Bula do Simeticona Genérico (Antiflatulento)

SimeticonaBula do Simeticona:

 

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Cápsulas gelatinosas de 125 mg: embalagens de 10 e 90 cápsulas
USO ORAL
USO ADULTO

 

COMPOSIÇÃO
Cada cápsula gelatinosa contém:
simeticona …………………………………………………………….. 125 mg
excipientes q.s.p. ……………………………………. 1 cápsula gelatinosa
(amarelo quinolina, gelatina, metilparabeno, óleo de menta, propilparabeno, solução sorbitol / sorbitans, glicerol).

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
AÇÃO DO MEDICAMENTO
Este medicamento atua no estômago e no intestino, diminuindo a tensão superficial dos fluidos digestivos, rompendo ou
dificultando a formação de bolhas gasosas que retêm os gases e que provocam flatulência e dores abdominais.

 

INDICAÇÕES DO MEDICAMENTO
A simeticona cápsulas gelatinosas é indicada para pacientes com excesso de gases no aparelho digestivo. O acúmulo de gases no estômago e no intestino chama-se flatulência, que causa desconforto abdominal, estufamento, dor ou cólicas no abdômen.
A eliminação dos gases alivia estes sintomas.
Este medicamento também pode ser usado como medicação auxiliar no preparo dos pacientes em exames médicos como na endoscopia digestiva e/ ou colonoscopia.

 

RISCOS DO MEDICAMENTO
CONTRAINDICAÇÕES
Você não deve utilizar este medicamento se tiver alergia ou sensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula.
Não use simeticona cápsulas gelatinosas se você apresentar algum dos seguintes sintomas:
• Distensão abdominal grave;
• Cólica grave;
• Sensibilidade exacerbada à dor (mais que 36 horas);
• Massa abdominal palpável.

 

ADVERTÊNCIAS
Não existem recomendações especiais para pacientes geriátricos. Este medicamento não é indicado para pacientes pediátricos.

 

PRECAUÇÕES
Não exceda a dose recomendada.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Não são conhecidas interações de simeticona cápsulas gelatinosas com outros medicamentos ou alimentos.
Se você estiver grávida ou amamentando, você deve informar seu médico antes de usar este medicamento.
“Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.”
Não há contraindicação relativa a faixas etárias.

 

“Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.”

 

MODO DE USO
Aspecto físico e características organolépticas
Cápsulas moles, translúcidas, amarelo-claro.

 

Como usar
Ao utilizar simeticona cápsulas gelatinosas, você deve engolir a cápsula, e não mastigá-la. As cápsulas gelatinosas são moles e fáceis de engolir.

 

Posologia
Você pode usar este medicamento 4 vezes ao dia, após as refeições e ao se deitar, ou quando recomendado pelo seu médico.
Você não deve ingerir mais de 500 mg (4 cápsulas) de simeticona cápsulas gelatinosas por dia.
“Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica ou de seu cirurgião-dentista.”
“Não use o medicamento com o prazo de validade vencido.
Antes de usar observe o aspecto do medicamento.”
As cápsulas gelatinosas não podem ser partidas nem mastigadas.

 

REAÇÕES ADVERSAS
A simeticona não é absorvida pelo organismo. Ela atua somente dentro do aparelho digestivo, e é totalmente eliminada nas fezes, sem alterações. Portanto, reações indesejáveis são menos prováveis de ocorrer.
• Risco de eczema de contato;
• Em casos raros: reações imediatas como urticaria e broncoespasmo.
“Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.”

 

CONDUTA EM CASO DE SUPERDOSE
Experiência de superdose após a comercialização é limitada, sendo registrada com ou sem sintomas. Sintomas podem incluir diarréia
e dor abdominal.
Caso você, acidentalmente, use simeticona cápsulas gelatinosas em uma quantidade maior do que a recomendada, você deve procurar um médico imediatamente.

 

CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO
Este medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC) e protegido da umidade. O prazo de validade dele é de 24 meses a partir da data de fabricação, que pode ser verificada na embalagem externa do produto.

 

“Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.”

 

INFORMAÇÕES AO PROFISSIONAL DE SAÚDE
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Farmacologia
A simeticona, é um silicone antiespumante com ação antiflatulenta, que alivia o mal-estar gástrico causado pelo excesso de gases.

 

Farmacocinética
A simeticona atua localmente, o que significa que ela não é absorvida. Desta forma, estudos de farmacocinética são inviáveis com a droga, cujo mecanismo de ação foi demonstrado in vitro em alguns estudos.

 

Ação
Este medicamento reduz a tensão superficial das bolhas de ar presentes no trato gastrointestinal, permitindo que as mesmas se desfaçam ou que ajudem na formação de uma grande massa de ar a qual é expelida facilmente por meio de eructações ou flatos.
As propriedades antiespumantes da simeticona, um agente antiflatulento, foram investigadas por estudos em três diferentes sistemas espumantes contendo surfactante catiônico, surfactante aniônico e solução de sabão. Os resultados obtidos das medidas da densidade da espuma inicial, estabilidade da espuma e tensão superficial fornecem evidências de que a ligação entre o filme liquido dos surfactantes pela simeticona, auxiliado e acelerado pela presença de partículas hidrofóbicas de sílica, provocando, então, a ruptura do filme mesmo ele relativamente fino, foi o provável mecanismo de inibição de espuma em todos os sistemas.
O efeito foi mais pronunciado no sistema com solução catiônica do que as soluções aniônica e sabão. Esses achados contribuem para o estudo que relaciona a eficácia da simeticona como antídoto e agente antiespumante em casos de ingestão e envenenamento por detergente.

 

RESULTADOS DE EFICÁCIA
– Utilização da simeticona na prevenção do desconforto abdominal pós-operatório
Foi realizado um estudo duplo cego em pacientes com secção cesariana para estudar o efeito da simeticona sobre os sinais subjetivos e objetivos de distensão por gás durante o período pós-operatório. Os resultados obtidos com a simeticona demonstraram uma redução significativamente alta das reclamações subjetivas analisadas (náusea, vômitos, meteorismo, desconforto no estômago, dores abdominais) assim como
movimentos peristálticos e flatulência em relação ao placebo. Com base nos resultados obtidos e considerando a não-toxicidade da droga, sua característica de ser inerte quimicamente, boa tolerância e uso simples, os autores consideraram a simeticona muito útil na prevenção da terapia do desconforto pós operatório devido ao acúmulo de gás e distensão gastrointestinal após secção cesariana.

 

– Eficácia da simeticona na melhora da visibilidade durante a colonoscopia
Estudos avaliaram a eficácia da simeticona em melhorar a visibilidade durante a colonoscopia. Eles estudaram 86 pacientes recebendo tanto simeticona (n=42) ou placebo (n=44). Tais estudos indicaram que o uso de simeticona combinado com uma preparação de fosfato de sódio pode melhorar a visibilidade colônica diminuindo a presença de bolhas. Melhor visualização pode aumentar a detecção de lesões patológicas na mucosa.

 

INDICAÇÕES
Este medicamento é indicado para o alívio dos sintomas no caso de excesso de gases no aparelho gastrintestinal constituindo motivo de dores ou cólicas intestinais, tais como:
– Meteorismo
– Eructação
– Borborigmos
– Aerofagia pós cirúrgica
– Estufamento
– Flatulência
Sabendo que os gases no trato digestivo atrapalham os exames abdominais de imagem e a simeticona facilita a eliminação dos gases, este medicamento pode ser usado na preparação do paciente a ser submetido à endoscopia digestiva e/ ou colonoscopia.

 

CONTRAINDICAÇÕES
A simeticona cápsulas gelatinosas é contraindicada para pacientes com hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula.
Este medicamento é contraindicado aos pacientes com perfuração ou obstrução intestinal suspeita ou conhecida.

 

MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO
DEPOIS DE ABERTO
A simeticona cápsulas gelatinosas deve ser engolida, não devendo ser mastigada. As cápsulas gelatinosas são moles e fáceis de
engolir.

 

POSOLOGIA
Este medicamento pode ser administrado 4 vezes ao dia, após as refeições e ao deitar, ou quando necessário. Não é recomendada a ingestão de mais de 500 mg (4 cápsulas) de simeticona cápsulas gelatinosas por dia.

 

ADVERTÊNCIAS
Não exceda a dose recomendada.
Gravidez e lactação (Categoria C)
Ponderando-se evidências adequadas, este medicamento representa risco mínimo quando usado em mulheres grávidas ou com suspeita de gravidez.

 

“Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.”

 

USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE
RISCO
Não há recomendações especiais para pacientes idosos. Este medicamento não é recomendado para pacientes pediátricos.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Não são conhecidas interações de simeticona cápsulas gelatinosas com outros medicamentos ou alimentos.

 

REAÇÕES ADVERSAS
A simeticona não é absorvida pelo organismo. Ela atua somente dentro do aparelho digestivo, e é totalmente eliminada nas fezes, sem alterações. Portanto, reações indesejáveis são menos prováveis de ocorrer.
• Risco de eczema de contato;
• Em casos raros: reações imediatas como urticaria e broncoespasmo.

 

SUPERDOSE
Experiência de superdose após a comercialização é limitada, sendo registrada com ou sem sintomas. Sintomas podem incluir diarréia e dor abdominal.
Caso ocorra ingestão excessiva, o paciente deve ser observado e medidas adequadas de suporte devem ser consideradas, se necessário.

 

ARMAZENAGEM
Este medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC) e protegido da umidade. O prazo de validade dele é de 24 meses a partir da data de fabricação, que pode ser verificada na embalagem externa do produto.

 

“Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.”

 

Data de fabricação, prazo de validade e n° do lote: vide cartucho.
Farm. Resp.: Dra. Miriam Onoda Fujisawa
CRF-SP n° 10.640
MS: 1.0181.0471
Fabricado por: Catalent Brasil Ltda.
Av. Jerome Case, 1277 – Sorocaba – SP – Indústria Brasileira
Registrado e embalado por:
Medley Indústria Farmacêutica Ltda.
Rua Macedo Costa, 55 – Campinas – SP
CNPJ 50.929.710/0001-79 – Indústria Brasileira
000206460

Bula do Cloridrato de Amiodarona Genérico (Antiarritmico)

Cloridrato-de-Amiodarona-200mgBula do Cloridrato de Amiodarona:
Medicamento Genérico
Lei nº 9.787, de 1999
200 mg

 

Comprimidos
USO ORAL

 

USO ADULTO

 

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
cloridrato de amiodarona 200 mg. Embalagem contendo 30 comprimidos.

 

COMPOSIÇÃO
Cada comprimido de cloridrato de amiodarona 200 mg contém:
cloridrato de amiodarona . . . . . . . . . .200 mg
Excipientes: lactose monoidratada, amido, povidona, dióxido de silício, estearato de magnésio,
corante vermelho FDC n° 40 laca de alumínio, água deionizada.

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Ação esperada do medicamento
O cloridrato de amiodarona é um antiarrítmico, que é prescrito pelo médico com a finalidade
de regularizar as alterações dos batimentos cardíacos (arritmias), o que pode ocorrer em
alguns quadros clínicos. A atividade terapêutica é obtida em 1 semana (variando
de alguns dias a duas semanas).

 

Cuidados de armazenamento
O medicamento deve ser armazenado na embalagem original até sua total utilização.
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

 

Prazo de validade
Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta
uma validade de 24 meses a contar da data de sua fabricação. Não devem ser utilizados
medicamentos fora do prazo de validade, pois podem trazer prejuízos à saúde.

 

Gravidez e lactação
Informe ao seu médico sobre a ocorrência da gravidez na vigência do tratamento com
cloridrato de amiodarona comprimidos ou após o seu término. Informar ao médico se
está amamentando. O uso de cloridrato de amiodarona durante a gravidez e lactação só
deve ser realizado mediante acompanhamento médico.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação
médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

 

Cuidados de administração
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do
tratamento. O comprimido deve ser ingerido com auxílio de líquido (por exemplo, água),
podendo ser tomado também com alimentos.
Tomar este medicamento exatamente como seu médico indicou.
Você pode precisar ter em seu poder uma identificação mostrando que você usa
regularmente essa medicação. Pergunte a seu médico a respeito disso.

 

Interrupção do tratamento
Não interrompa o tratamento nem troque de medicação sem o conhecimento de seu
médico, pois isto poderá prejudicar o tratamento de sua doença.

 

Reações adversas
Informe seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis com o uso de
cloridrato de amiodarona, em especial sintomas como alterações visuais,
manchas na pele, dispnéia (falta de ar) e tosse.

 

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

 

Ingestão concomitante com outras substâncias:
informe o seu médico ao fazer uso de qualquer medicamento antes ou durante o
tratamento com cloridrato de amiodarona, em especial outros remédios para tratamento de
arritmias, anti-hipertensivos e laxativos.

 

Contra-Indicações e precauções
Hipersensibilidade ao iodo ou a qualquer outro componente do medicamento. Doença
da tireóide presente ou anterior. Gravidez e amamentação, a não ser que haja um freqüente
acompanhamento médico.
Informe ao seu médico caso seja portador de doença da tireóide. Durante o tratamento
com cloridrato de amiodarona, deve-se evitar a exposição aos raios solares ou a
qualquer outra fonte de raios ultravioleta.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início,
ou durante o tratamento.

 

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO, PODE SER
PERIGOSO PARA A SAÚDE.

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS
CARACTERÍSTICAS
Propriedades farmacológicas
A amiodarona é um antiarrítmico, cujas principais propriedades são:

 

Propriedades antiarrítmicas:
• Alongamento do potencial de ação de fibra cardíaca sem modificação de sua amplitude
nem de sua velocidade de elevação (classe III de Vaughan Williams);
• Efeito bradicardizante por diminuição do automatismo sinusal (efeito não antagonizado
pela atropina);
• Efeitos antiadrenérgicos não-competitivos alfa e beta;
• Retardo da condução sino-atrial, atrial e nodal, mais nítido quando o ritmo é mais rápido;
• Nenhuma modificação na condução ao nível ventricular;
• Aumento dos períodos refratários e diminuição da excitabilidade miocárdica em
nível atrial, nodal e ventricular;
• Diminuição da condução e aumento dos períodos refratários nas vias acessórias
atrioventriculares.

 

Propriedades antianginosas:
• Diminuição do consumo de oxigênio por diminuição moderada da resistência periférica
e redução da freqüência cardíaca;
• Propriedades antagonistas não-competitivas alfa e beta-adrenérgicas;
• Aumento do débito coronário por efeito direto sobre a musculatura lisa das artérias miocárdicas;
• Manutenção do débito cardíaco por diminuição da pressão aórtica e da resistência
periférica.

 

Outras propriedades: mínimo efeito inotrópico negativo no miocárdio normal ou deficiente.

 

Propriedades farmacodinâmicas
Dentro das reduções de doses individuais, a diminuição decorrente das concentrações
plasmáticas pode levar a perda do controle da arritmia. As medidas das concentrações plasmáticas
podem ser usadas para identificar os pacientes cujos níveis são normalmente
baixos, e que podem se beneficiar de um aumento de dose, ou excepcionalmente alta,
e que podem sofrer redução de dosagem na esperança de minimizar os efeitos adversos.
Algumas observações sugeriram que a concentração plasmática, dose, ou relação
dose/duração se relacionam aos efeitos adversos como fibrose pulmonar, elevações das
enzimas hepáticas, depósitos na córnea e face, neuropatia periférica, efeitos no sistema
nervoso central e efeitos gastrintestinais.

 

Propriedades farmacocinéticas
A amiodarona é uma molécula de trânsito lento e com marcada atividade tissular. Sua
biodisponibilidade por via oral varia, segundo os indivíduos, de 30 a 80% (valor médio 50%).
Após administração única, as concentrações plasmáticas máximas são atingidas em 3 a 7
horas. A atividade terapêutica é obtida em uma semana (variando de alguns dias a duas
semanas). A meia-vida da amiodarona é longa, com grande variação individual (20 a
100 dias). Durante os primeiros dias de tratamento com cloridrato de amiodarona, o
fármaco se acumula no organismo, particularmente no tecido adiposo. A eliminação se
evidencia ao final de alguns dias e o balanço absorção/eliminação se equilibra ao longo do
período de um a alguns meses, segundo cada paciente. Essas características justificam o
emprego de doses de ataque, que visam criar rapidamente a impregnação tissular necessária
à atividade terapêutica.
A amiodarona é eliminada essencialmente por via biliar (65 a 70%). A eliminação urinária é
mínima (menos de 1%), o que autoriza o emprego de cloridrato de amiodarona nas
posologias habituais nos pacientes com insuficiência renal. Após a interrupção do
tratamento, a eliminação continua durante muitos meses. A persistência de uma
atividade residual de 10 dias a um mês deve ser levada em conta durante a condução do
tratamento.
A eliminação é bifásica, com uma redução inicial de 50% nos níveis plasmáticos após 2,5 a
10 dias; seguida por uma eliminação terminal mais lenta de 26 a 107 dias (média 53 dias).

 

INDICAÇÕES
O cloridrato de amiodarona está indicado para:
• Distúrbios graves do ritmo cardíaco, inclusive aqueles resistentes a outras terapêuticas
(como, por exemplo, na Doença de Chagas);
• Taquicardia ventricular documentada;
• Taquicardia supraventricular documentada;
• Alterações de ritmo associadas à síndrome de Wolff-Parkinson-White;
• Devido às propriedades farmacológicas da amiodarona, a medicação está particularmente
indicada quando esses distúrbios de ritmo forem capazes de agravar uma doença clínica
subjacente (angina, insuficiência cardíaca).

 

Posologia e indicações para uso em crianças abaixo de 12 anos ainda não foram estabelecidas.

 

CONTRA-INDICAÇÕES
• Hipersensibilidade ao iodo ou à amiodarona;
• Bradicardia sinusal e bloqueio sino-auricular;
• Distúrbios graves de condução (bloqueios atrioventriculares de alto grau,
bloqueios bi ou trifasciculares);
• Doença sinusal (risco de parada sinusal);
• Doença tireoidiana presente ou anterior.
Em caso de dúvida (antecedentes incertos, história tireoidiana familiar) avaliar a
função glandular antes de iniciar o tratamento;

• Associação com medicamentos que provocam “torsade de pointes” (ver Interações),
inclusive outros antiarrítmicos;
• Gravidez, exceto em casos excepcionais (devido ao risco tireoidiano para o feto).
• O uso durante a amamentação é contraindicado devido à passagem de amiodarona
para o leite em quantidades significativas.

 

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
É recomendável realizar ECG, teste de TSH ultra-sensível e medida de potássio sérico
antes de iniciar o tratamento.
As reações adversas são geralmente relacionadas à posologia. Portanto, deve-se
adotar na manutenção do tratamento a dose mínima eficaz, a fim de evitar ou
minimizar os efeitos indesejáveis.
Os pacientes em tratamento com cloridrato de amiodarona devem ser aconselhados
a evitar a exposição aos raios solares, ou a usar medidas protetoras.
O cloridrato de amiodarona pode provocar distúrbios de tireóide (ver Reações Adversas),
sobretudo em pacientes com antecedentes pessoais ou familiares da doença
tireoidiana.
Recomenda-se avaliação clínica e laboratorial antes e durante o tratamento com
cloridrato de amiodarona, e por vários meses após a descontinuação. Em caso de
suspeita de disfunção da tireóide, deve ser pesquisado o nível sérico de TSH ultrasensível.
Recomenda-se efetuar avaliação regular de testes de função hepática (transaminases)
durante o tratamento.
Em pacientes idosos, a redução da freqüência cardíaca pode ser mais pronunciada. A
amiodarona produz prolongamento do intervalo QT, no eletrocardiograma (que reflete o
prolongamento de repolarização) e eventualmente o aparecimento de uma onda U, o que
não indica intoxicação, mas sim impregnação terapêutica e não constitui contra-indicação
à continuação do tratamento.
O aparecimento de bloqueio atrioventricular de 2° ou 3° grau, bloqueio sino-atrial ou
um bloqueio bifascicular durante o tratamento com amiodarona determina a suspensão
do tratamento. Diante de um bloqueio atrioventricular de 1° grau deve-se
reforçar a monitorização.
A presença de iodo na molécula da amiodarona pode alterar o resultado de alguns
testes tireoidianos (fixação do iodo radioativo, PBI), mas isto não impede a avaliação
da função da tireóide através de outros testes (T3, T4 e TSH ultra-sensível).
Aparecimento da dispnéia ou tosse nãoprodutiva pode estar relacionado à toxicidade
pulmonar (ver Reações Adversas).
A segurança e eficácia da amiodarona em pacientes pediátricos não foram bem estabelecidas.

 

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
Categoria de risco na gravidez: D
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação
médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Tendo em vista seus efeitos sobre a glândula tireóide do feto, a amiodarona está
contra-indicada durante a gravidez, a não ser em casos excepcionais.
O uso da amiodarona durante a amamentação é contra-indicado devido à passagem
para o leite em quantidades significativas.
A amiodarona é excretada no leite humano, sugerindo que a amamentação possa
expor o lactente a uma dose significante do fármaco. Filhotes de ratas lactantes que
receberam amiodarona mostraram-se menos viáveis e com redução de ganho de
peso corporal. No entanto, quando a terapia com amiodarona for indicada, a mãe deve
ser alertada para descontinuar a lactação.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
a) Associações contra-indicadas:
• Medicamentos antiarrítmicos tais como bepridil, classe Ia, quinidínicos, sotalol (risco
de “torsade de pointes”).
• Medicamentos não-antiarrítmicos que podem provocar “torsade de pointes” (tais como astemizol,
sultoprida, eritromicina IV, halofantrine, pentamidina, esparfloxacina, terfenadina, vincamina);
existe um risco aumentado de “torsade de pointes” potencialmente letal.
A disopiramida aumenta a prolongação de QT e pode causar arritmia.
b) Associações desaconselhadas:
• Laxativos estimulantes (risco de “torsade de pointes” devido a hipocalemia). Neste caso
utilizar outro tipo de laxativo.
• Betabloqueadores e alguns antagonistas do cálcio (verapamil, diltiazem), devido à
possibilidade de alterações do automatismo e da condução. Se necessário, a amiodarona
pode ser utilizada após a inserção de um marcapasso nos pacientes com bradicardia
grave ou bloqueio sinusal.
c) Associações que exigem precauções especiais:
• Medicamentos hipocalemiantes, tais como alguns diuréticos, corticóides, anfotericina B,
tetracosactida. Deve-se prevenir a hipocalemia ou corrigi-la, e monitorar o intervalo
QT. Em caso de “torsade de pointes” não administrar antiarrítmicos e instituir marcapasso.
Pode ser administrado magnésio IV.
• Anticoagulantes orais, pela possibilidade do aumento do efeito anticoagulante; deve ser
feito um controle mais freqüente da taxa de protrombina, assim como a adaptação da
posologia dos anticoagulantes durante o tratamento com o cloridrato de amiodarona e
após a sua suspensão. Quando for utilizada a varfarina, esta deve ter sua dose reduzida
em 1/4, e o tempo de protrombina deve ser monitorado estritamente.
• O uso de digitálicos leva a um efeito sinérgico sobre o automatismo cardíaco e a condução
atrioventricular. O cloridrato de amiodarona aumenta a concentração plasmática
da digoxina. Em caso de associação com digitálicos recomendam-se acompanhamentos
clínico, laboratorial e eletrocardiográfico e eventual ajuste posológico do digitálico. No
início do uso da amiodarona via oral, deve ser avaliada a continuidade da terapia digitálica
e a dose deve ser reduzida para 50% ou descontinuada.
• Fenitoína, em razão da possibilidade do aumento dos níveis plasmáticos desse anticonvulsivante,
com sinais de superdosagem, recomenda-se acompanhamento clínico,
verificação do nível plasmático de fenitoína e redução da sua posologia logo que surgirem
sinais de superdosagem (ataxia, hiperreflexia, nistagmo e tremor).
• Ciclosporina, em vista do possível aumento de sua concentração plasmática pela amiodarona,
a dose de ciclosporina deve ser ajustada.
• Anestesia Geral: foram relatadas complicações potencialmente graves em pacientes
tratados com amiodarona submetidos à anestesia geral, tais como bradicardia
(resistente à atropina), hipotensão, distúrbios da condução, redução do débito cardíaco.
Foram também observados alguns casos de complicações respiratórias graves, ocasionalmente
com óbito, geralmente no pósoperatório imediato; pode haver relação com
altas concentrações de oxigênio. Portanto, o anestesista deve ser previamente informado
que o paciente faz uso da amiodarona.
d) Associações que resultam no aumento das concentrações plasmáticas da amiodarona:
• Inibidores da protease: o indinavir inibe o CYP3A4, aumentando os níveis séricos da
amiodarona, aumenta potencialmente seus efeitos tóxicos. Deve ser feito monitoramento
da toxicidade e controle das concentrações plasmáticas da amiodarona durante a terapia.
• Antagonistas de histamina H2: a cimetidina aumenta a concentração da amiodarona,
podendo levar à toxicidade. É necessário ajuste de dose.

 

Outras interações:
O Hypericum perforatum (erva de São João) pode causar aumento sérico de amiodarona.
A colestiramina aumenta a eliminação enterohepática da amiodarona podendo reduzir
seus níveis plasmáticos e meia vida.

 

REAÇÕES ADVERSAS E ALTERAÇÕES DE EXAMES LABORATORIAIS
As reações adversas com cloridrato de amiodarona estão freqüentemente relacionadas
a uma superdosagem e podem ser evitadas ou reduzidas pesquisando-se a
dose mínima eficaz de manutenção.
As reações adversas têm sido muito comuns praticamente em todas as séries de
pacientes tratados com amiodarona para arritmias ventriculares com doses relativamente
maiores do fármaco (400 mg/dia e acima), ocorrendo em cerca de 3/4 de todos
os pacientes e causando descontinuação em 7 a 18%. As reações mais sérias
são toxicidade pulmonar, exacerbação da arritmia, e rara lesão hepática séria, mas
outros efeitos adversos constituem problemas importantes. A maioria dos efeitos
adversos parece tornar-se mais freqüente com tratamento continuado além de 6
meses, embora os níveis pareçam ficar relativamente constantes além de 1 ano.
Problemas neurológicos são extremamente comuns, ocorrendo em 20 a 40%
dos pacientes e incluindo desconforto e fadiga, tremor e movimentos involuntários,
pouca coordenação, e neuropatia periférica.
Eles raramente são motivo para a interrupção da terapia e podem responder a
reduções da dose ou descontinuação.
Os seguintes efeitos foram relatados em 10-33% dos pacientes:

 

Gastrintestinais: náusea e vômito.
Os seguintes efeitos foram relatados em 4-9% dos pacientes:

 

Dermatológicos: dermatite solar/fotossensibilidade.

 

Neurológicos: fadiga, tremor/movimentos involuntários anormais, falta de coordenação,
locomoção anormal/ataxia, tontura, parestesia.

 

Gastrintestinais: constipação e anorexia.
Oftalmológico: distúrbios visuais com microdepósitos corneanos que geralmente
são presentes em todos os pacientes adultos que receberam o fármaco além de 6
semanas, mas limitam-se à área subpupilar e não contra-indicam a continuação do
tratamento.
Excepcionalmente podem ser acompanhados de percepção de halos coloridos, sob
luz intensa ou de visão turva. Constituídos de depósitos lipídicos complexos, os
microdepósitos corneanos são sempre reversíveis algum tempo após a suspensão
do tratamento.

 

Foram também referidos alguns casos de neuropatia ótica, com alterações de visão,
mas a relação com a amiodarona não está comprovada. Na presença de tais sintomas
recomenda-se o exame oftalmológico, e, se for o caso, suspender o tratamento.
Hepático: testes de função hepática anormais.
Os seguintes efeitos foram relatados em 1-3 % dos pacientes:

 

Tireóide: hipotireoidismo, hipertireoidismo.
Neurológico: diminuição da libido, insônia, cefaléia, distúrbios do sono.

 

Cardiovascular: insuficiência cardíaca congestiva, arritmias cardíacas, disfunção do
nodo AS.

 

Gastrintestinal: dor abdominal.

 

Hepático: desordens hepáticas não específicas.

 

Outros: eritema, gosto e cheiro anormal, salivação anormal, anormalidades da coagulação.
Os seguintes efeitos foram relatados em menos de 1% dos pacientes:
Pele de coloração azulada, erupção cutânea, equimose espontânea, alopecia, hipotensão,
e anormalidades de condução cardíaca.
Na pesquisa de quase 5.000 pacientes tratados em estudos abertos nos Estados
Unidos e estudos publicados de tratamento com amiodarona, as reações adversas que
mais freqüentemente requerem a descontinuação da amiodarona incluem infiltrados
ou fibrose pulmonar, taquicardia ventricular paroxística, insuficiência cardíaca congestiva,
e elevação das enzimas hepáticas.
Outros sintomas menos freqüentes que levam à descontinuação incluem distúrbios
visuais, dermatite solar, descoloração azul da pele, hipertireoidismo e hipotireoidismo.

 

Manifestações tireoidianas:
Pode haver uma “dissociação hormonal” (aumento de T4 com T3 normal ou levemente
reduzido) que, na ausência de sinais clínicos, não obriga a suspensão da amiodarona.
O tratamento pode levar ao hipotireoidismo, com sintomas e sinais
clássicos confirmados pela elevação dos níveis de TSH; esse quadro reverte ao normal
dentro de 1 a 3 meses após suspensão do tratamento. Em caso de necessidade
estrita, a amiodarona pode ser mantida associada a L-tiroxina sob controle dos
níveis de TSH ultra-sensível. O aparecimento de hipertireoidismo, em geral
oligossintomático (emagrecimento, surgimento de arritmia, angina, insuficiência
cardíaca congestiva), pode ser confirmado pela baixa dos níveis de TSH ultra-sensível.
Nesses casos a interrupção do tratamento é mandatória, levando à normalização dentro
de poucos meses. Nos casos mais graves o uso de antitireoidianos pode dar resultados
inconsistentes, recomendando-se, então, corticoterapia, betabloqueadores, etc.

 

Manifestações pulmonares:
Foram referidos casos de toxicidade pulmonar (pneumonite ou fibrose alveolar/intersticial,
pleurite, pneumonia com bronquiolite obliterante – BOOP), algumas vezes
levando ao óbito. Deve ser feito exame radiológico de tórax nos pacientes que
desenvolverem dispnéia de esforço com ou sem deterioração do estado. Os distúrbios
pulmonares são em geral reversíveis com a suspensão precoce da amiodarona. Os
sinais clínicos usualmente regridem em 3 a 4 semanas e a melhora radiológica e funcional
é mais lenta (vários meses). Portanto, deve-se reavaliar o uso da amiodarona e um
tratamento com corticosteróide.

Foram relatados alguns casos de broncoespasmo em pacientes com insuficiência respiratória
grave, especialmente em asmáticos.

Observaram-se raros casos de síndrome de angústia respiratória do adulto,
algumas vezes com óbito, geralmente no pós-operatório imediato (possível interação
com concentrações altas de oxigênio).

 

Manifestações hepáticas:
Pode ocorrer elevação isolada das transaminases (geralmente moderada, cerca de
1,5 a 3 vezes os valores normais), no início do tratamento e que regride espontaneamente
ou após redução da dose de amiodarona.
Excepcionalmente pode ocorrer uma hepatopatia aguda (com transaminases
elevadas e/ou icterícia), tendo sido referidos alguns óbitos. Quando surge
essa hepatopatia, o tratamento deve ser suspenso.
Foram observados quadros de hepatite crônica, caracterizados por hepatomegalia,
discreta elevação das transaminases e histologia semelhante à hepatite pseudoalcoólica;
as alterações enzimáticas desaparecem 2 a 3 meses após o tratamento,
mas o quadro histopatológico pode persistir por vários meses. O controle da função
hepática do paciente é importante.
As alterações clínicas e laboratoriais geralmente regridem com a suspensão do tratamento,
mas foram relatadas ocorrências de óbito.

 

Efeitos cardíacos:
Pode ocorrer bradicardia geralmente moderada, dose-dependente. Em alguns casos
(alteração sinusal, indivíduos idosos) pode ocorrer bradicardia acentuada, mas a parada
sinusal é excepcional.
Raramente podem ocorrer alterações da condução (bloqueio sino-atrial, bloqueios
atrioventriculares de diferentes graus).
Foram observados alguns casos do aparecimento ou piora de arritmia, ocasionalmente
com parada cardíaca. Face ao atual nível de conhecimento, é impossível determinar
se esses efeitos são devidos a amiodarona, ao problema cardíaco subjacente
ou à falta de eficácia do tratamento.
O efeito arritmogênico da amiodarona é menos freqüente do que com a maioria dos
outros antiarrítmicos e ocorre geralmente após algumas associações medicamentosas
(ver Interações) ou distúrbios eletrolíticos.

 

Outras manifestações:
• Algumas observações de epididimites e impotência foram relatadas, porém não foi
estabelecida relação com amiodarona.
• Manifestações isoladas foram descritas dentro de um contexto que lembra reação
de hipersensibilidade (vasculite, dano renal com elevação moderada da creatinina
e trombopenia). Foram também referidos casos excepcionais de anemia hemolítica
ou anemia aplástica.
Interferência em exames laboratoriais:
Podem ocorrer elevações das enzimas hepáticas (SGOT e SGPT) no início do
tratamento, que regridem espontaneamente
ou após redução da dose de amiodarona.
Os pacientes com doses de manutenção e enzimas hepáticas relativamente
altas, devem ser monitorados de forma regular. Elevações significantes e
persistentes das enzimas hepáticas ou hepatomegalias devem alertar o médico a
considerar a redução da dose de manutenção de amiodarona ou descontinuação
da terapia (vide Reações Adversas

– Manifestações hepáticas)
A amiodarona pode alterar os resultados dos testes de função da tireóide, causando
uma “dissociação hormonal” com aumento de T4 e T3 normal ou levemente reduzido
(vide Reações Adversas – Manifestações tireoidianas).

 

POSOLOGIA
Tratamento de ataque:
O esquema posológico habitual é de 600 a 1000 mg ao dia, durante 8 a 10 dias.

 

Tratamento de manutenção:
Determinar a dose mínima eficaz que pode variar de 100 a 400 mg diários.
Também tem sido adotado o esquema de “janela terapêutica”, administrando-se o
medicamento durante 5 dias e instituindo intervalo de 2 dias sem medicação. Em caso de
recomendação de posologia baixa, pode-se administrar 200 mg em dias alternados.

 

Grupos Especiais
Insuficiência renal
Somente uma pequena fração da amiodarona é excretada na urina. Parece não ser necessário
ajuste na dose.

 

Insuficiência hepática
Os efeitos de doenças hepáticas na eliminação de amiodarona não têm sido estudados.
Entretanto, o ajuste da dose deve ser considerado,
já que a medicação é extensivamente metabolizada pelo fígado.

 

Idosos
A dose necessária para os idosos deve ser avaliada cuidadosamente, visto a freqüência de
doenças hepáticas, renais, cardíacas e uso concomitante com outros medicamentos. A
dose deve ser mais baixa que a habitual.

 

SUPERDOSAGEM
Foram descritos alguns casos de bradicardia sinusal, bloqueio, crises de taquicardia
ventricular, “torsade de pointes”, insuficiência circulatória e lesão hepática.
Em complementação às medidas gerais de suporte, o ritmo cardíaco e a pressão sanguínea
do paciente devem ser monitorados, e no caso de bradicardia, podem ser usados um agonista
β-adrenérgico ou marcapasso. A hipotensão com perfusão de tecido inadequada deve ser
tratada com agentes inotrópicos positivos e/ou vasopressores.
A amiodarona e seus metabólitos não são removidos pela diálise.

 

PACIENTES IDOSOS
A dose necessária para os idosos deve ser avaliada cuidadosamente, visto a freqüência
de doenças hepáticas, renais, cardíacas e uso concomitante com outros medicamentos. A
dose deve ser mais baixa que a habitual.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
MS – 1.1213.0260
Farmacêutico Responsável:
Alberto Jorge Garcia Guimarães
CRF-SP nº 12.449
BIOSINTÉTICA FARMACÊUTICA LTDA.
Avenida das Nações Unidas, 22.428.
São Paulo – SP
CNPJ 53.162.095/0001-06
Indústria Brasileira
N° do lote, data de fabricação e validade:
vide cartucho.
PH 1515 – BU 01 – CPD 2044001 06/07
BU AMIODARONA CPRS 2044001 29/10/07 11:19AM Page 2