Bula do Dipirona 500 mg (Analgésico)

Dipirona-500-mgBula do Dipirona 500 mg (Medley):
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES
Comprimidos, embalagens com 30, 100 e 240 comprimidos.
USO ADULTO ACIMA DE 15 ANOS – USO ORAL

 

COMPOSIÇÃO
Cada comprimido contém:
dipirona monoidratada ……………………………………………………………………………. 500 mg
excipiente q.s.p. ………………………………………………………………………….. 1 comprimido
(amido, dióxido de silício, estearato de magnésio, povidona, talco).

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
• Ação esperada do medicamento: é utilizado no tratamento das manifestações dolorosas
e febre. Os efeitos analgésico e antipirético podem ser esperados em 30 a 60 minutos após
a administração e geralmente duram aproximadamente 4 horas.
• Cuidados de armazenamento: conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30 0C).
Proteger da luz e umidade.
• Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação, que pode ser verificado na
embalagem externa do produto. Não use o medicamento com o prazo de validade vencido.
Pode ser perigoso à sua saúde.
• Gravidez e lactação: informe seu médico a ocorrência de gravidez durante o tratamento
ou após o seu término. Informe ao médico se está amamentando. A dipirona monoidratada
não deve ser utilizada durante o primeiro e terceiro trimestres da gravidez e durante a lactação.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do
tratamento.
• Cuidados de administração: o produto não deve ser administrado em altas doses, ou
por períodos prolongados, sem controle médico.
• Interrupção do tratamento: não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico. O tratamento pode ser interrompido a qualquer instante sem provocar danos ao
paciente.
• Reações adversas: informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis,
tais como alergias na pele (coceira, placas vermelhas, ardor, inchaço), bem como quaisquer
outros sinais ou sintomas. Informe também caso você sinta dor ou qualquer anormalidade
na boca ou garganta.

 

“TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.”

 

• Ingestão concomitante com outras substâncias: deve-se ter cautela quando da
administração concomitante de dipirona monoidratada com ciclosporina.
• Contraindicações e Precauções: informe seu médico sobre qualquer medicamento que
esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento. Informe também, caso você tenha
asma ou outros problemas respiratórios. Durante o tratamento com dipirona monoidratada
pode-se observar uma coloração avermelhada na urina que desaparece com a descontinuação
do tratamento, devido à excreção do ácido rubazônico, não tendo, portanto, nenhum
significado toxicológico ou clínico.
O produto está contraindicado a pacientes que apresentam hipersensibilidade aos
medicamentos que contenham dipirona monoidratada, propifenazona, fenazona,
fenilbutazona, oxifembutazona ou aos demais componentes da formulação.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou
durante o tratamento.

 

“NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO
PARA A SAÚDE.”

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

 

CARACTERÍSTICAS
Propriedades farmacodinâmicas:
A dipirona monoidratada é um derivado pirazolônico não-narcótico com efeitos analgésico
e antipirético.
O seu mecanismo de ação não se encontra completamente investigado. Alguns dados indicam
que a dipirona monoidratada e seu principal metabólito (4-N-metilaminoantipirina) possuem
mecanismo de ação central e periférico combinados.

 

Propriedades farmacocinéticas:
A farmacocinética da dipirona monoidratada e de seus metabólitos não está completamente
investigada, porém as seguintes informações podem ser fornecidas:
Após administração oral, a dipirona monoidratada é completamente hidrolisada em sua
porção ativa, 4-N-metilaminoantipirina (MAA). A biodisponibilidade absoluta do MAA é de
aproximadamente 90%, sendo um pouco maior após administração oral quando comparada
à administração intravenosa. A farmacocinética do MAA não é extensivamente alterada
quando a dipirona monoidratada é administrada concomitantemente a alimentos.
Principalmente o MAA, mas também o 4-aminoantipirina (AA), contribuem para o efeito
clínico. Os valores de AUC para AA constituem aproximadamente 25% do valor de AUC para
MAA. Os metabólitos 4-N-acetilaminoantipirina (AAA) e 4-N-formilaminoantipirina (FAA)
parecem não apresentar efeito clínico. São observadas farmacocinéticas não-lineares para
todos os metabólitos. São necessários estudos adicionais antes que se chegue a uma
conclusão sobre o significado clínico destes resultados. O acúmulo de metabólitos apresenta
pequena relevância clínica em tratamentos de curto prazo.
O grau de ligação às proteínas plasmáticas é de 58% para MAA, 48% para AA, 18% para
FAA, e 14% para AAA.
Após administração intravenosa, a meia-vida plasmática é de aproximadamente 14 minutos
para a dipirona monoidratada. Aproximadamente 96% e 6% da dose radiomarcada
administrada por via intravenosa foram excretadas na urina e fezes, respectivamente. Foram
identificados 85% dos metabólitos que são excretados na urina, quando da administração
oral de dose única, obtendo-se 3% ± 1% para MAA, 6% ± 3% para AA, 26% ± 8 % para
AAA e 23% ± 4% para FAA. Após administração oral de dose única de 1 g de dipirona
monoidratada, o clearance renal foi de 5 mL ± 2 mL/min para MAA, 38 mL ± 13 mL/min
para AA, 61 mL ± 8 mL/min para AAA, e 49 mL ± 5 mL/min para FAA. As meias-vidas
plasmáticas correspondentes foram de 2,7 ± 0,5 horas para MAA, 3,7 ± 1,3 horas para AA,
9,5 ± 1,5 horas para AAA, e 11,2 ± 1,5 horas para FAA.
Em idosos, a exposição (AUC) aumenta 2 a 3 vezes. Em pacientes com cirrose hepática, após
administração oral de dose única, a meia-vida de MAA e FAA aumentou 3 vezes (10 horas),
enquanto para AA e AAA este aumento não foi tão marcante.
Pacientes com insuficiência renal não foram extensivamente estudados até o momento. Os
dados disponíveis indicam que a eliminação de alguns metabólitos (AAA e FAA) é reduzida.

 

INDICAÇÕES
Analgésico e antipirético.

 

CONTRAINDICAÇÕES
A dipirona monoidratada não deve ser administrada a pacientes com:
– Hipersensibilidade a dipirona monoidratada ou a qualquer um dos componentes
da formulação ou a outras pirazolonas (ex.: fenazona, propifenazona) ou a
pirazolidinas (ex.: fenilbutazona, oxifembutazona) incluindo, por exemplo, caso
anterior de agranulocitose em reação a um destes medicamentos.
– Em certas doenças metabólicas tais como: porfiria hepática aguda intermitente
(risco de indução de crises de porfiria) e deficiência congênita da glicose-6-fosfatodesidrogenase
(risco de hemólise).
– Função da medula óssea insuficiente (ex.: após tratamento citostático) ou doenças
do sistema hematopoiético.
– Asma analgésica ou intolerância analgésica do tipo urticária-angioedema, ou seja,
em pacientes com desenvolvimento anterior de broncoespasmo ou outras reações
anafilactoides (ex.: urticária, rinite, angioedema) provocadas por salicilatos,
paracetamol ou outros analgésicos não-narcóticos (ex.: diclofenaco, ibuprofeno,
indometacina, naproxeno).

 

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
Em casos de ocorrência de sinais sugestivos de agranulocitose ou trombopenia (ver
item REAÇÕES ADVERSAS), deve-se interromper o tratamento com dipirona
monoidratada imediatamente e realizar contagem de células sanguíneas (incluindo
contagem diferencial de leucócitos). A interrupção do tratamento com dipirona
monoidratada não deve ser adiada até que os resultados dos testes laboratoriais
estejam disponíveis.
Pacientes que apresentam reações anafilactoides à dipirona monoidratada podem
apresentar um risco especial para reações semelhantes a outros analgésicos nãonarcóticos.
Pacientes que apresentam reações anafiláticas ou outras imunologicamente-mediadas,
ou seja, reações alérgicas (ex.: agranulocitose) à dipirona monoidratada, podem
apresentar um risco especial para reações semelhantes a outras pirazolonas ou
pirazolidinas.
Os seguintes pacientes apresentam risco especial para reações anafilactoides graves
possivelmente relacionadas a dipirona monoidratada:
– Pacientes com asma analgésica ou intolerância analgésica do tipo urticáriaangioedema
(ver item CONTRAINDICAÇÕES);
– Pacientes com asma brônquica, particularmente aqueles com rinosinusite poliposa
concomitante;
– Pacientes com urticária crônica;
– Pacientes com intolerância ao álcool, ou seja, pacientes que reagem até mesmo a
pequenas quantidades de certas bebidas alcoólicas, apresentando sintomas como
espirros, lacrimejamento e rubor pronunciado da face. A intolerância ao álcool pode
ser um indício de síndrome de asma analgésica prévia não diagnosticada;
– Pacientes com intolerância a corantes (ex.: tartrazina) ou a conservantes (ex.: benzoatos).
A administração de dipirona monoidratada pode causar reações hipotensivas isoladas
(ver item REAÇÕES ADVERSAS). Essas reações são possivelmente dose-dependentes
e ocorrem com maior probabilidades após a administração parenteral. Além disso, o
risco de reações hipotensivas graves desse tipo é aumentado: em pacientes que
apresentam hipotensão preexistente; em pacientes com depleção volumétrica ou
desidratação, instabilidade circulatória ou insuficiência circulatória incipiente; bem
como em pacientes com febre excepcionalmente alta (hiperpirexia).
Nestes pacientes, a dipirona monoidratada deve ser indicada com extrema cautela e
a administração do produto em tais circunstâncias deve ser realizada sob supervisão
médica. Podem ser necessárias medidas preventivas (como estabilização da circulação)
para reduzir o risco de reação de hipotensão.
Em pacientes nos quais a diminuição da pressão sanguínea deve ser absolutamente
evitada, tais como em pacientes com coronariopatia grave ou estenose relevante
dos vasos sanguíneos que suprem o cérebro, a dipirona monoidratada deve ser
administrada somente sob monitoração hemodinâmica.
Em pacientes com insuficiência renal ou hepática, desaconselha-se o uso de altas
doses de dipirona monoidratada, visto que a taxa de eliminação é reduzida nestes
pacientes. Entretanto, para tratamento a curto prazo não é necessária redução da
dose. Não existe experiência com o uso de dipirona monoidratada a longo prazo em
pacientes com insuficiência renal ou hepática.
Em pacientes idosos e pacientes debilitados deve-se considerar a possibilidade de
desenvolvimento de insuficiência hepática e renal.

 

Gravidez
Recomenda-se não utilizar dipirona monoidratada durante os primeiros três meses
de gravidez. O uso de dipirona monoidratada durante o segundo trimestre da gravidez
só deve ocorrer após cuidadosa avaliação do potencial risco/benefício pelo médico.
A dipirona monoidratada, entretanto, não deve ser utilizada durante os 3 últimos
meses da gravidez, visto que, embora a dipirona monoidratada seja uma fraca inibidora
da síntese de prostaglandinas, a possibilidade de fechamento prematuro do ducto
arterial e de complicações perinatais devido ao prejuízo da agregação plaquetária
da mãe e do recém-nascido não pode ser excluída.

 

Lactação
A lactação deve ser evitada durante e até 48 horas após o uso de dipirona
monoidratada, devido à excreção dos metabólitos da dipirona monoidratada no leite
materno.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
A dipirona monoidratada pode causar redução dos níveis plasmáticos de ciclosporina.
Deve-se, portanto, realizar monitorização das concentrações de ciclosporina quando
da administração concomitante de dipirona monoidratada.

 

REAÇÕES ADVERSAS
Reações anafiláticas/anafilactoides
Raramente a dipirona monoidratada pode causar reações anafiláticas/anafilactoides
que, em casos muito raros, podem se tornar graves e com risco de vida. Estas reações
podem ocorrer mesmo após o produto ter sido utilizado previamente em muitas
ocasiões sem complicações.
Tais reações medicamentosas podem desenvolver-se imediatamente após a
administração de dipirona monoidratada ou horas mais tarde; contudo, a tendência
normal é que estes eventos ocorram na primeira hora após a administração.
Tipicamente, reações anafiláticas/anafilactoides leves manifestam-se na forma de
sintomas cutâneos ou nas mucosas (tais como: prurido, ardor, rubor, urticária, inchaço),
dispneia e, menos frequentemente, sintomas gastrintestinais.
Estas reações leves podem progredir para formas graves com urticária generalizada,
angioedema grave (até mesmo envolvendo a laringe), broncoespasmo grave, arritmias
cardíacas, queda da pressão sanguínea (algumas vezes precedida por aumento da
pressão sanguínea) e choque circulatório.
Em pacientes com síndrome da asma analgésica, estas reações aparecem tipicamente
na forma de ataques asmáticos.

 

Outras reações cutâneas e de mucosas
Além das manifestações cutâneas e de mucosas de reações anafiláticas/anafilactoides
mencionadas acima, podem ocorrer ocasionalmente erupções fixadas por
medicamentos; raramente, exantema; e, em casos isolados, síndrome de Stevens-
Johnson ou síndrome de Lyell.

 

Reações hipotensivas isoladas
Podem ocorrer ocasionalmente após a administração, reações hipotensivas transitórias
isoladas (possivelmente por mediação farmacológica e não acompanhadas por outros
sinais de reações anafiláticas/anafilactoides); em casos raros, estas reações
apresentam-se sob a forma de queda crítica da pressão sanguínea.

 

Reações hematológicas
Podem desenvolver-se raramente leucopenia e, em casos muito raros, agranulocitose
ou trombocitopenia. Estas reações são consideradas imunológicas e podem ocorrer
mesmo após a dipirona monoidratada ter sido utilizada previamente em muitas
ocasiões, sem complicações. Agranulocitose pode representar risco de vida.
Sinais típicos de agranulocitose incluem lesões inflamatórias na mucosa (ex.:
orofaríngea, anorretal, genital), inflamação na garganta, febre (mesmo inesperadamente
persistente ou recorrente). Entretanto, em pacientes recebendo antibioticoterapia,
os sinais típicos de agranulocitose podem ser mínimos. A taxa de
sedimentação eritrocitária é extensivamente aumentada, enquanto que o aumento
de nódulos linfáticos é tipicamente leve ou ausente.
Sinais típicos de trombopenia incluem uma maior tendência para sangramento e
aparecimento de petéquias na pele e membranas mucosas.

 

Outras reações adversas
Em casos muito raros, especialmente em pacientes com história de doença renal,
pode ocorrer piora aguda da função renal (insuficiência renal aguda), em alguns
casos com oligúria, anúria ou proteinúria. Em casos isolados, pode ocorrer nefrite
intersticial aguda.

 

POSOLOGIA E MODO DE USAR
Adultos acima de 15 anos – 1 a 2 comprimidos até 4 vezes ao dia.
Doses maiores, somente a critério médico.

 

Administração
A princípio, a dose e a via de administração escolhidas dependem do efeito analgésico
desejado e das condições do paciente. Em muitos casos, a administração oral ou retal é
suficiente para obter analgesia satisfatória.
Quando for necessário um efeito analgésico de início rápido ou quando a administração por
via oral ou retal é contraindicada, recomenda-se a administração por via intravenosa ou
intramuscular.
Para todas as formas farmacêuticas, os efeitos analgésico e antipirético são alcançados 30
a 60 minutos após a administração e geralmente duram aproximadamente 4 horas.
Em pacientes com insuficiência renal ou hepática, desaconselha-se o uso de altas doses de
dipirona monoidratada, visto que a taxa de eliminação é reduzida nestes pacientes. Entretanto,
para tratamento a curto prazo não é necessária redução da dose. Não existe experiência
com o uso de dipirona monoidratada a longo prazo em pacientes com insuficiência renal ou
hepática.
Em pacientes idosos e pacientes debilitados deve-se considerar a possibilidade de
desenvolvimento de insuficiência hepática ou renal.

 

SUPERDOSE
Sintomas
Após superdose aguda foram registradas reações como: náusea, vômito, dor abdominal,
deficiência da função renal/insuficiência renal aguda (ex.: devido à nefrite intersticial) e,
mais raramente, sintomas do sistema nervoso central (vertigem, sonolência, coma, convulsões)
e queda da pressão sanguínea (algumas vezes progredindo para choque) bem como arritmias
cardíacas (taquicardia). Após a administração de doses muito elevadas, a excreção de um
metabólito inofensivo (ácido rubazônico) pode provocar coloração avermelhada na urina.

 

Tratamento
Não existe antídoto específico conhecido para dipirona monoidratada. Em caso de
administração recente, deve-se limitar a absorção sistêmica adicional do princípio ativo por
meio de procedimentos primários de desintoxicação, como lavagem gástrica ou aqueles que
reduzem a absorção (ex.: carvão vegetal ativado). O principal metabólito da dipirona
monoidratada (4-N-metilaminoantipirina) pode ser eliminado por hemodiálise, hemofiltração,
hemoperfusão ou filtração plasmática.

 

PACIENTES IDOSOS
Em pacientes idosos e pacientes debilitados deve-se considerar a possibilidade de
desenvolvimento de insuficiência hepática e renal.
“SIGA CORRETAMENTE O MODO DE USAR, NÃO DESAPARECENDO OS
SINTOMAS PROCURE ORIENTAÇÃO MÉDICA.”
Data de fabricação, prazo de validade e nº do lote: vide cartucho.
Farm. Resp.: Dra. Miriam Onoda Fujisawa – CRF-SP nº 10.640
MS – 1.0181.0416
Fabricado por: Medley Indústria Farmacêutica Ltda.
Rua Macedo Costa, 55 – Campinas – SP
CNPJ 50.929.710/0001-79 – Indústria Brasileira
Embalado por: Medley Indústria Farmacêutica Ltda.
Rua Macedo Costa, 55 – Campinas – SP
Rua São Policarpo, 100 – Sumaré – SP
000207744
000207744b.p65 2 29/08/11, 09:32

Bula do Dorflex Comprimidos

Bula do Dorflex:

Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o medicamento.

DORFLEX®

dipirona monoidratada citrato de orfenadrina cafeína anidra

APRESENT AÇÕES

Comprimidos 300 mg + 35 mg + 50 mg: embalagem com 30 ou 240.

USO ORAL. USO ADULTO.

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido mg de dipirona monoidratada, 35 mg de citrato de orfenadrina (equivalente a 20,4 mg de orfenadrina base) e 50 mg de cafeína anidra.
Excipientes: amido de milho, amidoglicolato de sódio, talco e estearato de magnésio.

INFORMAÇÕES PARA O PACIENTE

1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?

Este medicamento é indicado no alívio da dor associada a contraturas musculares, incluindo dor de cabeça tensional.

2.COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

DORFLEX possui ação analgésica e relaxante muscular. O início da ação ocorre a partir de 30 minutos.

3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

DORFLEX não deve ser utilizado nos seguintes casos:
– alergia ou intolerância a qualquer um dos componentes da fórmula;
– glaucoma (aumento da pressão intraocular), obstrução pilórica ou duodenal (problemas de obstrução no estômago e intestino), problemas motores no esôfago (megaesôfago), úlcera péptica estenosante (estreitamento anormal), aumento da próstata, obstrução do colo da bexiga e miastenia grave (doença neuromuscular que causa fraqueza);

Devido à presença de dipirona, DORFLEX não deve ser administrado caso você tenha:
– alergia aos derivados de pirazolonas (ex.: fenazona, propifenazona) ou a pirazolidinas (ex.: fenilbutazona, oxifembutazona) incluindo, por exemplo, caso anterior de agranulocitose (diminuição acentuada na contagem de leucócitos do sangue – glóbulos brancos) em relação a um destes medicamentos;
– certas doenças metabólicas tais como: porfiria hepática aguda intermitente (doença metabólica que se manifesta através de problemas na pele e/ou com complicações neurológicas), pelo risco de indução de crises de porfiria e deficiência congênita da glicose-6-fosfato-desidrogenase (risco de ocorrência de hemólise – destruição dos glóbulos vermelhos, o que pode levar à anemia);
– função da medula óssea insuficiente (ex.: após tratamento que bloqueia a divisão celular) ou doenças do sistema hematopoiético;
– desenvolvido broncoespasmo (contração dos brônquios levando a chiado no peito) ou outras reações anafiláticas (isto é urticária, rinites, angioedema) com medicamentos para dortais como salicilatos, paracetamol, diclofenaco, ibuprofeno, indometacina, naproxeno;- gravidez e amamentação (vide item “O que devo saber antes de usar este medicamento?”).

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião- dentista. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

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4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Em tratamentos prolongados, seu médico deve controlar o perfil das características do sangue, com hemogramas frequentes, e também a função do fígado e rins.

DORFLEX não deve ser utilizado concomitantemente com álcool, propoxifeno ou fenotiazínicos.

DORFLEX não deve ser utilizado para tratamento de rigidez muscular associada ao uso de antipsicóticos.

Relacionados à dipirona

Agranulocitose induzida por dipirona é uma ocorrência durável por pelo menos 1 semana. Interrompa o uso da medicação e consulte seu médico imediatamente se alguns dos seguintes sinais ou sintomas ocorrerem: febre, calafrios, dor de garganta, lesão na boca.

Pancitopenia [diminuição global das células do sangue (glóbulos brancos, vermelhos e plaquetas)]:interrompa o tratamento e procure o seu médico se ocorrerem alguns dos seguintes sinais ou sintomas: mal estar geral, infecção, febre persistente, nódoas negras, sangramento, palidez.

Choque anafilático (reação alérgica grave) pode ocorrer principalmente em pacientes sensíveis.

Reações cutâneas graves: reações cutâneas com risco de vida, como Síndrome de Stevens-Johnson (forma grave de reação alérgica caracterizada por bolhas em mucosas e em grandes áreas do corpo) e necrólise epidérmica tóxica (quadro grave, onde uma grande extensão de pele começa a apresentar bolhas e evolui com áreas avermelhadas semelhante a uma grande queimadura) têm sido relatadas com o uso de dipirona. Se desenvolver sinais ou sintomas tais como: erupções cutâneas muitas vezes com bolhas ou lesões da mucosa, o tratamento deve ser descontinuado imediatamente e não deve ser retomado.

Em particular, caso você esteja em alguma das situações abaixo, converse com seu médico, pois estas situações apresentam risco especial para reações anafiláticas graves, possivelmente relacionadas à dipirona:
– asma analgésica (crise provocada pelo uso de analgésicos) ou intolerância analgésica do tipo urticária- angioedema (quadro de erupção na pele com inchaço em região subcutânea ou em mucosas, geralmente de origem alérgica) (vide “Quando não devo usar este medicamento?“);

– asma brônquica, particularmente àqueles com rinossinusite poliposa (inflamação crônica da mucosa nasossinusal com pólipos) concomitante;
– urticária crônica (erupção na pele, geralmente de origem alérgica, que causa coceira);
– intolerância ao álcool;

– intolerância a corantes (ex.: tartrazina) ou a conservantes (ex.: benzoatos). Informe ao seu médico se você tem alguma alergia.

A administração de dipirona pode causar reações isoladas de queda da pressão sanguínea (vide “Quais os males que este medicamento pode me causar?”).

Caso você tenha insuficiência dos rins ou do fígado, desaconselha-se o uso de altas doses de dipirona, visto que a taxa de eliminação é reduzida nestes casos. Entretanto, para tratamento em curto prazo não é necessária redução da dose.

Em pacientes sob condições gerais de saúde comprometidas, possível insuficiência na função renal e hepática deve ser levada em consideração.

Gravidez e amamentação

Recomenda-se não utilizar DORFLEX durante os primeiros 3 meses da gravidez. O uso de DORFLEX durante o segundo trimestre da gravidez só deve ocorrer após cuidadosa avaliação do potencial risco/benefício pelo médico.
DORFLEX, entretanto, não deve ser utilizado durante os 3 últimos meses da gravidez.

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A segurança de DORFLEX durante a amamentação não está estabelecida. A amamentação deve ser evitada até 48 horas após o uso de DORFLEX, devido à eliminação dos metabólitos da dipirona no leite materno.

Populações especiais
Pacientes idosos: pacientes idosos podem sentir certo grau de confusão mental com a administração do produto. Em pacientes idosos, possível insuficiência na função dos rins e fígado deve ser levada em consideração.
Outros grupos de risco: DORFLEX deve ser utilizado com cautela em pacientes com os seguintes distúrbios do coração: taquicardia, arritmias cardíacas, insuficiência coronária ou descompensação cardíaca.

Caso você apresente deficiência de protrombina (elemento da coagulação do sangue), a dipirona pode agravar a tendência à hemorragia.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

A orfenadrina pode prejudicar a capacidade do paciente para o desempenho de atividades como operar máquinas ou conduzir veículos.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Medicamento-medicamento
Confusão, ansiedade e tremores foram relatados em alguns pacientes que receberam orfenadrina concomitantemente com propoxifeno.

Os fenotiazínicos, como a clorpromazina, podem interferir no controle da temperatura corporal, causando tanto diminuição quanto aumento da temperatura corporal. A dipirona pode potencializar eventual diminuição da temperatura corporal causada por fenotiazínicos.

Agentes anticolinérgicos, como a orfenadrina, não controlam a discinesia tardia (movimentos involuntários) associada ao uso prolongado de antipsicóticos. Seu uso pode mesmo exacerbar os sintomas neurológicos envolvidos na coordenação dos movimentos (de liberação extrapiramidal) associados a estas drogas.

A dipirona pode causar redução dos níveis de ciclosporina no sangue. Deve-se, portanto, realizar monitorização das concentrações de ciclosporina quando da administração concomitante de dipirona.

A administração concomitante de dipirona com metotrexato pode aumentar a toxicidade sanguínea do metotrexato particularmente em pacientes idosos. Portanto, esta combinação deve ser evitada.

A dipirona pode reduzir o efeito do ácido acetilsalicílico na agregação plaquetária (união das plaquetas que atuam na coagulação), quando administrados concomitantemente. Portanto, essa combinação deve ser usada com precaução em pacientes que tomam baixa dose de ácido acetilsalicílico para cardioproteção.
A dipirona pode causar a redução na concentração sanguínea de bupropiona. Portanto, recomenda-se cautela quando a dipirona e a bupropiona são administradas concomitantemente.

Medicamento-alimento

Não há dados disponíveis até o momento sobre a administração concomitante de alimentos e DORFLEX.

Medicamento-exame laboratoriais
Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de DORFLEX em exames de laboratório.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

DORFLEX deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30oC).

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Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Comprimidos brancos a levemente amarelados, redondos, biconvexos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto do medicamento, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças. 6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Você deve tomar os comprimidos com líquido (aproximadamente 1⁄2 a 1 copo), por via oral.

POSOLOGIA
1 a 2 comprimidos, 3 a 4 vezes ao dia, via oral. Não ultrapassar estes limites.

Não há estudos dos efeitos de DORFLEX administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via oral.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

Este medicamento não deve ser mastigado.

7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Baseando-se nos sintomas, reintroduzir a medicação respeitando sempre os horários e intervalos recomendados. Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico, de seu médico ou do cirurgião-dentista.

8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?

As reações adversas de orfenadrina são normalmente associadas a doses altas. Secura da boca é o primeiro efeito adverso a aparecer. Quando a dose diária é aumentada, podem ocorrer efeitos adversos como: redução ou aumento do ritmo cardíaco, arritmias cardíacas, palpitações, sede, diminuição da sudorese, retenção ou hesitação urinária (atraso na passagem da urina), visão borrada, dilatação da pupila, aumento da pressão intraocular, fraqueza, enjoos, vômitos, dor de cabeça, tonturas, prisão de ventre, sonolência, reações alérgicas, coceira, alucinações, agitação, tremor, irritação gástrica e raramente urticária e outras dermatoses (lesões na pele). Não frequentemente, pacientes idosos podem sentir certo grau de confusão mental. Estas reações adversas podem ser normalmente eliminadas pela redução da dose.

Em doses tóxicas podem ocorrer, além dos sintomas mencionados, ataxia (falta de coordenação dos movimentos), distúrbio da fala, dificuldade para ingerir alimentos líquidos ou sólidos, pele seca e quente, dor ao urinar, diminuição dos movimentos peristálticos intestinais, delírio e coma. Foram relatados casos muito raros de anemia aplástica (produção de quantidade insuficiente de glóbulos brancos, vermelhos e plaquetas pela medula óssea) associada ao uso de orfenadrina.

As frequências das reações adversas estão listadas a seguir de acordo com a seguinte convenção: Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento). Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).
Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento). Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento).

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A dipirona pode causar as seguintes reações adversas:

Distúrbios cardíacos

Síndrome de Kounis (aparecimento simultâneo de eventos coronarianos agudos e reações alérgicas ou anafilactoides. Engloba conceitos como infarto alérgico e angina alérgica).

Distúrbios do sistema imunológico

A dipirona pode causar choque anafilático, reações anafiláticas/anafilactoides que podem se tornar graves e com risco de vida, às vezes fatal. Estas reações podem ocorrer mesmo após DORFLEX ter sido utilizado previamente em muitas ocasiões sem complicações.

Estas reações medicamentosas podem desenvolver-se imediatamente após a administração de dipirona sob a forma de comprimidos ou horas mais tarde; contudo, a tendência normal é que estes eventos ocorram na primeira hora após a administração.

Tipicamente, reações anafiláticas/anafilactoides leves manifestam-se na forma de sintomas na pele ou nas mucosas (como: coceira e/ou ardência, ardor, vermelhidão, urticária, inchaço), falta de ar e, menos frequentemente, sintomas gastrintestinais.

Estas reações leves podem progredir para formas graves com urticária generalizada, angioedema grave (até mesmo envolvendo a laringe), broncoespasmo grave (contração dos brônquios levando a chiado no peito), arritmias cardíacas, queda da pressão sanguínea (algumas vezes precedida por aumento da pressão sanguínea) e choque circulatório (colapso circulatório em que existe um fluxo sanguíneo inadequado para os tecidos e células do corpo).

Em pacientes com síndrome da asma analgésica, reações de intolerância aparecem tipicamente na forma de ataques asmáticos.

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo

Além das manifestações na pele e nas mucosas de reações anafiláticas/anafilactoides mencionadas acima, podem ocorrer ocasionalmente erupções fixadas por medicamentos; raramente, exantema [rash (erupções cutâneas)]; e, em casos isolados, síndrome de Stevens-Johnson (forma grave de reação alérgica caracterizada por bolhas em mucosas e em grandes áreas do corpo) ou síndrome de Lyell (doença inflamatória aguda que afeta principalmente pele e mucosas) (vide item “O que devo saber antes de usar este medicamento?”).

Distúrbios do sangue e sistema linfático

Anemia aplástica, agranulocitose e pancitopenia, incluindo casos fatais, leucopenia (redução dos glóbulos brancos no sangue) e trombocitopenia (redução do número de plaquetas). Estas reações podem ocorrer mesmo após DORFLEX ter sido utilizado previamente em muitas ocasiões, sem complicações.

Sinais típicos de agranulocitose incluem lesões inflamatórias na mucosa (ex.: orofaríngea, anorretal, genital), inflamação na garganta, febre (mesmo inesperadamente persistente ou recorrente). Entretanto, em pacientes recebendo tratamento com antibióticos, os sinais típicos de agranulocitose podem ser mínimos.

Sinais típicos de redução do número de plaquetas incluem maior tendência para sangramento e aparecimento de manchas vermelhas ou purpúreas na pele e membranas mucosas.

Distúrbios vasculares

Reações de queda na pressão sanguínea isoladas
Podem ocorrer ocasionalmente após a administração, reações de queda na pressão sanguínea transitórias isoladas; em casos raros, estas reações apresentam-se sob a forma de queda crítica da pressão sanguínea.

Distúrbios renais e urinários

Em casos muito raros, especialmente em pacientes com história de doença dos rins, pode ocorrer piora súbita ou recente da função dos rins, em alguns casos com diminuição da produção de urina, ausência completa ou quase

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completa de urina na bexiga ou perda de proteína através da urina. Em casos isolados, pode ocorrer inflamação nos rins.

Coloração avermelhada pode ser observada algumas vezes na urina.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
A orfenadrina é uma droga potencialmente tóxica e há relatos de mortes associadas à superdose (ingestão de 2 a 3 g de uma só vez). Efeitos tóxicos podem ocorrer, rapidamente em 2 horas, em intoxicação aguda, com convulsões, arritmias cardíacas e morte.

Após superdose aguda com dipirona, foram registradas reações como: náuseas, vômito, dor abdominal, deficiência da função dos rins/insuficiência dos rins aguda (ex.: devido à nefrite intersticial) e, mais raramente, sintomas do sistema nervoso central (vertigem, sonolência, coma, convulsões) e queda da pressão sanguínea (algumas vezes progredindo para choque) bem como arritmias cardíacas (taquicardia). Após a administração de doses muito elevadas, a excreção de um metabólito inofensivo (ácido rubazônico) pode provocar coloração avermelhada na urina.

A cafeína tem ação estimulante central, podendo acentuar os sintomas excitatórios das duas drogas anteriores.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

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INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE 1. INDICAÇÕES

No alívio da dor associada a contraturas musculares, incluindo cefaleia tensional.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

A eficácia da combinação, em um mesmo comprimido, de dipirona 300 mg + citrato de orfenadrina 35 mg + cafeína 50 mg foi avaliada em três estudos clínicos abertos, prospectivos, não randomizados, com braço único de tratamento. As indicações incluíam dor secundária às desordens musculoesqueléticas agudas, crônicas e cefaleia.

No primeiro estudo, a combinação de dipirona 300 mg, citrato de orfenadrina 35 mg e cafeína 50 mg, na posologia de 1 a 2 comprimidos 3 a 4 vezes ao dia, foi avaliada em 100 pacientes submetidos ao tratamento de dor em diversas desordens musculoesqueléticas, das quais predominaram lombalgias, cervicalgias, entorses, e torcicolos. Os pacientes foram classificados conforme intensidade da dor em intensa (59%) e moderada (41%) e à capacidade funcional em Grau III (47 casos), Grau IV (40 casos) e Grau V (13 casos). Os resultados referentes à resolução do fenômeno doloroso totalizaram 88%, sendo avaliados como excelentes (38%), bons (20%) e moderados (30%). (Frasca et al, 1970)

No segundo estudo, foram incluídos 22 pacientes com processo álgico de diferentes etiologias. A posologia ficava a critério médico, sendo que a dose máxima admitida seria 2 comprimidos a cada 6 horas. Ao final de 60 minutos a combinação conseguiu eliminar a dor em 68,18% dos pacientes e promoveu redução acentuada da intensidade da dor em 27,27% dos pacientes, totalizando eficácia global de 95,45%, com 100% de tolerabilidade da medicação. (Silva et al,1998)

O terceiro estudo avaliou a eficácia clínica e tolerabilidade da associação de analgésicos contida no DORFLEX, em 208 pacientes submetidos a procedimentos odontológicos. Aproximadamente 74% dos pacientes submetidos à extração dentária simples e 78% submetidos a intervenções cirúrgicas mais complexas, tiveram resultados favoráveis, ao considerar-se a eficácia analgésica. Os autores também relatam um bom perfil de tolerabilidade (94%). (Galvão de Sá, 1973)

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Propriedades farmacodinâmicas
A dipirona é uma pró-droga cuja metabolização gera a formação de vários metabólitos entre os quais há 2 com propriedades analgésicas: 4-metil-aminoantipirna (4-MAA) e o 4-amino-antipirna (4-AA).
A dipirona apresenta potentes efeitos analgésicos e antipiréticos. Como a inibição da ciclo-oxigenase, COX-1, COX-2 ou ambas, não é suficiente para explicar este efeito antinociceptivo,outros mecanismos alternativos foram propostos, tais como: inibição de síntese de prostaglandinas preferencialmente no sistema nervoso central, dessensibilizacão dos nociceptores periféricos envolvendo atividade via óxido nítrico-GMPc no nociceptor, uma possível variante de COX-1 do sistema nervoso central seria o alvo específico e, mais recentemente, a proposta de que a dipirona inibiria uma outraisoforma da ciclo-oxigenase, a COX-3.

A orfenadrina, um derivado metilado da difenidramina, é um típico anti-histamínico antagonista H1, com um moderado efeito sedativo central. Apresenta atividade antagonista dos receptores muscarínicos M1, M2 e M3 da acetilcolina. Adicionalmente é um antagonista não-competitivo dos receptores NMDA (N-metil-D-aspartato), os quais desempenham importante papel no fenômeno da hiperalgesia e sensibilização central. Este tríplice mecanismo de ação (anti-histamínico central, anticolinérgico e antagonista NMDA) confere à orfenadrina propriedades relaxantes musculares e analgésicas. Sua ação analgésica é potencializada pela dipironae pela cafeína anidra presentes na fórmula de DORFLEX.

A cafeína é um fármaco do grupo das metilxantinas, com amplo espectro de ações farmacológicas. Apesar do conhecido efeito estimulante central, atualmente são reconhecidas as propriedades da cafeína na ampliação dos efeitos dos analgésicos não-opiáceos, devido ao bloqueio periférico da ação pró-nociceptiva da adenosina. A cafeína isolada tem atividade analgésica pequena ou nula, tendo um papel de fármaco adjuvante na associação com analgésicos.

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Propriedades farmacocinéticas

Após administração oral, a dipirona é completamente hidrolisada em sua porção ativa, 4-N-metilaminoantipirina (MAA). A biodisponibilidade absoluta do MAA é de aproximadamente 90%, sendo um pouco maior após administração oral quando comparada à administração intravenosa. A farmacocinética do MAA não é extensivamente alterada quando a dipirona é administrada concomitantemente a alimentos.

Principalmente o MAA, mas também o 4-aminoantipirina (AA) contribuem para o efeito clínico. Os valores de AUC para AA constituem aproximadamente 25% do valor de AUC para MAA. Os metabólitos 4-N- acetilaminoantipirina (AAA) e 4-N-formilaminoantipirina (FAA) parecem não apresentar efeito clínico. São observadas farmacocinéticas não-lineares para todos os metabólitos. São necessários estudos adicionais antes que se chegue a uma conclusão sobre o significado clínico destes resultados. O acúmulo de metabólitos apresenta pequena relevância clínica em tratamentos de curto prazo.

O grau de ligação às proteínas plasmáticas é de 58% para MAA, 48% para AA, 18% para FAA e 14% para AAA.

Foram identificados 85% dos metabólitos que são excretados na urina, quando da administração oral de dose única, obtendo-se 3% ± 1% para MAA, 6% ± 3% para AA, 26% ± 8% para AAA e 23% ± 4% para FAA. Após administração oral de dose única de 1 g de dipirona, o “clearance” renal foi de 5 mL ± 2 mL/min para MAA, 38 mL ± 13 mL/min para AA, 61 mL ± 8 mL/min para AAA, e 49 mL ± 5 mL/min para FAA. As meias-vidas plasmáticas correspondentes foram de 2,7 ± 0,5 horas para MAA, 3,7 ± 1,3 horas para AA, 9,5 ± 1,5 horas para AAA, e 11,2 ± 1,5 horas para FAA.

Em idosos, a exposição (AUC) aumenta 2 a 3 vezes. Em pacientes com cirrose hepática, após administração oral de dose única, a meia-vida de MAA e FAA aumentou 3 vezes (10 horas), enquanto para AA e AAA este aumento não foi tão marcante.
Pacientes com insuficiência renal não foram extensivamente estudados até o momento. Os dados disponíveis indicam que a eliminação de alguns metabólitos (AAA e FAA) é reduzida.

A orfenadrina é bem absorvida no trato gastrintestinal, atingindo concentração sérica máxima entre 2 e 4 horas; sua meia-vida de eliminação situa-se entre 13 e 20 horas, na forma de metabólitos inativos.

A cafeína é muito bem absorvida por via oral, com 100% de biodisponibilidade; o pico de concentração plasmática é usualmente alcançado na primeira hora e a meia-vida de eliminação é de 3 a 5 horas.

4. CONTRAINDICAÇÕES

– hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula;
– em pacientes com glaucoma, obstrução pilórica ou duodenal, acalasia do esôfago (megaesôfago), úlcera péptica estenosante, hipertrofia prostática, obstrução do colo da bexiga e miastenia grave.

Devido à presença de dipirona, DORFLEX não deve ser administrado a:
– pacientes com alergia aos derivados de pirazolonas (ex.: fenazona, propifenazona) ou a pirazolidinas (ex.: fenilbutazona, oxifembutazona) incluindo, por exemplo, caso anterior de agranulocitose em relação a um destes medicamentos;
– em certas doenças metabólicas tais como: porfiria hepática aguda intermitente (pelo risco de indução de crises de porfiria) e deficiência congênita da glicose-6-fosfato-desidrogenase (pelo risco de ocorrência de hemólise);
– função da medula óssea insuficiente (ex.: após tratamento citostático) ou doenças do sistema hematopoiético; – pacientes que tenham desenvolvido broncoespasmo ou outras reações anafiláticas (isto é urticária, rinites, angioedema) com analgésicos tais como salicilatos, paracetamol, diclofenaco, ibuprofeno, indometacina, naproxeno.
– gravidez e lactação (vide “Advertências e Precauções – Gravidez e lactação”).

Categoria D: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

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5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Em tratamentos prolongados, deve-se controlar o perfil hematológico, com hemogramas frequentes, e também a função hepática e renal do paciente.
DORFLEX não deve ser utilizado concomitantemente com álcool, propoxifeno ou fenotiazínicos.
DORFLEX não deve ser utilizado para tratamento de rigidez muscular associada ao uso de antipsicóticos.

Relacionados à dipirona

Agranulocitose induzida por dipirona é uma ocorrência de origem imunoalérgica, durável por pelo menos 1 semana. Embora essa reação seja muito rara, pode ser grave com risco de vida, podendo ser fatal. Não depende da dose e pode ocorrer em qualquer momento durante o tratamento. Os pacientes devem ser advertidos a interromper o uso da medicação e consultar seu médico imediatamente se alguns dos seguintes sinais ou sintomas, possivelmente relacionados à neutropenia (< 1-500 neutrófilos/mm3), ocorrerem: febre, calafrios, dor de garganta, ulceração na cavidade oral. Em caso de ocorrência de neutropenia, o tratamento deve ser imediatamente descontinuado e a contagem sanguínea completa deve ser urgentemente controlada e monitorada até retornar aos níveis normais.

Pancitopenia: em caso de pancitopenia o tratamento deve ser imediatamente descontinuado e uma completa monitorização sanguínea deve ser realizada até normalização dos valores. Todos os pacientes devem ser aconselhados a procurar atendimento médico imediato se desenvolverem sinais e sintomas sugestivos de discrasias do sangue (mal estar geral p. ex., infecção, febre persistente, hematomas, sangramento, palidez) durante o uso de medicamentos contendo dipirona.

Choque anafilático: essa reação pode ocorrer principalmente em pacientes sensíveis. Por essa razão a dipirona deve ser usada com cautela em pacientes que apresentem alergia atópica ou asma.

Reações cutâneas graves: reações cutâneas com risco de vida, como síndrome de Stevens – Johnson (SSJ) e necrólise epidérmica tóxica (NET) têm sido relatadas com o uso de dipirona. Se desenvolverem sinais ou sintomas de SSJ ou NET (tais como exantema progressivo muitas vezes com bolhas ou lesões da mucosa), o tratamento com a dipirona deve ser descontinuado imediatamente e não deve ser retomado. Os pacientes devem ser avisados dos sinais e sintomas e acompanhados de perto para reações de pele, particularmente nas primeiras semanas de tratamento.

Em particular, os seguintes pacientes apresentam risco especial para reações anafiláticas graves possivelmente relacionadas à dipirona:
– pacientes com asma analgésica ou intolerância analgésica do tipo urticária-angioedema (vide “Contraindicações”);

– pacientes com asma brônquica, particularmente aqueles com rinossinusite poliposa concomitante;
– pacientes com urticária crônica;
– pacientes com intolerância ao álcool, ou seja, pacientes que reagem até mesmo a pequenas quantidades de certas bebidas alcoólicas, apresentando sintomas como espirros, lacrimejamento e rubor pronunciado da face. A intolerância ao álcool pode ser um indício de síndrome de asma analgésica prévia não diagnosticada;
– pacientes com intolerância a corantes (ex.: tartrazina) ou a conservantes (ex.: benzoatos).

A administração de dipirona pode causar reações hipotensivas isoladas (vide “Reações Adversas”). Essas reações são possivelmente dose-dependentes e ocorrem com maior probabilidade após administração parenteral. Nestes pacientes, a dipirona deve ser indicada com extrema cautela e sua administração em tais circunstâncias deve ser realizada sob supervisão médica. Podem ser necessárias medidas preventivas (como estabilização da circulação) para reduzir o risco de reação de hipotensão.

A dipirona só deve ser usada sob rigorosa monitoração hemodinâmica em pacientes nos quais a diminuição da pressão sanguínea deve ser evitada, tais como pacientes com doença grave das artérias coronarianas ou obstrução relevante dos vasos sanguíneos que irrigam o cérebro.

Em pacientes com insuficiência renal ou hepática, desaconselha-se o uso de altas doses de dipirona, visto que a taxa de eliminação é reduzida nestes pacientes. Entretanto, para tratamento em curto prazo não é necessária redução da dose. Não existe experiência com o uso de dipirona em longo prazo em pacientes com insuficiência renal ou hepática.

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Em pacientes sob condições gerais de saúde comprometidas, possível insuficiência na função renal e hepática deve ser levada em consideração.

Gravidez e lactação

A dipirona atravessa a placenta, mas não há evidência de que DORFLEX seja prejudicial ao feto: a dipirona não demonstrou efeito teratogênico em ratos e coelhos e a fetotoxicidade somente foi observada em altas doses que seriam tóxicas à mãe.

Não existe experiência com o uso de DORFLEX em mulheres grávidas.

Recomenda-se não utilizar DORFLEX durante os primeiros 3 meses da gravidez. O uso de DORFLEX durante o segundo trimestre da gravidez só deve ocorrer após cuidadosa avaliação do potencial risco/benefício pelo médico.

DORFLEX, entretanto, não deve ser utilizado durante os 3 últimos meses da gravidez, visto que, embora a dipirona seja uma fraca inibidora da síntese de prostaglandinas, a possibilidade de fechamento prematuro do ducto arterial e de complicações perinatais devido ao prejuízo da agregação plaquetária da mãe e do recém- nascido não pode ser excluída.

A segurança de DORFLEX durante a lactação não está estabelecida. A lactação deve ser evitada até 48 horas após o uso de DORFLEX, devido à excreção dos metabólitos da dipirona no leite materno.

Populações especiais
Pacientes idosos: pacientes idosos podem sentir certo grau de confusão mental com a administração do produto. Em pacientes idosos, possível insuficiência na função renal e hepática deve ser levada em consideração.
Outros grupos de risco: DORFLEX deve ser utilizado com cautela em pacientes com taquicardia, arritmias cardíacas, insuficiência coronária ou descompensação cardíaca.

Em pacientes com deficiência de protrombina, a dipirona pode agravar a tendência à hemorragia.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

A orfenadrina pode prejudicar a capacidade do paciente para o desempenho de atividades como operar máquinas ou conduzir veículos.

Sensibilidade cruzada

Pacientes que apresentam reações anafilactoides à dipirona podem apresentar um risco especial para reações semelhantes a outros analgésicos não-narcóticos.

Pacientes que apresentam reações anafiláticas ou outras imunologicamente-mediadas, ou seja, reações alérgicas (ex. agranulocitose) à dipirona podem apresentar um risco especial para reações semelhantes a outras pirazolonas ou pirazolidinas.

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Medicamento-medicamento
Confusão, ansiedade e tremores foram relatados em alguns pacientes que receberam orfenadrina concomitantemente com propoxifeno.

Os fenotiazínicos, como a clorpromazina, podem interferir no controle de termorregulação corporal, causando tanto hipotermia como hipertermia. A dipirona pode potencializar eventual hipotermia causada por fenotiazínicos.

Agentes anticolinérgicos, como a orfenadrina, não controlam a discinesia tardia associada ao uso prolongado de antipsicóticos. Seu uso pode mesmo exacerbar os sintomas de liberação extrapiramidal associados a estas drogas.

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A dipirona pode causar redução dos níveis plasmáticos de ciclosporina. Deve-se, portanto, realizar monitorização das concentrações de ciclosporina quando da administração concomitante de dipirona.

A administração concomitante da dipirona com metotrexato pode aumentar a hematotoxicidade do metotrexato particularmente em pacientes idosos. Portanto, esta combinação deve ser evitada.

A dipirona pode reduzir o efeito do ácido acetilsalicílico na agregação plaquetária, quando administrados concomitantemente. Portanto, essa combinação deve ser usada com precaução em pacientes que tomam baixa dose de ácido acetilsalicílico para cardioproteção.
A dipirona pode causar a redução na concentração sanguínea de bupropiona. Portanto, recomenda-se cautela quando a dipirona e a bupropiona são administradas concomitantemente.

Medicamento-alimento

Não há dados disponíveis até o momento sobre a administração concomitante de alimentos e DORFLEX.

Medicamento-exames laboratoriais
Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de DORFLEX em exames de laboratório.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

DORFLEX deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30oC).

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Comprimidos brancos a levemente amarelados, redondos, biconvexos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Administrar os comprimidos com líquido, por via oral (aproximadamente 1⁄2 a 1 copo).

POSOLOGIA
1 a 2 comprimidos, 3 a 4 vezes ao dia. Não ultrapassar estes limites.

Não há estudos dos efeitos de DORFLEX administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via oral.

Este medicamento não deve ser mastigado.

Conduta necessária caso haja esquecimento de administração

Baseando-se nos sintomas, reintroduzir a medicação respeitando sempre os horários e intervalos recomendados.

Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo.

9. REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas de orfenadrina são principalmente devido a sua leve ação anticolinérgica, e são normalmente associadas a doses altas. Secura da boca é o primeiro efeito adverso a aparecer. Quando a dose diária é aumentada, podem ocorrer efeitos adversos como: redução ou aumento do ritmo cardíaco, arritmias cardíacas, palpitações, sede, diminuição da sudorese, retenção ou hesitação urinária, visão borrada, dilatação da pupila, aumento da pressão intraocular, fraqueza, náusea, vômitos, dor de cabeça, tonturas, constipação, sonolência, reações alérgicas, coceira, alucinações, agitação, tremor, irritação gástrica e raramente urticária e

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outras dermatoses. Não frequentemente, pacientes idosos podem sentir certo grau de confusão mental. Estas reações adversas podem ser normalmente eliminadas pela redução da dose.
Em doses tóxicas podem ocorrer, além dos sintomas mencionados, ataxia, distúrbio da fala, disfagia, pele seca e quente, disúria, diminuição dos movimentos peristálticos intestinais, delírio e coma. Foram relatados casos muito raros de anemia aplástica associada ao uso de orfenadrina.

As frequências das reações adversas estão listadas a seguir de acordo com a seguinte convenção: Reação muito comum (≥ 1/10)
Reação comum (≥ 1/100 e < 1/10)
Reação incomum (≥1/1.000 e < 1/100)

Reação rara (≥1/10.000 e < 1/1.000)
Reação muito rara (< 1/10.000)
A dipirona pode causar as seguintes reações adversas:

Distúrbios cardíacos

Síndrome de Kounis (aparecimento simultâneo de eventos coronarianos agudos e reações alérgicas ou anafilactoides. Engloba conceitos como infarto alérgico e angina alérgica).

Distúrbios do sistema imunológico

A dipirona pode causar choque anafilático, reações anafiláticas/ anafilactoides que podem se tornar graves e com risco de vida, às vezes fatal. Estas reações podem ocorrer mesmo após DORFLEX ter sido utilizado previamente em muitas ocasiões sem complicações.

Tais reações medicamentosas podem desenvolver-se imediatamente após a administração de dipirona sob a forma de comprimidos ou horas mais tarde; contudo, a tendência normal é que estes eventos ocorram na primeira hora após a administração.

Tipicamente, reações anafiláticas/anafilactoides leves manifestam-se na forma de sintomas cutâneos ou nas mucosas (tais como: prurido, ardor, rubor, urticária, inchaço), dispneia e, menos frequentemente, sintomas gastrintestinais.

Estas reações leves podem progredir para formas graves com urticária generalizada, angioedema grave (até mesmo envolvendo a laringe), broncoespasmo grave, arritmias cardíacas, queda da pressão sanguínea (algumas vezes precedida por aumento da pressão sanguínea) e choque circulatório.

Em pacientes com síndrome da asma analgésica, reações de intolerância aparecem tipicamente na forma de ataques asmáticos.

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo

Além das manifestações cutâneas e de mucosas de reações anafiláticas/anafilactoides mencionadas acima, podem ocorrer ocasionalmente erupções fixadas por medicamentos;
raramente, exantema; e, em casos isolados, síndrome de Stevens-Johnson ou síndrome de Lyell (vide “Advertências e Precauções”).

Distúrbios do sangue e sistema linfático

Anemia aplástica, agranulocitose, e pancitopenia, incluindo casos fatais, leucopenia e trombocitopenia. Estas reações são consideradas imunológicas e podem ocorrer mesmo após DORFLEX ter sido utilizado previamente em muitas ocasiões, sem complicações.

Sinais típicos de agranulocitose incluem lesões inflamatórias na mucosa (ex.: orofaríngea, anorretal, genital), inflamação na garganta, febre (mesmo inesperadamente persistente ou recorrente). Entretanto, em pacientes recebendo antibioticoterapia, os sinais típicos de agranulocitose podem ser mínimos. A taxa de sedimentação eritrocitária é extensivamente aumentada, enquanto que o aumento de nódulos linfáticos é tipicamente leve ou ausente.

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Sinais típicos de trombopenia incluem maior tendência para sangramento e aparecimento de petéquias na pele e membranas mucosas.

Distúrbios vasculares

Reações hipotensivas isoladas
Podem ocorrer ocasionalmente após a administração, reações hipotensivas transitórias isoladas (possivelmente por mediação farmacológica e não acompanhadas por outros sinais de reações anafiláticas/anafilactoides); em casos raros, estas reações apresentam-se sob a forma de queda crítica da pressão sanguínea.

Distúrbios renais e urinários

Em casos muito raros, especialmente em pacientes com história de doença renal, pode ocorrer piora aguda da função renal (insuficiência renal aguda), em alguns casos com oligúria, anúria ou proteinúria. Em casos isolados, pode ocorrer nefrite intersticial aguda.

Coloração avermelhada pode ser observada algumas vezes na urina. Isso pode ocorrer devido à presença do metabólito ácido rubazônico, em baixas concentrações.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE
Sintomas: a orfenadrina é uma droga potencialmente tóxica e há relatos de mortes associadas à superdose (ingestão de 2 a 3 g de uma só vez). Efeitos tóxicos, tipicamente anticolinérgicos, podem ocorrer, rapidamente em 2 horas, em intoxicação aguda, com convulsões, arritmias cardíacas e morte.

Após superdose aguda com dipirona, foram registradas reações como: náuseas, vômito, dor abdominal, deficiência da função renal/insuficiência renal aguda (ex.: devido à nefrite intersticial) e, mais raramente, sintomas do sistema nervoso central (vertigem, sonolência, coma, convulsões) e queda da pressão sanguínea (algumas vezes progredindo para choque) bem como arritmias cardíacas (taquicardia). Após a administração de doses muito elevadas, a excreção de um metabólito inofensivo (ácido rubazônico) pode provocar coloração avermelhada na urina.

A cafeína tem ação estimulante central, podendo acentuar os sintomas excitatórios das duas drogas anteriores.

Tratamento: em caso de superdose aguda de DORFLEX, a absorção do medicamento deve ser reduzida por indução de emese, lavagem gástrica, administração de carvão ativado ou combinação das três medidas. Deve-se manter o paciente hidratado, sob rigoroso controle do equilíbrio ácido-básico e monitoração das condições respiratórias, cardíacas e neurológicas.

Fisostigmina, na dose de 0,5 a 2 mg por via subcutânea, endovenosa ou intramuscular, repetida a cada 1 ou 2 horas, é antídoto dos efeitos anticolinérgicos da orfenadrina, quando estes forem muito intensos. Sua utilização deve, entretanto, ser ponderada, pois ela pode produzir vários efeitos cardíacos e respiratórios. Em caso de superdose não-complicada é mais seguro aguardar a remissão espontânea de toxicidade do anticolinérgico.

Não existe antídoto específico conhecido para dipirona. Em caso de administração recente, deve-se limitar a absorção sistêmica adicional do princípio ativo por meio de procedimentos primários de desintoxicação, como lavagem gástrica ou aqueles que reduzem a absorção (ex.: carvão vegetal ativado). O principal metabólito da dipirona (4-N-metilaminoantipirina) pode ser eliminado por hemodiálise, hemofiltração, hemoperfusão ou filtração plasmática.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações. DIZERES LEGAIS

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Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica.

MS 1.1300.0183
Farm. Resp.: Silvia Regina Brollo
CRF-SP n° 9.815
Registrado por:
Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Av. Mj. Sylvio de M. Padilha, 5200 – São Paulo – SP CNPJ 02.685.377/0001-57

Fabricado por:

Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.

Rua Conde Domingos Papaiz, 413 – Suzano – SP CNPJ 02.685.377/0008-23
Indústria Brasileira
® Marca registrada

IB 140314

Esta bula foi aprovada pela Anvisa em 18/06/2014.

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

Frasca ID, et al. Novo analgésico miorrelaxante em ortopedia e traumatologia (Avaliação final de 100 casos tratados). O Hospital (Rio de Janeiro) Agosto, 1970. 78 (2)597-604.

Galvão de Sá ML. Estudo clínico de uma associação analgésica e miorrelaxante em odontologia. Folha Med. 1973;66(4):875-82.

Silva JHC. Eficácia terapêutica no alívio de dores agudas do sistema músculo-esquelético, enxaqueca e processo inflamatório bucal, usando uma combinação de dipirona anidra, cafeína e citrato de orfenadrina. RBM – Rev. Bras. Méd1998:55(6)397-99.

Dorflex-Dipirona-Comprimidos– 14 de 14 –

Bula da Neosaldina (Dipirona) Gotas

Bula da Neosadina em Gotas:

BULA NEOSALDINA GOTAS RDC 47 FIBRA PERP. Dimensões: 148 x 420 mm Cód. laetus: 32 Arquivo: 6082088-02 BU NEOSALDINA GOTAS RDC 47 FIBRA PERP. Plataforma: Macintosh – InDesign CS4

Prova: 01 Solicitação: 093/2013 Data: 25/09/2013

Finalização: 08/11/2013 No de Cores: 1 cor

Black

AST DESIGN

Este medicamento pode causar doping. Gravidez e amamentação: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Você não deve tomar NEOSALDINA se estiver amamentando. Se necessário, a amamentação deve ser interrompida. Idosos e/ou debilitados devem tomar doses menores de NEOSALDINA a fim de evitar problemas com o sono. Além disso, não devem usar o medicamento à noite.

Se você tiver problemas nos rins ou no fígado não use NEOSALDINA em doses altas ou por muito tempo, apesar de não existir experiência com o uso do medicamento nestas condições.

Você não deve tomar NEOSALDINA® junto com bebidas alcoólicas, nem com medicamentos que contenham clorpromazina (usado para tratar doenças psiquiátricas) ou ciclosporina (medicamento usado após transplantes). A cafeína pode reduzir a ação sedativa (sono) dos ansiolíticos/ benzodiazepínicos(medicamentos usados para tratar depressão e ansiedade). Podem ocorrer reações hipertensivas (aumento da pressão arterial) com o uso juntamente com antidepressivos inibidores da monoaminoxidase (alguns medicamentos para tratar depressão)

Informe ao seu médico ou cirurgião- dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Conserve o produto à temperatura ambiente (15°C a 30°C).

A solução oral tende a sofrer alteração de cor com o tempo, tornando-se escura, o que não indica diminuição da potência. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
A solução oral de NEOSALDINA é um líquido límpido, amarelo, com sabor e odor característicos de hortelã.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
NEOSALDINA® é para uso exclusivo pela via oral. Se necessário, as gotas podem ser misturadas com um pouco de água.

Posologia:

APRESENTAÇÃO

Solução oral (gotas) de 300 mg/ml (dipirona) + 50 mg/ml (cloridrato de isometepteno) + 30 mg/ml (cafeína). Frasco com autogotejador de 15 ml.

USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 1 ANO

COMPOSIÇÃO

Cada ml (30 gotas) de solução oral contém 300 mg de dipirona, 50 mg de cloridrato de isometepteno e 30 mg de cafeína anidra. Excipientes: água purificada, aroma de hortelã, benzoato de sódio, metabissulfito de sódio, sacarina sódica e sorbitol. Pode conter ácido clorídrico para ajuste de pH.

1. PARA QUÊ ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
NEOSALDINA® é um medicamento com atividade analgésica (diminui a dor) e antiespasmódica (diminui a contração involuntária) indicado para o tratamento de diversos tipos de dor de cabeça, incluindo enxaquecas ou para o tratamento de cólicas.

2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
NEOSALDINA ® funciona pela ação da dipirona, do isometepteno e da cafeína. A dipirona atua na redução da sensibilidade para a dor. O isometepteno atua tanto na redução da dilatação dos vasos sanguíneos cerebrais (diminui o calibre dos vasos sanguíneos da cabeça) contribuindo para a redução da dor, quanto na potencialização do efeito analgésico e antiespasmódico. A cafeína é um estimulante do sistema nervoso central (atua na cabeça) e apresenta uma ação vasoconstritora (diminui o calibre dos vasos sanguíneos) sobre as artérias cranianas (artérias na cabeça), sendo útil no tratamento das dores de cabeça, especialmente das enxaquecas.

Seu início de ação ocorre entre 15 a 30 minutos após sua administração oral e permanece por 4 a 6 horas.

3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Você não deve tomar NEOSALDINA se tiver alergia ou intolerância a qualquer componente da fórmula.

Você também não deve tomar NEOSALDINA nas crises de hipertensão arterial (pressão alta), na presença de alteração nas qualidades do sangue ou na proporção de seus elementos constituintes ou de determinadas doenças metabólicas, como porfiria ou a deficiência congênita da glicose-6-fosfato-desidrogenase (doenças no sangue).

Você só deve usar NEOSALDINA® em doses mais altas e por período prolongado se o médico recomendar. Este medicamento é contraindicado para menores de 1 ano.

4. O QUE DEVO SABER ANTES DE UTILIZAR ESTE MEDICAMENTO? Se você é extremamente sensível à cafeína, não tome NEOSALDINA® à noite para não prejudicar o sono.

Caso ocorra leve agitação e/ou aumento dos batimentos cardíacos, diminua a dose diária de NEOSALDINA. Com isso deverá ocorrer o desaparecimento imediato dos sintomas, não havendo necessidade de tratamento especial.

Se você tiver asma brônquica (bronquite) ou infecções respiratórias crônicas(doenças nos pulmões) ou for alérgico a analgésicos e antiinflamatórios (asma causada por analgésicos, intolerância a analgésicos) tome este medicamento com cautela. Se você tiver amigdalite (infecção na garganta) ou qualquer outra condição que afete a boca e garganta somente tome NEOSALDINA® com especial cuidado e sob orientação médica. Consulte seu médico se a dor continuar ou piorar, se surgirem novos sintomas, pois podem ser sinais de doenças graves.

Pode ocorrer alteração na coloração da urina (avermelhada), sem que haja dano a saúde.

* 1 ml é equivalente a 30 gotas.

Anexo 1: EME/BUL-196/02 Página 1 de 2

Peso (idade)

Dose Única

Dose Diária Máxima

crianças
9 – 15 kg (1 – 3 anos)

8 a 14 gotas

56 gotas
(4 x 14 gotas)

crianças
16 – 21 kg (4 – 6 anos)

15 a 18 gotas

72 gotas
(4 x 18 gotas)

crianças
22 – 28 kg (7 – 9 anos)

20 a 27 gotas

108 gotas
(4 x 27 gotas)

crianças
29 – 40 kg (10 – 12 anos)

29 a 36 gotas

144 gotas
(4 x 36 gotas)

crianças
40 – 50 kg (13 – 14 anos)

38 a 45 gotas

180 gotas
(4 x 45 gotas)

a partir de 15 anos
e adultos

30 a 60 gotas

240 gotas
(4 x 60 gotas)

Modo de usar:

ocasionar pequenas hemorragias na pele, mucosas e outros sangramentos. Podem também causar febre alta, dificuldade de engolir, lesões inflamatórias (feridas) na boca, nariz e garganta, assim como nas regiões genital e anal. Imediata interrupção da medicação é a indicação nestes casos. Reações de frequência desconhecida: queda da temperatura do corpo, alterações na pele (vermelhidão, coceira ou urticária), na boca ou na garganta. Também podem ocorrer náusea, vermelhidão, suor e dor de cabeça que em geral desaparecem com a redução de dose.

Reações em grupos especiais de pacientes (frequência desconhecida): em alguns pacientes, especialmente aqueles com história de doença nos rins, ou em casos de superdose, pode ocorrer diminuição temporária das funções dos rins e inflamação dos rins. Crises de asma podem ser observadas em pacientes propensos. Informe ao seu médico, cirurgião- dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informar também à empresa através de seu serviço de atendimento.

9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?

No caso do medicamento ter sido ingerido em doses elevadas acidentalmente, procure imediatamente assistência médica de emergência ou um centro de intoxicação para que sejam tomadas as providências médicas adequadas. A orientação médica imediata é fundamental para adultos e crianças, mesmo se os sinais e sintomas de intoxicação não estiverem presentes

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

DIZERES LEGAIS

MS – 1.0639.0231
Farm. Resp.: Rafael de Santis CRF-SP no 55.728

Takeda Pharma Ltda.

Rodovia SP 340 S/N Km 133,5 Jaguariúna – SP
CNPJ 60.397.775/0008-40 Indústria Brasileira

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica

Esta bula foi aprovada pela ANVISA em (03/06/2013).

Romper o lacre da tampa.

Virar o frasco.

Manter o frasco na posição vertical.
Para começar o gotejamento, bater levemente com o dedo no fundo do frasco.

Não administre o medicamento diretamente na boca das crianças, utilize uma colher para pingar as gotinhas.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião- dentista.

7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Como este medicamento é tomado quando necessário (quando você sentir dor de cabeça ou cólica), pode não haver um esquema posológico a ser seguido. Caso você esteja tomando NEOSALDINA® regularmente, tome a dose esquecida tão logo seja lembrada. Tome a dose seguinte com o intervalo de 6 horas e continue com o esquema posológico regular. Não tome uma dose dupla para compensar a dose esquecida e não exceda a dose recomendada para cada dia.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR? NEOSALDINA® pode causar as seguintes reações adversas:

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): reações na pele (alergia).
Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): reação alérgica grave acompanhada de queda da pressão sangüínea, alterações das células do sangue, aumento de batimentos do coração e irritabilidade. Apesar de serem ocorrências raras, a reação alérgica grave e as alterações nas células do sangue são condições clínicas graves, que podem ocorrer mesmo se a dipirona tiver sido administrada previamente, sem qualquer efeito adverso.

As alterações nas células do sangue podem

NESO_NSPC_0613_VP Cód. Laetus: 32

Cód.: 6082088/02 148×420 mm

Anexo 1: EME/BUL-196/02 Página 2 de 2Neosaldina-em-Gotas-15ml

Bula da Neosaldina (Dipirona) 300mg Comprimido

Bula da Neosadina 300mg Comprimido:

BULA NEOSALDINA DRÁGEAS DOBRADA MAÇO 50 BULAS Dimensões: 150 x 300 mm
Arquivo: 6064755-14 BULA NEOSALDINA DRGS DOBRADA MACO 50 Plataforma: Macintosh – InDesign CS4

Prova: 03 Solicitação: 118/2013 Data: 12/12/2013

Finalização: 13/12/13 No de Cores: 1 cor

Black

AST DESIGN

doses mais altas e por período prolongado se o médico recomendar.
Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.

4. O QUE DEVO SABER ANTES DE UTILIZAR ESTE MEDICAMENTO? Se você é extremamente sensível à cafeína, não tome NEOSALDINA® à noite para não prejudicar o sono.

Caso ocorra leve agitação e/ou aumento dos batimentos cardíacos (palpitação), diminua a dose diária de Neosaldina®. Com isso deverá ocorrer o desaparecimento imediato dos sintomas, não havendo necessidade de tratamento especial.

Se você tiver asma brônquica (bronquite) ou infecções respiratórias crônicas (doenças nos pulmões) ou for alérgico a analgésicos e antiinflamatórios (asma causada por analgésicos, intolerância a analgésicos) tome este medicamento com cautela. Se você tiver amigdalite (infecção na garganta) ou qualquer outra condição que afete a boca e garganta somente tome NEOSALDINA® com especial cuidado e sob orientação médica.

Consulte seu médico se a dor continuar ou piorar, se surgirem novos sintomas, pois podem ser sinais de doenças graves.
Pode ocorrer alteração na coloração da urina (avermelhada), sem que haja dano a saúde. Este medicamento pode causar doping. Atenção diabéticos: este medicamento contém açúcar.

Gravidez e amamentação: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Você não deve tomar NEOSALDINA se estiver amamentando. Se necessário, a amamentação deve ser interrompida. Idosos e/ou debilitados devem tomar doses menores de NEOSALDINA a fim de evitar problemas com o sono. Além disso, você não deve usar o medicamento à noite.

Se você tiver problemas nos rins ou no fígado não deve usar NEOSALDINA em doses altas ou por muito tempo, apesar de não existir experiência com o uso do medicamento nestas condições.

Você não deve tomar NEOSALDINA® junto com bebidas alcoólicas, nem com medicamentos que contenham clorpromazina(usada no tratamento de doenças psiquiátricas) ou ciclosporina (usada em pacientes transplantados) A cafeína pode reduzir a ação sedativa dos ansiolíticos/ benzodiazepínicos(medicamentos usados para dormir ou tratar ansiedade). Podem ocorrer reações hipertensivas (aumento da pressão arterial) com o uso juntamente com antidepressivos inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) (Alguns remédios usados para tratar depressão) Informe ao seu médico ou cirurgião- dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Anexo 1-EME/BUL-090/14 Página 1 de 2

APRESENTAÇÃO

Drágea de 300 mg (dipirona) + 30 mg (mucato de isometepteno) + 30 mg (cafeína). Embalagens com 20, 30, 100, 200 e 240 unidades.

Lata com 40 unidades.

USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada drágea contém 300 mg de dipirona, 30 mg de mucato de isometepteno e 30 mg de cafeína anidra.
Excipientes: amido, carbonato de cálcio, carmelose sódica, celulose microcristalina, cera branca de abelha, cera de carnaúba, dióxido de silício, estearato de magnésio, goma arábica, lactose, metilparabeno, povidona, propilparabeno, sacarose, talco, dióxido de titânio, laca vermelha e pigmento marrom.

1. PARA QUÊ ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
NEOSALDINA® é um medicamento com atividade analgésica (diminui a dor) e antiespasmódica (diminui contração involuntária) indicado para o tratamento de diversos tipos de dor de cabeça, incluindo enxaquecas ou para o tratamento de cólicas.

2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
NEOSALDINA® funciona pela ação da dipirona, do isometepteno e da cafeína. A dipirona atua na redução da sensibilidade para a dor. O isometepteno atua tanto na redução da dilatação dos vasos sanguíneos cerebrais (diminui o calibre dos vasos sanguíneos da cabeça) contribuindo para a redução da dor, quanto na potencialização do efeito analgésico e antiespasmódico. A cafeína é um estimulante do sistema nervoso central(atua na cabeça) e apresenta uma ação vasoconstritora (diminui o calibre dos vasos sanguíneos) sobre as artérias cranianas (artérias na cabeça), sendo útil no tratamento das dores de cabeça, especialmente das enxaquecas.

O seu início de ação ocorre entre 15 a 30 minutos após sua administração oral e permanece por 4 a 6 horas.

3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Você não deve tomar NEOSALDINA se tiver alergia ou intolerância a qualquer componente da fórmula.

Você também não deve tomar NEOSALDINA nas crises de hipertensão arterial(pressão alta), na presença de alteração nas qualidades do sangue ou na proporção de seus elementos constituintes ou de determinadas doenças metabólicas, como porfiria ou a deficiência congênita da glicose-6-fosfato-desidrogenase.

Você só deve usar NEOSALDINA® em

5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Conserve o produto à temperatura ambiente (15°C a 30°C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

As drágeas de NEOSALDINA têm cor marrom e superfície lisa.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
NEOSALDINA® é de uso exclusivo pela via oral (por boca)

Posologia: 1 a 2 drágeas (em dose única) a cada 6 horas ou 4 vezes ao dia. Não tome mais de 8 drágeas ao dia (4 x 2 drágeas). Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião- dentista.

7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Como este medicamento é tomado quando necessário (quando você sentir dor de cabeça ou cólica), pode não haver um esquema posológico a ser seguido. Caso você esteja tomando NEOSALDINA® regularmente, tome a dose esquecida tão logo seja lembrada. Tome a dose seguinte com o intervalo de 6 horas e continue com o esquema posológico regular. Não tome uma dose dupla para compensar a dose esquecida e não exceda a dose recomendada para cada dia.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR? NEOSALDINA® pode causar as seguintes reações adversas:

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): reações na pele (alergia).
Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): reação alérgica grave acompanhada de queda da pressão sangüínea, alterações das células do sangue, aumento de batimentos do coração e irritabilidade. Apesar de serem ocorrências raras, a reação alérgica grave e as alterações nas células do sangue são condições clínicas graves, que podem ocorrer mesmo se a dipirona tiver sido administrada previamente, sem qualquer efeito adverso.

As alterações nas células do sangue podem ocasionar pequenas hemorragias (sangramento) na pele e mucosas (boca, nariz, olhos, genitais e ânus). Podem também causar febre alta, dificuldade de engolir, lesões inflamatórias (feridas) na boca, nariz e garganta, assim como nas regiões genital e anal. Imediata interrupção da medicação é a indicação nestes casos.

Reações de frequência desconhecida: queda da temperatura do corpo, alterações na pele (vermelhidão, coceira ou urticária), na boca ou na garganta. Também podem ocorrer náusea, vermelhidão, suor e dor de cabeça que em geral desaparecem com a redução de dose.

Reações em grupos especiais de pacientes (frequência desconhecida): em alguns pacientes, especialmente aqueles com história de doença nos rins, ou em casos de superdose, pode ocorrer diminuição temporária das funções dos rins e inflamação dos rins. Crises de asma podem ser observadas em pacientes propensos. Informe ao seu médico, cirurgião- dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informar também à empresa através de seu serviço de atendimento.

9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMEN- TO?

No caso do medicamento ter sido ingerido em doses elevadas acidentalmente, procure imediatamente assistência médica de emergência ou um centro de intoxicação para que sejam tomadas as providências médicas adequadas. A orientação médica imediata é fundamental para adultos e crianças, mesmo se os sinais e sintomas de intoxicação não estiverem presentes.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

DIZERES LEGAIS

MS – 1.0639.0231
Farm. Resp.:Rafael de Santis CRF-SP no 55.728

Takeda Pharma Ltda.

Rodovia SP 340 S/N Km 133,5 Jaguariúna – SP
CNPJ 60.397.775/0008-40 Indústria Brasileira

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.

Esta bula foi aprovada pela ANVISA em 13/12/2013.

NEDR_NSPC_1213_VP

Cód.: 6064755/14 150×300 mm

Anexo 1-EME/BUL-090/14 Página 2 de 2Neosadina-300mg-dipirona