Bula do Vonau Flash (Antiemético)

Vonau-FlashBula do Vonau Flash®:
ondansetrona cloridrato
• Comprimido de Desintegração Oral
• Via oral

 

• Apresentações:
Comprimido de desintegração oral 4 mg. Caixa com 10 e 100 comprimidos.
Comprimido de desintegração oral 8 mg. Caixa com 10 e 100 comprimidos.
• Uso adulto ou pediátrico (igual ou superior a 6 meses de idade)

 

• Composição:
Comprimido de Desintegração Oral
Cada comprimido de 4 mg contém:
ondansetrona…………………………………… 4 mg
(equivalente a 5 mg de cloridrato de ondansetrona)
Excipientes: manitol, celulose microcristalina, crospovidona, estearato de
magnésio, dióxido de silício coloidal, óxido de ferro vermelho, aroma de
morango e aspartamo.
Cada comprimido de 8 mg contém:
ondansetrona…………………………………… 8 mg
(equivalente a 10 mg de cloridrato de ondansetrona)
Excipientes: manitol, celulose microcristalina, crospovidona, estearato de
magnésio, dióxido de silício coloidal, aroma de morango e aspartamo.

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
• Vonau Flash® é um medicamento usado no controle de náuseas e vômitos.
A ação do medicamento inicia-se aproximadamente 1 hora e meia após a
ingestão.

 

• Indicações do medicamento: Vonau Flash® é indicado na prevenção e
tratamento náuseas e vômitos em geral.

 

• Riscos do medicamento:
Contra-indicações: Vonau Flash® não deve ser usado em pacientes com
hipersensibilidade aos componentes da fórmula.
Advertências e precauções: deve ser usado com cautela em casos de
insuficiência hepática, cirurgia abdominal, durante a amamentação e após o
primeiro trimestre de gravidez, quando o benefício esperado for maior do que o
provável risco ao feto.
Este medicamento deve ser administrado somente pela via recomendada para
evitar riscos desnecessários.
Os comprimidos de desintegração oral contêm pequena quantidade de
fenilalanina, um componente do aspartamo, portanto devem ser administrados
com cautela em fenilcetonúricos.
Principais interações medicamentosas e/ou alimentos: a ondansetrona,
princípio ativo de Vonau Flash®, é metabolizada por enzimas do fígado,
portanto, drogas indutoras ou inibidoras dessas enzimas podem alterar a sua
eliminação. De acordo com os dados disponíveis, não há necessidade de
ajuste de dose desses medicamentos em caso de uso concomitante.
Principais interações com testes laboratoriais: não são conhecidos relatos
de interferência da ondansetrona em testes laboratoriais.
Restrições a grupos de risco:
Gravidez – este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas
sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. A ondansetrona não deve ser
usada durante a gravidez, principalmente durante o primeiro trimestre, salvo
quando o benefício for superior a qualquer risco provável ao feto.
Lactação – recomenda-se cautela no uso de ondansetrona em lactantes.
Pediatria – Vonau Flash® poderá ser administrado a crianças a partir de 6
meses de idade.
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Geriatria (idosos) – não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos.
Insuficiência hepática – em pacientes com insuficiência hepática grave, não
se recomenda exceder a dose diária de 8 mg.
Não deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentação, exceto sob
orientação médica. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se
ocorrer gravidez ou iniciar amamentação durante o uso deste
medicamento.
Este medicamento é contra-indicado na faixa etária de até 6 meses.
Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações
indesejáveis.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de
algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser
perigoso para a sua saúde.

 

• Modo de uso:
Características do medicamento:
Comprimido de desintegração oral: comprimido circular rosado (4mg) ou
branco (8mg) e com sabor de morango.
Modo de usar e Posologia:
Vonau Flash®, na forma de comprimido de desintegração oral, deve ser
administrado por via oral.
Instruções para uso e manuseio de Vonau Flash®(comprimido de
desintegração oral): remover o comprimido da embalagem, com as mãos
secas, e colocar imediatamente na ponta da língua para que este se dissolva
em segundos, engolir com saliva. Não é necessário a ingestão concomitante
com líquidos.
Prevenção de náusea e vômito em geral:
Uso adulto: 16 mg de ondansetrona (2 comprimidos de 8 mg).
Uso pediátrico: Para pacientes maiores de 10 anos, recomenda-se a dose de 4
a 8 mg de ondansetrona (1 a 2 comprimido de 4 mg).
Para crianças de 2 a 11 anos: pacientes com peso superior a 30 kg de peso:
recomenda-se a dose de 4 mg de ondansetrona (1 comprimido de 4 mg). Para
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crianças com 6 meses a 2 anos de idade, recomenda-se a dose de 2 mg de
ondansetrona (1/2 comprimido de 4mg). Em face da reconhecida eficácia e
segurança do produto administrado em lactentes com idade acima de 6 meses
até 2 anos, ou peso corpóreo acima de 8 kg a posologia é de 0,2 a 0,4 mg/kg
de peso por dose.
Prevenção de náusea e vômito no pós-operatório:
Utilizar a mesma dose preconizada em todas as idades.
Administrar 1 hora antes da indução da anestesia.
Prevenção de náusea e vômito em geral associado a quimioterapia:
– Quimioterapia altamente emetogênica (que provoca vômito):
Uso adulto: dose única de 24 mg de ondansetrona (3 comprimidos de 8 mg)
administrado 30 minutos antes do início da quimioterapia do dia.
– Quimioterapia altamente emetogênica (que provoca vômito):
Uso adulto: Dose única de 24 mg de ondasetrona (3 comprimidos de 8 mg)
administrado 30 minutos antes do inicio da quimioterapia do dia.
– Quimioterapia moderadamente emetogênica (que provoca vômito):
Uso adulto: 8 mg de ondansetrona (1 comprimido de 8 mg ), 2 vezes ao dia. A
primeira dose deve ser administrada 30 minutos antes do início da
quimioterapia emetogênica (que provoca vômito), com dose subsequente 12
horas após a primeira dose. Recomenda-se administrar 8 mg de ondansetrona,
2 vezes ao dia (a cada 12 horas), durante 1 a 2 dias após término da
quimioterapia.
Uso pediátrico: Para pacientes com 10 anos ou mais, recomenda-se a mesma
dose proposta para adultos. Para crianças com 6 meses a 2 anos de idade,
recomenda-se a dose de 2 mg de ondansetrona (1/2 comprimido de 4 mg), 3
vezes ao dia. A primeira dose deve ser administrada 30 minutos antes do início
da terapia emetogênica (que provoca vômito), com doses subsequentes 4 e 8
horas após a primeira dose. Para crianças de 2 a 10 anos de idade recomendase
administrar 4 mg de ondansetrona (1 comprimido de 4mg), 3 vezes ao dia (a
cada 8 horas) durante 1 a 2 dias após término da quimioterapia.
Em face da reconhecida eficácia e segurança do produto administrado em
lactentes com idade acima de 6 meses até 2 anos, ou peso corpóreo acima de
8 kg a posologia é de 0,2 a 0,4 mg/kg de peso por dose.
Prevenção de náusea e vômito associado a radioterapia, tanto em
irradiação total do corpo, fração de alta dose única ou frações diárias no
abdome:
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Uso adulto: 8 mg de ondansetrona (1 comprimido de 8 mg), 3 vezes ao dia.
Para irradiação total do corpo: 8 mg de ondansetrona (1 comprimido de 8 mg),
1 a 2 horas antes de cada fração de radioterapia aplicada em cada dia.
Para radioterapia do abdome em dose única elevada: 8 mg de ondansetrona (1
comprimido de 8 mg), 1 a 2 horas antes da radioterapia, com doses
subsequentes a cada 8 horas após a primeira dose, durante 1 a 2 dias após o
término da radioterapia.
Para radioterapia do abdome em doses fracionadas diárias: 8 mg de
ondansetrona (1 comprimido de 8 mg), 1 a 2 horas antes da radioterapia, com
doses subsequentes a cada 8 horas após a primeira dose, a cada dia de
aplicação da radioterapia.
Uso pediátrico: Para crianças com 6 meses a 2 anos de idade, recomenda-se a
dose de 2 mg de ondansetrona (1/2 comprimido de 4 mg), 3 vezes ao dia. A
primeira dose deve ser administrada 30 minutos antes do início da terapia
emetogênica (que provoca vômito), com doses subsequentes 4 e 8 horas após
a primeira dose. Para crianças com 2 a 10 anos de idade, recomenda-se a
dose de 4mg de ondansetrona (1 comprimido de 4mg), 3 vezes ao dia. A
primeira deve ser administrada 1 a 2 horas antes do início da radioterapia, com
doses subseqüentes a cada 8 horas após a primeira dose. Recomenda-se
administrar 4 mg de ondansetrona, 3 vezes ao dia (a cada 8 horas) durante 1 a
2 dias após término da radioterapia. Para pacientes com 10 anos ou mais,
recomenda-se a mesma dose proposta para adultos.
Em face da reconhecida eficácia e segurança do produto administrado em
lactentes com idade acima de 6 meses até 2 anos, ou peso corpóreo acima de
8 kg a posologia é de 0,2 a 0,4 mg/kg de peso por dose.
Pacientes com insuficiência renal: não é necessário ajuste de dose,
recomenda-se a mesma dose para a população em geral.
Pacientes com insuficiência hepática (função defeituosa do fígado): em
pacientes com insuficiência hepática grave, a dose total diária não deve
exceder 8 mg.
Pacientes idosos: recomenda-se a mesma dose para adultos.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as
doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
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Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar
observe o aspecto do medicamento.

 

• Reações adversas: dor de cabeça, diarréia, mal-estar, cansaço, prisão
de ventre, ferida. Se ocorrerem sintomas como sensação de
intranqüilidade, agitação, vermelhidão na face, palpitações, coceira,
pulsação no ouvido, tosse, espirro, dificuldade de respirar, entre 1 e 15
minutos da administração do medicamento, é necessário procurar auxílio
médico com urgência.

 

• Conduta em caso de superdose:
Em caso de superdose, o paciente deve procurar orientação médica, levando
consigo a bula do medicamento ingerido.
Além das reações adversas listadas, os seguintes sintomas foram descritos
nos casos de superdose: cegueira repentina de 2 a 3 minutos de duração,
prisão de ventre grave, pressão baixa e fraqueza. Em todos os casos, os
eventos foram completamente resolvidos.
• Cuidados de conservação e uso:
Mantenha Vonau Flash® em temperatura ambiente (15 a 30ºC) e protegido da
luz e da umidade.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
• Características Farmacológicas: A substância ativa de Vonau Flash® é a
ondansetrona, um antagonista seletivo dos receptores de serotonina subtipo 3
(5-HT3). Embora o mecanismo de ação não tenha sido completamente
caracterizado, sabe-se que a ondansetrona não é antagonista de receptores da
dopamina. Ainda não está totalmente esclarecido se a ação antiemética da
ondansetrona é mediada em receptores central, periférico ou em ambos.
Entretanto, a quimioterapia citotóxica parece estar relacionada com a liberação
de serotonina das células enterocromafins do intestino delgado. A serotonina
liberada pode estimular os nervos vagais aferentes através dos receptores 5-
HT3 e iniciar o reflexo do vômito. Em voluntários normais, doses únicas
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intravenosas de 0,15 mg/kg de ondansetrona não afetaram a motilidade do
trato gastrointestinal nem a pressão do esfíncter esofágico inferior. A
administração regular demonstrou diminuir o trânsito de colônico em
voluntários normais. A ondansetrona não altera as concentrações de prolactina
plasmática.
A ondansetrona não interfere na ação depressora respiratória induzida pelo
alfentanil ou na intensidade do bloqueio neuromuscular produzido pelo
atracurio.
Em seres humanos, a ondansetrona administrada é amplamente metabolizada,
sendo que apenas 5% da substância ativa é recuperada na urina. A via
metabólica primária é a hidroxilação, seguida de conjugação com glicuronídeo
ou sulfato. Embora alguns metabólitos não conjugados tenham atividade
farmacológica, estes não são encontrados no plasma em concentrações
suficientes para aumentar a atividade biológica da ondansetrona.
Estudos metabólicos in vitro demonstraram que a ondansetrona é um substrato
às enzimas hepáticas humanas do sistema citocromo P-450, incluindo a
CYP1A2, CYP2D6 e CYP3A4, sendo esta última a que apresenta atividade
predominante. Devido à multiplicidade de enzimas capazes de metabolizar a
ondansetrona, é provável que a inibição ou perda de uma enzima (por
exemplo: deficiência genética de CYP2D6) possa ser compensada por outras,
não interferindo significativamente no grau de eliminação da droga. Por outro
lado, a eliminação de ondansetrona pode ser comprometido por indutores do
sistema citocromo P-450.
A ondansetrona é bem absorvida pelo trato gastrintestinal onde sofre a primeira
ação metabólica. A biodisponibilidade média em indivíduos sadios, após
administração de 8 mg da droga por via oral, é de aproximadamente 56%, não
se observando proporcionalidade em relação a dose ingerida, o que pode
refletir alguma redução na primeira etapa do metabolismo. A biodisponibilidade
é ligeiramente aumentada na presença de alimentos, mas não é afetada pela
administração concomitante de antiácidos.
A extensão e a taxa de absorção de ondansetrona é maior em mulheres do que
em homens, embora não se identifique como diferença clínica significante.
Observa-se uma redução na depuração e um aumento na meia-vida de
eliminação em pacientes acima de 75 anos de idade, não se recomendando,
entretanto, o ajuste de dose.
Em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada, a depuração está
reduzida em duas vezes e a meia-vida média aumenta para 11,6 horas em
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comparação com 5,7 horas em indivíduos normais. Em pacientes com
insuficiência hepática grave, a depuração está reduzida em duas a três vezes e
o volume de distribuição aparente está aumentado, com conseqüente aumento
da meia-vida para 20 horas. Em pacientes com insuficiência hepática grave, a
dose diária total não deve exceder 8 mg.
Devido a pequena participação (5%) da excreção renal na depuração total da
droga, não se considera que a insuficiência renal influencie significantemente a
depuração total da ondansetrona. Portanto, não é necessário ajuste de dose
em pacientes com insuficiência renal.
No intervalo de concentração plasmática entre 10 e 500 ng/ml, 70 a 76% da
ondansetrona encontra-se ligada à proteínas.

 

• Resultados de Eficácia:
Náusea e vômito induzido por quimioterapia:
Quimioterapia altamente emetogênica: em dois estudos de monoterapia,
randomizados e duplo-cego, uma dose única de comprimido de ondansetrona
de 24mg foi superior ao controle de placebo histórico relevante na prevenção
de náusea e vômito associado com quimioterapia de câncer altamente
emetogênica, incluindo cisplatina (dose>50mg/m2). A administração de
esteróides foi excluída desses estudos clínicos. Mais de 90% dos pacientes
que receberam uma dose maior ou igual a 50mg/m2 de cisplatina no grupo de
comparação de placebo histórico tiveram vômito na ausência de terapia
antiemética.
O primeiro estudo comparou doses orais de ondansetrona de 24mg uma vez
ao dia, 8mg duas vezes ao dia e 32mg uma vez ao dia em 357 pacientes
adultos com câncer recebendo regime de quimioterapia contendo doses
maiores ou iguais a 50mg/m2. Um total de 66% dos pacientes no grupo de
ondansetrona 24mg uma vez ao dia, 55% no grupo de ondansetrona 8mg duas
vezes ao dia e 55% no grupo de ondansetrona 32mg uma vez ao dia
completou o período do estudo de 24 horas com nenhum episódio emético e
nenhuma medicação antiemética de emergência, o ponto final primário de
eficácia. Cada um dos três grupos de tratamento tinha demonstrado ser
estatisticamente significativamente superior ao controle de placebo histórico.
No mesmo estudo, 56% dos pacientes que receberam 24mg de ondansetrona
por via oral, uma vez ao dia, não tiveram náusea durante o período do estudo
de 24 horas, em comparação com 36% dos pacientes no grupo de
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ondansetrona oral de 8mg, duas vezes ao dia (p=0,001), e 50% no grupo de
ondansetrona oral de 32mg, uma vez ao dia.
Em um segundo estudo, a eficácia de ondansetrona oral em regime de dose de
24mg, uma vez ao dia, na prevenção de náusea e vômito associado com
quimioterapia de câncer altamente emetogênico, incluindo dose de cisplatina
maior ou igual a 50mg/m2, foi confirmada.
Quimioterapia moderadamente emetogênica: em um estudo duplo-cego
com 67 pacientes, a administração de comprimidos de ondansetrona de 8mg,
duas vezes ao dia, foi significativamente mais eficaz que o placebo na
prevenção de vômito induzido por quimioterapia a base de ciclofosfamida
contendo doxorrubicina. A resposta ao tratamento é baseada no número total
de episódios eméticos o período do estudo de 3 dias. Os resultados deste
estudo estão resumidos na Tabela 3:
Tabela 3. Episódios eméticos: resposta ao tratamento.
ondansetrona 8mg duas
vezes ao dia de comprimido*
Placebo Valor p
Número de pacientes 33 34
Resposta ao tratamento:
0 episódios eméticos
1-2 episódios eméticos
mais de 2 episódios
eméticos/desistência
20 (61%)
6 (18%)
7 (21%)
2 (6%)
8 (24%)
24 (71%)
<0,001
<0,001
Número médio de
episódios eméticos
0,0 Indefinido1
Tempo médio para o
primeiro episódio emético
(h)
Indefinido2 6,5
* A primeira dose foi administrada 30 minutos antes do início da quimioterapia
emetogênica, com uma dose subsequente de 8 horas após a primeira dose.
Um comprimido de 8mg de ondansetrona foi administrado duas vezes ao dia
durante 2 dias após completar a quimioterapia.
1 Média indefinida uma vez que pelo menos 50% dos pacientes desistiram ou
tiveram mais de 2 episódios eméticos.
2 Média indefinida uma vez que pelo menos 50% dos pacientes não tiveram
episódios eméticos.
Biolab Sanus D – Vonau Flash – 02/2009 – 10
Em um estudo duplo-cego realizado nos Estados Unidos em 336 pacientes,
ondansetrona na forma de comprimido de 8mg administrada duas vezes ao dia
foi tão eficaz quanto ao comprimido de 8mg administrado 3 vezes ao dia na
prevenção de náusea e vômito induzido por quimioterapia a base de
ciclofosfamida contendo também metotrexato ou doxorrubicina. A resposta ao
tratamento é baseada no número total de episódios eméticos durante o período
do estudo de 3 dias. Os resultados deste estudo estão resumidos na tabela 4:
Tabela 4. Episódios eméticos: resposta ao tratamento.
ondansetrona
Comprimidos* de 8mg
duas vezes ao dia
Comprimidos** de 8mg
duas vezes ao dia
Número de pacientes 165 171
Resposta ao tratamento:
0 episódios eméticos
1-2 episódios eméticos
mais de 2 episódios
eméticos/desistência
101 (61%)
16 (10%)
48 (29%)
99 (58%)
17 (10%)
55 (32%)
Número médio de
episódios eméticos
0,0 0,0
Tempo médio para o
primeiro episódio emético
(h)
Indefinido1 Indefinido1
Contagem média de
náusea (0-100)2 6 6
* A primeira dose foi administrada 30 minutos antes do início da quimioterapia
emetogênica, com uma dose subsequente de 8 horas após a primeira dose.
Um comprimido de 8mg de ondansetrona foi administrado duas vezes ao dia
durante 2 dias após completar a quimioterapia.
** A primeira dose foi administrada 30 minutos antes do início da quimioterapia
emetogênica, com doses subsequentes 4 e 8 horas após a primeira dose. Um
comprimido de 8mg de ondansetrona foi administrado três vezes ao dia durante
2 dias após completar a quimioterapia.
1 Média indefinida uma vez que pelo menos 50% dos pacientes não tiveram
episódios eméticos.
2 Taxa de escala analógica visual: 0 = nenhum episódio de náusea, 100 = pior
quadro de episódios de náusea.
Biolab Sanus D – Vonau Flash – 02/2009 – 11
Náusea e vômito induzido por radiação:
Irradiação total do corpo: em um estudo randomizado, duplo-cego em 20
pacientes, comprimidos de ondansetrona (8mg administrado 1,5 horas antes de
cada fração de radioterapia por 4 dias) foi significativamente mais efetivo que
placebo na prevenção de vômito induzido por irradiação total do corpo. A
irradiação total do corpo consistiu de 11 frações (120 cGy por fração) por 4 dias
para um total de 1,320 cGy. Pacientes receberam 3 frações por 3 dias, em
seguida, 2 frações por 4 dias.
Radioterapia por fração de alta dose única: a ondansetrona foi
significativamente mais efetiva que a metoclopramida com relação ao controle
completo da emese (0 episódios eméticos) em um estudo duplo-cego em 105
pacientes submetidos a radioterapia de alta dose única (800 a 1000 cGy) no
abdome sobre um campo anterior e posterior de tamanho maior ou igual a
80cm2. Os pacientes receberam a primeira dose de comprimido de 8mg de
ondansetrona ou metoclopramida (10 mg) 1 a 2 horas antes da radioterapia. Se
a radioterapia foi aplicada de manhã, 2 doses adicionais do tratamento do
estudo foram administradas (1 comprimido no final da tarde e 1 comprimido
antes de deitar). Se a radioterapia foi administrada de tarde, os pacientes
ingeriram apenas 1 comprimido a mais que o dia anterior ao deitar. Os
pacientes continuaram a medicação oral 3 vezes ao dia durante 3 dias.
Radioterapia fracionada diária: a ondansetrona foi significativamente mais
efetiva que a proclorperazina com relação ao controle completo da emese (0
episódios eméticos) em um estudo duplo-cego envolvendo 135 pacientes
submetidos a radioterapia fracionada num período de 1 a 4 semanas (doses de
180 cGy) em campo abdominal de tamanho maior ou igual a 100 cm2. Os
pacientes receberam a primeira dose de comprimidos de ondansetrona 8mg ou
proclorperazina (10mg) 1 a 2 horas antes dos pacientes receberem a primeira
dose diária de radioterapia, com 2 doses subsequentes 3 vezes ao dia. Os
pacientes continuaram a medicação oral, 3 vezes ao dia, a cada dia de
radioterapia.
Náusea e vômito pós-operatório: pacientes submetidos a cirurgia que
receberam ondansetrona 1 hora antes da indução da anestesia geral
balanceada (barbitúricos: tiopental, metoexital ou tiamilal; opióides: alfentanil,
sufentanil, morfina ou fentanil; óxido nitroso; bloqueadores neuromusculares:
succinilcolina/curare ou galamina e/ou vecurônio, pancurônio ou atracúrio; e
isoflurano ou enflurano suplementar) foram avaliados em dois estudos duploBiolab
Sanus D – Vonau Flash – 02/2009 – 12
cegos envolvendo 865 pacientes. Os comprimidos de ondansetrona (16mg)
foram significativamente mais eficazes que o placebo na prevenção de náusea
e vômito pós-operatório.

 

Estudos em pediatria:
Freedman, B. e cols trataram lactentes com gastroenterocolite aguda
demonstrando eficácia e segurança na tratamento de vômitos nessas crianças,
utilizando doses unitárias de 2 mg, 4 mg ou 8 mg para crianças com pesos
entre 8 e 15 Kg, (6 meses a 2 anos), entre 15 e 30 Kg (2 a 10 anos) e superior
a 30 Kg (mais de 10 anos), respectivamente.
Culy e cols. demonstraram eficácia antiemética da ondansetrona superior ao
placebo em um estudo duplo-cego, randomizado, envolvendo crianças de 2 a
14 anos submetidas a tonsilectomia ou adenotonsilectomia sob anestesia geral,
significativamente mais pacientes que receberam 0,1mg/kg de ondansetrona
via oral (n=109) não tiveram emese nas 24 horas do período pós-operatório,
em comparação com aqueles que receberam placebo (n=124), uma hora antes
da cirurgia. (61 vs 46%, p< 0,05). Além disso, a incidência de vômito dentro das
4 horas das cirurgias foi significativamente menor no grupo que recebeu
ondansetrona em comparação com o grupo placebo (10 vs 34%, p<0,05%).

 

• Indicações: Vonau Flash® é indicado na prevenção e tratamento de
náuseas e vômitos em geral.

 

• Contra-indicações: o produto não deve ser usado em pacientes com
hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

 

• Modo de Usar e Cuidados de Conservação Depois de Aberto: Vonau
Flash® deve ser administrado por via oral.
Instruções para uso e manuseio de Vonau Flash® (comprimido de
desintegração oral): remover o comprimido da embalagem, com as mãos
secas, e colocar imediatamente na ponta da língua para que este se dissolva
em segundos, engolir com saliva. Não é necessário administrar com líquidos.

 

• Posologia:
Prevenção de náusea e vômito em geral:
Uso adulto: 16 mg de ondansetrona (2 comprimidos de 8 mg).
Biolab Sanus D – Vonau Flash – 02/2009 – 13
Uso pediátrico: Para pacientes maiores de 10 anos, recomenda-se a dose de 4
a 8 mg de ondansetrona (1 a 2 comprimidos de 4 mg).
Para crianças de 2 a 10 anos: pacientes com peso superior a 30 kg de peso:
recomenda-se a dose de 4 mg de ondansetrona (1 comprimido de 4 mg). Para
crianças de 6 meses a 2 anos de idade, recomenda-se a dose de 2 mg de
ondansetrona (1/2 comprimido de 4 mg).
Em face da reconhecida eficácia e segurança do produto administrado em
lactentes com idade acima de 6 meses até 2 anos, ou peso corpóreo acima de
8 kg a posologia é de 0,2 a 0,4 mg/kg de peso por dose. (Tabela 5)
Prevenção de náusea e vômitos no pós-operatório
Utilizar a mesma dose preconizada em todas as idades.
Administrar 1 hora antes da indução da anestesia.
O potencial emetogênico do tratamento do câncer varia de acordo com as
doses e as combinações dos regimes de quimioterapia e radioterapia usados.
A via de administração e a dose de Vonau Flash® devem ser flexíveis dentro
da faixa terapêutica e selecionadas como demonstrado abaixo ou a critério do
médico.

 

Prevenção de náusea e vômito associado a quimioterapia:
– Quimioterapia altamente emetogênica:
Uso adulto: dose única de 24 mg de ondansetrona (3 comprimidos de 8 mg),
administrado 30 minutos antes do início da quimioterapia do dia.
– Quimioterapia moderadamente emetogênica:
Uso adulto: 8 mg de ondansetrona (1 comprimido de 8 mg), 2 vezes ao dia. A
primeira dose deve ser administrada 30 minutos antes do início da
quimioterapia emetogênica, com dose subsequente 8 horas após a primeira
dose. Recomenda-se administrar 8 mg de ondansetrona, 2 vezes ao dia (a
cada 12 horas), durante 1 a 2 dias após término da quimioterapia.
Uso pediátrico: Para pacientes com 10 anos ou mais, recomenda-se a mesma
dose proposta para adultos. Para crianças com 6 meses a 2 anos de idade,
recomenda-se a dose de 2 mg de ondansetrona (1/2 comprimido de 4mg), 3
vezes ao dia. A primeira dose deve ser administrada 30 minutos antes do início
da terapia hemetogênica (que provoca vômito), com doses subseqüentes 4 e 8
horas após a primeira dose. Para crianças com 2 a 10 anos de idade,
recomenda-se a dose de 4 mg de ondansetrona (1 a 2 comprimido de 4 mg), 3
Biolab Sanus D – Vonau Flash – 02/2009 – 14
vezes ao dia (a cada 8 horas) durante 1 a 2 dias após o término da
quimioterapia.
Em face da reconhecida eficácia e segurança do produto administrado em
lactentes com idade acima de 6 meses até 2 anos, ou peso corpóreo acima de
8 kg a posologia é de 0,2 a 0,4 mg/kg de peso por dose.
Prevenção de náusea e vômito associado a radioterapia, tanto em
irradiação total do corpo, fração de alta dose única ou frações diárias no
abdome:
Uso pediátrico: Para crianças com 6 meses a 2 anos de idade, recomenda-se a
dose de 2 mg de ondansetrona (1/2 comprimido de 4 mg), 3 vezes ao dia. A
primeira dose deve ser administrada 30 minutos antes do início da terapia
hemetogênica (que provoca vômito), com doses subseqüentes 4 e 8 horas
após a primeira dose. Para crianças com 2 a 10 anos de idade, recomenda-se
a dose de 4 mg de ondansetrona (1 comprimido de 4 mg), 3 vezes ao dia. A
primeira dose deve ser administrada 1 a 2 horas antes do início da radioterapia,
com doses subsequentes a cada 8 horas após a primeira dose. Recomenda-se
administrar 4 mg de ondansetrona, 3 vezes ao dia (a cada 8 horas) durante 1 a
2 dias após término da radioterapia. Para pacientes com 10 anos ou mais,
recomenda-se a mesma dose proposta para adultos.
Em face da reconhecida eficácia e segurança do produto administrado em
lactentes com idade acima de 6 meses até 2 anos, ou peso corpóreo acima de
8 kg a posologia é de 0,2 a 0,4 mg/kg de peso por dose.
Uso adulto: 8 mg de ondansetrona (1 comprimido de 8 mg), 3 vezes ao dia.
Para irradiação total do corpo: 8 mg de ondansetrona (1 comprimido de 8 mg),
1 a 2 horas antes de cada fração de radioterapia aplicada em cada dia.
Para radioterapia do abdome em dose única elevada: 8 mg de ondansetrona (1
comprimido de 8 mg), 1 a 2 horas antes da radioterapia, com doses
subsequentes a cada 8 horas após a primeira dose, durante 1 a 2 dias após o
término da radioterapia.
Para radioterapia do abdome em doses fracionadas diárias: 8 mg de
ondansetrona (1 comprimido de 8 mg), 1 a 2 horas antes da radioterapia, com
doses subsequentes a cada 8 horas após a primeira dose, a cada dia de
aplicação da radioterapia.
Pacientes com insuficiência renal: não é necessário ajuste de dose,
recomenda-se a mesma dose para a população em geral.
Biolab Sanus D – Vonau Flash – 02/2009 – 15
Pacientes com insuficiência hepática: a depuração (clearance) da
ondansetrona é significativamente reduzida e o volume aparente de distribuição
é aumentado, resultando em aumento da meia-vida plasmática em pacientes
com insuficiência hepática grave. Nestes pacientes, a dose total diária não
deve exceder 8 mg.
Pacientes idosos: recomenda-se a mesma dose para adultos.
Tabela 5. Tabela Posológica:

 

POSOLOGIA
PESO IDADE VONAU FLASH
4 MG
VONAU FLASH
8 MG
8 – 15 Kg 6 meses – 2 anos ½ comprimido ½ comprimido
15 – 30 Kg 2 – 10 anos 1 comprimido ½ comprimido
Mais de 30 Kg Maior que 10 anos 2 comprimido 1 comprimido
ATENÇÃO: Este medicamento não é um genérico, portanto, não é um
substituto de outro medicamento que tenha o mesmo fármaco.
• Advertências: Gerais – A ondansetrona não estimula o peristaltismo
gástrico ou intestinal. Não deve ser usado em substituição a aspiração
nasogástrica. O uso de ondansetrona em pacientes submetidos a cirurgia
abdominal ou em pacientes com naúsea e vômito induzidos por quimioterapia
pode mascarar uma distensão gástrica ou íleo.
Este medicamento deve ser administrado somente pela via recomendada para
evitar riscos desnecessários.
Fenilcetonúricos: os comprimidos de desintegração oral contêm pequena
quantidade de fenilalanina, um componente do aspartamo, portanto devem ser
administrados com cautela nesses pacientes. Fenilcetonúricos: contém
fenilalanina.

 

Atenção: Este medicamento contém corantes que podem, eventualmente,
causar reações alérgicas.

 

Gravidez – Categoria B (categoria de risco na gravidez pela classificação
específica editada pela Food and Drug Administration). Embora não tenham
sido observados efeitos teratogênicos em estudos com animais de laboratório e
não havendo experiências em seres humanos, a ondansetrona não deve ser
usada durante a gravidez, principalmente durante o primeiro trimestre, salvo
quando o benefício for superior a qualquer risco provável ao feto.
Biolab Sanus D – Vonau Flash – 02/2009 – 16
Lactação – Testes têm demonstrado que a ondansetrona é excretada no leite
de ratas lactantes. Por este motivo, recomenda-se cautela no uso de
ondansetrona em lactantes.
Pediatria – Embora existam poucos trabalhos relativos a experiência com
ondansetrona em lactentes, trabalhos recentes têm demonstrado sua aplicação
em crianças a partir de 6 meses de idade.
Geriatria (idosos) – Não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos,
embora observe-se uma redução na depuração e um aumento na meia-vida de
eliminação em pacientes acima de 75 anos de idade. Em estudos clínicos de
pacientes com câncer, a segurança e eficácia foi comprovada mesmo em
pacientes acima de 65 anos.
Insuficiência hepática/renal – Em pacientes com insuficiência hepática leve a
moderada, a depuração está reduzida em duas vezes e a meia-vida média
encontra-se aumentada em relação aos indivíduos normais. Em pacientes com
insuficiência hepática grave, a depuração está reduzida em duas a três vezes e
o volume de distribuição aparente está aumentado, com conseqüente aumento
da meia-vida para 20 horas. Em pacientes com insuficiência hepática grave,
não se recomenda exceder a dose diária 8 mg.
Devido a pequena contribuição (5%) da depuração renal na depuração total,
não se considera que a insuficiência renal influencie significativamente a
depuração total de ondansetrona. Portanto, não é necessário ajuste de dose
nesses pacientes.

 

• Grupos de risco: gravidez, lactação, pediatria, geriatria (idosos) e
insuficiência hepática/renal – vide item “Advertências”.

 

• Interações medicamentosas: A ondansetrona é metabolizada no fígado
pelas enzimas do sistema citocromo P450, e portanto, os indutores ou
inibidores dessas enzimas podem alterar a sua depuração (clearance) e,
consequentemente, a meia-vida plasmática. De acordo com os dados
disponíveis, não há necessidade de ajuste de dose desses medicamentos em
caso de uso concomitante.

 

• Reações adversas: entre as várias reações documentadas, não
existem evidências, em todos os casos, de reações com o uso de
ondansetrona. Em pacientes submetidos à quimioterapia alta ou
moderadamente emetogênica, sintomas de cefaléia, fadiga e constipação
Biolab Sanus D – Vonau Flash – 02/2009 – 17
foram mais freqüentes em relação ao placebo e não se mostraram dose
dependentes. Outras reações como diarréia, tontura, reações
extrapiramidais não se mostraram significativamente diferentes em
relação ao placebo. O aumento significativo das concentrações
plasmáticas de enzimas hepáticas foi demonstrado em 1 a 2% dos
pacientes que receberam ondansetrona associada a ciclofosfamida,
embora tais elevações tenham sido transitórias e sem relação com a dose
ou duração da terapia. Observou-se a presença de exantema cutâneo em
1% dos pacientes que receberam ondansetrona na vigência da
quimioterapia. Os raros casos relatados de anafilaxia, broncospasmo,
taquicardia, angina, hipocalemia, alterações eletrocardiográficas,
oclusões vasculares e convulsões não demonstraram, com exceção de
broncospasmo e anafilaxia, relação comprovada com a ondansetrona. Em
pacientes com náusea e vômito submetidos a radioterapia, os efeitos
relatados possivelmente relacionados com o uso da ondansetrona foram
semelhantes aos dos pacientes submetidos à quimioterapia. O uso de
ondansetrona em pacientes no pós-operatório demonstrou uma aumento
na frequência de cefaléia (9% dos casos em relação a 5% com placebo).
Casos raros e isolados, não relacionados com pesquisas clínicas, foram
relatados como secundários a administração injetável da droga, entre os
quais são citados: rubor, reações de hipersensibilidade, algumas vezes
graves (por exemplo: anafilaxia, angioedema, broncospasmo, hipotensão,
hipopnéia, edema de glote e estridor). Foram também relatados casos de
laringospasmo, parada cardiorespiratória e choque durante a
administração injetável da droga.

 

• Superdose:
Sintomas: “cegueira repentina” (amaurose) de 2 a 3 minutos de duração,
constipação grave, hipotensão (fraqueza), episódio vasovagal com bloqueio
cardíaco de 2º grau transitório. Em todos os casos, os eventos foram
completamente resolvidos.
Doses endovenosas individuais de até 150 mg e doses intravenosas diárias
totais de até 252 mg administradas inavertidamente não demonstraram a
ocorrência de eventos adversos. Estas doses são superiores a 10 vezes a dose
diária recomendada.
Tratamento: Não há antídoto específico para superdose de ondansetrona. Os
pacientes devem ser monitorados com suporte terapêutico apropriado.
Biolab Sanus D – Vonau Flash – 02/2009 – 18

 

• Armazenagem: Mantenha Vonau Flash® em temperatura ambiente (15 a
30ºC), protegido da luz e da umidade.

 

DIZERES LEGAIS
Registro MS – 1.0974.0194
Farm. Resp.: Dr. Dante Alario Junior – CRF-SP nº 5143
BIOLAB SANUS Farmacêutica Ltda.
Av. Paulo Ayres, 280 – Taboão da Serra – SP
CEP 06767-220 SAC 0800 724 6522
CNPJ 49.475.833/0001-06
Indústria Brasileira
Venda sob prescrição médica
Numero do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide cartucho/rótulo.

Bula do Plasil (Antiemético)

PlasilBula do Plasil®:
cloridrato de metoclopramida
Formas farmacêuticas e apresentações
COMPRIMIDOS
Caixa com 20 comprimidos.
SOLUÇÃO ORAL
Frasco com 100 mL.
Acompanha medida graduada em 2,5 – 5 – 7,5 – 10 mL.
GOTAS PEDIÁTRICAS
Frasco com 10 mL
SOLUÇÃO INJETÁVEL
Caixa com 100 ampolas de 2 mL.
COMPRIMIDOS, SOLUÇÃO ORAL e GOTAS PEDIÁTRICAS: Via oral
SOLUÇÃO INJETÁVEL: Via intravenosa ou intramuscular
USO ADULTO E PEDIÁTRICO

 

Composição

COMPRIMIDOS
Cada comprimido contém:
cloridrato de metoclopramida monoidratado………………………10,53 mg*
excipientes q.s.p……………………………………………………………1 comprimido
(estearato de magnésio, amido de milho seco e lactose anidra).
* Equivale a 10 mg de cloridrato de metoclopramida anidro.

SOLUÇÃO ORAL
Cada mL contém:
cloridrato de metoclopramida monoidratado……………………..1,055 mg**
excipientes q.s.p……………………………………………………………1 mL
(hietelose, sacarina, ácido sórbico, metilparabeno, propilparabeno, aroma caramelo, essência de caramelo, propilenoglicol, álcool etílico, aroma de tangerina solúvel, hidróxido de sódio e água purificada).
** Equivale a 1 mg de cloridrato de metoclopramida anidro.

GOTAS PEDIÁTRICAS
Cada mL (21 gotas) contém:
cloridrato de metoclopramida monoidratado……………………….4,20 mg***
excipientes q.s.p…………………………………………………………….1 mL
(ácido sórbico, metabissulfito de sódio, metilparabeno, propilparabeno, sacarina diidratada sódica, hidróxido de sódio e água purificada).
*** Equivale a 4 mg de cloridrato de metoclopramida anidro.

SOLUÇÃO INJETÁVEL
Cada mL contém:
1
cloridrato de metoclopramida monoidratado………………………5,26 mg****
excipientes q.s.p……………………………………………………………1 mL
(cloreto de sódio, metabissulfito de sódio e água para injetáveis).
**** Equivale a 5 mg de cloridrato de metoclopramida anidro.

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
A metoclopramida, substância ativa de PLASIL® é um antiemético que age nas funções digestivas comuns como náuseas e vômitos.

 

POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?
PLASIL® é indicado em:
– distúrbios da motilidade gastrintestinal e
– náuseas e vômitos de origem central e periférica (cirurgias, doenças metabólicas e infecciosas, secundárias a medicamentos).
PLASIL® é utilizado também para facilitar os procedimentos radiológicos do trato gastrintestinal.

 

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
PLASIL® não deve ser utilizado nos seguintes casos:
– em pacientes com antecedentes de alergia aos componentes da fórmula;
– em que a estimulação da motilidade gastrintestinal seja perigosa, como por exemplo na presença de hemorragia, obstrução mecânica ou perfuração gastrintestinal;
– em pacientes epiléticos ou que estejam recebendo outras drogas que possam causar reações extrapiramidais, uma vez que a freqüência e intensidade destas reações podem ser aumentadas;
– em pacientes com feocromocitoma, pois pode desencadear crise hipertensiva, devido à provável liberação de catecolaminas do tumor. Tal crise hipertensiva pode ser controlada com fentolamina.
– em pacientes com histórico de discinesia tardia induzida por neuroléticos ou metoclopramida.
– em combinação com levodopa devido a um antagonismo mútuo.
Não há contra-indicação relativa a faixas etárias.

 

 

ADVERTÊNCIAS
Podem aparecer sintomas extra-piramidais, particularmente em crianças e adultos jovens e/ou quando são administradas altas doses (vide reações adversas). Essas reações são completamente revertidas após a interrupção do tratamento. Um tratamento sintomático pode ser necessário (benzodiazepinas em crianças e/ou drogas anticolinérgcas, antiparkinsonianas em adultos). Na maioria dos casos, consistem de sensação de inquietude; ocasionalmente podem ocorrer movimentos involuntários dos membros e da face; raramente se observa torcicolo, crises oculógiras, protrusão rítmica da língua, fala do tipo bulbar ou trismo.
Respeite o intervalo de tempo (ao menos 6 horas) especificado na posologia, entre cada administração de PLASIL®, mesmo em casos de vômito e rejeição da dose, de forma a evitar sobredosagem.
Deve-se ter cautela quando metoclopramida for administrada a pacientes com síndrome de Parkinson.
Plasil não é recomendado em pacientes epiléticos, visto que as benzamidas podem diminuir o limiar epilético.
Pode ocorrer, como com neuroléticos, a síndrome maligna neurolética (SMN) caracterizada por hipertermia, enfermidades extrapiramidais, instabilidade nervosa autonômica e elevação de CPK. Portanto, deve-se ter cautela se ocorrer febre, ou qualquer um dos sintomas da síndrome maligna neurolética (SMN) e a administração de Plasil deve ser interrompida se houver suspeita da síndrome maligna neurolética (SMN).
Pacientes sob terapia prolongada devem ser reavaliados periodicamente pelo médico.
PLASIL® injetável e gotas contém metabissulfito de sódio, o qual pode desencadear reações do tipo alérgico incluindo choque anafilático e de risco à vida ou crises asmáticas menos severas em pacientes suscetíveis. A prevalência da sensibilidade ao sulfito na população em geral é desconhecida e provavelmente baixa, sendo mais freqüente em pacientes asmáticos do que em não-asmáticos.
O paciente em uso de PLASIL® pode estar com a capacidade de atenção alterada poucas horas após a administração do medicamento, portanto, deverá ter cautela durante sua participação em atividades que requeiram alerta mental, como dirigir veículos ou operar máquinas. (vide precauções).
A injeção intravenosa de PLASIL® deve ser feita lentamente, durando no mínimo 3 minutos, para evitar o aparecimento de ansiedade e agitação transitórias, porém intensas, seguido de sonolência, que pode ocorrer com a administração rápida.
Verifique sempre o prazo de validade que se encontra na embalagem do produto e confira o nome para não haver enganos. Não utilize PLASIL® caso haja sinais de violação ou danificações da embalagem.
Em pacientes com deficiência hepática ou renal é recomendada diminuição da dose (vide pososlogia).
Pode ocorrer metahemoglubinemia, relacionada a deficiência na NADH citocromo b5 redutase. Nesses casos, Plasil deve ser imediatamente e permanentemente suspenso e adotadas medidas apropriadas.

Risco de uso por via de administração não recomendada.
Não há estudos dos efeitos de PLASIL® administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para eficácia deste medicamento, os comprimidos, solução oral, gotas pediátricas devem ser administrados somente pela via oral. Enquanto que PLASIL® injetável deve ser administrado somente pela via intravenosa ou intramuscular, conforme prescrição médica.
Gravidez e amamentação
Estudos em pacientes grávidas (> 1000), não indicaram má formação fetal ou toxicidade neonatal durante o primeiro trimestre da gravidez. Uma quantidade limitada de informações em pacientes grávidas (>300) indicou não haver toxicidade neonatal nos outros trimestres. Estudos em animais não indicaram toxicidade reprodutiva. Se necessário, o uso de metoclopramida pode ser considerado durante a gravidez. A metoclopramida é excretada pelo leite materno e reações adversas no bebê não podem ser excluídas. Deve-se escolher entre interromper a amamentação ou abster-se do tratamento com metoclopramida, durante a amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

 

INFORME AO MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA O APARECIMENTO DE REAÇÕES INDESEJÁVEIS.
INFORME AO SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA SE VOCÊ ESTÁ FAZENDO USO DE ALGUM OUTRO MEDICAMENTO.
NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

 

PRECAUÇÕES
Injeção intravenosa deve ser realizada vagarosamente, durando no mínimo 3 minutos.
Pacientes idosos
A ocorrência de discinesia tardia (movimentos anormais ou perturbados) tem sido relatada em pacientes idosos tratados por períodos prolongados. Entretanto, não há recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento por pacientes idosos.

 

Crianças
As reações extrapiramidais (como inquietude, movimentos involuntários, fala enrolada e etc.) podem ser mais freqüentes em crianças e adultos jovens e podem ocorrer após uma única dose.

 

Restrições a grupos de risco
Uso em pacientes diabéticos
A estase gástrica (dificuldade de esvaziamento gástrico) pode ser responsável pela dificuldade no controle de alguns diabéticos. A insulina administrada pode começar a agir antes que os alimentos tenham saído do estômago e levar a uma queda dos níveis de açúcar no sangue (hipoglicemia). Tendo em vista que a metoclopramida pode acelerar o trânsito alimentar do estômago para o intestino e, conseqüentemente, a porcentagem de absorção de substâncias, a dose de insulina e o tempo de administração podem necessitar de ajustes em pacientes diabéticos.

 

Uso em pacientes com insuficiência renal
Considerando-se que a excreção da metoclopramida é principalmente renal, em pacientes com depuração de creatinina inferior a 40 mL/min, o tratamento deve ser iniciado com aproximadamente metade da dose recomendada. Dependendo da eficácia clínica e condições de segurança do paciente, a dose pode ser ajustada a critério médico.

 

Uso em pacientes com câncer de mama
A metoclopramida pode aumentar os níveis de prolactina, o que deve ser considerado em pacientes com câncer de mama detectado previamente.
Risco ao dirigir veículos e realizar tarefas:
Pode ocorrer sonolência após a administração de metoclopramida, potencializada por depressores do sistema nervoso central, álcool; a habilidade em dirigir veículos ou operar máquinas pode ficar prejudicada.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Combinação contra-indicada: levodopa e metoclopramida têm uma antagonismo mútuo.
Combinações a serem evitadas: Álcool potencializa o efeito sedativo da metoclopramida.
Combinações a serem levadas em consideração:

Anticolinérigicos e derivados da morfina: anticolonérgicos e derivados da morfina têm ambos antagonismo mútuo com a metoclopramida na motilidade do trato digestivo.

Depressores do sistema nervoso central (derivados da morfina, hipnóticos, anxiolíticos, anti-histamínicos H1 sedativos, antidepressivos sedativos, barbituratos, clonidina e substâncias relacionadas): Depressores do SNC com efeito sedativo e metoclopramida são potencializados.

Neuroléticos: metoclopramida pode ter efeito aditivo com neuroléticos para a ocorrência de problemas extrapiramidais.

Devidos aos efeitos procineticos da metoclopramida, a absorção de certas drogas pode estar modificada.

Digoxina: metoclopramida diminui a biodsiponibildade da digoxina. È necessário cuidadosa monitoração da concentração plasmática da digoxina.

Ciclosporina: metoclopramida aumenta a biodisponibilidade da ciclosporina. É necessária cuidados monitorização da concentração plasmática da ciclosporina.

Mivacurio e suxametonio: injeção de metoclopramida pode prolongar a duração do bloqueio neuromuscular (através da inibição no plasma da colinesterase).

Exames de laboratórios
Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de cloridrato de metoclopramida em testes laboratoriais.

 

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Comprimidos e Solução oral
A administração de comprimidos e soluções orais deve ser feita 10 minutos antes das refeições.
Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros sem mastigar, com quantidade suficiente de algum líquido.
Gotas pediátricas
Figura 1: Coloque o frasco na posição vertical com a tampa para o lado de cima, gire-a até romper o lacre.
Figura 2: Vire o frasco com o conta-gotas para o lado de baixo e bata levemente com o dedo no fundo do frasco para iniciar o gotejamento (21 gotas correspondem a 1 mL).
Solução injetável via intravenosa
A injeção intravenosa de PLASIL® (cloridrato de metoclopramida) deve ser feita lentamente, durante no mínimo 3 minutos, para evitar o aparecimento de ansiedade e agitação transitória (porém intensa), seguida de sonolência, decorrente da a administração rápida.
Solução injetável via intramuscular
A injeção intramuscular de PLASIL® (cloridrato de metoclopramida) deve ser aplicada lentamente e não deve ser misturada com outros medicamentos na mesma seringa. Não deve ser administrada em altas doses, ou por períodos prolongados, sem o controle de um médico.

 

POSOLOGIA

ADULTOS
COMPRIMIDOS: 1 comprimido, 3 vezes ao dia, via oral, 10 minutos antes das refeições.
INJETÁVEL: 1 ampola a cada 8 horas, via intramuscular ou intravenosa.
SOLUÇÃO ORAL: 2 colheres de chá (10 mL), 3 vezes ao dia, via oral, 10 minutos antes das refeições.

CRIANÇAS
GOTAS PEDIÁTRICAS: a dose não deverá exceder 0,5 mg/kg/dia e o tratamento deve começar com a dose mais baixa, via oral.
Esta dose corresponde aproximadamente a:
5 a 14 anos: 13 gotas (2,5mg) a 26 gotas (5mg), 3 vezes ao dia;
3 a 5 anos: 10 gotas (2,0mg), 2 a 3 vezes ao dia;
1 a 3 anos: 5 gotas (1,0mg), 2 a 3 vezes ao dia;
Abaixo de 1 ano: 5 gotas (1,0mg), 2 vezes ao dia.
COMPRIMIDOS, SOLUÇÃO ORAL E INJETÁVEL: a dose não deverá exceder 0,5 mg/kg/dia.
Exame radiológico do trato gastrintestinal
1 a 2 ampolas, via intramuscular ou intravenosa, 10 minutos antes do início do exame.

 

Posologia para situações especiais.
Pacientes diabéticos
A estase gástrica (dificuldade de esvaziamento gástrico) pode ser responsável pela dificuldade no controle de alguns diabéticos. A insulina administrada pode começar a agir antes que os alimentos tenham saído do estômago e levar a uma queda dos níveis de açúcar no sangue (hipoglicemia).
Tendo em vista que a metoclopramida pode acelerar o trânsito alimentar do estômago para o intestino e, conseqüentemente, a porcentagem de absorção de substâncias, a dose de insulina e o tempo de administração podem necessitar de ajustes em pacientes diabéticos.
Uso em pacientes com insuficiência renal
Considerando -se que a excreção da metoclopramida é principalmente renal, em pacientes com “clearance” de creatinina inferior a 40 mL/min, o tratamento deve ser iniciado com aproximadamente metade da dose recomendada. Dependendo da eficácia clínica e condições de segurança do paciente, a dose pode ser ajustada a critério médico.

 

SIGA A ORIENTAÇÃO DE SEU MÉDICO, RESPEITANDO SEMPRE OS HORÁRIOS, AS DOSES E A DURAÇÃO DO TRATAMENTO.
NÃO INTERROMPA O TRATAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO.
NÃO USE O MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. ANTES DE USAR OBSERVE O ASPECTO DO MEDICAMENTO.

 

ASPECTO FÍSICO
COMPRIMIDOS
Comprimidos circulares, brancos a levemente amarelados, com sulco no diâmetro de uma face.
SOLUÇÃO ORAL
Líquido límpido, incolor a levemente amarelado.
GOTAS PEDIÁTRICAS
Líquido límpido, incolor a levemente amarelado.
SOLUÇÃO INJETÁVEL
Solução límpida a levemente amarelada.
CARACTERÍSTICAS ORGANOLÉPTICAS
Ver item ASPECTO FÍSICO.

 

QUAIS AS REAÇÕES ADVERSAS QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?
Problemas psiquiátricos e do sistema nervoso
As seguintes reações, algumas vezes associadas, ocorrem mais frequentemente quando altas doses são usadas:

Sintomas extrapiramidais: discinesia e distonia agudas, síndrome parkinsoniana, acatisia, mesmo após administração de dose única, principalmente em crianças e adultos jovens (vide advertências).

Sonolência, diminuição do nível de consciência, confusão e alucinação. 7
Outras reações podem ocorrer:

Discinesia tardia, durante ou após tratamento prolongado, principalmente em pacientes idosos.

Convulsões

Síndrome neurolética maligna
Problema gastrintestinal
Diarréia
Problemas no sistema linfático e sanguíneo
Metemoglubinemia, que pode estar relacionada a deficiência do NADH citocromo b5 redutase, principalmente em neonatos (veja advertências).
Sulfaemoglubinemia, principalmente com administração concomitante de altas doses de medicamentos libertadores de enxofre.
Problemas endócrinos
Problemas endócrinos durante tratamento prolongado relacionados com hiperprolactinemia (amenorréia, galactorréia, ginecomastia).
Problemas gerais ou no local da administração

Reações alérgicas incluindo anafilaxia

Astenia
Problemas vasculares e cardíacos

Hipotensão especialmente com formulação intavenosa.

Bradicardia bloqueio cardíaco particularmente com a formulação intravesosa

Parada cardíaca, ocorrendo logo após o uso do injetável a qual pode ser subsequente à bradicardia.

 

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO DE UMA SÓ VEZ?
Sintomas de superdose podem incluir reações extrapiramidais e sonolência, diminuição do nível de consciência, confusão e alucinações. Nesses casos deve-se proceder ao tratamento sintomático habitual, o tratamento para problemas extrapiramidais é somente sintomático (benzodiazepinas em crianças e/ou medicamentos anticolinérgicos e anti-parkinsonianos em adultos). Os sintomas são autolimitantes e geralmente desaparecem em 24 horas. A diálise não parece ser método efetivo de remoção da metoclopramida em caso de superdose.
Casos de metemoglobinemia foram observados em crianças recém-nascidas de termo e prematuras, as quais receberam doses excessivas de metoclopramida (1-4 mg/kg/dia, por via oral, intramuscular ou intravenosa, durante 1-3 dias ou mais). Entretanto, não foram relatados casos de metemoglobinemia em pacientes recém-nascidos tratados com dose de 0,5 mg/kg/dia em doses divididas. A metemoglobinemia pode ser revertida pela administração intravenosa de azul de metileno.
Em caso de superdose acidental, procure imediatamente o atendimento médico de emergência.

 

ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
PLASIL® (cloridrato de metoclopramida) deve ser mantido em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC) e ao abrigo da luz.

 

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

 

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Propriedades farmacodinâmicas
PLASIL® (cloridrato de metoclopramida) é um produto de síntese original dotado de características químicas farmacológicas e terapêuticas peculiares; sua substância ativa metoclopramida é quimicamente o cloridrato de (N-dietilaminoetil)-2-metoxi-4-amino-5-cloro-benzamida.
A metoclopramida, antagonista da dopamina, estimula a motilidade muscular lisa do trato gastrintestinal superior, sem estimular as secreções gástrica, biliar e pancreática. Seu mecanismo de ação é desconhecido, parecendo sensibilizar os tecidos para a atividade da acetilcolina. O efeito da metoclopramida na motilidade não é dependente da inervação vagal intacta, porém, pode ser abolido pelas drogas anticolinérgicas.
A metoclopramida aumenta o tônus e amplitude das contrações gástricas (especialmente antral), relaxa o esfíncter pilórico, duodeno e jejuno, resultando no esvaziamento gástrico e no trânsito intestinal acelerados. Aumenta o tônus de repouso do esfíncter esofágico inferior.
Propriedades farmacocinéticas
A metoclopramida sofre metabolismo hepático insignificante, exceto para conjugação simples. Seu uso seguro tem sido descrito em pacientes com doença hepática avançada com função renal normal.
Após a dose oral, o pico plasmático é alcançado em 30 a 60 minutos. A sua excreção é feita principalmente pela urina e sua meia-vida plasmática é de aproximadamente 3 horas.

 

RESULTADOS DE EFICÁCIA
A eficácia de metoclopramida foi demonstrada nos seguintes estudos: “Metoclopramide hydrochloride.” (Martindale: Thomson Micromedex, 2004); “Metoclopramide: a review of antiemetic trials.” (GRALLA, R. J. 1983); “Intravenous metoclopramide: an effective antiemetic in cancer chemotherapy.” (STRUM, S. B. 1982).
INDICAÇÕES
PLASIL® (cloridrato de metoclopramida) é indicado em:
– distúrbios da motilidade gastrintestinal e
– náuseas e vômitos de origem central e periférica (cirurgias, doenças metabólicas e infecciosas, secundárias a medicamentos).
PLASIL® (cloridrato de metoclopramida) é utilizado também para facilitar os procedimentos radiológicos do trato gastrintestinal.

 

CONTRA-INDICAÇÕES
PLASIL® (cloridrato de metoclopramida) é contra-indicado nos seguintes casos:
– em pacientes com antecedentes de hipersensibilidade aos componentes da fórmula;
– em que a estimulação da motilidade gastrintestinal seja perigosa, como por exemplo na presença de hemorragia, obstrução mecânica ou perfuração gastrintestinal;
– em pacientes epiléticos ou que estejam recebendo outras drogas que possam causar reações extrapiramidais, uma vez que a freqüência e intensidade destas reações podem ser aumentadas e
– em pacientes com feocromocitoma, pois pode desencadear crise hipertensiva, devido à provável liberação de catecolaminas do tumor. Esta crise hipertensiva pode ser controlada com fentolamina.
– em pacientes com histórico de discinesia tardia induzida por neuroléticos ou metoclopramida.
– em combinação com levodopa devido a um antagonismo mútuo.

 

MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
Comprimidos e Solução oral
A administração de comprimidos e soluções orais deve ser feita 10 minutos antes das refeições.
Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros sem mastigar, com quantidade suficiente de algum líquido.
Gotas pediátricas
Figura 1: Coloque o frasco na posição vertical com a tampa para o lado de cima, gire-a até romper o lacre.
Figura 2: Vire o frasco com o conta-gotas para o lado de baixo e bata levemente com o dedo no fundo do frasco para iniciar o gotejamento (21 gotas correspondem a 1 mL).
Solução injetável via intravenosa
A injeção intravenosa de PLASIL® (cloridrato de metoclopramida) deve ser feita lentamente, durante no mínimo 3 minutos, para evitar o aparecimento de ansiedade e agitação transitória (porém intensa), seguida de sonolência, decorrente da administração rápida.
Solução injetável via intramuscular
A injeção intramuscular de PLASIL® (cloridrato de metoclopramida) deve ser aplicada lentamente e não deve ser misturada com outros medicamentos na mesma seringa. Não deve ser administrada em altas doses, ou por períodos prolongados, sem o controle de um médico.
Depois de aberto, PLASIL® (cloridrato de metoclopramida) deve ser mantido em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC) e ao abrigo da luz.

 

POSOLOGIA

ADULTOS
COMPRIMIDOS: 1 comprimido, 3 vezes ao dia, via oral, 10 minutos antes das refeições.
INJETÁVEL: 1 ampola a cada 8 horas, via intramuscular ou intravenosa.
SOLUÇÃO ORAL: 2 colheres de chá (10 mL), 3 vezes ao dia, via oral, 10 minutos antes das refeições.

CRIANÇAS
GOTAS PEDIÁTRICAS: a dose não deverá exceder 0,5 mg/kg/dia e o tratamento deve começar com a dose mais baixa, via oral.
Esta dose corresponde aproximadamente a:
5 a 14 anos: 13 gotas (2,5mg) a 26 gotas (5mg), 3 vezes ao dia;
3 a 5 anos: 10 gotas (2,0mg), 2 a 3 vezes ao dia;
1 a 3 anos: 5 gotas (1,0mg), 2 a 3 vezes ao dia;
Abaixo de 1 ano: 5 gotas (1,0mg), 2 vezes ao dia.
COMPRIMIDOS, SOLUÇÃO ORAL E INJETÁVEL: a dose não deverá exceder 0,5 mg/kg/dia.
Exame radiológico do trato gastrintestinal
1 a 2 ampolas, via intramuscular ou intravenosa, 10 minutos antes do início do exame.

Posologia para situações especiais
Pacientes diabéticos
A estase gástrica pode ser responsável pela dificuldade no controle de alguns diabéticos. A insulina administrada pode começar a agir antes que os alimentos tenham saído do estômago e levar o paciente a uma hipoglicemia.
Tendo em vista que a metoclopramida pode acelerar o trânsito alimentar do estômago para o intestino e, conseqüentemente, a porcentagem de absorção de substâncias, a dose de insulina e o tempo de administração podem necessitar de ajustes nesses pacientes.
Uso em pacientes com insuficiência renal
Considerando -se que a excreção da metoclopramida é principalmente renal, em pacientes com “clearance” de creatinina inferior a 40 mL/min, o tratamento deve ser iniciado com aproximadamente metade da dose recomendada. Dependendo da eficácia clínica e condições de segurança do paciente, a dose pode ser ajustada a critério médico.
Caso haja esquecimento de administração o paciente deverá procurar orientação médica, quando necessário.

Equivalência entre o composto químico do produto e a substância ativa
COMPRIMIDOS
Cada comprimido contém 10,53 mg de cloridrato de metoclopramida monoidratado na fórmula que corresponde a 10,00 mg de cloridrato de metoclopramida.
SOLUÇÃO ORAL
Cada 5 mL da solução oral contém 5,275 mg de cloridrato de metoclopramida monoidratado na fórmula que corresponde a 5 mg de cloridrato de metoclopramida anidra.
GOTAS PEDIÁTRICAS
Cada 1 mL (21 gotas) contém 4,20 mg de cloridrato de metoclopramida monoidratado na fórmula que corresponde a 4 mg de cloridrato de metoclopramida.

 

ADVERTÊNCIAS
Podem aparecer sintomas extra-piramidais, particularmente em crianças e adultos jovens e/ou quando são administradas altas doses (vide reações adversas). Essas reações são completamente revertidas após a interrupção do tratamento. Um tratamento sintomático pode ser necessário (benzodiazepinas em crianças e/ou drogas anticolinérgcas, antiparkinsonianas em adultos). Na maioria dos casos, consistem de sensação de inquietude; ocasionalmente podem ocorrer movimentos involuntários dos membros e da face; raramente se observa torcicolo, crises oculógiras, protrusão rítmica da língua, fala do tipo bulbar ou trismo.
Respeite o intervalo de tempo (ao menos 6 horas) especificado na posologia, entre cada administração de PLASIL®, mesmo em casos de vômito e rejeição da dose, de forma a evitar sobredosagem.
Deve-se ter cautela quando metoclopramida for administrada a pacientes com síndrome de Parkinson.
12
Metoclopramida não é recomendada em pacientes epiléticos, visto que as benzamidas podem diminuir o limiar epilético.
Pode ocorrer, como com neuroléticos, a síndrome maligna neurolética (NMS) caracterizada por hipertermia, enfermidades extrapiramidais, instabilidade nervosa autonômica e elevação de CPK. Portanto, deve-se ter cautela se ocorrer febre, ou qualquer um dos sintomas da síndrome maligna neurolética (NMS) e a administração de Plasil deve ser interrompida se houver suspeita da síndrome maligna neurolética (NMS).
Pacientes sob terapia prolongada devem ser reavaliados periodicamente.
PLASIL® (cloridrato de metoclopramida) injetável e gotas contém metabissulfito de sódio, o qual pode desencadear reações do tipo alérgico incluindo choque anafilático e de risco à vida ou crises asmáticas menos severas em pacientes suscetíveis. A prevalência da sensibilidade ao sulfito na população em geral é desconhecida e provavelmente baixa, sendo mais freqüente em pacientes asmáticos do que em não-asmáticos.
O paciente em uso de PLASIL® (cloridrato de metoclopramida) pode estar com a capacidade de atenção alterada poucas horas após a administração do medicamento, portanto, deverá ter cautela durante sua participação em atividades que requeiram alerta mental, como dirigir veículos ou operar máquinas (vide precauções).
A injeção intravenosa de PLASIL® deve ser feita lentamente, durando no mínimo 3 minutos, para evitar o aparecimento de ansiedade e agitação transitórias, porém intensas, seguido de sonolência, que pode ocorrer com a administração rápida.
Verifique sempre o prazo de validade que se encontra na embalagem do produto e confira o nome para não haver enganos. Não utilize PLASIL® caso haja sinais de violação ou danificações da embalagem.
Em pacientes com deficiência hepática ou renal é recomendada diminuição da dose (vide pososlogia).
Pode ocorrer metahemoglubinemia, relacionada a deficiência na NADH citocromo b5 redutase. Nesses casos a metoclopramida deve ser imediatamente e permanentemente suspensa e adotadas medidas apropriadas.

Risco de uso por via de administração não recomendada.
Não há estudos dos efeitos de PLASIL® (cloridrato de metoclopramida) administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para eficácia deste medicamento, os comprimidos, solução oral, gotas pediátricas devem ser administrados somente pela via oral. Enquanto que PLASIL® (cloridrato de metoclopramida) injetável deve ser administrado somente pela via intravenosa ou intramuscular.

 

Gravidez e lactação
Estudos em pacientes grávidas (> 1000), não indicaram má formação fetal ou toxicidade neonatal durante o primeiro trimestre da gravidez. Uma quantidade limitada de informações em pacientes grávidas (>300) indicou não haver toxicidade neonatal nos outros trimestres. Estudos em animais não indicaram toxicidade reprodutiva. Se necessário, o uso de metoclopramida pode ser considerado durante a gravidez. A metoclopramida é excretada pelo leite materno e reações adversas no bebê não podem ser excluídas. Deve-se escolher entre interromper a amamentação ou abster-se do tratamento com metoclopramida durante a amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Categoria de risco na gravidez: categoria B.
Injeção intravenosa deve ser realizada vagarosamente, durando no mínimo 3 minutos.

 

USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO

 

Pacientes idosos
A ocorrência de discinesia tardia tem sido relatada em pacientes idosos tratados por períodos prolongados. Entretanto, não há recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento por pacientes idosos.

 

Crianças
As reações extrapiramidais podem ser mais freqüentes em crianças e adultos jovens e podem ocorrer após uma única dose.

 

Grupos de risco
Uso em pacientes diabéticos
A estase gástrica pode ser responsável pela dificuldade no controle de alguns diabéticos. A insulina administrada pode começar a agir antes que os alimentos tenham saído do estômago e levar o paciente a uma hipoglicemia. Tendo em vista que a metoclopramida pode acelerar o trânsito alimentar do estômago para o intestino e, conseqüentemente, a porcentagem de absorção de substâncias, a dose de insulina e o tempo de administração podem necessitar de ajustes nesses pacientes.

 

Uso em pacientes com insuficiência renal
Considerando -se que a excreção da metoclopramida é principalmente renal, em pacientes com “clearance” de creatinina inferior a 40 mL/min, o tratamento deve ser iniciado com aproximadamente metade da dose recomendada. Dependendo da eficácia clínica e condições de segurança do paciente, a dose pode ser ajustada a critério médico.

 

Uso em pacientes com câncer de mama
A metoclopramida pode aumentar os níveis de prolactina, o que deve ser considerado em pacientes com câncer de mama detectado previamente.
Risco ao dirigir veículos e realizar tarefas:
Pode ocorrer sonolência após a administração de metoclopramida, potencializada por depressores do sistema nervoso central, álcool; a habilidade em dirigir veículos ou operar máquinas pode ficar prejudicada.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Combinação contra-indicada: levodopa e metoclopramida têm uma antagonismo mútuo.
Combinações a serem evitadas: Álcool potencializa o efeito sedativo da metoclopramida.
Combinações a serem levadas em consideração:

Anticolinérigicos e derivados da morfina: anticolonérgicos e derivados da morfina têm ambos antagonismo mútuo com a metoclopramida na motilidade do trato digestivo.

Depressores do sistema nervoso central (derivados da morfina, hipnóticos, anxiolíticos, anti-histamínicos H1 sedativos, antidepressivos sedativos, barbituratos, clonidina e substâncias relacionadas): Depressores do SNC com efeito sedativo e metoclopramida são potencializados.

Neuroléticos: metoclopramida pode ter efeito aditivo com neuroléticos para a ocorrência de problemas extrapiramidais.
14

Devidos aos efeitos procineticos da metoclopramida, a absorção de certas drogas pode estar modificada.

Digoxina: metoclopramida diminui a biodsiponibildade da digoxina. È necessário cuidadosa monitoração da concentração plasmática da digoxina.

Ciclosporina: metoclopramida aumenta a biodisponibilidade da ciclosporina. É necessária cuidados monitorização da concentração plasmática da ciclosporina.

Mivacurio e suxametonio: injeção de metoclopramida pode prolongar a duração do bloqueio neuromuscular (através da inibição no plasma da colinesterase).

Exames de laboratórios
Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de cloridrato de metoclopramida em exames laboratoriais.

 

REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
Problemas psiquiátricos e do sistema nervoso
As seguintes reações, algumas vezes associadas, ocorrem mais frequentemente quando altas doses são usadas:

Sintomas extrapiramidais: discinesia e distonia agudas, síndrome parkinsoniana, acatisia, mesmo após administração de dose única, principalmente em crianças e adultos jovens (vide advertências).

Tonturas, diminuição do nível de consciência, confusão e alucinação.
Outras reações podem ocorrer:

Discinesia tardia, durante ou após tratamento prolongado, principalmente em pacientes idosos.

Convulsões

Síndrome neurolética maligna
Problema gastrintestinal
Diarréia
Problemas no sistema linfático e sanguíneo
Metemoglubinemia, que pode estar relacionada a deficiência do NADH citocromo b5 redutase, principalmente em neonatos (veja advertências).
Sulfaemoglubinemia, principalmente com administração concomitante de altas doses de medicamentos libertadores de enxofre.
Problemas endócrinos
Problemas endócrinos durante tratamento prolongado relacionados com hiperprolactinemia (amenorréia, galactorréia, ginecomastia).
Problemas gerais ou no local da administração

Reações alérgicas incluindo anafilaxia

Astenia
Problemas vasculares e cardíacos

Hipotensão especialmente com a formulação intavenosa.

Bradicardia, bloqueio cardíaco particularmente com a formulação intravesosa

Parada cardíaca, ocorrendo logo após o uso da solução injetável a qual pode ser subsequente à bradicardia.

 

SUPERDOSE
Sintomas de superdose podem incluir reações extrapiramidais e sonolência, diminuição do nível de consciência, confusão e alucinações. Nesses casos deve-se proceder ao tratamento sintomático habitual, o tratamento para problemas extrapiramidais é somente sintomático (benzodiazepinas em crianças e/ou medicamentos anticolinérgicos e anti-parkinsonianos em adultos). Os sintomas são autolimitantes e geralmente desaparecem em 24 horas. A diálise não parece ser método efetivo de remoção da metoclopramida em caso de superdose.
Casos de metemoglobinemia foram observados em crianças recém-nascidas de termo e prematuras, as quais receberam doses excessivas de metoclopramida (1-4 mg/kg/dia, por via oral, intramuscular ou intravenosa, durante 1-3 dias ou mais). Entretanto, não foram relatados casos de metemoglobinemia em pacientes recém-nascidos tratados com dose de 0,5 mg/kg/dia em doses divididas. A metemoglobinemia pode ser revertida pela administração intravenosa de azul de metileno.

 

ARMAZENAGEM
PLASIL® (cloridrato de metoclopramida) deve ser mantido em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC) e ao abrigo da luz.

 

DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o medicamento.
MS 1.1300.0193
Farm. Resp.: Antonia A. Oliveira
CRF-SP no 5854
SANOFI-AVENTIS FARMACÊUTICA LTDA
Rua Conde Domingos Papais, 413
Suzano – São Paulo
Cep 08613-010
C.N.P.J 02.685.377/0008-23
Indústria Brasileira
® Marca Registrada
IB 220607
Atendimento ao Consumidor: 0800-703-0014
www.sanofiaventis.com.br
C.N.P.J 02.685.377/0001-57
Número do lote – Data de fabricação – Vencimento: vide cartucho.
Referências bibliográficas
Metoclopramide hydrochloride. In: Martindale: the complete drugs reference. Greenwood Village, Colorado: Thomson Micromedex, 2004. Disponível em: http//csi.micromedex.com/DKS/DATA/MT/MTM6541-f.HTM?Top=yes. Acesso em: 16 mar. 2004.
R. J. GRALLA, Metoclopramide: a review of antiemetic trials. Drugs,1983. 1(Suppl. 1):63-73,
S. B. STRUM, et al. Intravenous metoclopramide: an effective antiemetic in cancer chemotherapy. JAMA,1982. 247(19):2683-6,

Bula do Plamet (Antiemético)

PlametBula do PLAMET :
bromoprida
comprimidos, solução oral , solução injetável
USO ORAL
USO IM OU IV
USO ADULTO E PEDIÁTRICO

 

COMPOSIÇÕES E APRESENTAÇÕES
Cada comprimido contém:
bromoprida……………………………………………………………………………………………..10 mg
excipientes q.s.p……………………………………………………………………………1 comprimido
(celulose, amido, crospovidona, macrogol, estearato de magnésio, lactose e
povidona).
Embalagem com 20 comprimidos.
Cada 1mL da solução oral contém:
bromoprida………………………………………………………………………………………………1 mg
veículos q.s.p…………………………………………………………………………………………….1mL
(ácido cítrico, essência de laranja, metilparabeno, propilparabeno, sacarina sódica,
ácido clorídrico e hidróxido de sódio, ciclamato de sódio e água deionizada).
Embalagem contendo frasco com 120 mL de solução.
Cada 1mL (24 gotas) da solução oral (gotas pediátricas) contém:
bromoprida………………………………………………………………………………………………4 mg
veículos q.s.p…………………………………………………………………………………………….1mL
(metabissulfito de sódio, ácido clorídrico, hidróxido de sódio, edetato dissódico,
sacarina sódica, polissorbato e água deionizada).
Embalagem contendo frasco gotejador com 20 mL de solução.
Cada 1mL da solução injetável contém:
bromoprida………………………………………………………………………………………………5 mg
veículos q.s.p…………………………………………………………………………………………….1mL
(metabissulfito de sódio, ácido clorídrico, cloreto de sódio, e água para injeção).
Embalagens contendo 5 ampolas de 2 mL ou 50 ampolas de 2 mL (embalagem
hospitalar).

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
PLAMET normaliza o tônus e a motilidade do aparelho digestivo. Reconstitui a
função fisiológica, sempre que esta se mostrar alterada. Possui também ação
antiemética.
Este medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente, entre 15°C e
30°C, protegido da luz e umidade.
O Prazo de validade é de 24 meses após a data de fabricação impressa no cartucho
e embalagem interna. Não utilize o medicamento após o prazo de validade, sob o
risco de não produzir os efeitos esperados.
Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o
seu término.
Informar ao médico se está amamentando. Página 2 17/9/2008
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem
orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de
gravidez.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a
duração do tratamento
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis como dor de cabeça,
sonolência, espasmos musculares ou outras reações que possam ocorrer.

 

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS
CRIANÇAS.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início,
ou durante o tratamento.

 

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER
PERIGOSO PARA A SAÚDE.

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS
A bromoprida apresenta ação normalizadora da motricidade do estômago, duodeno
e jejuno, reconduzindo o tônus e a peristalse aos padrões fisiológicos quando
estiverem alterados. Normaliza também o esvaziamento incompleto ou tardio das
vias biliares e possui ação antiemética completa, atuando em nível central e
periférico,
no hipotálamo e na musculatura do estômago, normalizando o tônus e a motilidade
do aparelho digestivo.

 

INDICAÇÕES
Náuseas e vômitos de qualquer etiologia e sempre que se desejar a normalização
da cinética digestiva.
Gastroenterologia — Hérnias de hiato, discinesias gastroduodenais, gastrites,
duodenites, úlceras pépticas, discinesias biliares, colopatia espasmódica,
disfagia, soluços, pirose, cefaléia de origem digestiva e flatulência.
Cirurgia — Náuseas e vômitos no pós-operatório e no pré e pós-anestésico.
Pediatria — Vômitos dos lactentes e recém-nascidos, e nos casos de vômitos das
gastroenterocolites agudas.
Ginecologia e obstetrícia — Náuseas, vômitos e cefaléias do período menstrual e
gravídico (desde que prescrito pelo médico).
Radiologia e endoscopia digestiva — No preparo do paciente e facilitação do
manuseio do instrumental pelo endoscopista.
PLAMET é indicado em vômitos secundários à utilização de outros medicamentos
ou conseqüentes à radioterapia e nos casos de cinetose.

 

CONTRA-INDICAÇÕES
PLAMET é contra-indicado para pacientes hipersensíveis aos componentes da
fórmula, e nos casos em que o aumento da motilidade seja negativo, como no caso
da obstrução mecânica, hemorragia ou pefuração gastrintestinal.

 

PRECAUÇÕES
A bromoprida é, normalmente, bem tolerada nos idosos, glaucomatosos e
portadores de diabetes. Pacientes submetidos anteriormente à neurolépticos podem
apresentar uma sensibilidade especial a este tipo de fármaco. É prudente não Página 3 17/9/2008
prescrever para pacientes com suspeita de feocromocitomia sem controle médico
rigoroso.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem
orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de
gravidez.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Os fármacos atropínicos podem anular o efeito sobre a motricidade gastroentérica.
Em pacientes sob tratamento crônico com digoxina, o uso de fármacos
incrementadores da motilidade gastrintestinal pode originar uma diminuição dos
níveis séricos da digoxina, principalmente na forma de liberação lenta.

 

REAÇÕES ADVERSAS
Em alguns pacientes submetidos anteriormente à neurolépticos ou que apresentem
uma sensibilidade particular a esse tipo de fármaco, pode-se observar, a título
excepcional, o aparecimento de espasmos musculares localizados ou generalizados,
espontânea e completamente reversíveis com interrupção do tratamento, sem que
ocorram seqüelas. Outras reações adversas incluem sonolência, cefaléia, calafrios,
astenia e distúrbios da acomodação.

 

POSOLOGIA
Adultos
Injetável — 1 ampola via intramuscular ou intravenosa ao dia, podendo ser repetida
e associada à soro glicosado ou fisiológico.
Solução oral — Média de 10 mL (10 mg), 3 vezes ao dia.
Comprimidos — 1 comprimido, 3 vezes ao dia; a dose pode ser aumentada de
acordo com a prescrição médica.
Lactentes e crianças
Dose média: 0,5 mg/Kg de peso/dia
A tabela abaixo serve apenas como sugestão, devendo ser aplicada
sob orientação médica e, de preferência, antes das refeições.

 

INJETÁVEL GOTAS pediátricas
(1mL equivale a 24 gotas )
Peso SOLUÇÃO ORAL
da
Criança EXCLUSIVAMENTE
INTRAMUSCULAR
1 gota/Kg de peso/ 3 vezes
ao dia
NÚMERO DE GOTAS
VOLUME EM ML
(Kg) Volume
(mL)
Vezes
Ao dia
Manhã Tarde Noite Manhã Tarde Noite
3
4
5
6
7
8
9
10
12
15
20
0,15
0,20
0,25
0,30
0,35
0,40
0,45
0,50
0,60
0,75
1
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
2
3
4
5
6
7
8
9
10
12
15
20
3
4
5
6
7
8
9
10
12
15
20
3
4
5
6
7
8
9
10
12
15
20
0,5
0,75
1
1
1,25
1,5
1,75
1,75
2
2,5
3,25
0,5
0,75
1
1
1,25
1,5
1,75
1,75
2
2,5
3,25
0,5
0,75
1
1
1,25
1,5
1,75
1,75
2
2,5
3,25
Lave várias vezes o dosador da solução oral com água, limpando-o bem, para que
possa ser utilizado novamente, e guarde-o em local limpo, junto com o frasco do
medicamento.

 

SUPERDOSAGEM
Caso ocorra superdosagem deve-se aplicar tratamento de suporte.

 

PACIENTES IDOSOS
PLAMET poderá ser usado em pacientes acima de 65 anos de idade, desde que
observadas as contra-indicações, precauções, interações medicamentosas e
reações adversas deste medicamento.

 

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Reg. MS N° 1.0033.0028
Farmacêutica Responsável.: Cíntia Delphino de Andrade CRF-SP n° 25.125
LIBBS FARMACÊUTICA LTDA.
Rua Raul Pompéia, 1071
São Paulo – SP CEP 05025-011
CNPJ: 61.230.314/0001-75
UNIDADE EMBU: Rua Alberto Correia Francfort, 88.
Embu – São Paulo CEP 06807-461
CNPJ: 61.230.314/0005-07
Indústria Brasileira
www.libbs.com.br
Serviço de Atendimento LIBBS
08000-135044
[email protected]
Lote, Fabricação e Validade: vide cartucho.
Página 4 17/9/2008

Bula do Nausedron (Antiemético)

NausedronBula do Nausedron ®:
Cloridrato de Ondansetrona
Comprimidos Revestidos
Solução injetável

 

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES:
Comprimidos Revestidos 8 mg:
Embalagem com 10 comprimidos.
Solução Injetável 4 mg:
Embalagem com 1 e 50 ampolas de 2 ml
Solução Injetável 8 mg:
Embalagem com 1 e 50 ampolas de 4 ml

 

USO PEDIÁTRICO OU ADULTO

 

COMPOSIÇÃO:
Comprimidos Revestidos:
Cada comprimido contém:
Cloridrato de Ondansetrona DCB 1616.02-1 equivalente a …….. 8 mg de
Ondansetrona base.
Excipiente q.s.p. ………………………………………………………………… 1 comp.
(Excipiente: amido de milho, estearato de magnésio, lactose, polisorbato 80,
celulose microcristalina, dióxido de silício, glicolato sódico de amido,
polietilenoglicol 6000, opadry beige).

 

Solução Injetável:
Cada ml contém:
Cloridrato de Ondansetrona DCB 1616.02-1 equivalente a …….. 2 mg de
Ondansetrona base.
Veículo estéril q.s.p. ………………………………………………………………… 1 ml
(Veículo: cloreto de sódio, citrato de sódio, ácido cítrico, água para injetáveis).

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE:
Nausedron® é indicado para controle de náuseas e vômitos provocados por
quimioterápicos citotóxicos e pela radiação, em pacientes com neoplasias.
Caso o medicamento seja administrado em hospital, compete ao médico dar
adequada informação ao paciente ou seu responsável em seu direito em aceitar
ou recusar o tratamento, e após alertá-lo para os benefícios e riscos esperados
com o uso da medicação ou a ausência do tratamento, cuidar de obter seu
consentimento (ou recusa) para sua aplicação.
A Ondansetrona permanece sob farmacovigilância quanto a efeitos adversos e
toxicidade a longo prazo, pois é um novo medicamento. Embora as pesquisas
realizadas tenham indicado eficácia e segurança quando corretamente indicado,
podem ocorrer reações adversas imprevisíveis ainda não descritas nem
conhecidas.
O prazo de validade do produto é de 36 meses, a partir da data de fabricação
impressa na embalagem externa, sendo que após este prazo, o produto pode não
apresentar mais efeito terapêutico.
Conservar o produto em temperatura ambiente, entre 15 e 30°C, protegido da luz.
Os comprimidos devem ser também protegidos da umidade.

 

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS
CRIANÇAS.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO; PODE SER
PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS:
A Ondansetrona é um potente antagonista, altamente seletivo, dos receptores 5-
HT3 da 5-hidroxitriptamina. Age como antiemético e antinauseante, mas seu
preciso mecanismo de ação no controle da náusea e vômito ainda não é bem
conhecido. Os agentes quimioterápicos e a radioterapia podem causar liberação
de 5-hidroxitriptamina no intestino delgado, iniciando reflexo de vômito pela
ativação dos aferentes vagais nos receptores 5-HT3. A Ondansetrona inibe a
excitação da fibra vagal aferente induzida pela 5-hidroxitriptamina na mucosa
intestinal bloqueando o início deste reflexo.
A ativação dos aferentes vagais pode também causar uma liberação de 5-
hidroxitriptamina na área postrema, localizada na parte inferior do quarto
ventrículo, e isso pode também promover emese através de mecanismo central.
Deste modo, o efeito da Ondansetrona no controle da náusea e do vômito seria
devido ao antagonismo dos receptores 5-HT3, tanto no sistema nervoso periférico
quanto no sistema nervoso central.
Nos testes psicomotores, a Ondansetrona não prejudicou a performance nem causou sedação. O fármaco não altera as concentrações de prolactina sérica.

 

 

INDICAÇÕES:
Nausedron® está indicado para o controle da náusea e do vômito induzidos por
quimioterapia citotóxica e radioterapia, em pacientes com neoplasias.
Nausedron® está também indicado para a prevenção e tratamento de náuseas e
vômitos do pós-operatório.

 

CONTRA-INDICAÇÕES:
O Cloridrato de Ondansetrona está contra-indicado a pacientes que apresentem
hipersensibilidade conhecida à droga.

 

ADVERTÊNCIAS:
A Ondansetrona permanece sob farmacovigilância quanto a efeitos adversos e
toxicidade a longo prazo, pois é um novo medicamento. Embora as pesquisas
realizadas tenham indicado eficácia e segurança quando corretamente indicado,
podem ocorrer reações adversas imprevisíveis, ainda não descritas nem
conhecidas.

 

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO:
Como a Ondansetrona atravessa a barreira placentária e é encontrada no leite
materno, o produto não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou em período de
lactação, salvo se o benefício esperado pelo paciente supere a possibilidade de
risco para o feto ou lactente.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS OU COM ALIMENTOS:
Não foram constatadas interações com outros medicamentos ou com alimentos.

 

REAÇÕES ADVERSAS / COLATERAIS:
Foram relatados alguns casos de cefaléia, sensação de calor ou rubor na cabeça
e no epigástrio e constipação intestinal. Foram também observadas elevações nos
níveis de transaminase, particularmente naqueles pacientes recebendo profilaxia
para vômitos induzidos por cisplatina.

 

POSOLOGIA:
Comprimidos (Adultos):
– Quimioterapia altamente emetogênica (por exemplo, cisplatina): 1 comprimido
contendo 8 mg de 8 em 8 horas durante 5 dias, após o tratamento inicial com
Ondansetrona injetável.
– Quimioterapia de menor potencial emetogênico (por exemplo com esquemas
contendo ciclofosfamida, doxorrubicina ou carboplatina): 1 comprimido contendo 8
mg cerca de 1 a 2 horas antes da quimioterapia, seguido de 1 comprimido de 8 em
8 horas durante 5 dias ou, após o tratamento com Ondansetrona injetável, 1
comprimido contendo 8 mg de 8 em 8 horas durante 5 dias.
– Vômitos e náuseas induzidos por radioterapia: 1 comprimido contendo 8 mg de 8
em 8 horas sendo a dose inicial 1 a 2 horas antes de iniciada a radioterapia.
A duração do tratamento irá depender da extensão do curso da radioterapia.
Comprimidos (Crianças):
A experiência é atualmente limitada, mas a Ondansetrona foi efetiva e bem
tolerada em crianças acima de 4 anos. Nestas, a dose é de 4 mg de 8 em 8 horas
durante 5 dias, após o tratamento inicial com Ondansetrona injetável.
Solução Injetável:
A forma injetável da Ondansetrona geralmente é utilizada em conjunto com a
administração oral, precedendo-a. A injeção intravenosa deve ser lenta, ou em
infusão, durante 15 minutos, imediatamente antes da quimioterapia.

 

NÁUSEA E VÔMITO DO PÓS-OPERATÓRIO:
Adultos:- Para prevenção da náusea e vômito do pós-operatório Nausedron® pode
ser administrado oralmente na dose de 8 mg uma hora antes da anestesia,
seguida de outras duas doses de 8 mg em intervalos de 8 horas. Alternativamente
uma dose única de 4 mg pode ser administrada através da injeção intravenosa
lenta na indução da anestesia. Para tratamento da náusea e vômito do pósoperatório
já estabelecidos é recomendada uma dose única de 4 mg administrada
através de injeção intravenosa lenta.
Crianças:- Ainda não há experiência com o uso de Nausedron® na prevenção e
tratamento da náusea e do vômito do pós-operatório em crianças.
Idosos:- Existem poucas experiências com o uso de Nausedron® na prevenção e
tratamento da náusea e do vômito do pós-operatório em pessoas idosas.
Pacientes com insuficiência renal:- Não é requerida qualquer alteração da via de
administração, dose diária ou freqüência da dose.
Pacientes com insuficiência hepática:- O “clearance” da Ondansetrona é
significativamente reduzido e a meia-vida plasmática significativamente
prolongada em pacientes com insuficiência hepática moderada ou severa. Nestes
pacientes a dose total diária não deve exceder a 8 mg.

 

SUPERDOSAGEM:

Até o momento é limitado o conhecimento sobre superdosagem com
Ondansetrona. Contudo, dois pacientes que receberam doses de 84 mg e 145 mg
por via intravenosa relataram somente mínimos efeitos adversos e não
requereram terapia ativa. Nos casos de suspeita de superdosagem deve-se adotar
medidas sintomáticas e de suporte.
Nausedron® injetável não deve ser administrado na mesma seringa ou infusão
utilizadas com outra medicação.
Compatibilidade com fluídos intravenosos:- Nausedron® injetável deve somente
ser misturado com os líquidos de infusão recomendados.
Segundo as boas práticas farmacêuticas, as soluções intravenosas devem ser
preparadas no momento da infusão. Contudo, demonstrou-se que Nausedron®
injetável é estável durante 7 dias à temperatura abaixo de 25°C, sob luz
fluorescente ou em refrigerador com os seguintes fluídos de infusão intravenosa:-
Solução intravenosa de cloreto de sódio BP 0,9% p/v; Solução intravenosa de
glicose BP 5% p/v; Solução intravenosa de manitol BP 10% p/v; Solução
intravenosa de Ringer; Solução intravenosa de cloreto de potássio 0,3% p/v e
cloreto de sódio 0,9% p/v BP; Solução intravenosa de cloreto de potássio 0,3% p/v
e glicose 5% p/v BP. Estudos de compatibilidade foram desenvolvidos em bolsas
de infusão e equipo de administração à base de cloreto de polivinila. Foi
observado também que uma adequada estabilidade é conseguida com uso de
bolsas de infusão de polietileno e com recipientes de vidro do tipo I. As diluições
da Ondansetrona em cloreto de sódio 0,9% p/v ou em glicose 5% p/v
demonstraram ser estável em seringas de polipropileno. Considera-se que a
Ondansetrona injetável, diluída com outros fluídos de infusão compatíveis, seja
estável em seringas de polipropileno.
Nota:- As preparações devem ser efetuadas sob apropriadas condições
assépticas caso sejam requeridos períodos maiores de estocagem.
Compatibilidade com outras drogas:- Nausedron® injetável pode ser administrado
através de infusão intravenosa com 1 mg/ hora, por exemplo, através de um frasco
de infusão ou bomba de infusão. As seguintes drogas podem ser administradas
juntamente com Ondansetrona, nas concentrações de 16 a 160 mcg/ml (por ex.: 8
mg/500 ml, e 8 mg/50 ml respectivamente) através de equipo em Y.
Cisplatina:- Concentrações até 0,48 mg/ ml (por ex.: 240 mg em 500 ml)
administrada durante 1 a 8 horas.
5-Fluoruracil:- Concentrações até 0,8 mg / ml (por ex.: 2,4 g em 3 litros ou 400 mg
em 500 ml), administrada a uma velocidade de pelo menos 20 ml/h (500 ml por 24
h.). A infusão de concentrações de 5-fluoruracil podem causar precipitação da
Ondansetrona. A infusão de 5-fluoruracil pode conter até 0,045% p/v de cloreto de
magnésio em adição a outros excipientes que se mostraram compatíveis.
Carboplatina:- Concentrações na faixa de 0,18 mg / ml a 9,9 mg / ml (por ex.: 90
mg em 500 ml a 990 mg em 100 ml) administradas durante 10 minutos a 1 hora.
Etoposida:- Concentrações na faixa de 0,14 mg / ml a 0,25 mg / ml (por ex.: 72 mg
em 500 ml a 250 mg em 1000 ml) administradas durante 30 minutos a 1 hora.
Ceftazidima:- Doses na faixa de 250 mg a 2000 mg, reconstituídas com água para
injetáveis BP, como recomendado pelo fabricante (por ex.: 2,5 ml para 250 mg e
10 ml para 2 g de ceftazidima), e administradas como injeção intravenosa em
“bolo” durante aproximadamente 5 minutos.
Ciclofosfamida:- Doses na faixa de 100 mg a 1 g, reconstituídas com água para
injetáveis BP, 5 ml por 100 mg de ciclofosfamida, como recomendado pelo
fabricante, e administradas como injeção intravenosa em “bolo” durante
aproximadamente 5 minutos.
Doxorrubicina:-Doses na faixa de 10-100 mg reconstituídas com água para
injetáveis BP por 10 mg de doxorrubicina, como recomendado pelo fabricante, e
administradas como injeção intravenosa em “bolo” durante aproximadamente 5
minutos.
Dexametasona:- Podem ser administrados 20 mg de fosfato sódico de
dexametasona como uma injeção intravenosa lenta durante 2-5 minutos ou
através de equipo em Y de uma infusão liberando 8 ou 32 mg de Ondansetrona
diluído em 50-100 ml de um líquido de infusão compatível durante
aproximadamente 15 minutos. A compatibilidade entre o fosfato sódico de
dexametasona e a Ondansetrona foi demonstrada com a administração dessas
drogas através do mesmo equipo, resultando em concentrações na faixa de 32
mcg-2,5 mg/ml para fosfato sódico de dexametasona e 8 mcg-1 mg/ml para
Ondansetrona.

 

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
N.º do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide rótulo/cartucho
Reg. MS n.º 1.0298.0124
Farm. Resp.: Dr. Joaquim A. dos Reis – CRF-SP n.º 5061
SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente): 0800 701 19 18
CRISTÁLIA – Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 – Itapira-SP
CNPJ N.º 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira

Bula do Meclin (Antiemético)

MeclinBula do Meclin:

I) IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO
Nome do medicamento: Meclin
Denominação genérica: cloridrato de meclizina

FORMA FARMACÊUTICA, VIA DE ADMINISTRAÇÃO
E APRESENTAÇÕES

USO ORAL
Comprimidos de 25 mg. Caixa com 15 comprimidos
Comprimidos de 50 mg. Caixa com 15 comprimidos
USO ADULTO

 

COMPOSIÇÃO
Cada comprimido contém:
Cloridrato de meclizina ………………… 25 mg e 50 mg
Excipientes* q.s.p. ………………………… 1 comprimido
*Excipientes: fosfato de cálcio tribásico, croscarmelose
sódica, estearato de magnésio, lactose,
celulose microcristlina, dióxido de silício coloidal,
corante FD&C amarelo.

 

II) INFORMAÇÕES AO PACIENTE AÇÃO DO MEDICAMENTO
MECLIN, cujo princípio ativo é o cloridrato de meclizina, é um antiemético, antivertiginoso e
anticinetótico, usado na prevenção e tratamento da cinesia, vertigem, náuseas e vômitos induzidos
pela radioterapia e no tratamento de náuseas e vômitos durante a gravidez.
A meclizina é rapidamente absorvida após administração oral. O metabolismo da droga é
provavelmente no fígado. A ação tem início em aproximadamente 1 hora. A ação prolongada e os
efeitos de uma dose única persistem por 24 horas  após a administração. A eliminação ocorre pelas
fezes de forma inalterada e pela urina.

 

INDICAÇÕES DO MEDICAMENTO
MECLIN, cujo princípio ativo é o cloridrato de meclizina, é indicado:
– Profilaxia e Tratamento de Cinesia. A meclizina é indicada para a profilaxia e tratamento de
náusea, vômito, e tontura associados à doença do movimento ou radioterapia.
– Profilaxia e Tratamento da Vertigem: A meclizina pode ser efetiva no tratamento da vertigem associada
à doenças que afetam o sistema vestibular, como as labirintites e Doença de Menière.
– Tratamento e Profilaxia de Náuseas e Vômitos:
Induzidos pela Radioterapia: A meclizina é indicada para a profilaxia e tratamento de náuseas,
vômitos e tontura associada à radioterapia.
– Tratamento de Náuseas e Vômitos durante a Gravidez.

 

RISCOS DO MEDICAMENTO
Contra-indicações
Nos casos de hipersensibilidade ao cloridrato de meclizina ou aos constituintes da formulação do
produto.

 

Precauções e advertências
O risco-benefício da meclizina deve ser considerado nos seguintes casos:
– Obstrução do colo da bexiga ou hiperplasia prostática sintomática: os efeitos anticolinérgicos da
meclizina podem precipitar a retenção urinária.
– Obstrução gastroduodenal: pode ocorrer diminuição da motilidade e do tônus, agravando a retenção
gástrica e a obstrução.
– Predisposição a glaucoma de ângulo fechado: o aumento da pressão intraocular pode precipitar um
ataque agudo de glaucoma de ângulo fechado.
– Doença pulmonar, crônica obstrutiva: a redução na secreção brônquica pode causar inspissação e
formação de tampão bronquial.
Este produto contém o corante amarelo de TARTRAZINA que pode causar reações de natureza alérgica,
entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao Ácido Acetilsalicílico.

 

Gravidez
Estudos epidemiológicos em mulheres grávidas não mostraram que a meclizina causa aumento no risco
de anormalidades fetais.
Estudos em ratos mostraram que a meclizina causa fenda palatina quando administrada na dose correspondente
a 25 a 50 vezes a dose recomendada em humanos.

 

Amamentação
A meclizina pode ser distribuída no leite materno.
Entretanto, problemas em humanos não foram documentados.
Devido a sua ação anticolinérgica, a meclizina pode inibir a lactação.

 

Pediatria
Não há informação disponível entre a relação da idade e os efeitos da meclizina em pacientes pediátricos.
Entretanto, é de conhecimento que pacientes pediátricos exibem aumento da sensibilidade
aos anticolinérgicos, que são farmacologicamente relacionados à meclizina.

 

Pacientes com insuficiência hepática
Por se tratar de uma droga metabolizada no fígado, recomenda-se especial precaução em pacientes com
doenças hepáticas.

 

Geriatria
Não há informação disponível entre a relação da idade e os efeitos da meclizina nos pacientes geriátricos.
Entretanto, é de conhecimento que pacientes geriátricos exibem aumento da sensibilidade
aos anticolinérgicos, que são farmacologicamente relacionados à meclizina. Entretanto, constipação,
secura de boca, e retenção urinária (especialmente em homens) são mais prováveis de ocorrer em
pacientes idosos.

 

Interferência em exames laboratoriais
Até o momento não existem dados disponíveis relacionados à interferência da meclizina em
exames laboratoriais.
MECLIN pode causar sonolência, desta forma, os pacientes em tratamento devem ter cuidado ao
dirigir, operar máquinas, ou participar de qualquer outra atividade perigosa, até que estejam certos de
que MECLIN não afeta seu desempenho.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Este medicamento pode ser utilizado durante a gravidez desde que sob prescrição médica ou do
cirurgião-dentista.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

 

Interações medicamentosas
Álcool e medicamentos depressores do sistema nervoso central: o uso concomitante com a meclizina
pode potencializar os efeitos de depressão do sistema nervoso central destes medicamentos

ou da meclizina.
Anticolinérgicos e medicamentos com atividade anticolinérgica: o uso concomitante com a meclizina
pode potencializar os efeitos anticolinérgicos.
Apomorfina: a administração prévia de meclizina pode diminuir a resposta emética da apomorfina.

 

MODO DE USAR
O produto MECLIN é apresentado na forma de comprimidos de 25 mg e 50 mg de cloridrato de
meclizina.
Os comprimidos de MECLIN (cloridrato de meclizina) são redondos, de cor amarelada, inodoros
e insípidos.
O produto é de uso oral.

 

Adultos
Dose usual em adultos e adolescentes:
– Profilaxia e tratamento em cinesias: 25 a 50 mg, uma hora antes de viajar. A dose pode ser repetida a cada
24 horas, se necessário.
– Profilaxia e tratamento em vertigem: 25 a 100 mg por dia, como necessário, em doses divididas.
– Profilaxia e tratamento em náusea e vômito induzidos por radioterapia: 50 mg, 2 a 12 horas
antes da radioterapia.
– Tratamento de náuseas e vômitos da gravidez:
25 a 100 mg por dia, como necessário, em doses divididas.

 

Conduta necessária caso haja esquecimento de administração
Caso você esqueça de tomar MECLIN (cloridrato de meclizina) no horário estabelecido pelo seu
médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima
dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses
recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento em dobro para compensar
doses esquecidas.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do
medicamento.

 

REAÇÕES ADVERSAS
A reação adversa de incidência mais freqüente é a sonolência. As reações adversas de incidência
menos freqüente ou rara são visão borrosa, secura de boca, de nariz e de garganta.

 

ATENÇÃO: Este produto é um novo medicamento e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia
e segurança aceitáveis para comercialização, podem ocorrer efeitos indesejáveis não conhecidos.
Se isto ocorrer, o médico responsável deve ser comunicado.

 

CONDUTA EM CASOS DE SUPERDOSE
Em caso de superdose acidental, consultar o médico imediatamente.
Conduta na Superdose: na eventualidade da ingestão de doses muito acima das preconizadas, recomenda-
se adotar as medidas habituais de controle das funções vitais, como nível de consciência, pressão
arterial, freqüência cardíaca e respiratória.

 

CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO
MECLIN deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15˚C e 30˚C), ao abrigo da umidade
e protegido da luz.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

 

III) INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS
DE SAÚDE
1. Características farmacológicas
As múltiplas aplicações clínicas da meclizina estão ligadas ao seu amplo mecanismo de ação.
Por ser basicamente um anti-histamínico atua bloqueando os receptores H1 da histamina, inibindo
sua ação através do bloqueio dos receptores muscarínicos no cérebro. Porém, ao contrário da
maioria dos anti-histamínicos, apresenta baixa afinidade pelos receptores muscarínicos, o que
em última análise, proporciona um menor número de reações adversas.
A meclizina possui propriedades anticolinérgicas, antieméticas, antiespasmódicas, depressora do
sistema nervoso central e anestésica local.
O mecanismo dos efeitos antieméticos com a meclizina parece estar relacionado com a inibição do
centro do vômito no tronco cerebral. A meclizina também reduz a excitabilidade dos neurônios no
núcleo vestibular e afeta as vias neuronais originadas do labirinto.
Nos transtornos motores, impulsos dos receptores vestibulares são transmitidos para os núcleos vestibulares,
para áreas mais primitivas do cerebelo e para as áreas do tronco cerebral. Os efeitos anticolinérgicos
centrais da meclizina presumivelmente inibem o aumento da atividade dos neurônios colinérgicos
nos núcleos vestibulares e áreas reticulares, prevenindo a ativação do centro do vômito.
A duração da ação da meclizina (acima de 24 horas) é maior do que a de outros antihistamínicos usados
em transtornos motores e vertigem (dimenidrinato, difenidramina, ciclizina, buclizina). A medicação
é indicada para o tratamento de náusea, vômito e tontura associados com transtornos motores.
As outras indicações incluem a prevenção e o tratamento do vômito que está associado com a
vertigem de origem vestibular, como a labirintite e a doença de Meniére.

 

Farmacocinética
Após administração oral, a meclizina é rapidamente absorvida, seu início de ação é em torno de 1 hora
no caso de transtornos motores e vertigem.

 

Biodisponibilidade
A ação prolongada e os efeitos de uma dose única persistem por 24 horas após a administração. A
meia vida da meclizina é de 6 horas.

 

Transporte e Metabolismo
A via metabólica da meclizina não é totalmente conhecida em humanos. Estudos em animais indicam
que a meclizina é metabolizada, provavelmente no fígado, em norclorciclizina, um derivado da piperazina.
Este metabólito é distribuído pela maioria dos tecidos e atravessa a barreira placentária.
Excreção:
Após administração oral, a meclizina é excretada pelas fezes de forma inalterada e pela urina como
norclorciclizina.
2. Resultados de eficácia
Estudos clínicos sobre a eficácia do cloridrato de meclizina
Em 1975, Milkovich e van den Berg, em um estudo prospectivo amplo, avaliando a evolução de gestantes
que utilizaram fármacos antinauseantes no primeiro trimestre da gestação, foram categóricos em sua
conclusão: não houve indicação de que os derivados fenotiazínicos, especificamente os derivados da
proclorperazina, assim como a meclizina, a ciclizina e o Bendectin, estivessem associados com teratogenicidade.
(Milkovich L, van den Berg B An evaluation of the teratogenicity of certain antinauseant drugs
Am J Obstet Gynecol 1976 125(2): 244-8) Em 1994, Seto e cols. publicaram uma metanálise
demonstrando claramente que o uso de antihistamínicos, incluindo a meclizina, para o tratamento
de NVG, mesmo no primeiro trimestre de gestação, era seguro e não teratogênico. (Seto A, Einarson T,
Koren G Pregnancy outcome following first trimester exposure to antihistamines: meta-analysis Am
J Perinatol 1994 14: 119-24) Em 2002, Magee e cols. descreveram, em um
artigo de medicina baseada em evidências, que a meclizina e outros antihistamínicos eram eficazes
e seguros para o tratamento da NVG. (Magee LA, Mazzotta P, Koren G Evidence-based view of safety
and effectiveness of pharmacologic therapy for nausea and vomiting of pregnancy (NVP) Am J
Obstet Gynecol 2002 186: S256-61)
Em importante artigo de revisão, Anne Leathem faz uma análise da eficácia e segurança das principais
drogas utilizadas no tratamento de náusea e vômitos da gravidez. Neste artigo aborda a retirada da
Doxilamina do mercado nos Estados Unidos, pelas evidências de que aumentava o risco de alterações
fetais. Faz também uma análise de falta de evidências da segurança do uso da Metoclopramida e
do potencial teratogênico, ainda que pequeno, do Dimenidrato. (Leathem AM Safety and efficacy of
antiemetics used to treat nausea and vomiting in pregnancy Clinical Pharmacy 1986 5: 660-8)
Com o objetivo de avaliar os efeitos da meclizina no sistema vestibular, Martin e Oosterveld realizaram
um estudo com 60 indivíduos, 30 normais e 30 portadores de labirintopatias. Os indivíduos normais
receberam placebo e/ou medicação, enquanto os portadores de labirintopatia receberam a medicação.
Foram avaliados os valores, antes e depois da medicação ou placebo, para: nistagmo posicional,
resposta a estimulação calórica bitermal e reação a aceleração angular. Os resultados mostraram uma
significante redução do tempo do nistagmo no grupo dos labirintopatas e dos normais que receberam a
droga, quando submetidos ao teste da aceleração angular. No teste da aceleração linear, também
houve um decréscimo da amplitude do movimento ocular nos indivíduos que receberam a droga
(labirintopatas ou não). Concluem os autores que, em vista a baixa incidência de efeitos colaterais e
significante redução da excitabilidade vestibular, a meclizina deve ser largamente utilizada no tratamento
ambulatorial de pacientes portadores de labirintopatias.
(Martin N, Oosterveld WJ, The vestibular effects of meclizine hydrochloride-niacin combination
(antivert), Acta Otolaryng 70, 6-9, 1970)
Horak e colaboradores realizaram um estudo comparativo para analisar a redução de tontura e
desequilíbrio em 25 pacientes portadores de afecção vestibular crônica, com no mínimo 6 meses de
duração. Foram divididos em 3 grupos: o primeiro foi orientado para os exercícios de reabilitação vestibular;
o segundo para exercícios gerais e o terceiro foi medicado com meclizina.Os critérios avaliados
foram o equilíbrio e a freqüência das crises de vertigem.
Os resultados foram surpreendentes, pois o grupo tratado com meclizina apresentou expressiva
redução na vertigem, mesmo em se tratando de casos crônicos (Horak FB, Jones-Rycewicz C, Black O,
Shumway-Cook A, Effects of vestibular rehabilitation on dizziness and imabalnce, Otolaryngology-Head
and Neck Surgery 106(2), 175-180, 1992)
Cohem e deJong realizaram um estudo duplo-cego, cruzado, randomizado, comparativo, entre meclizina
e placebo no tratamento da vertigem de origem vestibular. Foram incluídos 31 pacientes, com os
sinais, sintomas e etiologia. Na avaliação dos resultados, a meclizina foi muito superior ao placebo,
reduzindo a freqüência e severidade dos ataques, bem como os sinais e sintomas relacionados à
vertigem, tais como; náuseas, nistagmo posicional e instabilidade postural. (Cohen B, deJong V, Meclizine
and placebo in treating vertigo of vestibular origin, Arch Neurol 27, 129-135, 1972;)
Oenbrink, médico americano especialista em navegação, relata os bons resultados com a meclizina
no tratamento das cinetoses provocadas em passageiros de cruzeiros marítimos. Nas companhias
de navegação em que trabalha, como rotina é oferecido pelo serviço de quarto, comprimidos de
25 mg de meclizina aos passageiros que começam a sofrer com a cinetose. Relata também os maus
resultados e complicações acarretados pela escopolamina, outra droga disponível em alguns
países para esta indicação, que obrigam a pronta intervenção no ambulatório médico de bordo. Reforça
também a preocupação com a segurança da medicação, uma vez que é muito alta a incidência
de passageiros idosos e portadores de múltiplas afecções, em cruzeiros marítimos (Oenbrink RJ,
Another approach to motion sickness, Readers’
Forum 90 (6), p. 44-5, 1991)

 

3. Indicações
MECLIN, cujo princípio ativo é o cloridrato de meclizina, é indicado:
– Profilaxia e Tratamento de Cinesia. A meclizina é indicada para a profilaxia e tratamento de
náusea, vômito, e tontura associados à doença do movimento ou radioterapia.
– Profilaxia e Tratamento da Vertigem: A meclizina pode ser efetiva no tratamento da vertigem associada
à doenças que afetam o sistema vestibular, como as labirintites e Doença de Menière.
– Tratamento e Profilaxia de Náuseas e Vômitos:
Induzidos pela Radioterapia: A meclizina é indicada para a profilaxia e tratamento de náuseas,
vômitos e tontura associada à radioterapia.
– Tratamento de Náuseas e Vômitos durante a Gravidez

 

4. Contra-indicações
Nos casos de hipersensibilidade ao cloridrato de meclizina ou aos constituintes da formulação do
produto.

 

5. Modo de usar e cuidados de conservação depois de aberto
O produto MECLIN é de uso oral.
Os comprimidos de MECLIN (cloridrato de meclizina) são redondos, de cor amarelada, inodoros
e insípidos.
O produto deve ser mantido em sua embalagem original, na temperatura ambiente (entre 15 e 30˚C),
ao abrigo da umidade e protegidos da luz.

 

6. Posologia
Adultos
Dose usual em adultos e adolescentes:
– Profilaxia e tratamento em cinesias: 25 a 50 mg, uma hora antes de viajar. A dose pode ser repetida
a cada 24 horas, se necessário.
– Profilaxia e tratamento em vertigem: 25 a 100 mg por dia, como necessário, em doses divididas.
– Profilaxia e tratamento em náusea e vômito induzidos por radioterapia: 50 mg, 2 a 12 horas
antes da radioterapia.
– Tratamento de náuseas e vômitos da gravidez:
25 a 100 mg por dia, como necessário, em doses divididas.
Conduta necessária caso haja esquecimento de administração
Caso você esqueça de tomar MECLIN (cloridrato de meclizina) no horário estabelecido pelo seu médico,
tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a
dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo
seu médico. Neste caso, não tome o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.

 

7. Advertências
O risco-benefício da meclizina deve ser considerado nos seguintes casos:
– Obstrução do colo da bexiga ou hiperplasia prostática  sintomática: os efeitos anticolinérgicos da
meclizina podem precipitar a retenção urinária.
– Obstrução gastroduodenal: pode ocorrer diminuição da motilidade e do tônus, agravando a
retenção gástrica e a obstrução.
– Predisposição a glaucoma de ângulo fechado: o aumento da pressão intraocular pode precipitar um
ataque agudo de glaucoma de ângulo fechado.
– Doença pulmonar, crônica obstrutiva: a redução na secreção brônquica pode causar inspissação
e formação de tampão bronquial.
Este produto contém o corante amarelo de TARTRAZINA  que pode causar reações de natureza alérgica,
entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao Ácido Acetilsalicílico.

 

Gravidez
Estudos epidemiológicos em mulheres grávidas não mostraram que a meclizina causa aumento no
risco de anormalidades fetais.
Estudos em ratos mostraram que a meclizina causa fenda palatina quando administrada na dose correspondente
a 25 a 50 vezes a dose recomendada em humanos.

 

Amamentação
A meclizina pode ser distribuída no leite materno.
Entretanto, problemas em humanos não foram documentados.
Devido a sua ação anticolinérgica, a meclizina pode inibir a lactação.
Pacientes com insuficiência hepática
Por se tratar de uma droga metabolizada no fígado,recomenda-se especial precaução em pacientes
com doenças hepáticas.

 

Interferência em exames laboratoriais

Até o momento não existem dados disponíveis relacionados à interferência da meclizina emexames laboratoriais.
MECLIN pode causar sonolência, desta forma, os pacientes em tratamento devem ter cuidado ao
dirigir, operar máquinas, ou participar de qualquer outra atividade perigosa, até que estejam certos de
que MECLIN não afeta seu desempenho.

 

8. Uso em idosos
Geriatria
Não há informação disponível entre a relação da idade e os efeitos da meclizina nos pacientes geriátricos.
Entretanto, é de conhecimento que pacientes geriátricos exibem aumento da sensibilidade aos anticolinérgicos,
que são farmacologicamente relacionados à meclizina. Entretanto, constipação, secura de boca,
e retenção urinária (especialmente em homens) são mais prováveis de ocorrer em pacientes idosos.

 

9. Interações medicamentosas
Álcool e medicamentos depressores do sistema nervoso central: o uso concomitante com a meclizina
pode potencializar os efeitos de depressão do sistema nervoso central destes medicamentos
ou da meclizina.
Anticolinérgicos e medicamentos com atividade anticolinérgica: o uso concomitante com a meclizina
pode potencializar os efeitos anticolinérgicos.
Apomorfina: a administração prévia de meclizina pode diminuir a resposta emética da apomorfina.

 

10. Reações Adversas
A reação adversa de incidência mais freqüente é a sonolência. As reações adversas de incidência
menos freqüente ou rara são visão borrosa, secura de boca, de nariz e de garganta.
Efeitos adversos de fato atribuíveis à piridoxina isoladamente são raramente relatados; como queixas
de acidez estomacal, indigestão e náuseas só descritas com doses de 150 a 200 mg/dia, embora haja
relato de neuropatias periféricas com a ingestão de 200 mg/dia por mais de 30 dias.

 

ATENÇÃO: Este produto é um novo medicamento e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e
segurança aceitáveis para comercialização, podem ocorrer efeitos indesejáveis não conhecidos. Se isto
ocorrer, o médico responsável deve ser comunicado.

 

11. Superdose
Em caso de superdose acidental, consultar o médico imediatamente.
Conduta na Superdose: na eventualidade da ingestão de doses muito acima das preconizadas, recomenda-
se adotar as medidas habituais de controle das funções vitais como nível de consciência, pressão
arterial, freqüência cardíaca e respiratória.

 

12. Armazenagem
MECLIN deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15˚C e 30˚C), ao abrigo da umidade
e protegido da luz.

 

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
MS-1.0118.0165
Farmacêutico Responsável: Dr. Eduardo Sérgio
Medeiros Magliano – CRF SP nº 7179
APSEN FARMACÊUTICA S/A
Rua La Paz, nº 37/67 – Santo Amaro
CEP 04755-020 – São Paulo – SP
CNPJ 62.462.015/0001-29
Indústria Brasileira

Bula Dramin B6 (Antiemético)

Bula Dramin B6:
APRESENTAÇÕES
Comprimido revestido de 50 mg (dimenidrinato) + 10 mg (cloridrato de piridoxina).
Embalagem com 4, 20 ou 30 unidades.
USO ORAL
USO ADULTO

 

COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido de DRAMIN® B6 contém 50 mg de dimenidrinato e 10 mg de cloridrato de piridoxina
(vitamina B6).
Excipientes: manitol, celulose microcristalina, dióxido de silício, povidona, talco, álcool etílico, água purificada,
croscarmelose sódica, óleo vegetal hidrogenado, hipromelose, corante laca vermelho, dióxido de titânio, cera de
carnaúba e macrogol.

 

1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
DRAMIN® B6 é indicado para prevenir e tratar os sintomas de enjoo, tontura e vômitos em geral, incluindo os vômitos
e enjoos da gravidez, no pré e pós-operatórios e após tratamento com radioterapia; na prevenção e tratamento de
tonturas, enjoos e vômitos causados por movimentos durante as viagens (avião, barco, ônibus, automóvel, etc.), quadro
conhecido como cinetose; na prevenção e tratamento das labirintites e vertigens em geral.

 

2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
DRAMIN® B6 contém o anti-histamínico dimenidrinato associado à piridoxina (vitamina B6). Não é conhecido o
mecanismo exato pelo qual o dimenidrinato controla os enjoos, vômitos e tonturas de diversas origens, mas admite-se
que inibe diretamente o centro do vômito e as funções do labirinto no cérebro.
A piridoxina (vitamina B6) participa da síntese de algumas substâncias cerebrais importantes (neurotransmissores),
atuando em áreas do sistema nervoso central responsáveis pela ocorrência de náuseas e vômitos (labirinto, cóclea,
vestíbulo, centro do vômito). A piridoxina age no fígado, evitando a formação de substâncias tóxicas que podem
desencadear o vomito.
O início da ação de DRAMIN® B6 ocorre após 15 a 30 minutos de sua administração oral. A duração da ação persiste por 4
a 6 horas.

 

3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Você não deve tomar DRAMIN® B6 se tiver alergia ao dimenidrinato, à piridoxina ou aos outros componentes da
fórmula.
Pacientes com porfiria (distúrbio caracterizado por quantidades excessivas dos pigmentos porfirinas no sangue e na urina)
não devem usar DRAMIN®
B6.
Este medicamento é contra-indicado para menores de 12 anos.

 

4. O QUE DEVO SABER ANTES DE UTILIZAR ESTE MEDICAMENTO?
DRAMIN® B6 pode causar sonolência, portanto, após usar este medicamento, você deve ter cuidado ao dirigir veículos
ou operar máquinas.
Pacientes asmáticos, com glaucoma (aumento da pressão intraocular), enfisema pulmonar (alteração das estruturas dos
pulmões), doença pulmonar crônica, dificuldades em respirar (dispnéia) e dificuldades para urinar (disúria) devem tomar
esta medicação com cuidado, pois o dimenidrinato pode piorar os sintomas destas doenças.

Pertencendo ao grupo dos anti-histamínicos, o medicamento pode ocasionar, tanto em adultos como em crianças, uma
diminuição na atividade mental e, particularmente em crianças pequenas, pode causar excitação.
Gravidez e amamentação: embora o dimenidrinato e a piridoxina (componentes do DRAMIN®
B6) sejam considerados
seguros para uso durante a gravidez e a amamentação, informe ao seu médico se você ficar grávida durante ou após o
tratamento com este medicamento. Informe também ao seu médico se estiver amamentando. É o seu médico quem deve
avaliar a necessidade de parar o uso da medicação ou da interrupção da amamentação.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Pacientes idosos: não existem restrições ou cuidados especiais quanto ao uso do produto por pacientes idosos. Portanto,
eles devem utilizar dose semelhante à dose dos adultos.
Pacientes com insuficiência renal: não há necessidade de redução de dose se você tiver disfunção renal.
Pacientes com insuficiência hepática: você deve informar o seu médico se tiver insuficiência hepática (fígado), pois ele
pode considerar reduzir a dose do medicamento.
Uso com outras substâncias: evite o uso do produto junto com bebidas alcoólicas, sedativos, tranqüilizantes,
antidepressivos tipo inibidores da monoaminoxidase e levodopa (antiparksoniano). O uso concomitante da piridoxina e
contraceptivos orais, hidralazina, isoniazida ou penicilamina pode aumentar as necessidades de piridoxina. Se você
estiver utilizando antibióticos ou algum desses outros medicamentos consulte seu médico a respeito de eventuais
interações com DRAMIN® B6. Evite o uso de DRAMIN® B6 com medicamentos ototóxicos (tóxicos ao ouvido), pois
ele pode mascarar os sintomas de ototoxicidade. Não há restrições ao uso do produto com alimentos.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a sua saúde.

 

5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Conserve o produto à temperatura ambiente (15°C a 30°C) e protegido da luz e da umidade
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
DRAMIN® B6 é apresentado como comprimidos revestidos na cor rosa, com vinco e a gravação DR B6 em uma de suas
faces.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma
mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

 

6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
DRAMIN® B6 deve ser engolido com uma quantidade de água suficiente. DRAMIN®
B6 pode ser tomado  imediatamente antes ou durante as refeições.
Em caso de viagem, usar a medicação de maneira preventiva com pelo menos meia hora de antecedência.
Posologia:
Adultos acima de 12 anos: 1 a 2 comprimidos (50 a 100 mg de dimenidrinato), a cada 4 horas, não excedendo 8
comprimidos (400 mg de dimenidrinato) nas 24 horas.
Na insuficiência hepática: caso você tenha insuficiência hepática (fígado), avise seu médico, pois ele pode considerar
reduzir a dose de DRAMIN® B6.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não
interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

 

7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Caso você se esqueça de tomar uma dose, ela deve ser tomada tão logo seja lembrada. No entanto, se estiver muito perto
da administração da próxima dose, não a tome; tome somente a dose seguinte e continue com o esquema posológico
regular. Não tome uma dose dupla para compensar a dose esquecida.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

 

8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?
DRAMIN® B6 pode causar as seguintes reações adversas:
Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): sedação e sonolência.
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): dor de cabeça.
Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): relatos isolados de
erupção cutânea e manchas roxas na pele.
O dimenidrinato, uma das substâncias ativas de DRAMIN®
B6, pertence a uma classe de medicamentos que também
pode causar os seguintes efeitos: visão turva, boca seca, retenção urinária, tontura, insônia e irritabilidade. Porém,
especificamente para o dimenidrinato, a documentação de tais sintomas na literatura científica é pobre ou inexistente.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

 

9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE
MEDICAMENTO?
Em casos de tomar uma dose excessiva da medicação (superdose), podem ocorrer os seguintes sintomas: sonolência
intensa, aumento dos batimentos cardíacos ou batimentos irregulares, dificuldade para respirar e espessamento no
escarro, confusão, alucinações, convulsões, podendo chegar à insuficiência respiratória e coma. Caso ocorra uma
superdose, procure imediatamente assistência médica. Não tome nenhuma medida sem antes consultar um médico.
Informe ao médico o medicamento que utilizou, a quantidade e os sintomas que estiver apresentando. Não se conhece
um antídoto específico.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a
embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

 

DIZERES LEGAIS
MS – 1.0639.0151
MS – 1.0639.0242
Farm. Resp.: Wagner Moi
CRF-SP nº
14.828
Nycomed Pharma Ltda.
Rodovia SP 340 S/N Km 133,5 – Jaguariúna – SP
CNPJ 60.397.775/0008-40
Indústria Brasileira
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
DRB6CO_NSPC_ 0710_VP

Bula do Digesan (Antiemético)

DigesanBula do DIGESAN®:
bromoprida

 

Formas farmacêuticas e apresentações:
DIGESAN® gotas pediátricas
Frascos com 20 mL ou 30 mL.
Via oral

 

USO PEDIÁTRICO
DIGESAN® Retard
Cartucho contendo 20 ou 100 cápsulas com microgrânulos de liberação prolongada.
Via oral

 

USO ADULTO
DIGESAN® cápsulas
Cartucho contendo 20 cápsulas.
Via oral
USO ADULTO
DIGESAN® solução injetável
Caixas com 2, 6 ou 50 ampolas de 2 mL.
Via intramuscular (IM) ou intravenosa (IV)

 

USO ADULTO E PEDIÁTRICO
DIGESAN® solução oral
Frascos com 120 mL acompanhados de medidor graduado para 2,5 – 5,0 – 7,5 e 10 mL.
Via oral

 

USO ADULTO E PEDIÁTRICO
Composição:
DIGESAN® cápsulas
Cada cápsula contém:
bromoprida 10 mg
excipientes q.s.p. 1 cápsula
Contém: manitol, metilcelulose, talco, estearato de magnésio.

DIGESAN® solução injetável
Cada ampola contém:
bromoprida 10 mg
veículo q.s.p. 2 mL
Contém: ácido clorídrico, cloreto de sódio, água para injeção.
DIGESAN® solução oral
Cada mL contém:
bromoprida 1 mg
veículo q.s.p. 1 mL
contém: hietelose, sacarina sódica diidratada, metilparabeno, propilparabeno, ácido cítrico
anidro, aroma de damasco, corante tartrazina, água purificada.
DIGESAN® gotas pediátricas
Cada mL (24 gotas) contém:
bromoprida 4 mg
veículo q.s.p 1 mL
contém: metabissulfito de sódio, metilparabeno, propilparabeno, sacarina sódica diidratada,
edetato dissódico, ácido clorídrico, água purificada.
DIGESAN® Retard
Cada cápsula com microgrânulos de liberação prolongada contém:
bromoprida 20 mg
excipientes q.s.p. 1 cápsula
contém: goma laca, talco, sacarose, amido de milho, eudragit e álcool etílico.

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
DIGESAN® é um medicamento que estimula o movimento do tubo digestivo. A ação de
DIGESAN® se inicia imediatamente, após administração pela veia, 30 minutos após
administração pelo músculo e 1 a 2 horas após administração por via oral.

 

POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?
DIGESAN® está indicado para o alívio dos distúrbios da motilidade gastrointestinal, situações de
refluxo gastroesofágico, náuseas, vômitos e para facilitar procedimentos radiológicos do trato
gastrintestinal.

 

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
CONTRA-INDICAÇÕES
DIGESAN® não deve ser utilizado nos seguintes casos:
– em pacientes com antecedentes de alergia aos componentes da fórmula;
– quando a estimulação da motilidade gastrintestinal for perigosa, como por exemplo, na
presença de hemorragia, obstrução mecânica ou perfuração gastrintestinal;
– em pacientes epiléticos ou que estejam recebendo outras drogas que possam causar reações
extrapiramidais, uma vez que a freqüência e intensidade destas reações podem ser aumentadas;
– em pacientes com feocromocitoma, pois pode desencadear crise hipertensiva, devido à
provável liberação de catecolaminas do tumor. Tal crise hipertensiva pode ser controlada com
fentolamina.
Não há contra-indicação relativa a faixas etárias.

 

ADVERTÊNCIAS
O uso de DIGESAN® deve ser cauteloso em gestantes, crianças, idosos, pessoas que sofrem
de glaucoma, diabetes, doença de Parkinson, insuficiência renal e hipertensão. DIGESAN®
também deve ser usado com cautela caso você tenha apresentado sensibilidade à procaína
(anestésico), procainamida (medicamento para arritmia cardíaca) ou neurolépticos
(antipsicóticos).
Os produtos DIGESAN® cápsulas* e DIGESAN® solução oral contêm o corante amarelo
de tartrazina que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma
brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.
(*na composição da cápsula)
Atenção diabéticos: DIGESAN® Retard contém açúcar.
Risco de uso por via de administração não recomendada
Não há estudos dos efeitos de DIGESAN® administrado por vias não recomendadas. Portanto,
por segurança e para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via
indicada.

 

Gravidez e lactação
Não existem estudos adequados e bem controlados com bromoprida em mulheres grávidas. A
bromoprida é excretada pelo leite materno. Por isso, não deve ser administrada a mulheres
grávidas ou que amamentam, a menos que, a critério médico os benefícios potenciais para a
paciente superem os possíveis riscos para o feto ou recém-nascido.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

 

INFORME AO MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA O APARECIMENTO DE REAÇÕES
INDESEJÁVEIS.
INFORME AO SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA SE VOCÊ ESTÁ FAZENDO USO DE
ALGUM OUTRO MEDICAMENTO.
NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER
PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

 

PRECAUÇÕES
Idosos
A ocorrência de discinesia tardia (movimentos anormais ou perturbados) tem sido relatada em
pacientes idosos tratados por períodos prolongados. Entretanto, não há recomendações
especiais sobre o uso adequado desse medicamento por pacientes idosos.
Crianças
As reações extrapiramidais (como inquietude, movimentos involuntários, fala enrolada e etc.)
podem ser mais freqüentes em crianças e adultos jovens e podem ocorrer após uma única dose.
Pacientes diabéticos
A estase gástrica (dificuldade de esvaziamento gástrico) pode ser responsável pela dificuldade
no controle de alguns diabéticos. Informe seu médico caso utilize insulina, pois a dose de
insulina e o tempo de administração podem necessitar de ajustes em pacientes diabéticos.
Pacientes com insuficiência renal
Considerando-se que a excreção da bromoprida é principalmente renal, o tratamento deve ser
iniciado com aproximadamente metade da dose recomendada. Dependendo da eficácia clínica e
condições de segurança do paciente, a dose pode ser ajustada a critério médico.

 

Pacientes com câncer de mama
A bromoprida pode aumentar os níveis de prolactina, o que deve ser considerado em pacientes
com câncer de mama detectado previamente.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Os efeitos de bromoprida na motilidade gastrintestinal são antagonizados pelas drogas
anticolinérgicas e analgésicos narcóticos. Pode haver potencialização dos efeitos sedativos
quando se administra bromoprida junto com álcool, sedativos, hipnóticos, narcóticos ou
tranqüilizantes. Portanto, evite ingerir bebidas alcoólicas e esses outros produtos durante o
tratamento com DIGESAN®.
O fato de bromoprida liberar catecolaminas em pacientes com hipertensão essencial, sugere que
deva ser usada com cautela em pacientes sob tratamento com inibidores da monoaminoxidase
(MAO).
A bromoprida pode diminuir a absorção de fármacos pelo estômago (p/ex. digoxina) e acelerar
aquelas que são absorvidas pelo intestino delgado (p/ex. paracetamol, tetraciclina, levodopa,
etanol).
Alimentos
Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de alimentos na ação de
DIGESAN®.
Testes laboratoriais
Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de bromoprida em testes
laboratoriais.

 

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
DIGESAN® cápsulas e DIGESAN® Retard: As cápsulas devem ser ingeridas inteiras. Não
podem ser mastigadas ou ter seu conteúdo retirado.
DIGESAN® solução oral: Você deve agitar bem o frasco antes de usá-lo. Utilize o medidor
graduado para administrar a quantidade exata prescrita pelo médico.
DIGESAN® gotas pediátricas: Atenção: 24 gotas correspondem a 1 (um) mL. Utilize o gotejador
para administrar a quantidade prescrita pelo médico.
6/19
DIGESAN® solução injetável via intravenosa (IV): o conteúdo deve ser injetado lentamente.
Procure orientação médica.
DIGESAN® solução injetável via intramuscular (IM): o conteúdo deve ser injetado
profundamente na região deltóide ou na região glútea. Procure orientação médica.

 

POSOLOGIA
DIGESAN® cápsulas: 1 cápsula (10 mg) de 12/12 h ou de 8/8 h, conforme orientação médica
(dose máxima 60 mg/dia).
DIGESAN® solução injetável: Adultos: 1 a 2 ampolas (10 a 20 mg) ao dia por via intramuscular
ou intravenosa. Crianças: 0,5 a 1 mg por quilo de peso ao dia, por via intramuscular ou
intravenosa. A bromoprida pode ser associada ao soro glicosado ou fisiológico e as doses
podem ser repetidas ou alteradas de acordo com o critério médico
DIGESAN® solução oral: Adultos: 10 mL (10 mg) de 12/12 h ou de 8/8 h conforme orientação
médica (dose máxima 60 mg/dia). Crianças: 0,5 mg (0,5 mL) a 1 mg (1,0 mL) por quilo de peso,
dividida em três tomadas diárias.
DIGESAN® gotas pediátricas: 1 a 2 gotas por quilo de peso, três vezes ao dia.
DIGESAN® Retard: 1 a 2 cápsulas ao dia ou segundo prescrição médica.

 

SIGA A ORIENTAÇÃO DE SEU MÉDICO, RESPEITANDO SEMPRE OS HORÁRIOS, AS
DOSES E A DURAÇÃO DO TRATAMENTO.
NÃO INTERROMPA O TRATAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO.
NÃO USE O MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. ANTES DE USAR
OBSERVE O ASPECTO DO MEDICAMENTO.

 

ASPECTO FÍSICO
DIGESAN® cápsulas: são cápsulas de coloração laranja com o nome DIGESAN® gravado na
cor preta.
DIGESAN® solução injetável: é uma solução límpida, livre de partículas estranhas, contida em
uma ampola de vidro âmbar.
DIGESAN® solução oral: é um líquido viscoso de coloração amarela e odor de frutas.
DIGESAN® gotas pediátricas: é um líquido límpido, incolor a levemente amarelado.
DIGESAN® Retard: São cápsulas de coloração branca.

 

CARACTERÍSTICAS ORGANOLÉPTICAS
Vide item aspecto físico.

 

QUAIS AS REAÇÕES ADVERSAS QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?
As reações adversas mais freqüentes são inquietação, sonolência, fadiga e lassidão, que
ocorrem em aproximadamente 10% dos pacientes.
Com menor freqüência pode ocorrer insônia, cefaléia, tontura, náuseas, sintomas
extrapiramidais, galactorréia, ginecomastia, erupções cutâneas, incluindo urticária ou distúrbios
intestinais.
As reações extrapiramidais podem ser mais freqüentes em crianças e adultos jovens, enquanto
que movimentos anormais ou perturbados são comuns em idosos sob tratamentos prolongados.

 

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO
DE UMA SÓ VEZ?
Até o momento não existem casos publicados de superdose com o uso de bromoprida.
Entretanto, caso seja administrada uma dose muito acima da dose recomendada, o
aumento teórico das reações adversas descritas anteriormente não pode ser descartado. Por
isso, em caso de superdose acidental, procure imediatamente o seu médico ou atendimento
médico de emergência.

 

ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Guarde DIGESAN® em sua embalagem original.
DIGESAN® cápsulas e DIGESAN® Retard: Conservar em temperatura ambiente (entre 15º e
30ºC) e proteger da luz e umidade.
DIGESAN® solução injetável, DIGESAN® solução oral e DIGESAN® gotas pediátricas:
Conservar em temperatura ambiente (entre 15º e 30ºC) e proteger da luz.

 

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Propriedades farmacodinâmicas
A bromoprida, princípio ativo de DIGESAN® aumenta o tônus e amplitude das contrações
gástricas e relaxa o esfíncter pilórico resultando no esvaziamento gástrico e aumento do trânsito
intestinal. Possui também reconhecidas propriedades antieméticas. A principal ação da
bromoprida está relacionada ao bloqueio dos receptores da dopamina-2 (D2) no sistema nervoso
central e no trato gastrintestinal. De forma semelhante a outros derivados benzamídicos, a
estimulação do trato gastrintestinal pela bromoprida parece mediada, pelo menos em parte, por
sua atividade colinérgica indireta, parcialmente dependente de suas propriedades
anticolinesterásicas.
Em pacientes com dispepsia ou úlcera duodenal, a administração intravenosa de 10 mg de
bromoprida acelera de forma significativa o esvaziamento gástrico. A bromoprida, tanto em
indivíduos normais como em pacientes com refluxo gastroesofágico, aumenta significativamente
a pressão do esfíncter inferior do esôfago (EIE) e aumenta a amplitude das ondas peristálticas
primárias.
Em pacientes com síndrome do intestino irritável, a administração de bromoprida prolonga o
tempo de trânsito colônico em pacientes que apresentam aceleração do trânsito.

 

Propriedades farmacocinéticas
O pico sérico da bromoprida ocorre 2,5 a 3 horas após administração (cápsulas), 1 a 1,5 horas
(solução oral e gotas) e 30 minutos (injetável, via intramuscular). A bromoprida apresenta baixa
ligação às proteínas plasmáticas (cerca de 40%) e é metabolizada no fígado. Cerca de 10% a
14% da dose administrada é excretada inalterada através da urina. Após administração de dose
única por via intravenosa (I.V.), observou-se uma clearance sistêmica de 900 mL/min e um
volume de distribuição de 215 L. A bromoprida apresenta uma meia vida de eliminação de 4 a 5
horas. A biodisponibilidade da bromoprida é de 54% a 74% (via oral) e de 78% (injetável, via
intramuscular).

 

RESULTADOS DE EFICÁCIA
Náuseas e Vômitos em geral
O conhecimento da função dos neurotransmissores específicos, especialmente a dopamina e a
serotonina, como mediadores de sinais eméticos e de reflexos motores no estômago, constitui a
base para o uso de antagonistas específicos, como a bromoprida, para o tratamento e prevenção
de náuseas e vômitos, independentemente da origem.
Brodie RR, et al. Pharmacokinetics and bioavailability of the anti-emetic agent bromopride.
Biopharm Drug Dispos. 1986 May-Jun; 7(3): 215-22.
Conde F, Bromopride na antagonização de náuseas e vômitos induzidos por fármacos. J Bras
Ginecol 1978;85(3):149-51.
Roila F, et al. Evaluation of the antiemetic activity of bromopride in cancer patients treated with
i.v. CMF Tumori 1985 Oct;71(5):455-8.
Martins AD, et al. Uso de bromopride nas náuseas e vômitos do pós-operatório de cirurgia
ginecológica. J Bras Ginecol 1981;91(5):351-2.
Segal JL, et al. Gastric emptying is impaired in patients with spinal cord injury. Am J
Gastroenterol 1995 Mar;90(3):466-70.

 

Náuseas e vômitos durante a gravidez
O potencial teratogênico e embriotóxico da bromoprida tem sido exaustivamente estudado em
animais de laboratório. Não foram observados, até o momento, qualquer sinal de ação
teratogênica ou embriotoxicidade atribuídas à esta substância.. Por outro lado, vários estudos
destacam a eficácia da bromoprida no tratamento das náuseas e vômitos durante a gravidez.
Martins AD, et al. Uso de bromopride nas náuseas e vômitos do pós-operatório de cirurgia
ginecológica. J Bras Ginecol 1981;91(5):351-2.
Araújo JR. Avaliação da bromoprida nas náuseas e vômitos da gestação. J Bras Ginecol 1981;
91(4): 283-285.
Coslovsky S. Ensaio duplo-cego do bromopride em gestantes. J Bras Ginecol 1981; 91(4): 287-
289.

 

Náuseas e vômitos em crianças
Os vômitos constituem um dos sintomas mais freqüentes em pediatria e de etiologia bastante
variada. Diversos estudos têm demonstrado a eficácia da bromoprida no tratamento de vômitos
em crianças, desde que excluídas aquelas situações nas quais os antieméticos são de pouca
utilidade ou estão contra-indicados.
Abadie S, et al. Estudo controlado iniciado com F-274. Folha Méd 1977; 74(4): 439-441.
Vianna PRMF. Avaliação do bromopride em pediatria. Folha Méd 1981; 83(1): 76-78.
Vialatte J. Experiência clínica em crianças com o bromopride. Folha Méd 1981;83(1):79-81.
Barbieri D, et al. A ação de bromopride sobre a motricidade antropilórica e esôfago-gástrica –
estudo radiológico em crianças. Pediatria (São Paulo) 1982; 4(3): 219-24.
Gonzaga MA, et al. Bromopride no controle do vômito em pacientes pediátricos. Folha Méd
1978; 77(5): 411-414.

 

Náuseas e vômitos em idosos
Em função da maior sensibilidade deste grupo etário aos medicamentos de um modo geral e ao
elevado risco de perdas hidroeletrolíticas, vários estudos foram conduzidos e demonstraram a
eficácia da atividade antiemética da bromoprida em idosos.
Conde F, Bromopride na antagonização de náuseas e vômitos induzidos por fármacos. J Bras
Ginecol 1978;85(3):149-51.
Roila F, et al. Evaluation of the antiemetic activity of bromopride in cancer patients treated with
i.v. CMF Tumori 1985 Oct;71(5):455-8.
Toulet J. Intéret du bromopride em gastro-enterologie: etudes sur 200 malades. J Méd Chir Prat
1973; 144(25): 870-879.
Vômitos induzidos pela quimioterapia
Alguns estudos têm demonstrado a eficácia da bromoprida na prevenção e tratamento dos
vômitos decorrentes do tratamento quimioterápico.
Roila F, et al. Evaluation of the antiemetic activity of bromopride in cancer patients treated with
i.v. CMF Tumori 1985 Oct;71(5):455-8.
Peri E, et al. The anti-emetic action of bromopride during antiblastic chemotherapy: a doubleblind
cross test with chlorpromazine. Gazz Med Ital 1983;142(5):233-237.
Jirillo A, et al. Metoclopramide versus bromopride in patients receiving cancer chemotherapy.
Folia Oncol 1982; 5(3): 474-480.

 

Vômitos pós-cirúrgicos
A bromoprida tem sido administrada para a prevenção e tratamento do vômitos nas fases pré e
pós-cirúrgica. Nesta situação a dose administrada é de 20 mg diariamente, iniciando-se
imediatamente após a cirurgia e continuando por um a cinco dias.
Agliardi M, et al. Bromopride in postoperative course. Gazz Med Ital 1982;141(3):123-126.

 

Refluxo gastroesofágico
Vários estudos têm demonstrado que a administração, via oral, de 30 mg a 40 mg/dia de
bromoprida promove alívio dos sintomas de DRGE, com baixa incidência de reações adversas.
Barbieri D, et al. A ação de bromopride sobre a motricidade antropilórica e esôfago-gástrica –
estudo radiológico em crianças. Pediatria (São Paulo) 1982; 4(3): 219-24.
Dani R. Avaliação do bromopride na esofagite de refluxo decorrente de hérnia hiatal. Folha Méd
1983; 87(4): 241-2.
Mantelmacher H, et al. Avaliação da ação do bromopride no tratamento da esofagite de refluxo.
GED Gastroenterol Endosc Dis 1982; 1(3): 109-14.

 

Dispepsia
A bromoprida por via oral (60 mg/dia) mostrou-se eficaz no alívio dos sintomas dispépticos como
dor epigástrica, pirose, regurgitação, eructações, plenitude gástrica, náuseas e vômitos.
Canepa G, et al. A retrospective study on the efficacy of the treatment of functional dyspepsia: an
evaluation of 166 cases. Minerva Med 1991 Jun; 82(6): 371-3.

 

INDICAÇÕES
A bromoprida é indicada para:
– distúrbios da motilidade gastrintestinal;
– refluxo gastroesofágico;
– náuseas e vômitos de origem central e periférica (cirurgias, metabólicas, infecciosas e
problemas secundários ao uso de medicamentos).
DIGESAN® é utilizado também para facilitar os procedimentos radiológicos do trato
gastrointestinal.

 

CONTRA-INDICAÇÕES
DIGESAN® não deve ser utilizado nos seguintes casos:
– em pacientes com antecedentes de alergia aos componentes da fórmula;
– em que a estimulação da motilidade gastrintestinal seja perigosa, como por exemplo, na
presença de hemorragia, obstrução mecânica ou perfuração gastrintestinal;
– em pacientes epiléticos ou que estejam recebendo outras drogas que possam causar reações
extrapiramidais, uma vez que a freqüência e intensidade destas reações podem ser aumentadas;
– em pacientes com feocromocitoma, pois pode desencadear crise hipertensiva, devido à
provável liberação de catecolaminas do tumor. Tal crise hipertensiva pode ser controlada com
fentolamina.

 

MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
Modo de usar
DIGESAN® cápsulas e DIGESAN® Retard: As cápsulas devem ser ingeridas inteiras. Não
podem ser mastigadas ou ter seu conteúdo retirado.
DIGESAN® solução oral: Agitar bem o frasco antes de usar. Utilizar o medidor graduado para
administração da quantidade exata.
DIGESAN® gotas pediátricas: 24 gotas correspondem a 1 (um) mL. Utilizar o gotejador para
administrar a quantidade exata.
DIGESAN® solução injetável via intravenosa (IV): A administração intravenosa de DIGESAN®
(bromoprida) deve ser feita de forma lenta (superior a 3 minutos) após diluição com solução
fisiológica (cloreto de sódio 0,9% ou glicose 5%) para evitar reações adversas como agitação,
ansiedade, sonolência e hipotensão.
DIGESAN® solução injetável via intramuscular (IM): o conteúdo deve ser injetado
profundamente na região deltóide ou na região glútea. A injeção intramuscular de DIGESAN®
(bromoprida), não deve ser administrada ou por períodos prolongados, sem controle médico.

 

Cuidados de Conservação depois de aberto
DIGESAN® deve ser mantido em sua embalagem original. Mantenha DIGESAN® cápsulas e
DIGESAN® Retard em temperatura ambiente (entre 15º e 30ºC) e proteja-os da luz e umidade.
DIGESAN® solução injetável, DIGESAN® solução oral e DIGESAN® gotas pediátricas devem
ser conservados a temperatura ambiente (entre 15º e 30ºC) e protegidos da luz.

 

POSOLOGIA
DIGESAN® cápsulas: 1 cápsula (10 mg) de 12/12 h ou de 8/8 h, conforme orientação médica
(dose máxima 60 mg/dia).
DIGESAN® solução injetável: Adultos: 1 a 2 ampolas (10 a 20 mg) ao dia por via intramuscular
ou intravenosa. Crianças: 0,5 a 1 mg por quilo de peso ao dia, por via intramuscular ou
intravenosa. A bromoprida pode ser associada ao soro glicosado ou fisiológico e as doses
podem ser repetidas ou alteradas de acordo com o critério médico
DIGESAN® solução oral: Adultos: 10 mL (10 mg) de 12/12 h ou de 8/8 h conforme orientação
médica (dose máxima 60 mg/dia). Crianças: 0,5 mg (0,5 mL) a 1 mg (1,0 mL) por quilo de peso,
dividida em três tomadas diárias.
DIGESAN® gotas pediátricas: 1 a 2 gotas por quilo de peso, três vezes ao dia.
DIGESAN® Retard: 1 a 2 cápsulas ao dia ou segundo prescrição médica.

 

ADVERTÊNCIAS
O uso de DIGESAN® deve ser cauteloso em gestantes, crianças, idosos, pessoas que sofrem
de glaucoma, diabetes, doença de Parkinson, insuficiência renal, hipertensão, pessoas sensíveis
à procaína, procainamida ou neurolépticos.
Os produtos DIGESAN® cápsulas* e DIGESAN® solução oral contêm o corante amarelo
de tartrazina que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma
brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.
(*na composição da cápsula)
Atenção diabéticos: DIGESAN® Retard contém açúcar.
Risco de uso por via de administração não recomendada
Não há estudos dos efeitos de DIGESAN® administrado por vias não recomendadas. Portanto,
por segurança e para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via
indicada.

 

Gravidez e lactação
Não existem estudos adequados e bem controlados com bromorida em mulheres grávidas. A
bromoprida é excretada pelo leite materno. Por isso, não deve ser administrada a mulheres
grávidas ou que amamentam, a menos que, a critério médico os benefícios potenciais para a
paciente superem os possíveis riscos para o feto ou recém-nascido.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

 

USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Idosos
A ocorrência de discinesia tardia (movimentos anormais ou perturbados) tem sido relatada em
pacientes idosos tratados por períodos prolongados. Entretanto, não há recomendações
especiais sobre o uso adequado desse medicamento por pacientes idosos.
Crianças
As reações extrapiramidais (como inquietude, movimentos involuntários, fala enrolada e etc.)
podem ser mais freqüentes em crianças e adultos jovens e podem ocorrer após uma única dose.
Pacientes diabéticos
A estase gástrica pode ser responsável pela dificuldade no controle de alguns diabéticos. A
insulina administrada pode começar a agir antes que os alimentos tenham saído do estômago e
levar a uma hipoglicemia. Tendo em vista que a bromoprida pode acelerar o trânsito alimentar do
estômago para o intestino e, conseqüentemente, a porcentagem de absorção de substâncias, a
dose de insulina e o tempo de administração podem necessitar de ajustes em pacientes
diabéticos.
Pacientes com insuficiência renal
Considerando-se que a excreção da bromoprida é principalmente renal, em pacientes com
depuração de creatinina inferior a 40 mL/min, o tratamento deve ser iniciado com
aproximadamente metade da dose recomendada. Dependendo da eficácia clínica e condições
de segurança do paciente, a dose pode ser ajustada a critério médico.
Pacientes com câncer de mama
A bromoprida pode aumentar os níveis de prolactina, o que deve ser considerado em pacientes
com câncer de mama detectado previamente.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Os efeitos de bromoprida na motilidade gastrintestinal são antagonizados pelas drogas
anticolinérgicas e analgésicos narcóticos. Pode haver potencialização dos efeitos sedativos
quando se administra bromoprida junto com álcool, sedativos, hipnóticos, narcóticos ou
tranqüilizantes. Portanto, evite ingerir bebidas alcoólicas e esses outros produtos durante o
tratamento com DIGESAN®.
O fato de bromoprida liberar catecolaminas em pacientes com hipertensão essencial, sugere que
deva ser usada com cautela em pacientes sob tratamento com inibidores da monoaminoxidase
(MAO).
A bromoprida pode diminuir a absorção de fármacos pelo estômago (p/ex. digoxina) e acelerar
aquelas que são absorvidas pelo intestino delgado (p/ex. paracetamol, tetraciclina, levodopa,
etanol).
Alimentos
Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de alimentos na ação de
DIGESAN®.
Testes laboratoriais
Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de bromoprida em testes
laboratoriais.

 

REAÇÕES ADVERSAS AO MEDICAMENTO
As reações adversas mais freqüentes são inquietação, sonolência, fadiga e lassidão, que
ocorrem em aproximadamente 10% dos pacientes.
Com menor freqüência pode ocorrer insônia, cefaléia, tontura, náuseas, sintomas
extrapiramidais, galactorréia, ginecomastia, erupções cutâneas, incluindo urticária ou distúrbios
intestinais.
As reações extrapiramidais podem ser mais freqüentes em crianças e adultos jovens, enquanto
que movimentos anormais ou perturbados são comuns em idosos sob tratamentos prolongados.

 

SUPERDOSE
Sintomas de superdose podem incluir sonolência, desorientação e reações extrapiramidais.
Nesses casos deve-se proceder ao tratamento sintomático habitual, utilizando-se terapia de
suporte com drogas anticolinérgicas ou antiparkinsonianas e anti-histamínicos com propriedades
anticolinérgicas. Os sintomas são autolimitados e geralmente desaparecem em 24 horas. A
diálise não parece ser método efetivo de remoção de bromoprida em caso de superdose.

 

ARMAZENAGEM
DIGESAN® deve ser guardado em sua embalagem original.
DIGESAN® cápsulas e DIGESAN® Retard: Conservar em temperatura ambiente (entre 15º e
30ºC) e proteger da luz e umidade.
DIGESAN® solução injetável, DIGESAN® solução oral e DIGESAN® gotas pediátricas:
Conservar em temperatura ambiente (entre 15º e 30ºC) e proteger da luz.

 

DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Lote, fabricação e validade: VIDE RÓTULO E/OU CARTUCHO
MS. 1.1300.1035
Farm. Resp.: Antonia A. Oliveira
CRF-SP nº 5.854
LOGOTIPO Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda
® Marca registrada
DIGESAN® Solução Injetável:
Fabricado por:
Sanofi Winthrop Industrie – Quetigny (França)
Importado e embalado por:
Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Rua Conde Domingos Papais, 413 – Suzano – São Paulo
CEP 08613-010
CNPJ 02.685.377/0008-23
DIGESAN® Retard:
Fabricado por:
Ethypharm – Houdan (França)
17/19
Importado e embalado por:
Sanofi – Aventis Farmacêutica Ltda.
Av. Brasil, 22155 – Rio de Janeiro – RJ.
CNPJ nº 02.685.377/0019-86
Indústria brasileira

 

OU

 

Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Rua Conde Domingos Papais, 413 – Suzano – São Paulo
CEP 08613-010
CNPJ 02.685.377/0008-23
DIGESAN® cápsulas:
Sanofi – Aventis Farmacêutica Ltda
Av. Brasil, 22155 – Rio de Janeiro – RJ.
CNPJ nº 02.685.377/0019-86
Indústria brasileira
OU
Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Rua Conde Domingos Papais, 413 – Suzano – São Paulo
CEP 08613-010
CNPJ 02.685.377/0008-23
DIGESAN® gotas pediátricas e solução oral:
Sanofi – Aventis Farmacêutica Ltda
Rua Conde Domingos Papais, 413 – Suzano – São Paulo
CEP 08613-010
CNPJ 02.685.377/0008-23
Indústria Brasileira
® Marca Registrada
Atendimento ao Consumidor 0800-703-0014
www.sanofi-aventis.com.br
IB 231105 I
18/19
Referências Bibliográficas
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Biopharm Drug Dispos. 1986 May-Jun; 7(3): 215-22.
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Ginecol 1978;85(3):149-51.
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i.v. CMF Tumori 1985 Oct;71(5):455-8.
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estudo radiológico em crianças. Pediatria (São Paulo) 1982; 4(3): 219-24.
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Dispepsia
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evaluation of 166 cases. Minerva Med 1991 Jun; 82(6): 371-3.

Bula do Cloridrato de Metoclopramida (Antiemético)

Cloridrato-de-MetoclopramidaBula do CLORIDRATO DE METOCLOPRAMIDA:
SOLUÇÃO ORAL-GOTAS
Medicamento Genérico Lei nº 9787/99
CLORIDRATO DE METOCLOPRAMIDA 4 mg/ mL – Frasco gotejador de 10 mL
SOLUÇÃO ORAL -GOTAS
USO ADULTO E PEDIÁTRICO

 

APRESENTAÇÃO
Cada mL da solução contém:
Cloridrato de Metoclopramida……………………………………………………………….4 mg
Excipientes (Ácido cítrico, álcool etílico, bissulfito de sódio, ciclamato de sódio, metilparabeno, propilparabeno, sacarina sódica, sorbitol e água purificada)

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Indicado para o alívio de distúrbios da motilidade gastrintestinal, de náuseas e vômitos de origem central e periférica, decorrentes de cirurgias, doenças metabólicas e infecciosas, secundárias a medicamentos.
O produto deve ser mantido em sua embalagem original e conservado em temperatura ambiente e protegido da luz.
Válido por 02 anos a partir da data de fabricação. Não usar o produto se o prazo de validade estiver vencido.
Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término. Informar ao médico se está amamentando.
A administração da solução oral deve ser feita 10 minutos antes das refeições.
Siga orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Informe ao seu médico a ocorrência de reações desagradáveis.

 

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

 

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

 

NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS
O Cloridrato de Metoclopramida é um agente prócinético que causa efeitos no Sistema Nervoso Central (SNC), característicos do bloqueio dopaminérgico. Dentre estes efeitos estão o antagonismo de êmese induzido por apomorfina e ergotamina, e hiperprolactinemia, que pode levar à galactorréia, à sensibilidade mamária e a irregularidades menstruais.
No trato gastrintestinal, o Cloridrato de Metoclopramida acentua a motilidade da musculatura lisa do esôfago até o intestino delgado proximal e acelera o esvaziamento gástrico do conteúdo intestinal do duodeno para a válvula ileocecal. O fármaco diminui o relaxamento receptivo do estômago superior e aumenta as concentrações antrais. Portanto a droga combina seus efeitos de aceleração do esvaziamento gástrico, inibição da hipotonia gástrica reduzida pela dopamina, redução do refluxo do duodeno e estômago para o esôfago e inibição do vômito induzido pela apomorfina.
O Cloridrato de Metoclopramida tem suas ações bloqueadas pela atropina e outras drogas antagonistas muscarínicas.

 

INDICAÇÕES
Indicado para o alívio de distúrbios da motilidade gastrintestinal, de náuseas e vômitos de origem central e periférica, decorrentes de cirurgias, doenças metabólicas e infecciosas, secundárias a medicamentos. A ação reguladora da droga facilita o esvaziamento gástrico, não interferindo no volume nem na acidez da secreção gástrica. Desenvolve pronta ação terapêutica em disfunções como sensação de plenitude epigástrica, meteorismo, espasmos pilóricos, soluço persistente, componente digestivo da enxaqueca e intolerância digestiva a medicamentos, como os digitálicos e tuberculostáticos.
O Cloridrato de Metoclopramida é amplamente usado para controlar a êmese durante a quimioterapia do câncer, sobretudo quando agentes emetogênicos (por exemplo a cisplatina) são usados.

 

CONTRA-INDICAÇÕES
É contra indicado a pacientes portadores da Síndrome de Parkinson e outras doenças extrapiramidais e com antecedentes de hipersensibilidade aos componentes da fórmula.
O Cloridrato de Metoclopramida não deve ser administrado a pacientes com feocromocitoma, pois pode desencadear crise hipertensiva, devido à possível liberação de catecolaminas do tumor. Esta crise hipertensiva pode ser controlada com o uso de fentolamina.
O Cloridrato de Metoclopramida não deve ser administrado em casos em que a estimulação da motilidade do trato gastrintestinal seja perigosa, como por exemplo quando houver hemorragia, obstrução mecânica ou perfuração gastrintestinal.
Pacientes epiléticos ou que estão fazendo uso de outras drogas que possam causar efeitos extrapiramidais não devem utilizar o Cloridrato de Metoclopramida, pois podem aumentar a freqüência e a intensidade os efeitos extrapiramidais

 

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
Alguns pacientes tratados com Cloridrato de Metoclopramida, geralmente crianças e adultos jovens, podem ocorrer sintomas extrapiramidais após uma única dose. Na maioria dos casos os sintomas incluem sensação de inquietude, movimentos involuntários dos membros e face, raramente se observa torcicolo, crises oculógiras, protrusão rítmica da língua e fala do tipo bulbar ou trismo.
Existem relatos de depressão mental em pacientes com ou sem história prévia de depressão. Os sintomas de depressão variam desde de grau leve a grave, incluindo a concepção de idéias suicidas e em alguns casos até mesmo o suicídio. O Cloridrato de Metoclopramida não deve ser administrado em pacientes com história prévia de depressão, a menos que os benefícios esperados superem os possíveis riscos.
Têm sido relatado casos de discenesia tardia em pacientes idosos.
A administração do Cloridrato de Metoclopramida pode desencadear reações alérgicas, incluindo choque anafilático ou crises asmáticas menos severas em pessoas suscetíveis. Estas reações ocorrem devido a presença do bissulfito de sódio, como agente antioxidante da formulação. A prevalência da sensibilidade a este componente na população geralmente é desconhecida e provavelmente baixa, sendo mais comum em asmáticos.
Os pacientes deverão ser advertidos sobre atuações em atividades que requerem alerta mental durante poucas horas após a administração da droga.
Na administração de Cloridrato de Metoclopramida a pacientes com insuficiência renal, com clearance inferior a 40 mL/minutos, a terapêutica deve ser iniciada com a metade da dose recomendada. Dependendo da eficácia clínica e condições de segurança do paciente, a dose pode ser ajustada conforme critério médico.

 

INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA
O uso de drogas anticolinérgicas e analgésicas narcóticas podem antagonizar os efeitos do Cloridrato de Metoclopramida na motilidade do trato gastrintestinal.
O uso concomitante de Cloridrato de Metoclopramida e álcool, hipnóticos, sedativos, narcóticos ou tranquilizantes podem potencializar os efeitos sedativos.
Pacientes hipertensos sob o uso de inibidores da monoaminoxidase (iMAO) devem fazer uso de Cloridrato de Metoclopramida sob cautela, tendo em vista que este fármaco libera catecolaminas em pacientes com hipertensão essencial.
Em pacientes diabéticos que fazem o uso concomitante de insulina e Cloridrato de Metoclopramida é necessário o ajuste de dose e do tempo de administração da insulina. Isto porque, a estase gástrica pode ser responsável pela dificuldade de controle de alguns diabéticos. Assim sendo, a insulina administrada pode começar a agir antes que os alimentos tenham saído do estômago e levar o paciente à hipoglicemia. Como o Cloridrato de Metoclopramida aumenta a motilidade do trato gastrintestinal e o trânsito alimentar do estômago para o intestino , consequentemente aumenta a porcentagem de absorção de substâncias.
O Cloridrato de Metoclopramida pode diminuir a absorção de drogas pelo estômago, como por exemplo a digoxina, e acelerar aquelas que são absorvidas pelo intestino delgado, por exemplo paracetamol, tetraciclina, levodopa e etanol.
A droga diminui em até 30% a biodisponibilidade da cimetidina, devendo haver pelo menos 1 hora de intervalo na administração das duas drogas.
Sintomas de neurotoxicidade têm sido relacionados à administração concomitante de Cloridrato de Metoclopramida e carbamazepina.

 

REAÇÕES ADVERSAS/COLATERAIS E ALTERAÇÕES EM EXAMES LABORATORIAIS
O Cloridrato de Metoclopramida pode ocasionar algumas reações adversas como inquietação, fadiga, sonolência e lassidão, isto ocorre em aproximadamente 10% dos pacientes. Podem ocorrer também, com menor freqüência, insônia, cefaléia, tonturas, náuseas, galactorréia, ginecomastia, erupções cutâneas, incluindo urticária, sintomas extrapiramidais ou distúrbios gastrintestinais.
O uso freqüente de Cloridrato de Metoclopramida pode causar alterações nos exames laboratoriais como a alteração das respostas de gonadorelina devido ao aumento da concentração sérica de prolactina , alteração dos resultados da função hepática e aumento da concentração de aldosterona.

 

GRAVIDEZ E ALEITAMENTO
O Cloridrato de Metoclopramida pode pronunciar os níveis séricos de prolactina aumentando a lactação, o que pode ser contra indicado pacientes com câncer de mama que tenham sido submetidas a quimioterapia e /ou radioterapia.

 

POSOLOGIA
Dose usual para adultos e adolescentes (acima de 14 anos):
2 (duas) colheres das de chá (10 mL) , 3 vezes o dia, 10 minutos antes das refeições.
Dose usual pediátrica:
A dose não deverá exceder de 0,5 mg/Kg/ dia
Menos de 1 ano: 5 gotas (1,0 mg), 2 vezes ao dia
1 a 3 anos: 5 gotas (1,0 mg) 2 a 3 vezes ao dia
3 a 5 anos: 10 gotas (2,0 mg), 2 a 3 vezes ao dia
5 a 14 anos: 13 gotas (2,5 mg) a 26 gotas (5 mg), 3 vezes ao dia

 

INSTRUÇÕES DE USO
A administração da solução oral deve ser feita 10 minutos antes das refeições.

 

SUPERDOSAGEM
A superdosagem leva à sonolência, desorientação e reações extrapiramidais. Quando estes sintomas surgirem proceder o tratamento sintomático adequado, e utilizar terapia de suporte com drogas anticolinérgicas ou antiparkinsoninas e anti-histamínico com propriedades anticolinérgicas. Os sintomas são autolimitantes e freqüentemente desaparecem em 24 horas. A diálise não representa um método efetivo para remoção do Cloridrato de Metoclopramida em casos de superdosagem.
Foram observados casos de metemoglobinemia em crianças recém nascidas e prematuras as quais receberam doses excessivas de Cloridrato de Metoclopramida, 1 a 4 mg/kg/dia, por via oral, intramuscular ou endovenosa, durante 1 a 3 dias ou mais. A metemoglobinemia pode ser revertida pela administração endovenosa de azul de metileno.

 

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Número de lote, Data de fabricação e Prazo de validade: Vide cartucho.
MS –
Farm. Resp.: Henry Cardoso Vartuli – CRF-GO Nº 2914
Fabricado por: LABORATÓRIO TEUTO BRASILEIRO LTDA
VP 7 – D Módulo 11 Quadra 13 – DAIA
Anápolis – GO
CGC: 17.159.229/0001-76
Indústria Brasileira