Bula do Zyxem (Antialérgico)

ZyxemBula do Zyxem®:
dicloridrato de levocetirizina

 

Forma Farmacêutica e Apresentação: Comprimidos revestidos. Embalagem com 10 comprimidos revestidos de 5 mg.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO

 

Composição: Cada comprimido revestido contém:
Dicloridrato de levocetirizina……………………………………….5,0 mg
Excipientes……………………….q.s.p……………………………… 1 comprimido
Excipientes: celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, lactose monoidratada, estearato de magnésio, Opadry® e água purificada.

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Ação do Medicamento: Zyxem® (levocetirizina) atua como um agente antialérgico.
Indicações do Medicamento: No tratamento dos sintomas associados às enfermidades alérgicas, como: rinite alérgica sazonal (incluindo os sintomas oculares), rinite alérgica perene e urticária crônica idiopática.
Riscos do Medicamento: Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento. Não use este medicamento nos seguintes casos: hipersensibilidade à levocetirizina ou à cetirizina, a qualquer outro componente da formulação ou a qualquer derivado piperazínico; insuficiência renal terminal com clearance de creatinina inferior a 10 ml/min; e quando houver comprometimento da função renal associada com comprometimento da função hepática. Nesse caso, o ajuste na dose deve ser realizado.
Não se recomenda a utilização de Zyxem ® em crianças menores de seis (6) anos, já que os comprimidos disponíveis não permitem o ajuste da dose.

 

Recomenda-se precaução da ingestão concomitante com álcool.
Os pacientes com raros problemas hereditários de intolerância à galactose, deficiência de lactose ou má absorção de glicose-galactose não devem fazer uso deste medicamento.

 

Uso na Gravidez e Lactação: Os dados disponíveis em mulheres grávidas avaliadas indicam que a cetirizina não possui efeitos adversos sobre a gravidez ou sobre a saúde do feto ou recém-nascido. Até o momento, não se dispõe de dados epidemiológicos relevantes. Também não se dispõe de dados clínicos da utilização da levocetirizina em mulheres grávidas. Estudos realizados em animais não indicaram efeitos nocivos diretos ou indiretos sobre a gravidez, desenvolvimento embrionário ou fetal, parto ou desenvolvimento no pós-natal. No entanto, devem-se tomar precauções ao prescrever o produto durante a gravidez.
Não se recomenda o uso da levocetirizina durante o período de amamentação, pois a levocetirizina pode ser excretada pelo leite materno, a menos que o benefício para a mãe seja maior que qualquer risco teórico para a criança.

 

Uso Geriátrico: Zyxem® pode ser utilizado por pacientes idosos, com idade acima de 65 anos, desde que se observem as precauções comuns ao mesmo. Em pacientes idosos com insuficiência renal a dose deve ser ajustada de acordo com a necessidade do paciente.
Efeitos sobre a Capacidade de Conduzir e Utilizar Máquinas: Estudos clínicos comparativos não demonstraram evidências que a levocetirizina produza alterações da atenção, na capacidade de reação e na habilidade para conduzir veículos ou utilizar máquinas potencialmente perigosas e que exijam atenção. Contudo, recomenda-se que os pacientes que venham a conduzir máquinas, realizar atividades potencialmente perigosas, ou utilizar máquinas, não devam superar as doses recomendadas, e devam levar em conta sua resposta ao fármaco. Em pacientes sensíveis, o uso concomitante com álcool ou outros depressores do SNC pode produzir uma redução adicional do estado de alerta e do rendimento.
Informe ao médico sobre o aparecimento de reações indesejáveis.
Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum medicamento.
Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

 

Modo de Usar: O comprimido deve ser engolido de uma só vez, com a ajuda de líquidos, com ou sem alimentos.
Uso em Adultos e Adolescentes a partir de 12 anos: A dose diária recomendada é de 5 mg (1 comprimido).
Crianças de 6 a 12 anos: A dose diária recomendada é de 5 mg (1 comprimido). Para crianças menores de 6 anos todavia não é possível ajustar a dose em função do peso.
Uso em Idosos: Recomenda-se ajustar a dose em idosos com insuficiência renal de leve a moderada (ver Uso em pacientes com Insuficiência Renal).

 

Uso em Pacientes com Insuficiência Renal: Pacientes com função renal comprometida necessitam de menores doses diárias de levocetirizina e/ou intervalos de dose maiores quando comparados com os pacientes com função renal normal. Em pacientes submetidos à diálise, o produto é contra-indicado.
Uso em Pacientes com Insuficiência Hepática: Não é preciso ajustar a dose em pacientes que tenham insuficiência hepática somente. Recomenda-se ajustar a dose em pacientes que tenham insuficiência hepática e renal (ver mais acima, “Uso em pacientes com insuficiência renal”).

 

Duração do Tratamento:
A duração do tratamento depende do tipo, duração e curso dos sintomas. Para a rinite alérgica sazonal aguda ou febre do feno, de 3 a 6 semanas, e no caso de exposições ao pólen durante certos períodos de tempo, uma semana pode ser suficiente. Atualmente, dispõe-se de experiência clínica com comprimidos revestidos de 5 mg de levocetirizina durante um período de tratamento de 4 semanas.
Para urticária crônica e rinite alérgica crônica existe experiência clínica de até um ano com o composto racêmico, e até 18 meses em pacientes com prurido associado com dermatite atópica.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
Este medicamento não pode ser partido ou mastigado.

 

Reações Adversas: As reações mais freqüentemente descritas são secura da boca, dor de cabeça, fadiga e sonolência.
Observaram-se outras reações adversas pouco freqüentes, como astenia ou dor abdominal.

 

Superdosagem: Os sintomas de superdosagem podem incluir sonolência em adultos e, em crianças, inicialmente agitação e inquietação, seguida de sonolência. Não existe nenhum antídoto específico conhecido contra a levocetirizina. Se uma superdosagem ocorrer, recomenda-se seguir um tratamento sintomático e de apoio. Poderá ser realizada lavagem gástrica para uma ingestão a curto prazo.
A levocetirizina não é eliminada de forma efetiva por hemodiálise.
Cuidados de Conservação: manter o produto em temperatura ambiente (temperatura entre 15º e 30ºC).
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Características Farmacológicas: Zyxem® apresenta em sua formulação o dicloridrato de levocetirizina, que é o R-enantiômero do racemato cloridrato de cetirizina, podendo ser utilizado no tratamento dos sintomas associados com as condições alérgicas tais como: rinite alérgica sazonal, incluindo sintomas oculares, rinite alérgica perineal e urticária crônica.
Farmacodinâmica: A levocetirizina é um antagonista dos receptores da histamina H1, ativo quando administrado por via oral, potente, seletivo e de longa duração. A levocetirizina é similar à cetirizina, livre de efeitos anticolinérgicos e baixo potencial de efeito sedativo.

 

Através de estudos realizados com cetoconazol, eritromicina, azitromicina, cimetidina e pseudoefedrina, demonstrou-se que estes fármacos não interagem com a cetirizina e vice versa.
Uma diminuição de 20% no clearance da cetirizina foi verificado quando administrado com a teofilina. Porém, esta alteração não foi considerada de relevância clínica. A disposição da levocetirizina é similar quando administrada como o enantiômero único ou como o racemato. A levocetirizina acompanha a mesma farmacodinâmica e atividade anti-H1 da cetirizina; a levocetirizina é fracamente metabolizada e não possui nenhum efeito nas atividades do citocromo CYP do fígado. Deste modo, nenhum estudo de interação específica droga-droga foi conduzido com a levocetirizina.

 

A levocetirizina é excretada tanto por filtração glomerular como secreção tubular. O potencial de drogas como a probenicida, em afetar a excreção renal, não foi estudado. Entretanto, o impacto máximo esperado deve ser de 50% da redução no clearance renal.
Absorção: A levocetirizina é rápida e extensivamente absorvida após administração oral. Após uma dose oral de 5 mg radiomarcada, 85,4% e 12,9% da dose são recuperadas na urina e nas fezes, respectivamente.
O balanço da excreção foi verificado como estando perto de 100%, um valor mais alto se comparado com aquele medido para a cetirizina previamente (79,7% da dose). O Tmax é alcançado aproximadamente uma hora após a administração. O Cmax da levocetirizina foi equivalente quando administrado a uma dose equivalente como enantiômero simples ou como racemato. A rápida e extensiva absorção da levocetirizina é consistente durante os estudos conduzidos tanto com a levocetirizina quanto com a cetirizina.

 

A influência de uma farta refeição na farmacocinética da levocetirizina foi avaliada e foi verificado que o alimento prolonga a absorção por 1,25 h, reduzindo o Cmax em 35%, enquanto a AUC não foi afetada. Estes efeitos não foram considerados como clinicamente importantes e a levocetirizina pode ser administrada com ou sem alimentos.
A ligação às proteínas com a levocetirizina radiomarcada, medida por ultrafiltração in vivo, foi de 96,1% em 1 hora, estando muito próximo da verificação in vitro das ligações às proteínas plasmáticas nas concentrações de 0,2 a 1 μg/ml no mesmo estudo (94,8 a 95,0%).

 

Eliminação/Excreção: A levocetirizina é eliminada por excreção renal em uma grande extensão. O metabolismo é uma menor rota de eliminação. Os metabólitos são primariamente excretados na urina. O total recuperado excretado nas fezes e urina após uma dose de 168 horas foi de 98,3% da dose. A meia-vida em voluntários adultos sadios é de aproximadamente 8 horas (aproximadamente 40% maior que o do enantiômero S).

 

Tem sido demonstrado que a cetirizina é excretada no leite materno. É esperado que a levocetirizina também seja excretada no leite materno.
Deste modo, a administração da levocetirizina a mulheres que estiverem amamentando é contra-indicada.
Populações Especiais: Pacientes com insuficiência renal – dois estudos foram conduzidos em indivíduos com comprometimento renal. O primeiro foi um estudo de dose única com indivíduos com diferentes graus de insuficiência renal e o segundo, um estudo de dose única em indivíduos sendo submetidos à hemodiálise.

 

Como esperado, o clearance corporal total e o clearance renal da levocetirizina estiveram reduzidos em indivíduos com comprometimento da função renal em 40%, naqueles com um CLcr médio de 62 ml/min/1,73 m2 e em 70% naqueles com um CLcr de 26 ml/min/1,73 m2 . O clearance da levocetirizina está correlacionado com o CLcr.
Em indivíduos anúricos (estágio final da doença renal), o clearance corporal total de levocetirizina está diminuído em aproximadamente 80% quando comparado a indivíduos normais (CLcr > 90 ml/min/1,73 m2) e a meia-vida foi de 41 horas.
A ligação da levocetirizina às proteínas plasmáticas não foi alterada em indivíduos com função renal comprometida. Entretanto, em indivíduos anúricos a ligação às proteínas plasmáticas no Tmax foi de 86,6% quando comparado a 90% em indivíduos normais.

 

Pacientes com função renal comprometida necessitam de doses diárias de levocetirizina reduzidas e/ou intervalos de dose maiores quando comparados com os pacientes com função renal normal.

 

Nenhuma dose suplementar em pacientes se submetendo a hemodiálise deve ser administrada.
Pacientes com insuficiência hepática – a levocetirizina é metabolizada no fígado em pequena extensão (<20%), sua faixa terapêutica é ampla e aproximadamente 86% da dose é excretada não modificada. Deste modo, é improvável que reduções modestas no clearance levarão a uma toxicidade direta ou por aumento de sua interação com outras drogas. Entretanto, em pacientes com comprometimento hepático e concomitante redução na função renal, ajustes da dose são recomendados.
Estudos clínicos publicados mostraram que a levocetirizina foi eficaz no tratamento dos sintomas da rinite alérgica, aliviando todos os sintomas relatados (espirro, coriza, prurido, congestão nasal, assim como, lacrimejamento, prurido e vermelhidão dos olhos). A incidência de eventos adversos informados foi comparável entre o tratamento com levocetirizina e grupo placebo.

 

Na dose recomendada de 5 mg ao dia, não houve incidência excessiva de sonolência em comparação ao grupo de tratamento com placebo.
Nas doses terapêuticas recomendadas, a levocetirizina não interferiu com o desempenho psicomotor e/ou sobre a capacidade de dirigir veículos nos estudos clínicos.

 

Indicações: Zyxem® está indicado no tratamento dos sintomas associados a enfermidades alérgicas, como: rinite alérgica sazonal (incluindo os sintomas oculares), rinite alérgica perene e urticária crônica idiopática.

 

Contra-indicações: Zyxem® está contra-indicado em pacientes com história de hipersensibilidade a levocetirizina ou à cetirizina, a qualquer outro componente da formulação ou a qualquer derivado piperazínico.
Zyxem® está contra-indicado em pacientes com insuficiência renal terminal com clearance de creatinina inferior a 10 ml/min; e em pacientes com comprometimento da função renal associada com comprometimento da função hepática; nesse caso, o ajuste na dose deve ser realizado.

 

Modo de Usar e Cuidados de Conservação: Zyxem® deve ser conservado em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30°C).

 

Posologia: O comprimido é administrado por via oral, sendo engolido com a ajuda de líquidos, podendo ser administrado com ou sem alimentos. Recomenda-se que a dose diária seja administrada de uma só vez.

 

Uso em adultos e adolescentes a partir de 12 anos: A dose diária recomendada é de 5 mg (1 comprimido ao dia).
Crianças de 6 a 12 anos: A dose diária recomendada é de 5 mg (1 comprimido ao dia). Para crianças menores de 6 anos, todavia não é possível ajustar a dose em função do peso.

 

Uso em idosos: Recomenda-se ajustar a dose em idosos com insuficiência renal de leve a moderada (ver Uso em pacientes com Insuficiência Renal).
Uso em pacientes com insuficiência renal: Os intervalos de dose devem ser individualizados de acordo com a função renal. Consulte a seguinte tabela e ajuste a dose de acordo com o procedimento. Para utilizar esta dosificação, é preciso dispor de uma estimativa do clearance da creatinina (CLcr) do paciente, em ml/min. O valor de CLcr (em ml/min) pode ser estimado a partir da determinação de creatinina no soro (mg/dl) mediante a seguinte fórmula:
CLcr = [140 – idade (anos)] x peso (kg) (x 0,85 para mulheres)
72 x creatinina no soro (mg/dl)
Ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal:
Grupo
Clearance de creatinina (ml/min)
Dose e freqüência
Normal
≥ 80
1 comprimido, uma vez ao dia
Leve
50-79
1 comprimido, uma vez ao dia
Moderada
30-49
1 comprimido, uma vez a cada dois dias
Severa
10-29
1 comprimido, uma vez a cada 3 dias
Enfermidade renal terminal – pacientes que necessitam de diálise
< 10

 

Contra-indicado
Uso em pacientes com insuficiência hepática: Não é preciso ajustar a dose em pacientes que tenham insuficiência hepática somente. Recomenda-se ajustar a dose em pacientes que tenham insuficiência hepática e renal (ver acima, “Uso em pacientes com insuficiência renal”).

 

Duração do Tratamento: A duração do tratamento depende do tipo, duração e curso dos sintomas.
Para a rinite alérgica sazonal aguda ou febre do feno, de 3 a 6 semanas, e no caso de exposições ao pólen durante certos períodos de tempo, uma semana pode ser suficiente. Atualmente, dispõe-se de experiência clínica com comprimidos revestidos de 5 mg de levocetirizina durante um período de tratamento de 4 semanas. Para urticária crônica e rinite alérgica crônica existem experiências clínicas de até um ano com o composto racêmico, e até 18 meses em pacientes com prurido associado com dermatite atópica.

 

Advertências: Não se recomenda a utilização de Zyxem® em crianças menores de seis (6) anos, já que os comprimidos disponíveis não permitem o ajuste da dose. Recomenda-se precaução da ingestão concomitante com álcool (ver Interações).
Os pacientes com raros problemas hereditários de intolerância à galactose, deficiência de lactose ou má absorção de glicose-galactose, não devem fazer uso deste medicamento.

 

Uso na gravidez e lactação:
Os dados disponíveis sobre um número de grávidas avaliadas indicam que a cetirizina não possui efeitos adversos sobre a gravidez ou sobre a saúde do feto ou recém-nascido. Até o momento, não se dispõe de dados epidemiológicos relevantes. Também não se dispõe de dados clínicos da utilização de levocetirizina em mulheres grávidas.
Estudos realizados em animais não indicaram efeitos nocivos diretos ou indiretos sobre a gravidez, desenvolvimento embrionário ou fetal, parto ou desenvolvimento no pós-natal. Deve-se tomar as precauções necessárias ao se prescrever o produto.
Não se recomenda o uso da levocetirizina durante o período de amamentação, pois a levocetirizina pode ser excretada pelo leite materno, a menos que o benefício para a mãe seja maior que qualquer risco teórico para a criança.

 

Uso geriátrico: Zyxem ® pode ser utilizado por pacientes idosos, com idade acima de 65 anos, desde que se observem as precauções comuns ao mesmo. Em pacientes idosos com insuficiência renal a dose deve ser ajustada de acordo com a necessidade do paciente.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas:
Estudos clínicos comparativos não demonstraram evidências que a levocetirizina, produza alterações da atenção, na capacidade de reação e na habilidade para conduzir máquinas. Contudo, recomenda-se que os pacientes que venham a conduzir veículos ou utilizar máquinas potencialmente perigosas que exijam atenção, não devam superar as doses recomendadas, e
devam levar em conta sua resposta ao fármaco. Em pacientes sensíveis, o uso concomitante com álcool ou outros depressores do SNC pode produzir uma redução adicional do estado de alerta e do rendimento.

 

Interações Medicamentosas: Não foram realizados estudos de interação com a levocetirizina (incluindo estudos com indutores da CYP 3A4); estudos realizados com o composto racêmico cetirizina demonstraram que não havia interações clinicamente relevantes com pseudoefedrina, cimetidina, cetoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida e diazepam. Em um estudo de doses múltiplas com teofilina (400 mg uma vez ao dia), observou-se uma ligeira diminuição (16%) na eliminação da cetirizina; a concentração da teofilina não se alterou com a administração concomitante com a cetirizina.
A disposição da levocetirizina é similar quando administrada como enantiômero ou como o racemato; a levocetirizina sustenta a farmacodinâmica e atividade anti-H1 da cetirizina; a levocetirizina é pobremente metabolizada não possuindo efeito nas atividades das CYPs do fígado. Deste modo, é pouco provável que a levocetirizina afete o metabolismo de outras drogas e vice-versa. Os dados de interações farmacocinética disponíveis para a cetirizina são, deste modo, também válidos para a levocetirizina. Deste modo, nenhum estudo de interação específica com a levocetirizina foi conduzido.
Em estudos realizados com a levocetirizina verificou-se que a absorção de levocetirizina não se reduz com a ingestão de comida, mas a velocidade de absorção diminui; contudo, esses efeitos não são considerados clinicamente importantes.
Em pacientes sensíveis à administração simultânea de cetirizina ou levocetirizina e álcool ou outros depressores do SNC, podem ser observados efeitos sobre o sistema nervoso central, apesar de já ter sido demonstrado que a forma racêmica da cetirizina não potencializa o efeito do álcool.

 

Reações Adversas ao Medicamento: Os efeitos adversos são de natureza leve a moderados, sendo os mais freqüentemente descritos: secura da boca, dor de cabeça, fadiga e sonolência.

 

Observaram-se outras reações adversas pouco freqüentes, como astenia ou dor abdominal e constipação. Em casos raros, foram observados reação de hipersensibilidade e angioedema.

 

Superdosagem:

Sintomas: Os sintomas de superdosagem podem incluir sonolência em adultos e, em crianças, inicialmente agitação e inquietação, seguida de sonolência.
Tratamento da superdosagem: Não existe nenhum antídoto específico conhecido contra a levocetirizina. Se uma superdosagem ocorrer, recomenda-se seguir um tratamento sintomático e de apoio. Poderá ser realizada lavagem gástrica para uma ingestão a curto prazo. A levocetirizina não é eliminada de forma efetiva por hemodiálise.

 

Armazenagem: Manter o produto em temperatura ambiente (temperatura entre 15º e 30 ºC).
“Atenção: este produto é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança quando corretamente indicado, efeitos indesejáveis e não conhecidos podem ocorrer.
Em caso de suspeita de reações adversas, informe seu médico”.

 

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
Nº do Lote, Data de Fabricação e Validade: VIDE CARTUCHO
Fabricado por: UCB Farchim S.A. – Bulle – Suíça
Embalado por: UCB Pharma S.p.A. – Pianezza – Itália
Importado e Distribuído por:
FARMALAB Indústrias Químicas e Farmacêuticas Ltda.
Uma empresa do Grupo Chiesi Farmaceutici S.p.A.
Rua Dr. Giacomo Chiesi n° 151 – Estrada dos Romeiros Km 39,2 Santana de Parnaíba – SP
C.N.P.J. 61.363.032/0001-46 – Marca Registrada – Indústria Brasileira
Reg. MS n° 1.0058.0105
Farm. Resp.: C.M.H.Nakazaki – CRF-SP nº 12.448
SAC (Serviço de Atendimento ao consumidor): 0800-114525
www.chiesibrasil.com.br

Bula do Zyrtec (Antialérgico)

ZyrtecBula do Zyrtec®:

comprimidos e solução oral

Zyrtec®
dicloridrato de cetirizina

 

I ) Identificação do medicamento
Formas farmacêuticas, vias de administração e apresentações comercializadas
Zyrtec® Comprimidos: cartucho contendo comprimidos revestidos, acondicionados em blisters com 12 comprimidos.
Zyrtec® Solução Oral: cartucho contendo frasco de vidro âmbar com 120 mL, acompanhado de copo-medida graduado de 10 mL.

 

Composição
Zyrtec® Comprimidos
Cada comprimido contém:
dicloridrato de Cetirizina …………………………………………………………………….. 10 mg
Excipientes (lactose, amido de milho, polivinil pirrolidona, estearato de magnésio, água deionizada, eudragite E, polietilenoglicol 6000, dióxido de titânio, talco, diclorometano, álcool isopropílico) q.s.p. ………………………………………………. 1 comprimido

 

Zyrtec® Solução Oral
Cada mL contém:
dicloridrato de Cetirizina ………………………………………1 mg
Veículo ( sol. de sorbitol, glicerina/glicerol, propilenoglicol, sacarina sódica, aroma de banana, parahidroxibenzoato de metila, parahidroxibenzoato de propila, acetato de sódio, ácido acético, água deionizada) q.s.p. ……………………………………………………..1 mL.
Uso adulto e pediátrico

 

II) Informações ao paciente
1. Como este medicamento funciona?
Zyrtec® apresenta como substância ativa o dicloridrato de cetirizina, uma droga classificada como anti-histamínica. Os anti-histamínicos bloqueiam a ação de substâncias químicas chamadas histaminas, produzidas pelo corpo em resposta à presença de uma alérgeno. As histaminas causam inchaço e congestão das vias nasais e maior produção de muco, coceira na pele ou nos olhos, inchaço e outras reações alérgicas. Ao bloquear sua ação, os anti-histamínicos diminuem os sintomas alérgicos.
O alívio dos sintomas costuma ocorrer nas primeiras horas após a ingestão do produto.
2. Por que este medicamento foi indicado?
Zyrtec® é indicado para o tratamento de rinite alérgica, conjuntivite alérgica, urticária e outros tipos de alergia.

3. Riscos do medicamento
Contra-indicações
O uso de Zyrtec® é contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da fórmula, em crianças menores de 2 anos e mulheres que estejam amamentando.

 

Advertências e Precauções
Se você tem problemas renais, avise seu médico antes de usar este medicamento pois sua dose deverá ser ajustada.Não exceda a dose recomendada pelo médico, principalmente se estiver dirigindo ou operando máquinas.

 

Interações Medicamentosas
Assim como os demais anti-histamínicos, pacientes que estejam em tratamento devem evitar a ingestão excessiva de álcool.
Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas, ou que estejam amamentando sem orientação médica.
Este medicamento é contra-indicado para crianças abaixo de 2 anos.
Informe ao seu médico o aparecimento de reações indesejáveis.
Informe ao seu médico se você está fazendo uso de outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para sua saúde.

 

4. Como devo usar este medicamento?
Aspecto Físico / Características Organolépticas
Solução oral
Solução transparente e incolor, Leve sabor adocicado e aroma de banana.
Comprimidos
Comprimidos brancos
Posologia
Zyrtec® Comprimidos: A posologia habitual para adultos e crianças com idade superior a 12 anos é de 1 comprimido ao dia, por via oral. Em pacientes com insuficiência renal, a dose deve ser reduzida para meio comprimido ao dia.
Zyrtec® Solução Oral:
Adultos e crianças a partir de 12 anos: 10 mL (10 mg) uma vez ao dia.
Crianças de 6 a 12 anos: 10 mL (10 mg) uma vez ao dia, ou 5 mL (5 mg) pela manhã e à noite.
Crianças de 2 a 6 anos: A segurança do uso não está completamente estabelecida. Exclusivamente a critério médico, podem ser prescritos 5 mL (5 mg) uma vez ao dia, ou 2,5 mL (2,5 mg) pela manhã e à noite.
Idosos: Até o presente, não existem dados que determinem a necessidade de se reduzir a dose nos pacientes idosos.
Nos pacientes com insuficiência renal, a dose a ser administrada deve ser reduzida à metade da posologia usual.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

 

5. Quais os males que este medicamento pode causar?
Informe seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis, como distúrbios digestivos, boca seca, sonolência, dores de cabeça e tontura.

 

6. O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste medicamento de uma vez só?
O principal sintoma de superdosagem pode ser sonolência acentuada. Se você acidentalmente ingerir uma quantidade maior do que deveria, procure socorro médico imediatamente.

 

7. Onde e como devo guardar este medicamento?
Mantenha o medicamento na embalagem original, em temperatura entre 15-30°C, protegido da luz, calor e umidade.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

 

III) Informações técnicas aos profissionais de saúde
1. Características farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas:
Zyrtec® apresenta como substância ativa o dicloridrato de cetirizina, uma droga anti-histamínica dotada de alta afinidade e seletividade para os receptores H1 da histamina, sem apresentar efeitos anticolinérgicos e antiserotonínicos de importância. Os estudos farmacológicos demonstraram que a cetirizina é um anti-histamínico muito potente. Além do efeito antagonista sobre os receptores H1 da histamina, têm sido observados com Zyrtec® outros dois mecanismos de ação: inibição da liberação de histamina e efeito inibitório sobre a migração dos eosinófilos.
A cetirizina diminui significativamente a hiperreatividade brônquica provocada pela histamina no paciente asmático.
Além disto, Zyrtec® tem apresentado baixo potencial para produzir efeitos adversos sobre o sistema gastrintestinal e sistema nervoso central, principalmente sedação.
Propriedades farmacocinéticas:
Absorção
Os níveis séricos são atingidos entre 30 e 60 minutos após a administração oral de 10 mg da cetirizina..
Distribuição
A cetirizina é extensivamente ligada às proteínas plasmáticas.
Eliminação
A meia-vida plasmática é de aproximadamente 11 h. O clearance é de 30mL/min e a excreção de aproximadamente 9 horas.

 

2. Resultados de eficácia
GDS 09 Página 3 de 6
Modelo de texto de bula
Zyrtec® comprimidos e solução oral

 

3. Indicações
Zyrtec® é indicado para o tratamento de rinite alérgica, conjuntivite alérgica, urticária e outras afecções alérgicas.

 

4. Contra indicações
O uso de Zyrtec® é contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da fórmula, crianças menores de 2 anos e lactantes.

 

5. Modo de usar e cuidados de conservação depois de aberto
Mantenha o medicamento na embalagem original, em local fresco (entre 15-30°C), protegido da luz, calor e umidade.
Uso exclusivamente oral.

 

6. Posologia
Zyrtec® Comprimidos: A posologia habitual para adultos e crianças com idade superior a 12 anos é de 1 comprimido ao dia, por via oral. Em pacientes com insuficiência renal, a dose deve ser reduzida para meio comprimido ao dia.
Zyrtec® Solução Oral:
Adultos e crianças a partir de 12 anos: 10 mL (10 mg) uma vez ao dia.
Crianças de 6 a 12 anos: 10 mL (10 mg) uma vez ao dia, ou 5 mL (5 mg) pela manhã e à noite.
Crianças de 2 a 6 anos: A segurança do uso não está completamente estabelecida. Exclusivamente a critério médico, podem ser prescritos 5 mL (5 mg) uma vez ao dia, ou 2,5 mL (2,5 mg) pela manhã e à noite.
Idosos: Até o presente, não existem dados que determinem a necessidade de se reduzir a dose nos pacientes idosos.
Nos pacientes com insuficiência renal, a dose a ser administrada deve ser reduzida à metade da posologia usual.

 

7. Advertências
O uso concomitante com substâncias depressoras do sistema nervoso central deve ser feito com cuidado (ver Interações medicamentosas).
Estudos em voluntários sadios, com ingestão diária de 20 e 25 mg, não revelaram efeitos sobre o estado de alerta ou o tempo de reação. Entretanto, os pacientes devem ser avisados para não excederem a dose recomendada quando estiverem em atividades que exijam atenção cuidadosa (condução de veículos e uso de máquinas perigosas, por exemplo).
Nos pacientes com insuficiência renal, a dose deve ser ajustada (ver Posologia e Modo de usar).
Uso na gravidez e lactação
Embora não tenham sido observados efeitos teratogênicos nos estudos em animais, Zyrtec® não deve ser administrado durante a gravidez. A cetirizina é excretada no leite materno. Desta forma, o uso de Zyrtec® não é recomendado durante o aleitamento materno.
Categoria “B” de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas, ou que estejam amamentando sem orientação médica.

8. Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Crianças
O uso de Zyrtec® não é recomendado em crianças menores de 2 anos.
Pessoas com idade avançada (acima de 65 anos)
Até o presente, não existem dados que determinem a necessidade de se reduzir a dose nos pacientes idosos.

 

9. Interações medicamentosas
Embora até o momento não tenham sido relatadas interações com outras drogas, recomenda-se cautela no uso concomitante com depressores do SNC. Assim como os demais anti-histamínicos, pacientes que estejam em tratamento devem evitar a ingestão excessiva de álcool.

 

10. Reações adversas a medicamentos
As reações adversas são ocasionais, de leve intensidade e transitórias, incluindo sonolência, cefaléia, tontura, agitação, boca seca e desconforto gastrintestinal. Em alguns pacientes podem ocorrer reações de hipersensibilidade, incluindo reações dérmicas e angioedema.

 

11. Superdose
O principal sintoma de superdosagem pode ser sonolência acentuada. Neste caso, deve-se proceder à lavagem gástrica e adotar medidas sintomáticas e de suporte, com acompanhamento dos sinais vitais.
Até o momento não se conhece antídoto específico para a cetirizina.

 

12. Armazenagem
Mantenha o medicamento na embalagem original, em temperatura entre 15-30°C, protegido da luz, calor e umidade.

IV) Dizeres legais
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.

 

GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 8.464 – Rio de Janeiro – RJ
CNPJ: 33.247.743/0001-10
MS: 1.0107.0232
BL_zyrtec_com_sol_or_GDS_09.doc
Farm. Resp.: Milton de Oliveira
CRF-RJ: 5522
GDS 09 Página 5 de 6
Serviço de Atendimento ao Consumidor
0800 701 22 33
Discagem Direta Gratuita

Bula do Zetalerg (Antialérgico)

ZetalergBula do ZETALERG:

Dicloridrato de Cetirizina DCB: 2370.01-8

 

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES

Comprimido revestido – Caixa contendo 6 comprimidos

Solução oral – Frasco com 75 ml

 

USO PEDIÁTRICO E / OU ADULTO

(Crianças com idade superior a 2 anos)

 

COMPOSIÇÃO COMPLETA

Cada comprimido revestido contém:

Dicloridrato de Cetirizina……………………………………………………………….. 10 mg

Excipiente (amido, lactose, acetato de povinila, estearato de magnésio, Eudragit E-100, dióxido de titânio, talco, polietilenoglicol 6000)……………… ………….qsp…………………………………………………………………………. 1 comprimido

Cada ml da solução oral contém:

Dicloridrato de Cetirizina…………………………………………………………………… 1 mg

Excipiente (sorbitol, glicerina, sacarina, parabenos, essências, acetato de sódio, água destilada)…………………….qsp…………………………………………… 1 ml

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

– ZETALERG atua no tratamento da rinite alérgica, conjuntivite alérgica, urticária e outras afecções alérgicas.

– ZETALERG deve ser conservado em temperatura ambiente ( entre 15 e 30 C), protegido da luz e umidade.

– Prazo de validade: observe a data da fabricação e o prazo de validade impressos na embalagem externa do produto. ATENÇÃO: Não utilize o produto após vencido o prazo de validade, sob o risco de não produzir os efeitos desejados.

– Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

– Informar ao médico se está amamentando.

– Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

– Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

– Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como: dor de cabeça, tontura, agitação, boca seca e desconforto gastrintestinal.

 

“TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS”

– Este produto é contra-indicado em pessoas sensíveis ao dicloridrato de cetirizina ou a qualquer outro componente da formulação.

– Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

– O produto não deve ser utilizado por mulheres grávidas, ou que estejam amamentando.

– Deve-se evitar o uso de bebidas alcoólicas durante o tratamento com este medicamento.

– ZETALERG não deve ser utilizado por crianças menores de 2 anos de idade.

“NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE”.

 

INFORMAÇÃO TÉCNICA

O cloridrato de cetirizina é um anti-histamínico com alta afinidade e seletividade sobre os receptores histaminérgicos H, sem apresentar efeitos anticolinérgicos e anti-serotonínicos H1. A droga também atua pela inibição da histamina e pelo efeito inibitório sobre a migração dos eosinófilos. O nível mais elevado de concentração plasmática é alcançado em aproximadamente 1 hora. O estado de equilíbrio (steady-state) é obtido no terceiro dia de tratamento. Sua meia-vida plasmática é de cerca de 11 horas e apresenta uma taxa de ligação às proteínas em torno de 93%. Sua eliminação é essencialmente renal e 60% da dose administrada é excretada na urina sob a forma inalterada. A cetirizina também é excretada no leite materno.

 

INDICAÇÕES

ZETALERG é indicado no tratamento de rinite alérgica, conjuntivite alérgica, urticária e outras afecções alérgicas.

 

CONTRA-INDICAÇÕES

A cetirizina é contra-indicada a pacientes com história de hipersensibilidade à droga.

 

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS

Nos pacientes com insuficiência renal, a dose de cetirizina deve ser reduzida pela metade.

Deve-se evitar o uso de bebidas alcoólicas durante o tratamento.

A dose recomendada pelo médico não deve ser excedida.

USO NA GRAVIDEZ: O uso de cetirizina não é recomendado durante a gravidez. Mulheres que vierem a engravidar durante o tratamento com o produto devem comunicar o fato ao médico, que decidirá sobre a interrupção do uso da cetirizina.

USO NA LACTAÇÃO: A cetirizina não é recomendada durante o aleitamento, pois é excretada no leite materno.

USO PEDIÁTRICO: Não estão estabelecidas, até o momento, a eficácia e a segurança do uso da cetirizina em crianças com idade inferior a 2 anos.

USO GERIÁTRICO: A cetirizina pode ser utilizada por pacientes com idade acima de 65 anos, desde que se observem as precauções comuns ao mesmo.

 

ATENÇÃO: ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E, EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE USADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA, O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

O uso concomitante de substâncias depressoras do sistema nervoso central deve ser feito com cautela. Estudos com diazepam e cimetidina não evidenciaram interações com a cetirizina. Recomenda-se, a exemplo dos demais anti-histamínicos, evitar a ingestão de álcool concomitantemente com cetirizina.

 

REAÇÕES ADVERSAS

Reações adversas são ocasionais, de grau leve e transitórias, incluindo: cefaléia, tontura, agitação, boca seca e desconforto gastrintestinal.

 

POSOLOGIA E MODO DE USAR

COMPRIMIDOS REVESTIDOS:

Adultos e crianças acima de 12 anos de idade: 1 comprimido de 10mg uma vez ao dia.

Crianças de 6 a 12 anos de idade: 5mg (1/2 comprimido) duas vezes ao dia.

 

SOLUÇÃO ORAL:

Adultos e crianças acima de 12 anos de idade: 10mg (10ml) uma vez ao dia.

Crianças de 6 a 12 anos de idade: 5mg (5ml) duas vezes ao dia.

Crianças de 2 a 6 anos de idade: a critério médico podem ser prescritos 2,5mg (2,5ml) duas vezes ao dia .

A segurança do uso do produto não está estabelecida.

NOTA: Em pacientes com insuficiência renal, a dose deve ser reduzida à metade da dose usualmente recomendada.

 

SUPERDOSAGEM

O sintoma principal da superdosagem pode ser a sonolência acentuada. Deve-se realizar lavagem gástrica e adotar medidas sintomáticas e de suporte, com acompanhamento frequente dos sinais vitais. Deve ser sempre lembrada a possibilidade de intoxicação por mais de uma droga.

 

– VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA –

M.S. : 1.0550.0073

Farm. Resp. : Dirce de Paula Zanetti – CRF -SP nº7758

UCI FARMA INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA.

Rua do Cruzeiro, 374 – São Bernardo do Campo – SP

C.G.C. – 48.396.378/0001-82

Indústria Brasileira

Bula do Zaditen (Antialérgico)

Zaditen-NovartisBula do ZADITEN® Colírio:
cetotifeno 0,25 mg/mL

 

Formas farmacêuticas, via de administração e apresentações
Colírio 0,25 mg/mL. Embalagem com frasco conta-gotas contendo 5 mL.
Via Tópica Ocular
Uso Adulto e Pediátrico

 

Composição
Cada mL (39 gotas) de ZADITEN Colírio 0,25 mg/mL contém 0,345 mg de fumarato de
cetotifeno equivalente a 0,25 mg de cetotifeno.
Excipientes: cloreto de benzalcônio (conservante), glicerina, água para injeção e solução de
hidróxido de sódio (para ajuste de pH).

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Como este medicamento funciona?
ZADITEN Colírio contém cetotifeno, que é uma agente antialérgico.
ZADITEN Colírio alivia a reação alérgica bloqueando os efeitos da histaminia, substância
produzida pelo corpo, que causa vermelhidão, inchaço, coceira e cansaço dos olhos.
ZADITEN Colírio tem um rápido início de ação a qual dura de 8 a 12 horas.
Por que este medicamento foi indicado?
ZADITEN Colírio é indicado para aliviar os sinais e sintomas da conjuntivite alérgica.
Quando não devo usar este medicamento?
Contra-indicações
ZADITEN Colírio não deve ser usado se você é alérgico ao cetotifeno ou a qualquer um dos
outros componentes do produto ZADITEN Colírio.

 

Advertências
Tenha cuidado com ZADITEN Colírio se você usa lentes de contato gelatinosas. ZADITEN
Colírio contém cloreto de benzalcônio como conservante, que pode ser absorvido pelas
lentes de contato gelatinosas e descolori-las. Por isso, ZADITEN Colírio não deve ser aplicado
quando você estiver usando lentes de contato gelatinosas. As lentes de contato devem ser
retiradas antes da aplicação de ZADITEN Colírio e não devem ser recolocadas por pelo
menos 15 minutos após sua aplicação.

 

Precauções
Gravidez e lactação: se você está grávida ou está planejando uma gravidez, pergunte ao
seu médico ou farmacêutico antes de iniciar o tratamento com ZADITEN Colírio.
ZADITEN Colírio enquadra-se na categoria C de risco de gravidez. poranto,este
medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
ZADITEN Colírio pode ser usado durante o período de amamentação.
Crianças: ZADITEN Colírio é indicado para uso em crianças acima de 3 anos de idade.
Pacientes idosos: ZADITEN Colírio pode ser usado por pacientes acima de 65 anos.
Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ ou operar máquinas: se após o uso do
colírio sua visão tornar-se turva ou sentir sonolência, espere até que estes sintomas
desapareçam antes de dirijir ou operar máquinas.

 

Interações medicamentosas
Avise seu médico se está tomando ou tomou recentemente qualquer medicamento. Lembrese
também daqueles não prescritos pelo médico.
Se você estiver utilizando outras medicações nos olhos, deve haver um intervalo de pelo
menos 5 minutos entre a utilização de cada uma.
Este medicamento é contra-indicado na faixa etária abaixo de 3 anos.
Informe ao médico o aparecimento de reações indesejáveis.
Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER
PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

 

Como devo usar este medicamento?
Aspecto físico
ZADITEN Colírio é uma solução límpida, incolor a levemente amarelada.
Caracterísitcas organolépticas
ZADITEN Colírio é uma solução sem cheiro.

 

Dosagem
A dose é de uma gota no canto interno de cada olho, duas vezes ao dia (pela manhã e a
noite).

 

Como usar
1. Lave sua mãos.
2. Incline sua cabeça para trás.
3. Puxe a pálpebra inferior para baixo e segure o frasco invertido sobre os olhos com a
outra mão.
4. Pressione o fundo do frasco com seus dedos para que caia uma gota dentro dos
olhos. Sempre evite tocar a ponta do frasco.
5. Pressione o canto dos olhos com o dedo por 1 – 2 minutos para evitar que a gota
escorra pelo ducto lacrimal para a garganta. Desta forma, a maior parte da gota
permanece nos olhos para aliviar a doença.
6. Coloque a tampa no frasco imediatamente após o uso. Para evitar a contaminação,
não toque nenhuma superfície com o gotejador.
Se você sentir que o efeito de ZADITEN Colírio é muito forte ou muito fraco, ou se você
apresentar qualquer reação indesejada, avise seu medicou ou farmacêutico.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a
duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Não use medicamento com prazo de validade vencido.
Quais os males que este medicamento pode causar?
Zaditen Colírio pode causar algumas reações adversas em algumas pessoas.
Alguns efeitos podem ser sérios:
• Se você tem um sangramento visível no branco dos olhos (sintomas da hemorragia
subconjuntival – afetam menos que 1 a cada 100 pacientes)
• Se você tiver lesões localizadas na camada celular externa da córnea (sintomas de
erosão epitelial pontuada da córnea – afetam entre 1 e 10 a cada 100 pacientes)
Se você apresentar qualquer uma destas reações, avise seu médico imediatamente.
Você pode também apresentar algumas das reações adversas a seguir quando estiver
usando ZADITEN Colírio

 

Comum – afetam entre 1 e 10 em cada 100 pacientes: queimação ou ardor dos olhos

 

Menos comum – afetam menos que 1 a cada 100 pacientes: visão turva temporária
imediatamente após aplicação, ressecamento dos olhos, desordem da pálpebra, secreção
dos olhos com coceiras, vermelhidão e inchaço (sintomas da conjuntivite), dor nos olhos ou
aumento da sensibilidade dos olhos à luz.

 

Efeitos adversos podem também ocorrer em outras partes do corpo?
Incomum – afeta menos que 1 em cada 100 pacientes: dor de cabeça, sonolência, eczema,
urticária, boca seca e rash, coceiras (sintomas de reações alérgicas).
Se qualquer um destes efeitos afetam você severamente, avise seu médico.
Se você notar outras reações adversas não relacionadas nesta bula, informe seu médico ou
farmacêutico.

 

O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste medicamento de uma só
vez?
Você não deve se preocupar se mais de uma gota cair dentro dos seus olhos.

 

Onde e como devo guardar este medicamento?
ZADITEN Colírio deve ser conservado sob refrigeração (entre 2 – 8°C). ZADITEN Colírio
permanece estéril até que o lacre seja rompido. Para evitar contaminação, não toque o
gotejador em nenhuma superfície. Feche o frasco imediatamente após o uso.
O prazo de validade está impresso no cartucho. Não utilize o produto após a data de
validade.

 

Não utilize o medicamento por mais de um mês após a abertura do frasco.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

 

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Farmacodinâmica
Grupo farmacoterapêutico: oftamológico, outros antialérgicos, código ATC S01GX08.
O cetotifeno é um antagonista do receptor H1 da histamina. Inibe a liberação de mediadores
in vivo e in vitro (ex.: histamina, leucotrienos, prostaglandinas e PAF) das células envolvidas
nas reações alérgicas do tipo I imediatas (mastócitos, eosinófilos, basófilos e neutrófilos).
O cetotifeno também reduz a quimiotaxia, ativação e degranulação dos eosinófilos. Níveis
de AMPc aumentados pela inibição da fosfodiesterase podem contribuir para a ação
estabilizadora que o cetotifeno exerce sobre a célula.
O efeito anti-histamínico de ZADITEN Colírio tem um rápido início após a instilação no olho
e persiste por 8 a 12 horas.

 

Farmacocinética
Em um estudo de farmacocinética conduzido em 18 voluntários saudáveis com ZADITEN
Colírio, os níveis plasmáticos de cetotifeno após repetidas administrações oculares por 14
dias foram em muitos casos abaixo do limite de quantificação (20 pg/mL). Após
administração oral, o cetotifeno sofre eliminação bifásica com uma meia-vida inicial de 3 a 5
horas e uma terminal de 21 horas.
Dentro de 48 horas aproximadamente 1% do princípio ativo inalterado é excretado na urina,
e 60 a 70% excretados na forma de metabólitos. O principal metabólito é o cetotifeno-Nglicuronídeo,
que é praticamente inativo.

 

Dados de segurança pré-clínicos
Dados pré-clínicos não revelaram nenhum risco especial que seja considerado relevante
com o uso de ZADITEN Colírio em humanos baseado em estudos convencionais de
segurança, toxicidade em doses repetidas, genotoxicidade, potencial carcinogênico e
toxicidade na reprodução.
Carcinogenicidade, mutagenicidade e dano à fertilidade
O fumarato de cetotifeno demonstrou ser não carcinogênico em uma bateria de ensaios de
mutagenicidade in vitro e in vivo, incluindo: ensaio de Ames, teste de aberração
cromossômica in vitro com células de hamster chinês V79, ensaio in vivo de micronúcleo em
ratos e teste letal dominante em ratos.
Tratamento de ratos com doses orais de cetotifeno ≥ 10 mg/kg/dia via oral [6,667 vezes a
dose ocular humana máxima recomendada de 0,0015 mg/kg/dia em uma base de mg/kg
(MRHOD)] por 70 dias antecedentes ao acasalamento resultando em mortalidade e uma
diminuição na fertilidade. O tratamento com cetotifeno não apresentou dano à fertilidade em
ratas que receberam até 50 mg/kg/dia de cetotifeno via oral (33,333 vezes o MRHOD) por
15 dias antes do acasalamento.

 

RESULTADOS DE EFICÁCIA
A solução oftálmica de cetotifeno é eficaz no tratamento e prevenção dos sintomas da
conjuntivite alérgica, especialmente ardência e coceira, em adultos e crianças maiores de 3
anos.
Para avaliar a eficácia de solução oftálmica de cetotifeno na prevenção dos sintomas da
conjuntivite alérgica, foi realizado estudo clínico utilizando-se o modelo de indução de alergia
da conjuntiva. Os 89 pacientes receberam cetotifeno em um olho e placebo no outro,
múltiplas vezes no intervalo de 8 horas, sendo submetidos a desafios em diferentes tempos.
Observou-se que o cetotifeno foi estatisticamente mais eficaz que o placebo na redução da
hiperemia das conjuntivas e prurido ocular induzido associados à conjuntivite alérgica. O
início rápido de ação do cetotifeno (15 minutos) e sua longa duração (no mínimo 8 horas)
apresentam-no como um tratamento indicado para conjuntivite alérgica.
Em estudo controlado por placebo os olhos tratados com cetotifeno, contra conjuntivite
alérgica induzida, apresentaram menos reações pruriginosas à hora do teste com antígeno
que olhos tratados por placebo ou nedocromil, no 5° minuto e na 12ª hora após o
tratamento. Além disso, os pacientes consideraram o cetotifeno como sendo a medicação
mais confortável e eficaz entre as três recebidas. Estudo semelhante observou que a
solução oftálmica de cetotifeno diminuía significativamente os sinais e sintomas oculares e
nasais de rinoconjuntivite alérgica.
Quando comparado à olopatadina o cetotifeno apresentou-se mais eficaz, diminuindo os
graus de severidade de hiperemia e prurido, em um estudo entre 66 pacientes com
conjuntivite alérgica sazonal.

 

INDICAÇÕES
Tratamento e prevenção de sinais e sintomas da conjuntivite alérgica.

 

CONTRA-INDICAÇÕES
Hipersensibilidade ao cetotifeno ou a qualquer um dos excipientes da formulação.

MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
As lentes de contato gelatinosas devem ser retiradas antes da aplicação de ZADITEN Colírio
e não devem ser recolocadas por pelo menos 15 minutos.
Todos os colírios que contêm como conservante cloreto de benzalcônio podem
possivelmente descolorir lentes de contato gelatinosa.
ZADITEN Colírio permanece estéril até que o lacre seja rompido. Para evitar contaminação,
não toque nenhuma superfície com o gotejador. Feche o frasco imediatamente após o uso.
Não utilize o medicamento por mais de um mês após a abertura do frasco.

 

POSOLOGIA
Adultos, idosos e crianças maiores de 3 anos: instilar 1 gota de ZADITEN Colírio no saco
conjuntival 2 vezes ao dia.

 

ADVERTÊNCIAS
ZADITEN Colírio contém cloreto de benzalcônio como conservante, que pode se depositar
nas lentes de contato gelatinosas. Por esta razão, ZADITEN Colírio não deve ser instilado
quando o paciente estiver usando estas lentes. As lentes devem ser retiradas antes da
aplicação do colírio e não devem ser recolocadas antes de 15 minutos após o seu uso.

 

Gravidez e lactação
ZADITEN Colírio enquadra-se na categoria C de risco de gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Não existem dados clínicos do uso de ZADITEN Colírio em mulheres grávidas. Estudos
realizados em animais com doses orais tóxicas para a mãe mostraram aumento na
mortalidade pré e pós natal, mas não teratogenicidade. Níveis sistêmicos de cetotifeno após
administração ocular são muito inferiores do que após uso oral. Deve-se ter cuidado ao
prescrever ZADITEN Colírio para mulheres grávidas.
Embora os dados em animais após administração oral demonstrem excreção no leite
materno, a administração tópica em humanos é improvável de produzir quantidades
detectáveis no leite materno. ZADITEN Colírio pode ser usado durante o período de
amamentação.
Efeitos na habilidade de dirigir veículos e/ ou operar máquinas
Qualquer paciente que apresentar, após o uso do colírio, visão turva ou sonolência não deve
dirigir ou operar máquinas.

 

USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Pacientes idosos
ZADITEN Colírio pode ser usado por pacientes acima de 65 anos.
Crianças
A segurança e eficácia em pacientes pediátricos abaixo de 3 anos de idade não foram
estabelecidas.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Se outros medicamentos forem instilados nos olhos, deve haver um intervalo de pelo menos
5 minutos entre as duas medicações.

REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
Na dose recomendada, as seguintes reações indesejáveis foram relatadas:
Reações adversas oculares:
entre 1% e 2% – queimação / ardor, erosão epitelial pontuada da córnea.
< 1% – visão turva logo após a instilação da droga, ressecamento dos olhos, desordem da
pálpebra, conjuntivite, dor no olhos, fotofobia, hemorragia subconjuntival.
Reações adversas sistêmicas:
< 1% – dor de cabeça, sonolência, rash cutâneo, eczema, urticária, boca seca e reação
alérgica.

 

SUPERDOSE
Até o momento não houve relatos de superdose com ZADITEN Colírio. Um frasco de 5 mL
contém 1,25 mg de cetotifeno equivalente a 60% da dose oral diária recomendada para uma
criança de 3 anos de idade. Os resultados clínicos mostraram nenhum sinal ou sintoma sério
após doses de até 20 mg de cetotifeno por via oral.

 

ARMAZENAGEM
ZADITEN Colírio deve ser conservado sob refrigeração (entre 2 – 8°C).
ZADITEN Colírio permanece estéril até que o lacre seja rompido. Para evitar contaminação,
não toque o gotejador em nenhuma superfície. Feche o frasco imediatamente após o uso.
Não utilize o medicamento por mais de um mês após a abertura do frasco.
O prazo de validade está impresso no cartucho. Não utilize o produto após a data de
validade.

 

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
Reg. MS- 1.0068.0047
Farm. Resp.: Marco A. J. Siqueira – CRF-SP 23.873
Lote, data de fabricação e de validade: vide cartucho.
® = Marca registrada de Novartis AG, Basiléia, Suíça
Fabricado por: EXELVISION – Annonay – França
Importado por: Novartis Biociências S.A.
Av. Ibirama, 518 – Complexos 441/3 – Taboão da Serra – SP
CNPJ: 56.994.502/0098-62
CDS 08.01.01

Bula do Talerc (Antialérgico)

TalercBula do TALERC:
cloridrato de epinastina

 

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
Comprimidos revestidos – Xarope
Comprimidos revestidos de 10 mg: embala gens com 10 comprimidos.
Comprimidos revestidos de 20 mg: emba la gem com 10 comprimidos.
Xarope: frascos com 50 ml acompanhados de copo-medida.

 

QUANTIDADES EM UNIDADES
Comprimidos revestidos de 10 mg
Contém: 10 comprimidos revestidos
Comprimidos revestidos de 20 mg
Contém: 10 comprimidos revestidos

 

VOLUME LÍQUIDO
Xarope – conteúdo: 50 ml
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO

 

COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido revestido 10 mg contém:
cloridrato de epinastina ………………………………………………………………………………….10 mg
Excipientes: lactose monoidratada, amido, po vidona, dióxido de silício, estearato de mag –
né sio, hipromelose, eudragit, macrogol, talco, dió xido de titânio e silicone.
Cada comprimido revestido 20 mg contém:
cloridrato de epinastina ………………………………………………………………………………….20 mg
Excipientes: lactose monoidratada, amido, po vidona, dióxido de silício, estearato de mag –
nésio, hipromelose, eudragit, macrogol, talco, dióxido de titânio e silicone.
Cada 5 ml de xarope contém:
cloridrato de epinastina ………………………………………………………………………………….10 mg
Excipientes: glicirrizinato de amônio, fosfato de sódio monobásico diidratado, carmelose
só dica, essência de cereja, essência de mentol, pro pilenoglicol, água, sorbitol e hidró xido
de sódio.

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
– Como este medicamento funciona?
TALERC comprimidos revestidos/xarope pos sui atividade bloqueadora dos receptores H1
de grande seletividade e especificidade, com potente efeito antialérgico e anti-histamínico.
– Por que este medicamento foi indicado?
TALERC comprimidos revestidos/ xarope é indicado para o tratamento de alergias.
– Quando não devo usar este medi ca mento?

 

TALERC NÃO DEVE SER USADO EM PA CIENTES QUE APRESENTAM ALERGIA A
QUAISQUER DOS COMPONENTES DO MEDICAMENTO.
ESTE MEDICAMENTO É CONTRA-INDI CA DO A CRIANÇAS MENORES DE 6 ANOS
DE IDADE.

 

– TALERC pode ser utilizado com outros medicamentos?
Não existe prova suficiente de que TALERC potencialize o efeito sedativo de hipnóticos,
anti-histamínicos ou álcool. Entretanto, deve-se evitar o uso concomitante de tais subs tân –
cias.
– Durante o tratamento com TALERC pode-se tomar bebidas alcoólicas?
Evite a ingestão de bebida alcoólica durante o tratamento.

 

INFORME AO MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA O APARECIMENTO DE REA ÇÕES
DESAGRADÁVEIS.
INFORME AO SEU MÉDICO OU CIRUR GIÃO-DENTISTA SOBRE QUALQUER ME DI –
CAMENTO QUE ESTEJA USANDO AN TES DO INÍCIO OU DURANTE O TRA TAMENTO.
INFORME LOGO AO SEU MÉDICO A OCORRÊNCIA DE GRAVIDEZ NA VIGÊNCIA DO
TRA TAMENTO OU APÓS O SEU TÉR MINO. INFORME AO MÉDICO SE ESTÁ
AMAMENTANDO

 

– Como devo usar este medicamento?
A via de administração é oral. O comprimido revestido de TALERC deve ser tomado sem
mastigar, com um pouco de líquido.
Para o tratamento de patologias derma to ló gicas alérgicas:
Adultos: tomar um comprimido de 20 mg, uma vez ao dia.
Para o tratamento de rinite alérgica:
Adultos: tomar um comprimido de 10 ou 20 mg, uma vez ao dia. A dose deve ser ajustada
individualmente, de acordo com a gravidade dos sintomas.
Crianças de 6 a 12 anos: 5 a 10 mg (2,5 ml a 5 ml), uma vez ao dia.

 

SIGA CORRETAMENTE O MODO DE USAR. NÃO DESAPARECENDO OS SINTOMAS,
PROCURE ORIENTAÇÃO MÉDICA OU DE SEU CIRURGIÃO-DENTISTA.
– Qual é o aspecto deste medicamento?
TALERC comprimidos revestidos possui a forma redonda, biconvexa, de cor variando de
branco a amarelo.

 

TALERC xarope apresenta-se na forma de líquido límpido, incolor ou levemente ama re –
lado com odor característico de cereja.

 

– Quais os males que este medicamento pode causar?
COMO REAÇÕES ADVERSAS RELATARAM-SE SONOLÊNCIA, DOR DE CABEÇA, FA –
DIGA, SECURA DA BOCA, TONTURA E DES CONFORTO GASTRINTESTINAL.

 

– O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste medicamento de uma só
vez?
Em caso de superdose, a conduta a ser adotada é a lavagem gástrica e/ou diurese forçada,
além de tratamento sintomático.

 

– Onde e como devo guardar este medi ca mento?
Como todo medicamento, TALERC deve ser guardado em sua embalagem original até
sua total utilização. Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15o e 30oC).
Proteger da luz e umi da de. O xarope deve ser armazenado bem fechado.

 

– Qual o prazo de validade de TALERC?
O prazo de validade de TALERC comprimidos revestidos é de 24 meses a contar da data
de sua fabricação indicada na embalagem do produto
O prazo de validade de TALERC xarope é de 18 meses a contar da data de sua fa bricação
indicada na embalagem do produto.
Ao utilizar o medicamento, confira sempre seu prazo de validade. Nunca use medicamento
com o prazo de validade vencido. Além de não obter o efeito desejado, as substâncias
podem estar alteradas e causar prejuízo para a sua saúde.

 

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MAN TIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS

 

DIZERES LEGAIS:
MS – 1.0573.0364
Farmacêutico Responsável:
Dr. Wilson R. Farias CRF-SP nº 9555
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Via Dutra, km 222,2 – Guarulhos – SP
CNPJ 60.659.463/0001-91
Indústria Brasileira
Fabricado por:
Boehringer Ingelheim do Brasil Química e Farmacêutica Ltda
Itapecerica da Serra-SP
Número de lote, data de fabricação e prazo de validade: vide embalagem externa
SIGA CORRETAMENTE O MODO DE USAR; NÃO DESAPARECENDO OS SINTOMAS,
PROCURE ORIENTAÇÃO MÉDICA.

Bula do Rupafin (Antialérgico)

Rupafin-ComprimidosBula do RUPAFIN:
fumarato de rupatadina

 

USO ADULTO
USO ORAL

 

Forma Farmacêutica e Apresentações
Comprimidos. Embalagens com 6 e 10 comprimidos.

 

Composição:
Cada comprimido contém:
fumarato de rupatadina (equivalente a 10 mg de rupatadina base) ………………………………. 12,80 mg
Excipientes: amido, celulose microcristalina, óxido férrico vermelho, óxido férrico amarelo, lactose
monoidratada e estearato de magnésio.

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Como este medicamento funciona?
Este medicamento é um anti-histamínico (antialérgico) que age promovendo o alívio dos sintomas associados
à rinite alérgica (inflamação da mucosa nasal de natureza alérgica) e tratamento da urticária
crônica idiopática. Sua ação se inicia entre 15 minutos a 1 hora após a administração.
Por que este medicamento foi indicado?
Este medicamento foi indicado para aliviar os sintomas relacionados à rinite alérgica (inflamação da
mucosa nasal de natureza alérgica) e da urticária crônica idiopática.
Sendo que os estudos feitos com a rupatadina mostraram melhora dos sintomas como prurido e
lesões após 6 semanas de uso da medicação nas dosagens de 10 mg e 20 mg quando comparadas
ao placebo (59,5% e 66,1%, respectivamente). Alguns dos efeitos foram observados logo após a
primeira dosagem de rupatadina demonstrando um rápido início de ação quando comparado ao
placebo.
As lesões de pele diminuíram significantemente mais com a rupatadina em doses de 10 e 20 mg
(54,3% e 57,0%, respectivamente) do que o placebo (39,7%) após um período de 4 semanas.
Quando não devo usar este medicamento?
Este medicamento não é indicado para pacientes com alergia à rupatadina ou a qualquer outro componente
da sua fórmula.

 

Advertências
O uso deste medicamento não é recomendado em portadores de doença nos rins e no fígado.
Não deve ser associado aos medicamentos que inibem o citocromo P450 como o cetoconazol e a
eritromicina. Também não é recomendada a administração com suco de toranja (grapefruit).
Pessoas com intolerância a lactose e galactose não devem utilizar a medicação devido à presença
de lactose.
Gravidez e lactação
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista. Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após
seu término. Mulheres que estão amamentando não devem utilizar a medicação, a menos que seu
médico considere o potencial benéfico materno superior ao risco potencial do bebê.ESTE MEDICAMENTO

NÃO DEVE SER UTILIZADO POR MULHERES GRÁVIDAS SEM ORIENTAÇÃO
MÉDICA OU DO CIRURGIÃO-DENTISTA. MULHERES QUE ESTÃO AMAMENTANDO NÃO
DEVEM UTILIZAR A MEDICAÇÃO, A MENOS QUE SEU MÉDICO CONSIDERE O POTENCIAL
BENÉFICO MATERNO SUPERIOR AO RISCO POTENCIAL DO BEBÊ.
Uso em crianças
O uso deste medicamento não é recomendado em menores de 12 anos.
Uso em idosos
Este medicamento deve ser usado com cuidado em pacientes acima de 65 anos, até o momento,
não há dados que indiquem a necessidade do ajuste de dose para esses pacientes.
Risco de uso por via não recomendada RUPAFIN (fumarato de rupatadina) deve ser usado
somente por via oral.

 

Precauções
Estudos clínicos demonstraram que RUPAFIN (fumarato de rupatadina) não influencia na habilidade
de dirigir. Foi realizado um estudo com indivíduos testando sua capacidade de dirigibilidade
após o uso de RUPAFIN e não foi observada a alteração desta habilidade, porém por se tratar
de um anti-histamínico, é recomendado que durante o tratamento, você não dirija veículos ou
opere máquinas, pois sua habilidade e atenção podem ser alteradas.

 

Interações medicamentosas
Você não deve tomar este medicamento com outro medicamento que seja um provável inibidor do
citocromo P450 como o cetoconazol e a eritromicina.
A administração concomitante de rupatadina e cetoconazol ou eritromicina aumenta a exposição
sistêmica à rupatadina em 10 e 2-3 vezes respectivamente. Estudos de interação in vivo com
outros substratos além do cetoconazol e da eritromicina não foram realizados.

 

Interação com álcool:
Após a administração de álcool, uma dose de 10 mg de rupatadina produziu efeitos marginais em alguns
testes de performance psicomotora embora não fossem significativamente diferentes dos efeitos produzidos
apenas pela ingestão de álcool isoladamente, ou seja, o uso de álcool associado ao RUPAFIN
(fumarato de rupatadina) 10 mg ao dia não demonstrou potencialização do efeito do álcool. Uma dose de
20 mg aumentou a debilitação causada pela ingestão de álcool.

 

Interação com depressores do CNS:
Como ocorrem com outros anti-histamínicos, as interações com depressores do CNS não podem
ser excluídas.
O medicamento não sofre influência de alimentos nem interfere em exames laboratoriais rotineiros.
Você deve interromper o tratamento com anti-histamínicos como RUPAFIN (fumarato de rupatadina)
aproximadamente 48 horas antes de fazer qualquer teste alérgico de pele, pois os anti-histamínicos podem
impedir ou diminuir as reações que seriam positivas e indicativas da presença de alergia.
ESTE MEDICAMENTO É CONTRA-INDICADO NA FAIXA ETÁRIA MENOR QUE 12 ANOS.
INFORME AO SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA O APARECIMENTO DE REAÇÕES
INDESEJÁVEIS.
INFORME AO SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA SE VOCÊ ESTÁ FAZENDO USO DE
ALGUM OUTRO MEDICAMENTO.
NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO
PARA SUA SAÚDE.
SIGA A ORIENTAÇÃO DE SEU MÉDICO, RESPEITANDO SEMPRE OS HORÁRIOS, AS DOSES
E A DURAÇÃO DO TRATAMENTO.
NÃO INTERROMPA O TRATAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO.
NÃO USE O MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. ANTES DE USAR OBSERVE
O ASPECTO DO MEDICAMENTO.
ESTE MEDICAMENTO NÃO PODE SER PARTIDO OU MASTIGADO.

 

Como devo usar este medicamento?
Aspecto físico
O comprimido de RUPAFIN (fumarato de rupatadina) é circular, de coloração rosa-alaranjado.

 

Dosagem
Adultos: a dose recomendada é de 10 mg (um comprimido) uma vez ao dia, com ou sem alimentos.
Idosos: RUPAFIN (fumarato de rupatadina) deve ser administrado com cautela; até o momento não
há dados que indiquem a necessidade de ajuste da dose.
Crianças: não há dados sobre a segurança e eficácia da rupatadina em pacientes com menos de
12 anos de idade.
Pacientes com insuficiência renal ou hepática: não é recomendado o uso de RUPAFIN (fumarato
de rupatadina), pois não há experiência clínica nestes pacientes até o momento.
Esquecimento de administração Se você esqueceu-se de tomar a dose (dose omitida),
tome o comprimido o mais breve possível e continue a orientação do seu médico. Não dobre a dose
do medicamento em caso de esquecimento.

 

Modo de usar
Você deve tomar o comprimido de RUPAFIN (fumarato de rupatadina) com auxílio de líquido, podendo
ser junto às refeições. Não ingerir com suco de toranja (grapefruit).
SIGA A ORIENTAÇÃO DE SEU MÉDICO, RESPEITANDO SEMPRE OS HORÁRIOS, AS DOSES
E A DURAÇÃO DO TRATAMENTO.
NÃO INTERROMPA O TRATAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO.
NÃO USE O MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. ANTES DE USAR OBSERVE
O ASPECTO DO MEDICAMENTO.

 

Quais os males que este medicamento pode causar?
Você deve informar o seu médico o aparecimento de reações desagradáveis como: sonolência,
cefaléia, tontura, fraqueza muscular, cansaço e boca seca; e com menos frequência, sangramento
nasal e nariz seco, irritação e secura da garganta, má-digestão, náuseas, diarréia, vômitos,
dor abdominal e aumento de apetite, erupção cutânea, transtorno de atenção, mialgia e irritabilidade.
ATENÇÃO: ESTE É UM MEDICAMENTO NOVO E, EMBORA AS PESQUISAS TENHAM INDICADO
EFICÁCIA E SEGURANÇA ACEITÁVEIS PARA COMERCIALIZAÇÃO, EFEITOS INDESEJÁVEIS
E NÃO CONHECIDOS PODEM OCORRER.
NESTE CASO, INFORME SEU MÉDICO.
O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste medicamento de uma só vez?
Se você tomar doses muito altas deste medicamento por acidente, procure imediatamente um
serviço médico e leve a embalagem com a bula do medicamento. Não há registros de casos de superdose
até o momento.

 

Onde e como devo guardar este medicamento?
Você deve conservar este medicamento em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz
e umidade.
Qual o prazo de validade deste medicamento?

O prazo de validade de RUPAFIN (fumarato de rupatadina) é de 24 meses a contar da data de sua
fabricação indicada na embalagem do produto. Ao utilizar o medicamento, você deve conferir sempre
seu prazo de validade.
Ao utilizar o medicamento, confira sempre seu prazo de validade. Nunca use medicamento com o
prazo de validade vencido. Além de não obter o efeito desejado, as substâncias podem estar alteradas
e causar prejuízo para a sua saúde.
Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, RUPAFIN (fumarato de rupatadina) apresenta
uma validade de 24 meses a contar da data de sua fabricação indicada na embalagem do produto.
Não devem ser utilizados medicamentos fora do prazo de validade, pois podem trazer prejuízos
à saúde.

 

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
MS – 1.1213.0306
Farmacêutico Responsável:
Alberto Jorge Garcia Guimarães
CRF-SP nº 12.449
RUPAFIN: Marca Registrada de
J. URIACH & CIA. S.A.
Biosintética Farmacêutica Ltda.
Av. das Nações Unidas, 22.428
São Paulo – SP
CNPJ 53.162.095/0001-06
Indústria Brasileira
Número de Lote, Fabricação e Validade:
vide cartucho.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
BU RUPAFIN COM 4039402(A) 8/14/09 11:39 AM

Bula do Polaramine (Antialérgico)

PolaramineBula do POLARAMINE®:
maleato de dexclorfeniramina

 

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
POLARAMINE é indicado para uso oral.
POLARAMINE Comprimidos apresenta-se em embalagens com 20 comprimidos.
POLARAMINE Drágeas Repetabs apresenta-se em embalagens com 12 drágeas.
POLARAMINE Líquido apresenta-se em frasco com 120 ml.
POLARAMINE Gotas apresenta-se em frasco com 20 ml.

 

USO ADULTO E PEDIÁTRICO
POLARAMINE Comprimidos: cada comprimido contém 2 mg de maleato de dexclorfeniramina.
Componentes inativos: lactose monoidratada, amido, estearato de magnésio, corante FDC amarelo nº 6,
corante Ponceau 4R e gelatina.
POLARAMINE Drágeas Repetabs: cada drágea contém 6 mg de maleato de dexclorfeniramina, distribuído
em duas camadas: 3 mg na camada externa, de rápida absorção e pronto efeito, e 3 mg no núcleo central
para prolongamento e manutenção da ação.
Componentes inativos: lactose monoidratada, estearato de magnésio, amido, gelatina, goma arábica,
sacarose, dióxido de titânio, carbonato de cálcio, sulfato de cálcio diidratado, breu vivo rosin, zeína, ácido
oléico, sabão escamas, talco, corante Ponceau 4 R, ácido esteárico, celulose, caolin, fosfato de cálcio
tribásico, cera branca e cera de carnaúba.
POLARAMINE Líquido: cada 5 ml contém 2 mg de maleato de dexclorfeniramina conservado em veículo
de sabor agradável.
Componentes inativos: propilenoglicol, sorbitol, metilparabeno, propilparabeno, álcool etílico, mentol,
sacarose, cloreto de sódio, citrato de sódio, aroma artificial de damasco, aroma artificial de laranja e água.
POLARAMINE Gotas: cada ml contém 2,8 mg de maleato de dexclorfeniramina conservado em veículo
com sabor de damasco e laranja. Cada ml corresponde a 28 gotas.
Componentes inativos: sacarose, álcool etílico, aroma artificial de damasco, aroma artificial de laranja,
citrato de sódio, cloreto de sódio, mentol, metilparabeno, propilparabeno, propilenoglicol, sorbitol e água.

 

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
O POLARAMINE é um composto sintético que antagoniza eficazmente muitos dos efeitos característicos da
histamina, sendo, assim, de valor clínico na prevenção e no alívio de muitas manifestações alérgicas. Sua
ação parece depender da competição com a histamina pelos receptores celulares.
Experimentos in vitro e in vivo da potência anti-histamínica dos isômeros opticamente ativos da
clorfeniramina demonstraram que a atividade predominante deve-se ao isômero dextrógero
dexclorfeniramina.
Após administração oral de 4 mg de maleato de clorfeniramina, em voluntários sadios em jejum, houve
rápida detecção nos níveis sanguíneos. O pico de concentração sanguínea foi de aproximadamente 7
ng/ml, alcançado após 3 horas da administração. A meia-vida do maleato de clorfeniramina variou de 20 a
24 horas. Após a administração de dose única de maleato de clorfeniramina marcado com trítio, a droga foi
extensivamente metabolizada tanto quando administrada por via oral ou como por via intravenosa. A droga
e seus metabólitos foram primariamente excretados pela urina, com 19% da dose aparecendo em 24 horas
e um total de 34% em 48 horas.
Em um estudo em voluntários sadios, a alta velocidade do fluxo de urina ácida resultou em uma alta
velocidade de excreção do maleato de clorfeniramina. Durante uma faixa de concentração plasmática de
0,28 a 1,24 mcg/ml, a clorfeniramina encontrava-se 72% a 69% ligada às proteínas plasmáticas,
respectivamente.

 

RESULTADOS DE EFICÁCIA
Não há dados disponíveis.

 

INDICAÇÕES
POLARAMINE é indicado em alergias, urticária, prurido, rinites alérgica, picada de inseto, conjuntivite
alérgica, dermatite atópica e eczemas alérgicos.

 

CONTRA-INDICAÇÕES

Hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou a outros anti-histamínicos de estrutura química similar
contra-indica seu uso. POLARAMINE, como os demais anti-histamínicos, não deve ser usado em
prematuros ou recém-nascidos e em pacientes que estão fazendo uso de inibidores da monoaminoxidase
(IMAOs).
POLARAMINE Líquido, Gotas e Comprimidos são contra-indicados na faixa etária abaixo de 2 anos de
idade e POLARAMINE Drágeas Repetabs na faixa etária abaixo de 12 anos de idade, incluindo recémnascidos
e prematuros.

 

MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
Seguir as instruções do item POSOLOGIA.

 

POSOLOGIA
A dose deverá ser individualizada de acordo com a necessidade e resposta individual do paciente.

 

POLARAMINE Gotas
Adultos e crianças maiores de 12 anos: 20 gotas 3 a 4 vezes por dia. Não ultrapassar a dose máxima de 12
mg/dia (ou seja, 120 gotas/dia). Para alguns pacientes, a dose diária máxima de 6 mg (ou seja, 60
gotas/dia) é suficiente.
Crianças de 6 a 12 anos: 10 gotas ou 1 gota/2 kg de peso, três vezes por dia. Um máximo de 6 mg diários
(ou seja, 60 gotas/dia).
Crianças de 2 a 6 anos: 5 gotas ou 1 gota/2 kg de peso, três vezes por dia. Um máximo de 3 mg diários (ou
seja, 30 gotas/dia).

 

POLARAMINE Líquido
Adultos e crianças maiores de 12 anos: 5 ml 3 a 4 vezes por dia. Não ultrapassar a dose máxima de 12
mg/dia (ou seja, 30 ml/dia). Para alguns pacientes, a dose diária máxima de 6 mg (ou seja, 15 ml/dia) é
suficiente.
Crianças de 6 a 12 anos: 2,5 ml três vezes por dia. Um máximo de 6 mg diários (ou seja, 15 ml/dia).
Crianças de 2 a 6 anos: 1,25 ml três vezes por dia. Um máximo de 3 mg diários (ou seja, 7,5 ml/dia).

 

POLARAMINE Comprimidos
Adultos e crianças maiores de 12 anos: 1 comprimido 3 a 4 vezes por dia. Não ultrapassar a dose máxima
de 12 mg/dia (ou seja, 6 comprimidos/dia). Para alguns pacientes, a dose diária máxima de 6 mg (ou seja, 3
comprimidos/dia) é suficiente.
Crianças de 6 a 12 anos: ½ comprimido três vezes por dia. Um máximo de 6 mg diários (ou seja, 3
comprimidos/dia).

 

POLARAMINE Drágeas Repetabs
Adultos e crianças maiores de 12 anos: 1 drágea pela manhã e outra ao deitar.
Em determinados casos mais resistentes, seria recomendável a administração de 1 drágea a cada 8 horas.
No caso de esquecimento de alguma dose, oriente seu paciente a aguardar o horário da próxima dose e a
manter o tratamento de acordo com a prescrição médica.

 

ADVERTÊNCIAS
Os pacientes que operam máquinas ou dirigem veículos devem ser advertidos da possibilidade de
sonolência.
Os anti-histamínicos devem ser usados com cautela em pacientes portadores de glaucoma, úlcera péptica
estenosante, obstrução piloroduodenal, hipertrofia prostática, asma brônquica, hipertireoidismo.
Os anti-histamínicos têm efeito aditivo com o álcool e outros depressores do sistema nervoso central, como
sedativos, hipnóticos e tranqüilizantes.
Atenção: POLARAMINE Drágeas Repetabs, Líquido e Gotas contêm açúcar, portanto, devem ser
usado com cautela em pacientes portadores de Diabetes.
POLARAMINE Comprimidos e Repetabs contêm corantes que podem, eventualmente, causar
reações alérgicas.
POLARAMINE Líquido e Gotas não contêm corantes.

 

USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Uso durante a gravidez e Lactação
A segurança durante a gravidez ainda não foi estabelecida. POLARAMINE poderá ser utilizado durante os
primeiros dois trimestres de gestação somente se claramente necessário e sob estrito acompanhamento
médico. Este produto não deverá ser utilizado durante o terceiro trimestre de gestação porque recémnascidos
e prematuros poderão apresentar reações severas aos anti-histamínicos.
Categoria B para gravidez segundo FDA.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
Não foi estabelecido se o POLARAMINE é excretado no leite materno e, portanto, deve haver precaução na
administração a lactantes.
Uso em idosos e crianças
Os anti-histamínicos podem causar excitação, em crianças de baixa idade, e maior sedação e hipotensão,
em pacientes com mais de 60 anos.
POLARAMINE não deve ser usado em recém-nascidos e prematuros, pacientes recebendo inibidores da
MAO e indivíduos alérgicos aos componentes do produto.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Os IMAOs prolongam e intensificam os efeitos dos anti-histamínicos, podendo ocorrer hipotensão grave. O
uso concomitante de anti-histamínicos com álcool, antidepressivos tricíclicos, barbitúricos e outros
depressores do SNC pode potencializar os efeitos sedativos da dexclorfeniramina.
A ação dos anticoagulantes orais pode ser diminuída por anti-histamínicos.
Interação fármaco/teste laboratorial
O tratamento com antihistamínicos deverá ser suspenso aproximadamente 48 horas antes de se efetuar
qualquer tipo de prova cutânea, já que os anti-histamínicos podem impedir ou diminuir as reações que, de
outro modo, seriam positivas e, portanto, indicativas de reatividade dérmica.

 

REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
Discreta ou moderada sonolência pode ocorrer com o uso do POLARAMINE. Outros possíveis efeitos
colaterais são os comuns aos demais anti-histamínicos, como urticária, erupções, choque anafilático,
fotosensibilidade, sudorese, calafrios, boca, nariz e garganta seca e fraqueza.
Cardiovasculares – hipotensão, cefaléia, palpitação, taquicardia, extrasístole.
Hematológicas – anemia hemolítica, anemia hipoplástica, trombocitopenia e agranulocitose.
Neurológicos – sedação, vertigem, distúrbios de coordenação, fadiga, confusão, inquietação, excitação,
nervosismo, tremor, irritação, insônia, euforia, parestesia, visão turva, diplopia, tonteira, zumbido, labirintite
aguda, histeria, nevrite e convulsão.
Gastrointestinais – desconforto epigástrico, anorexia, náusea, vômito, diarréia, constipação.
Geniturinários – poliúria, disúria, alterações no ciclo menstrual.
Respiratórios – espessamento das secreções brônquicas, compressão no tórax, dificuldade respiratória,
desconforto nasal.

 

SUPERDOSE
Na ocorrência de superdosagem, o tratamento de emergência deve ser iniciado imediatamente. A dose letal
de dexclorfeniramina estimada no homem é de 2,5 a 5,0mg/kg.
As manifestações podem variar desde depressão do sistema nervoso central (sedação, apnéia, redução do
estado de alerta mental, colapso cardiovascular), excitação (insônia, alucinações, tremores ou convulsões)
até óbito.
Outros sinais e sintomas podem incluir tontura, zumbidos, ataxia, turvação visual e hipotensão. A excitação
assim como os sinais e sintomas semelhantes à ação da atropina (manifestações gastrintestinais, boca
seca, pupilas fixas e dilatadas, rubor e hipertermia) são mais observadas em crianças.
Tratamento – Considerar as medidas padrão para remoção de qualquer droga que não foi absorvida pelo
estômago, tais como: absorção por carvão vegetal ativado administrado sob a forma de suspensão em água
e lavagem gástrica. O agente preferido para a lavagem gástrica, em crianças, é a solução salina fisiológica.
Em adultos, poderá ser usada água filtrada; entretanto, antes de se proceder à instilação seguinte, deverá
ser retirado o maior volume possível do líquido já administrado. Os agentes catárticos salinos atraem água
para os intestinos por osmose e, portanto, podem ser valiosos por sua ação diluente rápida do conteúdo
intestinal. Após administrar-se tratamento de emergência, o paciente deverá permanecer sob observação
clínica.

ARMAZENAGEM
POLARAMINE Líquido, Gotas, Comprimidos e Drágeas Repetabs devem ser conservados em temperatura
ambiente (15ºC a 30ºC), protegidos da luz.
DIZERES LEGAIS
MS 1009300820023
MS 1009300820066
MS 1009300820258
MS 1009300820347
Farm. Resp.: Lucia Lago Hammes – CRF-RJ 2.804
MANTECORP INDÚSTRIA QUÍMICA E FARMACÊUTICA LTDA.
Estrada dos Bandeirantes, 3.091-Rio de Janeiro-RJ
CNPJ.: 33.060.740/0001-72
Indústria Brasileira
®Marca Registrada
SEM PRESCRIÇÃO MÉDICA
Central de Atendimento 08000117788-Cx. Postal 18388-CEP 04626-970
O número do lote, a data de fabricação e o término do prazo de validade estão gravados na embalagem
externa deste produto.
pol4A-2/jul/06

Bula do Polaramine Creme (Antialérgico)

Polaramine-CremeBula do POLARAMINE® Creme:
maleato de dexclorfeniramina

 

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
POLARAMINE Creme é indicado para uso na pele.
POLARAMINE Creme apresenta-se em bisnagas de 30 g.

 

USO ADULTO E PEDIÁTRICO
Cada grama de POLARAMINE Creme contém 10 mg de maleato de dexclorfeniramina.
Componentes inativos: alantoína, metilparabeno, glicerina, solução de sorbitol, óleo mineral,
monoestearato de glicerila auto-emulsionável, cetil éster, álcool cetílico, óleo de lavanda, álcool
de lanolina etoxilada e água.

 

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
POLARAMINE Creme pertence a uma classe de medicamentos conhecidos como antihistamínicos.
Os anti-histamínicos ajudam a reduzir os sintomas de alergia causados pela
liberação da histamina produzida em nosso corpo.
A presença de alantoína confere a POLARAMINE Creme uma ação antiinflamatória e
cicatrizante.

 

RESULTADOS DE EFICÁCIA
Não há dados disponíveis.

 

INDICAÇÕES
POLARAMINE Creme é indicado para o alívio temporário do prurido, devido a irritações leves
da pele, incluindo aquelas associadas com eritema solar, picadas de insetos, alergias, coceira
e urticária.

 

CONTRA-INDICAÇÕES
POLARAMINE Creme é contra-indicado a pacientes que apresentem hipersensibilidade aos
componentes de sua fórmula.
Este medicamento é contra-indicado na faixa etária abaixo de 2 anos de idade, incluindo
recém-nascidos e prematuros.

 

MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
POLARAMINE Creme é indicado para uso dermatológico, de acordo com as instruções do item
POSOLOGIA.
POSOLOGIA
Aplicar POLARAMINE Creme sobre a área da pele afetada duas vezes ao dia.
POLARAMINE Creme só deve ser aplicado externamente. Não deve ser aplicado nos olhos e
não deve ser utilizado em áreas extensas da pele, principalmente em crianças.

 

ADVERTÊNCIAS
POLARAMINE Creme não está indicado para o uso oftálmico.
Deve-se evitar a exposição à luz solar as áreas tratadas com POLARAMINE Creme.
O tratamento deverá ser descontinuado se ocorrer sensação de queimação, erupções,
desenvolvimento de irritações ou se a condição original persistir.
Evite o uso prolongado ou o uso em áreas extensas da pele, principalmente em crianças.
Não se deve aplicar POLARAMINE Creme em áreas da pele que apresentem bolhas, que não
estejam íntegras ou que apresentem secreção, ao redor dos olhos, genitália ou em outras
mucosas.
Deve-se evitar o uso de POLARAMINE Creme sob oclusão.

 

USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Uso durante a gravidez e lactação
A segurança para o uso tópico de anti-histamínicos durante a gravidez e a amamentação não
está estabelecida.
Uso em crianças e idosos
Caso POLARAMINE Creme seja absorvido pelo organismo, poderá causar excitabilidade,
principalmente em crianças.
A segurança e eficácia deste produto não foi estabelecida em crianças menores de 2 anos de
idade.
Categoria B para a gravidez segundo o FDA.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem a orientação
médica ou do cirurgião-dentista.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Interação com exames laboratorias
O tratamento com anti-histamínicos deverá ser suspenso aproximadamente 48 horas antes de
se efetuar qualquer tipo de prova cutânea, já que os anti-histamínicos podem impedir ou
diminuir as reações que, de outro modo, seriam positivas aos indicadores de reatividade
dérmica.

 

REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
Anti-histamínicos tópicos podem causar sensibilização e irritação local, especialmente com o
uso prolongado. Efeitos colaterais sistêmicos têm sido reportados após aplicação tópica de
anti-histamínicos em áreas extensas.

 

SUPERDOSE
Este medicamento deve ser utilizado somente na dose recomendada. Se for utilizada grande
quantidade deste medicamento, orienta-se a procura imediata de socorro médico, levando
também a bula do produto.

ARMAZENAGEM
POLARAMINE Creme deve ser conservado em temperatura entre 2ºC e 25ºC , protegido da
luz.

 

DIZERES LEGAIS
MS 100930082022-3
Farm. Resp.: Lucia Lago Hammes – CRF-RJ 2.804
MANTECORP INDÚSTRIA QUÍMICA E FARMACÊUTICA LTDA
Estrada dos Bandeirantes, 3.091 – Rio de Janeiro – RJ
CNPJ: 33.060.740/0001-72
SEM PRESCRIÇÃO MÉDICA
Indústria Brasileira
®Marca Registrada
Central de Atendimento 08000117788 – Cx. Postal 18388 – CEP 04626-970
O número do lote, a data de fabricação e o término do prazo de validade estão gravados na
embalagem externa deste produto.
POLC3A/jul/06
PI 01/05/96

Bula do Loratadina Xarope (Antialérgico)

LoratadinaBula do Loratadina Xarope:

 

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Xarope: 1 frasco com 100 mL.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS – USO ORAL

 

COMPOSIÇÃO
Cada mL do xarope contém:
loratadina ………………………………………………………………………………… 1 mg
veículo q.s.p. …………………………………………………………………………….. 1 mL
(ácido cítrico, benzoato de sódio, glicerol, propilenoglicol, sacarose, aroma de
pêssego e água deionizada).

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
• Ação esperada do medicamento: loratadina é indicada para o alívio dos
sintomas associados com rinite alérgica (por exemplo: febre do feno), como:
coceira nasal, nariz escorrendo (coriza), espirros, ardor e coceira nos olhos. Este
medicamento é também indicado para o alívio dos sinais e sintomas de urticária
e outras alergias da pele.
• Cuidados de armazenamento: conservar o produto em temperatura
ambiente (entre 15 e 30 ºC).
• Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação, que pode ser
verifi cado na embalagem externa do produto. Não use o medicamento com o
prazo de validade vencido.
• Gravidez e lactação: informe seu médico a ocorrência de gravidez durante o
tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se está amamentando.
Uso durante a gravidez e lactação (amamentação)
Não está estabelecido se o uso de loratadina pode acarretar riscos durante a
gravidez ou lactação. Portanto, o medicamento só deverá ser utilizado se os
benefícios potenciais para a mãe justifi carem o risco potencial para o feto.
Considerando que a loratadina é excretada no leite materno e devido ao aumento
de risco do uso de anti-histamínicos por crianças, particularmente por recémnascidos
e prematuros, deve-se optar ou pela descontinuação da lactação ou
pela interrupção do uso do produto.
• Cuidados de administração: siga a orientação do seu médico, respeitando
sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Se você esquecer de
tomar uma dose na hora certa, tome-a assim que possível e, depois, reajuste
os horários de acordo com a última dose tomada, continuando o tratamento
de acordo com os novos horários programados. Não tome duas doses de
uma só vez.
• Interrupção do tratamento: não interrompa o tratamento sem o conhecimento
do seu médico.
• Reações adversas: informe seu médico o aparecimento de reações
desagradáveis como cansaço ou dor de cabeça. Os efeitos mais comuns são:
dor de cabeça, cansaço, perturbação estomacal, nervosismo e erupções da
pele. Em casos raros, perda de cabelo, reações alérgicas severas e problemas
de fígado foram relatados.

 

“TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS
CRIANÇAS.”
• Utilização com outras substâncias: informe seu médico sobre qualquer
medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
Comunique seu médico se você for fazer algum teste de pele para detectar
alergia. O tratamento com loratadina deverá ser suspenso dois dias antes
da execução do teste, pois este medicamento poderá afetar os resultados. A
loratadina não tem mostrado efeito aditivo com bebidas alcoólicas.
• Contraindicações e Precauções: o produto é contraindicado a pacientes
alérgicos à loratadina ou a outros componentes da formulação (veja
Composição).
Este medicamento não deve ser utilizado por crianças menores de 2 anos
de idade.
Se você está grávida ou amamentando, se você é alérgico a sulfatos, conservantes
ou corantes de comidas ou se você tem doença no fígado, procure
seu médico.
Caso você tenha alguma doença no fígado ou insufi ciência renal crônica, a
dose inicial deverá ser diminuída para 10 mL (10 mg) em dias alternados. Neste
caso, procure seu médico.
“Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou
operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar
prejudicadas”.
“Atenção diabéticos: contém açúcar.”
Este medicamento não contém corantes.
“NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER
PERIGOSO PARA A SAÚDE.”

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

 

CARACTERÍSTICAS
A loratadina é um anti-histamínico tricíclico potente, de ação prolongada, com
atividade seletiva, antagônica, nos receptores H1 periféricos. A loratadina é
rapidamente absorvida no tubo digestivo, após a ingestão oral. As concentrações
plasmáticas máximas são atingidas em 1 hora, e sua meia-vida é de 17
a 24 horas. A loratadina é metabolizada no fígado, de forma intensa, em
descarboetoxiloratadina, que é o metabólito ativo. Sua ligação a proteínas
plasmáticas é de 97 a 99%, e a do metabólito ativo é de 73 a 76%.
A insufi ciência renal não modifi ca de forma signifi cativa a farmacocinética
da loratadina.
Em caso de insufi ciência hepática, há modifi cação dos parâmetros farmacocinéticos,
e a dose de loratadina deve ser diminuída.
Nos pacientes idosos, não há necessidade de alteração da dose, pois os
parâmetros farmacocinéticos não se modifi cam de forma signifi cativa.

 

ESTUDOS DE FARMACOLOGIA CLÍNICA
Supressão de Pápulas Cutâneas Induzidas pela Histamina
A atividade anti-histamínica e o perfi l de dose-resposta da loratadina foram
avaliados em estudos de farmacologia clínica utilizando um modelo de supressão
de pápulas cutâneas induzidas pela histamina.
Dois estudos randomizados e cegos avaliaram os efeitos de supressão de pápulas
da loratadina em doses orais únicas que variaram de 10 a 160 mg. Nessas doses, a
loratadina demonstrou um rápido início de ação; a supressão das pápulas ocorreu
em um prazo de uma hora após o tratamento. Além disso, todas as doses foram
signifi cativamente mais efi cazes que o placebo na supressão da formação de
pápulas cutâneas induzidas pela histamina (P igual a 0,001).
Em um terceiro estudo randomizado e duplo-cego, os efeitos supressores da
loratadina sobre a formação de pápulas induzidas pela histamina foram medidos
em doses que variaram de 10 a 40 mg administrados por via oral, duas vezes
por dia (2 x/dia) durante 28 dias. A supressão de pápulas foi observada em um
prazo de duas horas após a primeira dose de cada tratamento e permaneceu
constante durante todo o período de estudo (28 dias). Além disso, todos os três
esquemas de dosagem foram signifi cativamente mais efi cazes que o placebo na
supressão da formação de pápulas (P menor que 0,05); os efeitos de supressão
estavam relacionados à dose.
Um estudo randomizado, cruzado tridirecional em pacientes pediátricos comparou
a atividade da loratadina em xarope, da terfenadina em suspensão e do
placebo na redução de pápulas e rubores induzidos pela histamina. Nesse estudo,
doses únicas de 10 mg de loratadina em xarope e de 60 mg de terfenadina
em suspensão foram comparáveis na redução das pápulas e rubores induzidos
pela histamina e ambos os tratamentos foram signifi cativamente mais efi cazes
que o placebo.

 

FARMACOCINÉTICA CLÍNICA
No ser humano, a disposição farmacocinética e metabólica da loratadina com
3H e 14C foi investigada em voluntários normais saudáveis, após doses orais
únicas. O perfi l farmacocinético da loratadina e do seu metabólito ativo, porém
menos relevante, a descarboetoxiloratadina, foi avaliada após doses únicas e
múltiplas administradas em voluntários normais saudáveis e após doses únicas
em voluntários geriátricos saudáveis e em voluntários com comprometimento
renal ou hepático. Além disso, foram determinados a proporcionalidade de
dose, a biodisponibilidade, a extensão da excreção em leite de mulheres em
lactação, o efeito da alimentação sobre a absorção, e a ligação da loratadina
às proteínas plasmáticas.
A via metabólica da loratadina no ser humano é qualitativamente semelhante
àquela nos animais. Após uma administração oral, a loratadina é bem absorvida
e quase totalmente metabolizada.
Em indivíduos adultos normais, as meias-vidas médias de eliminação foram de
8,4 horas (variando de 3 a 20 horas) para a loratadina e de 28 horas (variando
de 8,8 a 92 horas) para a descarboetoxiloratadina, o principal metabólito ativo.
Em quase todos os pacientes, a exposição (AUC) ao metabólito foi maior que a
exposição ao composto original.
Aproximadamente 40% da dose é excretada na urina e 41% nas fezes durante
um período de 10 dias. Aproximadamente 27% da dose é eliminada na urina
durante as primeiras 24 horas.
Os resultados dos estudos de ligação a proteínas plasmáticas revelaram que
a loratadina está altamente ligada às proteínas plasmáticas humanas (97% a
99%); a descarboetoxiloratadina está moderadamente ligada (73% a 76%).
Em indivíduos idosos (66 a 78 anos de idade), a AUC e o pico dos níveis
plasmáticos (C.máx) da loratadina e do seu metabólito foram aproximadamente
50% maiores que nos indivíduos mais jovens.
Em pacientes com comprometimento renal crônico (depuração de creatinina
menor que 30 mL/min), tanto a AUC quanto o pico dos níveis plasmáticos
(C.máx) aumentaram em média aproximadamente 73% para a loratadina e
120% para o metabólito, em comparação com as AUCs e os picos de níveis
plasmáticos (C.máx) de pacientes com função renal normal. As meias-vidas médias
de eliminação da loratadina (7,6 horas) e do seu metabólito (23,9 horas) não
foram signifi cativamente diferentes daquelas observadas em indivíduos normais.
A hemodiálise não apresenta um efeito sobre a farmacocinética da loratadina ou
do seu metabólito em indivíduos com comprometimento renal crônico.
Em pacientes com doença hepática alcoólica crônica, a AUC e o pico dos
níveis plasmáticos (C.máx) da loratadina foram o dobro, ao passo que o perfi l
farmacocinético do metabólito ativo não foi signifi cativamente alterado em
relação àquele de pacientes com função hepática normal. As meias-vidas de
eliminação da loratadina e do seu metabólito foram de 24 horas e 37 horas,
respectivamente, e aumentaram com o aumento da gravidade da doença
hepática.
No ser humano, os parâmetros de biodisponibilidade da loratadina e da descarboetoxiloratadina
são proporcionais à dose. Os estudos de biodisponibilidade
demonstraram a bioequivalência da loratadina administrada por via oral em
forma de cápsula, comprimido, suspensão, solução e xarope.
A ingestão concomitante de alimento com a loratadina pode retardar ligeiramente
a absorção (em aproximadamente uma hora), mas sem afetar signifi cativamente a
AUC. Do mesmo modo, o efeito clínico não é significativamente influenciado.
A loratadina e a descarboetoxiloratadina são eliminadas no leite de mulheres
em lactação, com as concentrações no leite sendo semelhantes às concentrações
plasmáticas. Cerca de 48 horas após a administração da dose, somente 0,029%
da dose de loratadina é eliminada no leite na forma de descarboetoxiloratadina
e loratadina sem alteração.

 

AVALIAÇÃO DE SEGURANÇA
Os resultados de três estudos de farmacologia clínica de dose única indicam
que a loratadina, em doses variando de 10 a 160 mg, foi segura e bem tolerada
nos voluntários saudáveis. Cefaleia foi a reação adversa mais frequentemente
relatada, ocorrendo aproximadamente na mesma frequência que no grupo do
placebo. Sedação foi relatada em 2% a 6% dos indivíduos que receberam as
dosagens maiores de loratadina (40, 80 e 160 mg), em 6% dos indivíduos no
grupo do placebo e em 13% daqueles que receberam o anti-histamínico sedativo
maleato de clorfeniramina. Além do mais, nos estudos de doses múltiplas (10,
20 e 40 mg 2x/dia durante 28 dias), 8% dos indivíduos em um único grupo de
esquema de dosagem de loratadina relataram sedação em comparação com 8%
e 67% nos grupos do placebo e da clorfeniramina, respectivamente.
Em um estudo de segurança de longo prazo com voluntários normais do sexo
masculino que receberam 40 mg de loratadina 1x/dia durante 13 semanas, a
tolerância foi boa e não houve alterações clínicas fora do comum nos valores de
testes laboratoriais, eletrocardiogramas ou exames físicos. Ao contrário de outros
agentes catiônicos anfi fílicos, a loratadina não induziu fosfolipidose, e as únicas
reações adversas relacionadas à droga relatadas foram soluços e cefaleia.
Um perfi l farmacocinético semelhante foi demonstrado em pacientes de 1 a 2
anos de idade que receberam uma dose única contendo 2,5 mg de loratadina,
em comparação com crianças mais velhas e adultos que receberam a dose
recomendada apropriada do medicamento.
Perfi l de Segurança com Esquema de Dosagem de 10 mg:
Nos estudos clínicos que utilizaram um esquema de dosagem da loratadina 10 mg
1x/dia em pacientes adultos com rinite alérgica sazonal, as reações adversas mais
frequentemente relatadas foram fadiga (6%), sedação (5%), cefaleia (3%) e boca
seca (3%). Essas reações, entretanto, também ocorreram nos grupos do placebo
e dos comparativos aproximadamente na mesma frequência. Todas as outras
reações adversas relatadas ocorreram em 2% ou menos dos pacientes.

 

INDICAÇÕES
O produto está indicado para o alívio dos sintomas associados com rinite alérgica
tais como: coriza, espirros e prurido nasal, ardor e prurido ocular. Os sinais e
sintomas oculares e nasais são rapidamente aliviados após administração oral
do produto. O medicamento está também indicado para o alívio dos sinais e
sintomas de urticária e outras afecções dermatológicas alérgicas.

 

CONTRAINDICAÇÕES
A loratadina está contraindicada em pacientes que tenham demonstrado
hipersensibilidade ou idiossincrasia a seus componentes.

 

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
A segurança e efi cácia de loratadina em crianças abaixo de 2 anos
ainda não foi estabelecida.
Pacientes com hepatopatia grave devem iniciar o tratamento com
doses baixas de loratadina, uma vez que eles podem ter uma
depuração reduzida de loratadina; uma dose inicial de 5 mL (5 mg)
diários ou de 10 mL (10 mg) em dias alternados é recomendada.
O tratamento com loratadina xarope para pacientes diabéticos deve
ser avaliado pelo médico, visto que a quantidade de sacarose presente
em 5 mL (5 mg) de loratadina xarope é de 3 g.
Uso durante a gravidez e lactação
Não está estabelecido se o uso de loratadina pode acarretar riscos
durante a gravidez ou lactação. Portanto, o medicamento só deverá
ser utilizado se os benefícios potenciais para a mãe justifi carem o
risco potencial para o feto.
Considerando que a loratadina é excretada no leite materno e
devido ao aumento de risco do uso de anti-histamínicos por crianças,
particularmente por recém-nascidos e prematuros, deve-se optar
ou pela descontinuação da lactação ou pela interrupção do uso
do produto.
Categoria B para gravidez segundo o FDA.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem
orientação médica ou do cirurgião-dentista.
“Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos
ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem
estar prejudicadas.”
“Atenção: este medicamento contém açúcar, portanto, deve
ser usado com cautela em portadores de diabetes.”

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Quando administrado concomitantemente com álcool, loratadina não
exerce efeitos potencializadores, como foi demonstrado através de
avaliações em estudos de desempenho psicomotor.
Um aumento nas concentrações plasmáticas de loratadina tem sido
reportado em estudos clínicos controlados, após o uso concomitante
com cetoconazol, eritromicina ou cimetidina, porém sem mudanças
clinicamente signifi cativas (incluindo eletrocardiografi a). Outros
medicamentos conhecidamente inibidores do metabolismo hepático
devem ser co-administrados com cautela, até que estudos defi nitivos
de interação possam ser completados.

 

REAÇÕES ADVERSAS
A loratadina não apresenta propriedades sedativas clinicamente
signifi cantes quando utilizado na dose recomendada de 10 mg
diários. As reações adversas reportadas comumente incluem fadiga,
cefaleia, sonolência, boca seca, transtornos gastrintestinais, tais
como náusea e gastrite e também manifestações alérgicas cutâneas
(exantema ou rash).
A incidência de reações adversas com loratadina xarope tem sido
comparável à do placebo. Em estudos clínicos pediátricos controlados,
a incidência de cefaleia, sedação, nervosismo, relacionada ao
tratamento, foi similar à do placebo, além do que tais eventos foram
raramente relatados.

 

ALTERAÇÕES DE EXAMES LABORATORIAIS
O tratamento com anti-histamínicos deverá ser suspenso aproximadamente
48 horas antes de se efetuar qualquer tipo de prova
cutânea, já que os anti-histamínicos podem impedir ou diminuir as
reações que, de outro modo, seriam positivas e portanto, indicativa
de reatividade dérmica.

 

POSOLOGIA
Crianças de 2 a 12 anos:
Peso corporal abaixo de 30 kg: 5 mL (5 mg) de loratadina xarope uma vez
por dia
Peso corporal acima de 30 kg: 10 mL (10 mg) de loratadina xarope uma
vez ao dia
Adultos e crianças acima de 12 anos: 10 mL (10 mg) de loratadina xarope
uma vez ao dia
Insufi ciência hepática ou renal crônica: a dose inicial deverá ser diminuída
para 10 mL (10 mg) em dias alternados.
No caso de esquecimento de alguma dose, oriente seu paciente a tomar a
medicação assim que possível e a manter o mesmo horário da aplicação do
medicamento pelo restante do tratamento.

 

SUPERDOSE
Sonolência, taquicardia e cefaleia têm sido reportadas com dosagens excessivas.
Uma única ingestão de 160 mg de loratadina não produziu efeitos adversos.
Em caso de superdose, o tratamento, que deverá ser imediatamente iniciado,
é sintomático e coadjuvante.
Tratamento: o paciente deverá ser induzido ao vômito, ainda que tenha
ocorrido êmese espontânea. O vômito induzido farmacologicamente, através
da administração de xarope de ipecacuanha, é o método preferido. Entretanto,
não deverão ser induzidos ao vômito pacientes com diminuição do nível da
consciência.
A ação da ipecacuanha é facilitada com atividade física e administração de 240
a 360 mililitros de água. Caso não ocorra êmese nos 15 minutos seguintes à
administração de ipecacuanha, a dose deverá ser repetida. Deverão ser tomadas
precauções contra a aspiração, principalmente em crianças. Após a êmese, podese
tentar a absorção do restante do fármaco que ainda estiver no estômago,
com a ajuda de carvão ativado administrado sob a forma de suspensão em
água. Caso o vômito não tenha sido obtido, ou esteja o mesmo contraindicado,
deverá realizar-se lavagem gástrica. O agente preferido para lavagem gástrica
em crianças é a solução salina fi siológica. Em adultos, poderá ser usada água
corrente; entretanto, antes de proceder-se à instilação seguinte, deverá ser
retirado o maior volume possível do líquido já administrado.
Os agentes catárticos salinos atraem água para os intestinos por osmose
e, portanto, podem ser valiosos por sua ação diluente rápida do conteúdo
intestinal. A loratadina não é signifi cativamente depurada por hemodiálise.
Após administrar-se tratamento de emergência, o paciente deve permanecer
sob observação clínica.

 

PACIENTES IDOSOS
Nos pacientes idosos, não há necessidade de alteração da dose, pois os
parâmetros farmacocinéticos não se modifi cam de forma signifi cativa. Devem-se
seguir as mesmas orientações dadas aos adultos.

 

“SIGA CORRETAMENTE O MODO DE USAR, NÃO DESAPARECENDO
OS SINTOMAS PROCURE ORIENTAÇÃO MÉDICA.”
Data de fabricação, prazo de validade e nº do lote: vide cartucho.
Farm. Resp.: Dra. Miriam Onoda Fujisawa – CRF-SP nº 10.640
MS – 1.0181.0343
Registrado por: Medley Indústria Farmacêutica Ltda.
Rua Macedo Costa, 55 – Campinas – SP
CNPJ 50.929.710/0001-79
Fabricado por: Sanofi -Aventis Farmacêutica Ltda.
Rua Conde Domingos Papais, 413 – Suzano – SP
Indústria Brasileira

Bula do Desalex Xarope (Antialérgico)

DesalexBula do DESALEX®:
desloratadina

 

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
DESALEX Comprimidos e Xarope são indicados para uso oral.
DESALEX Comprimidos apresenta-se em embalagens com 10 comprimidos revestidos.
DESALEX Xarope apresenta-se em frascos com 60 mL ou 100 mL.

 

USO ADULTO E PEDIÁTRICO
Cada comprimido de DESALEX contém 5,0 mg de desloratadina.
Componentes inativos: fosfato de cálcio dibásico, celulose microcristalina, amido de milho,
talco, lactose, hipromelose, dióxido de titânio, polietilenoglicol, cera branca e cera de carnaúba.
Cada ml de DESALEX Xarope contém 0,5 mg de desloratadina.
Componentes inativos: propilenoglicol, sorbitol solução, ácido cítrico, citrato de sódio, benzoato
de sódio, edetato dissódico, sacarose, aroma artificial e natural de chicle e água purificada.

 

COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
DESALEX impede que a histamina (substância causadora da alergia) consiga agir e, assim,
combate os sintomas da rinite alérgica e de outras alergias. DESALEX não provoca sonolência.

 

POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?
DESALEX foi indicado para o alívio dos sintomas associados à rinite alérgica, como: coriza
(corrimento nasal), espirros e prurido nasal (coceira no nariz), ardor e prurido ocular (coceira
nos olhos), lacrimejamento, prurido do palato (coceira no céu da boca) e tosse. Os sinais e
sintomas oculares e nasais são rapidamente aliviados após a administração oral do produto.
DESALEX é também indicado para o alívio dos sinais e sintomas de urticária (alergia de pele) e
outras alergias da pele.

 

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

 

Contra-indicações
Não utilize DESALEX se você já teve algum tipo de alergia ou alguma reação incomum
a um dos componentes da fórmula do produto.
Advertências
Não foram observados efeitos sobre a capacidade de conduzir automóveis e de operar
máquinas.
Uso durante a Gravidez e Amamentação: como a segurança do uso de DESALEX durante a
gravidez ainda não foi comprovada, não deve ser utilizado durante esse período, a não ser que
os benefícios potenciais sejam maiores que os riscos potenciais para o feto.
DESALEX pode passar para o leite materno. Desse modo, o uso de DESALEX não é
recomendado para mulheres que estejam amamentando.

 

Uso em crianças: a eficácia e a segurança de DESALEX em crianças menores de 6 meses de
idade não foram estabelecidas.

 

Atenção diabéticos: DESALEX Xarope contém açúcar.
DESALEX não contém corantes.
Precauções
Não existem precauções específicas para o uso de DESALEX.

 

Interações medicamentosas
Não foram observadas interações relevantes com medicamentos.
Não houve alteração na distribuição da desloratadina na presença de alimentos ou suco de
grapefruit (tipo de fruta cítrica).
DESALEX administrado juntamente com álcool não aumenta os efeitos prejudiciais sobre o
desempenho causados pelo álcool.
Este medicamento não deve ser utilizado em crianças menores de 6 meses de idade.
Informe seu médico ou cirurgião-dentista sobre o aparecimento de reações
indesejáveis.
Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você estiver fazendo uso de algum
outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a
sua saúde.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação
médica ou do cirurgião-dentista.

 

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Aspecto físico
Verifique se o medicamento que você adquiriu possui as seguintes características:
DESALEX Comprimidos é de cor branca ou quase branca, redondo, com as iniciais “SP” em um
dos lados e liso no outro.
DESALEX Xarope é uma solução incolor.
Características organolépticas

DESALEX Xarope possui aroma artificial e natural de chicle.

 

Dosagem
Em crianças de 6 a 11 meses de idade: 2 ml (1 mg) de DESALEX Xarope uma vez por dia,
independentemente da alimentação. Para uso oral.
Em crianças de 1 a 5 anos de idade: 2,5 ml (1,25 mg) de DESALEX Xarope uma vez por dia,
independentemente da alimentação. Para uso oral.
Em crianças de 6 a 11 anos de idade: 5 ml (2,5 mg) de DESALEX Xarope uma vez por dia,
independentemente da alimentação.
Em adultos e adolescentes (maior ou igual a 12 anos de idade): Um comprimido revestido de 5
mg de DESALEX ou 10 ml (5 mg) de DESALEX Xarope uma vez por dia, independentemente da
alimentação.
No caso de esquecimento de alguma dose, consulte seu médico.

 

Como usar
DESALEX é indicado para uso oral e deve ser utilizado de acordo com as instruções do item
Dosagem.

 

Instruções de uso da pipeta e adaptador do frasco:
1. Abrir o frasco do medicamento e desembalar a pipeta dosadora e o adaptador de frasco.
2. Colocar o adaptador no bocal do frasco com firmeza. (fig. 1).
3. Adaptar a pipeta dosadora no adaptador de frasco (fig. 2).
4. Virar o frasco e aspirar à medida desejada. Puxar cuidadosamente o êmbolo, medindo a
quantidade exata em ml, conforme a posologia recomendada pelo seu médico (fig. 3).
5. Retirar a pipeta dosadora (fig. 4).
6. Esvaziar a pipeta lentamente na boca, com a cabeça inclinada para trás. (fig. 5).
7. Tampar o frasco sem retirar o adaptador. (fig. 6).
8. Lavar bem a pipeta dosadora com água corrente.
Observações: O adaptador e a pipeta dosadora são de uso exclusivo para administração de
Desalex por via oral.
O manuseio da pipeta dosadora deve ser feito somente por adultos.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a
duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o
aspecto do medicamento.

 

DESALEX Comprimidos não pode ser partido ou mastigado.

 

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?
Junto com os efeitos necessários para seu tratamento, os medicamentos podem causar
efeitos não desejados. Apesar de nem todos estes efeitos colaterais ocorrerem, você
deve procurar atendimento médico caso algum deles ocorra.
As reações adversas mais freqüentes são: fadiga, boca seca e cefaléia (dor de cabeça).
Casos raros de reações de alergia (incluindo anafilaxia e erupções cutâneas),
taquicardia, palpitações, hiperatividade psicomotora, convulsões, elevações das
enzimas hepáticas, hepatite e aumento da bilirrubina também podem ocorrer.
Atenção: este é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado
eficácia e segurança aceitáveis para comercialização, efeitos indesejáveis e não
conhecidos podem ocorrer. Neste caso, informe seu médico.

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO
DE UMA SÓ VEZ?
Se você utilizar grande quantidade deste medicamento, evite a provocação de vômitos e a
ingestão de alimentos ou bebidas. O mais indicado é procurar um serviço médico, sabendo a
quantidade de medicamento tomada e levando a bula do produto.

 

ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
DESALEX Comprimidos deve ser guardado em locais com temperatura entre 2°C e 30°C,
protegido da umidade excessiva. DESALEX Xarope deve ser guardado em locais com
temperatura máxima de 30°C.
O prazo de validade de DESALEX é de 24 meses e se encontra gravado em sua embalagem
externa. Em caso de vencimento, não utilize o produto.

 

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
MS 1.0093.0210
Farm. Resp.: Lucia Lago Hammes – CRF-RJ 2.804
PIPB 02/jan/07
Desalex abril/2008
DESALEX Comprimidos é fabricado por: Schering-Plough S.A. de C.V., Xochimilco, MÉXICO
DESALEX Xarope é fabricado e DESALEX Comprimidos é importado e embalado por:
Mantecorp Indústria Química e Farmacêutica Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 3091 – Rio de Janeiro – RJ
CPNJ 33.060.740/0001-72 – Indústria Brasileira
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