Bula do Mononitrato de Isossorbida Genérico (Antianginoso)

Mononitrato-de-Isossorbida-BiosintéticaBula do Mononitrato de Isossorbida:
Medicamento genérico
Lei nº 9.787 , de 1999
20 mg e 40 mg

 

Comprimidos
USO ORAL
USO ADULTO

 

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
Comprimidos. Embalagem com 20 e 30 comprimidos de 20 mg e
40 mg.

 

COMPOSIÇÃO
Cada comprimido de mononitrato de isossorbida 20 mg contém:
mononitrato de isossorbida ……………………20 mg
Excipientes: lactose, celulose microcristalina, amido, croscar –
me lose sódica, talco, dióxido de silício, estearato de magnésio.
Cada comprimido de mononitrato de isossorbida 40 mg contém:
mononitrato de isossorbida ……………………40 mg
Excipientes: lactose, celulose microcristalina, amido, croscar me –
lo se sódica, talco, dióxido de silício, estearato de magnésio.

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Ação esperada do medicamento
Atua como vasodilatador coronariano e venoso, prevenindo a
angina (dor no peito).

 

Cuidados de armazenamento
O medicamento deve ser armazenado na embalagem ori ginal até
sua total utilização. Conservar em temperatura am biente (tempe ra –
tura entre 15 e 30°C). Proteger da luz e da umidade.

 

Prazo de validade
Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o me di –
camento apresenta uma validade de 24 meses a contar da data de
sua fabricação. Não devem ser utilizados medica men tos fora do
prazo de validade, pois podem trazer prejuízos à saúde.

 

Gravidez e lactação
Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do trata –
mento ou após seu término. Informe seu médico se estiver ama –
mentando.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas
sem orientação médica ou do cirurgião dentista.
250 mm
150 mm

 

Cuidados de administração
Siga a orientação do seu médico,respeitando sempre os horários,
as doses e a duração do tratamento.

 

Interrupção do tratamento
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

 

Reações adversas
O medicamento é geralmente bem tolerado. Informe seu mé –
dico o aparecimento de reações desagradáveis como dor de
cabeça (que normal mente desaparece com a continuidade do
tratamento), hipotensão, tontura e náuseas.

 

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO AL –
CANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias
Não são conhecidas quaisquer restrições ao uso de mononitrato
de isossorbida juntamente com alimentos.

 

Contra-indicações e precauções
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja
usando antes do início, ou durante o tratamento. O mono –
nitrato de isossorbida não deve ser usado por pa cientes que
apresentem pressão arterial baixa (hipo ten são). Não deve
ser utilizado concomitante mente com sildenafil. É reco men –
dada cautela nos porta dores de glaucoma, hiper tireoidismo ou
ane mia grave. O medicamento é contra-indicado para pacientes
com hipersensibilidade ao mononitrato de isossorbida ou a
qualquer componente da fórmula.

 

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉ –
DI CO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS
CARACTERÍSTICAS
O mononitrato de isossorbida é um metabólito ativo do vasodilatador
dinitrato de isossorbida. O mononitrato de isossorbida mostrou-se
mais eficaz do que o dinitrato de isossorbida no tratamento de
angina estável e crônica e apresenta outras vantagens, como seu
perfil farmacocinético.

 

Propriedades farmacológicas
Por possuir uma ação relaxante direta sobre a circulação coro –
nária e circulação venosa, produz um aumento do fluxo coronário e
redução da pré-carga. Ao ocorrer a venodilatação, há uma diminui –
ção do retorno venoso, do volume cardíaco, da pressão diastólica
final do ventrículo esquerdo, com conseqüente diminuição da précarga
e do consumo de oxigênio.
Reduzem-se também a pressão capilar pulmonar e a pressão na
artéria pulmonar, sendo este o mecanismo básico da melhora da
performance cardíaca. Conco mitantemente à ação no sistema
venoso, ocorre uma vasodi latação no sistema arterial periférico,
induzindo à diminuição da resistência vascular sistêmica, da
pressão arterial, da pressão sistólica intraventricular e resis –
tência à ejeção ventricular, fazendo com que ocorra um aumento
da fração de ejeção, diminuição da pós-carga e do consumo de
oxigênio.
Ambos os mecanismos, diminuição da pré-carga e da pós-carga,
além de responsáveis pelo efeito favorável do mononitrato de isos –
sorbida na insuficiência cardíaca, são também impor tantes, jun –
tamente com o mecanismo abaixo descrito, para seu efeito antian –
ginoso. Desta forma, no que se refere à insuficiência coronária, é
importante frisar-se, além dos mecanismos citados, a dilatação
do sistema coronário e suas colaterais, com redução da resis –
tência coronária, aumento do fluxo sangüíneo, diminuição da pressão
diastólica final do ventrículo esquerdo, inibição do espasmo,
aumento e melhora da distribuição da perfusão a nível subendo –
cárdico, sede mais sensível dos episódios isquê micos, com conse –
qüente aumento da oferta de oxigênio. Quanto à dilatação dos
grandes ramos coronários, não se tem um seqüestro sangüíneo,
mas uma redistribuição favorável da perfusão, com preferência pela
zona isquêmica, por aumento do fluxo colateral. Estudos cinecoro –
na riográficos, com opacificação seletiva dos vasos coronários,
antes e após a administração de nitratos, permitiram observar o
diâmetro do calibre das artérias e seu melhor enchimento, tanto em
vasos normais como em pacientes com aterosclerose.

 

Propriedades farmacocinéticas
O mononitrato de isossorbida é rápido e completamente absor –
vido pelo trato gastrintestinal após adminis tração oral, sem
sofrer “efeito de primeira passagem” no fígado, como ocorre
com o dinitrato de isossorbida.

 

Em conseqüência, a biodisponibilidade é praticamente 100%, a
concentração sangüínea obtida por via oral é semelhante à
obtida após a aplicação endovenosa de dose igual. Pela via oral,
sua ação é gradual tendo início 20 minutos após sua adminis –
tração, atingindo concentração sangüínea máxima em 1 a 2
horas. Pela via endovenosa e sublingual a ação é praticamente
imediata. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 5 horas
e seus efeitos persistem por 8 a 12 horas. Trata-se, portanto, de
um nitrato de longa duração. A concentração sangüínea do mo –
no nitrato de isossorbida, não apre senta diferença entre os
pacien tes, o que permite prever com segurança os níveis plas –
máticos e os efeitos de acordo com a dose administrada. Sua
elimina ção é feita por via renal, sendo encontrado na urina na
forma de glucoronato.

 

INDICAÇÕES
Terapia de ataque e de manutenção na insuficiência coronária.

 

Tratamento e profilaxia:
• Angina de esforço (angina secundária, angina estável ou angina
crônica).
• Angina de repouso (angina primária, angina instável, angina
de Prinzmetal ou angina vasoes pástica).
• Angina pós-infarto
Terapia de ataque e de manutenção na insuficiência cardíaca
aguda ou crônica, em associação aos cardiotônicos, diuréticos
e também aos inibi dores da enzima conversora.
Durante a ocorrência de crises de angina, ou em situações que
possam desencadeá-las.

 

CONTRA-INDICAÇÕES
Nos casos de hipotensão arterial grave. Embora os ni tratos não
devam ser adminis trados de rotina no infarto do mio cárdio,
deve-se reservar seu uso para os casos com pli cados com insufi –
ciência car día ca, hiper tensão arterial ou dor persis tente, onde
a sub-oclu são da artéria responsável pelo infarto, espas mo ou
lesões críticas em outras artérias permanecem inal terados. O
mononitrato de isossorbida é contra-indicado para pacientes
com hipersen sibilidade a nitratos orgânicos ou a qualquer
componente da formulação.

 

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
Categoria de risco na gravidez: C
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas
sem orientação médica ou do cirurgião dentista.
Como com todos os nitratos, recomenda-se cautela quando
administrado a pacientes com glaucoma, hipertireoidismo,
anemia severa, traumatismo craniano recente, hemorragia
cerebral.
A extensão da excreção do mononitrato de isossorbida no
leite humano é desconhecida, desta forma deve se ter cautela
quando administrado a lactantes.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
O uso concomitante com acetilcolina, anti-histamínicos ou antihipertensivos
aumenta o efeito hipotensor ortostático dos nitratos;
com simpaticomi mé ticos, pode ter reduzido o seu efeito antianginoso. O uso concomitante de
sildenafil, vardenafil ou tadalafil são contra-indicados associados
com mono nitrato de isossorbida, pois potencializam o efeito hipo –
tensor do me di camento.

 

REAÇÕES ADVERSAS E ALTE RAÇÕES DE EXAMES
LABORATORIAIS
Nas doses habituais os efeitos adversos são mínimos; como
acontece com todos os nitratos; pode ocorrer cefaléia, que
tende a desaparecer com a continuidade do tratamento,
bem como hipotensão, tontura e náusea.

 

POSOLOGIA
A posologia habitual é de 1/2 a 1 comprimido, 2 a 3 vezes ao dia, ou
a critério médico.
Para obtenção do efeito tera pêutico máximo, tanto na insuficiência
coronária como na insuficiência cardíaca, recomenda-se o início
do tratamento com pequenas doses e aumentá-las progressi va –
mente, de acordo com a resposta terapêutica e a tolera bilidade.
Para pacientes com insuficiência renal, pacientes com insuficiência
hepática e pacientes geriátricos: não é necessário ajuste de dose.

 

SUPERDOSAGEM
A dose de mononitrato de isossorbida que está associada aos
sinais e sintomas de superdosagem não é conhecida. Pode ocorrer
hipotensão e metahemoglobinemia.
Deve-se suspender a medicação, manter respiração assistida e apli –
cação de vaso pressores (Azul de metileno endovenoso). Na eventua –
lidade de superdosagem, recomenda-se ado tar as medidas
habituais.

 

PACIENTES IDOSOS
O mononitrato de isossorbida pode ser usado por pessoas
acima de 65 anos de idade, desde que observadas as pre –
cauções do medicamento. Não é necessário ajuste da dose para
estes pacientes.

 

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
MS – 1.1213.0340
Farmacêutico Responsável:
Alberto Jorge Garcia Guimarães
CRF-SP nº 12.449
BIOSINTÉTICA
FARMACÊUTICA LTDA.
Av. Nações Unidas, 22.428
São Paulo – SP
CNPJ 53.162.095/0001-06
Indústria Brasileira
Nº do lote, data de fabricação e
validade: vide cartucho.
PH 1555 – BU 01 – CPD 2019401(A) 08/07
BU Isossorbida, mononitrato2019401:isossorbida 13.09.07 14:21 Page 2

Bula do Monocordil (Antianginosos)

MonocordilBula do MONOCORDIL®:
mononitrato de isossorbida

 

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
comprimidos – Caixa contendo 20 ou 30 comprimidos de 20 ou 40 mg, em blister
cápsulas retard – Caixa contendo 30 cápsulas retard de 50 mg, em blister
comprimidos sublinguais – Caixa contendo 30 comprimidos sublinguais de 5 mg,
em blister
Solução Injetável – Caixa contendo 50 ampolas de 1 ml com 10 mg

 

USO ADULTO

 

COMPOSIÇÃO
Cada comprimido de MONOCORDIL contém:
Mononitrato de isossorbida…………………… 20 mg …… 40 mg
Excipientes: lactose, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, estearato
de magnésio, q.s.p. ……………1 comprimido.

 

Cada cápsula de MONOCORDIL retard contém:
Mononitrato de isossorbida …………………………………… 50 mg
Excipientes: sacarose, silicato de magnésio, goma laca, amido de milho, dióxido
de silício coloidal, Eudragit® e povidona q.s.p………….. 1 cápsula.
Cada comprimido de MONOCORDIL sublingual contém:
Mononitrato de isossorbida……………………………………… 5 mg
Excipientes: lactose, celulose microcristalina, estearato de magnésio, amido de
milho, q.s.p……………………..1 comprimido.

 

Cada ampola de MONOCORDIL injetável contém:
Mononitrato de isossorbida……………………………………… 10 mg
Veículos: cloreto de sódio, água para injetáveis q.s.p. ……1 ml

 

INFORMAÇÃO AO PACIENTE
Ação esperada do medicamento
Vasodilatação coronariana e venosa.

 

Cuidados de armazenamento
Manter a embalagem fechada.

 

Comprimidos – Evitar local quente, protegido da luz e umidade.

 

Cápsulas retard – Evitar local quente e proteger da umidade.
Comprimidos sublinguais – Conservar em temperatura ambiente e proteger da
umidade.

 

Solução Injetável – Evitar o calor excessivo e proteger da luz.

 

Prazo de validade
24 meses a partir da data de fabricação. Atenção: Não utilizar o produto fora do
prazo de validade impresso na embalagem.
Após este prazo, o medicamento poderá perder gradativamente a eficácia, não se
obtendo os resultados terapêuticos esperados.

 

Gravidez e lactação
Informar ao médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento, ou após o
seu término. Informar ao médico se está amamentando.

 

Cuidados de administração
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a
duração do tratamento.

 

Interrupção do tratamento
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

 

Reações adversas
Informar ao médico o aparecimento de reações desagradáveis tais como a dor de
cabeça (que normalmente desaparece com a continuidade do tratamento),
hipotensão e náusea. MONOCORDIL é geralmente bem tolerado.

 

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS
CRIANÇAS.

 

Ingestão concomitante com outras substâncias
Não são conhecidas quaisquer restrições ao uso de MONOCORDIL juntamente
com alimentos.

 

Contra-indicações e precauções
Informar seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do
início, ou durante o tratamento.
MONOCORDIL não deve ser usado por pacientes que apresentam pressão
arterial baixa (hipotensão). É recomendada cautela em portadores de glaucoma,
hipertireoidismo ou anemia severa. MONOCORDIL é contra-indicado para
pacientes com hipersensibilidade ao produto.

 

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER
PERIGOSO PARA A SAÚDE.

 

INFORMAÇÃO TÉCNICA
CARACTERÍSTICAS

 

Farmacodinâmica
MONOCORDIL, por possuir uma ação relaxante direta sobre a circulação
coronária e circulação venosa, faz com que haja um aumento do fluxo coronário e
redução da pré-carga. Ao ocorrer a venodilatação, há uma diminuição do retorno
venoso, do volume cardíaco, da pressão diastólica final do ventrículo esquerdo,
com conseqüente diminuição da pré-carga e do consumo de oxigênio. Reduzemse
também a pressão capilar pulmonar e a pressão na artéria pulmonar, sendo
este o mecanismo básico da melhora da performance cardíaca.
Concomitantemente à ação no sistema venoso, ocorre uma vasodilatação no
sistema arterial periférico, induzindo à diminuição da resistência vascular
sistêmica, da pressão arterial, da pressão sistólica intraventricular e resistência à
ejeção ventricular, fazendo com que ocorra um aumento da fração de ejeção,
diminuição da pós-carga e do consumo de oxigênio.
Ambos os mecanismos, diminuição da pré-carga e da pós-carga, além de
responsáveis pelo efeito favorável do mononitrato de isossorbida na insuficiência
cardíaca, são também importantes, juntamente com o mecanismo abaixo descrito,
para seu efeito antianginoso. Desta forma, no que se refere à insuficiência
coronária, é importante frisar-se, além dos mecanismos citados, a dilatação do
sistema coronário e suas colaterais, com redução da resistência coronária,
aumento do fluxo sangüíneo, diminuição da pressão diastólica final do ventrículo
esquerdo, inibição do espasmo, aumento e melhora da distribuição da perfusão a
nível subendocárdico, sede mais sensível dos episódios isquêmicos, com
conseqüente aumento da oferta de oxigênio. Quanto à dilatação dos grandes
ramos coronários, não se tem um seqüestro sangüíneo, mas uma redistribuição
favorável da perfusão, com preferência pela zona isquêmica, por aumento do fluxo
colateral. Estudos cinecoronariográficos, com opacificação seletiva dos vasos
coronários, antes e após a administração de nitratos, permitiram observar o
diâmetro do calibre das artérias e seu melhor enchimento, tanto em vasos normais
como em pacientes com aterosclerose.

 

Farmacocinética
MONOCORDIL, é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal
após administração oral, sem sofrer “efeito de primeira passagem” no fígado,
como ocorre com o dinitrato de isossorbida. Em conseqüência, a
biodisponibilidade é praticamente 100%, a concentração sangüínea obtida por via
oral é semelhante à obtida após a aplicação intravenosa de dose igual. Pela via
oral, sua ação é gradual, tendo início 20 minutos após administração, atingindo
concentração sangüínea máxima em 1 a 2 horas. Pela via sublingual a ação é
praticamente imediata. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 5 horas e
seus efeitos persistem por 8 a 12 horas. Trata-se portanto, de um nitrato de longa
duração. A concentração sangüínea do mononitrato de isossorbida, não apresenta
diferença entre os pacientes, o que permite prever com segurança os níveis
plasmáticos e os efeitos de acordo com a dose administrada.
Sua eliminação é feita por via renal, sendo encontrado na urina na forma de
glucoronato.
MONOCORDIL retard é o resultado de sofisticados estudos de técnica
farmacêutica, que garantem que o nível terapeuticamente ativo do mononitrato de
isossorbida seja mantido, por aproximadamente 17 horas, após sua
administração. Entretanto, até 24 horas da administração de MONOCORDIL
retard, os níveis plasmáticos do princípio ativo ainda asseguram proteção contra a
isquemia silenciosa do miocárdio e o estresse resultante de exercícios leves.
MONOCORDIL sublingual é elaborado por processo especial, que permite a
desintegração imediata do comprimido ao contato com a saliva e deve ser
utilizado durante a ocorrência de crises de angina, ou antes de situações que
possam desencadear uma crise, tais como esforço físico exagerado ou emoções
fortes.

 

INDICAÇÕES
Terapia de ataque e de manutenção na insuficiência coronária.
Tratamento e profilaxia:
Angina de esforço (angina secundária, angina estável ou angina crônica).
Angina de repouso (angina primária, angina instável, angina de Prinzmetal ou
angina vasoespástica).
Angina pós-infarto.
Terapia de ataque e de manutenção na insuficiência cardíaca aguda ou crônica,
em associação aos cardiotônicos, diuréticos e também aos inibidores da enzima
conversora.
Durante a ocorrência de crises de angina ou em situações que possam
desencadeá-las.

 

CONTRA-INDICAÇÕES
Nos casos de hipotensão arterial grave. Embora os nitratos não devam ser
administrados de rotina no infarto do miocárdio, deve-se reservar seu uso para os
casos complicados com insuficiência cardíaca, hipertensão arterial ou dor
persistente, onde a sub-oclusão da artéria responsável pelo infarto, espasmo ou
lesões críticas em outras artérias permanecem inalterados. MONOCORDIL é
contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade ao produto.

 

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
Como com todos os nitratos, recomenda-se cautela quando administrado a
pacientes com glaucoma, hipertireoidismo, anemia severa, traumatismo craniano
recente, hemorragia cerebral.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
O uso concomitante com acetilcolina, anti-histamínicos ou anti-hipertensivos
aumenta o efeito hipotensor ortostático dos nitratos; com simpaticomiméticos,
pode ter reduzido o seu efeito antianginoso.

 

REAÇÕES ADVERSAS
Nas doses habituais as reações adversas são mínimas; como acontece com todos
os nitratos, pode ocorrer cefaléia, que tende a desaparecer com a continuidade do
tratamento, bem como hipotensão e náusea.

 

POSOLOGIA
Comprimidos
A posologia habitual é de 1/2 a 1 comprimido, 2 a 3 vezes ao dia, ou a critério
médico.
Para obtenção do efeito terapêutico máximo, tanto na insuficiência coronária como
na insuficiência cardíaca, recomenda-se o início do tratamento com pequenas
doses e aumentá-las progressivamente, de acordo com a resposta terapêutica e a
tolerabilidade.

 

Cápsulas retard
1 cápsula ao dia ou a critério médico.
Comprimidos Sublinguais
Colocar um comprimido sob a língua, mantendo-o até completa dissolução
(±20seg.). Pode ser repetido a cada 2 a 3 horas, ou a critério médico.

 

Solução Injetável
Bolus: *
Intravenoso: 20 a 80 mg cada 8 ou 12 horas (média 0,8 mg/kg)
Intracoronário: 10 a 20 mg
Infusão contínua: *
Intravenoso: 0,8 mg/kg, diluído em 100 ml de soro fisiológico ou glicosado (correr
em 2 a 3 horas cada 8 ou 12 horas).
(*) ou a critério médico

 

SUPERDOSAGEM
A dose de MONOCORDIL que está associada aos sinais e sintomas de
superdosagem não é conhecida. Pode ocorrer hipotensão e metahemoglobinemia.
Suspender a medicação, manter respiração assistida e aplicação de
vasopressores (Azul de metileno intravenoso). Na eventualidade de
superdosagem, recomenda-se adotar as medidas habituais.

 

PACIENTES IDOSOS
MONOCORDIL pode ser usado por pessoas acima de 65 anos de idade, desde
que observadas as precauções do produto.

 

Nº DO LOTE, DATA DE FABRICAÇÃO E PRAZO DE VALIDADE: Vide cartucho.
Reg. M.S. Nº 1.0146.0052
Farm. Resp.: Dra. Maria Isilda Neves Torres – CRF-SP 14.820
Monocordil injetável
Produzido por: Eurofarma Laboratórios Ltda.
Monocordil retard
Produzido por: Diffucap – Chemobrás Quimica Farmacêutica Ltda.
Embalado por:
LABORATÓRIOS BALDACCI S.A.
Rua Pedro de Toledo, 520 – São Paulo – SP
CNPJ 61.150.447/0001-31 – Indústria Brasileira
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
[email protected]
SAC 0800-133 222
3249
LARAMARA/05/2008

Bula do Cincordil (Antianginosos)

Cincordil-20-mgBula do CINCORDIL®:
Mononitrato de Isossorbida

 

USO ADULTO

 

APRESENTAÇÕES E COMPOSIÇÃO
Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) 20 mg: cartucho contendo 30 comprimidos.
Cada comprimido contém 20 mg de mononitrato de isossorbida.
Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) 40 mg: cartucho contendo 30 comprimidos.
Cada comprimido contém 40 mg de mononitrato de isossorbida.

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Cincordil® (Cononitrato de Isossorbida) é um medicamento utilizado na prevenção de ataques de angina pectoris e como terapêutica adjuvante na insuficiência cardíaca congestiva que não responde adequadamente aos glicosídios cardioativos e/ou diuréticos. Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) não é indicado em crises agudas de angina.
Conservar o medicamento em temperatura ambiente (temperatura entre 150 e 30oC). Proteger da luz e umidade.
O prazo de validade deste produto é de 24 meses contados a partir da data de fabricação indicada na embalagem externa. Não use medicamentos com prazo de validade vencido,pois o efeito esperado poderá não ocorrer.
A utilização de Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) durante a gravidez ou lactação somente deve ser feita quando necessário, segundo critério médico, avaliando-se a relação risco-benefício.

 

INFORMAR SEU MÉDICO CASO OCORRA GRAVIDEZ NA VIGÊNCIA DO TRATAMENTO OU APÓS SEU TÉRMINO.
Informar ao médico se está amamentando.
Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) só deve ser utilizado sob orientação médica. Para obter o máximo de eficácia, utilize a medicação na dosagem correta e pelo período de tratamento estipulados pelo seu médico.
Os comprimidos de Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) devem ser ingeridos sem mastigar.
A interrupção do tratamento com esta droga somente deve ser efetuada sob orientação médica.
É importante informar ao médico o aparecimento de reações desagradáveis tais como: dor de cabeça intensa; vermelhidão na pele; pressão baixa; náuseas; vômitos; fraqueza; vertigem; cansaço; palidez; sudorese e quaisquer outras alterações que venham a ocorrer com o uso de Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida).

 

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início, ou durante o tratamento.
Devido a interações medicamentosas, os pacientes que estiverem em tratamento com Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) não devem ingerir bebidas alcoólicas.
O álcool pode intensificar os efeitos do medicamento.

 

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS
O mononitrato de isossorbida, quimicamente designado 5-nitrato de 1,4:3,6-dianidro-D-glucitol, é um metabólito ativo do dinitrato de isossorbida, que também provoca o relaxamento da musculatura lisa dos vasos sanguíneos.
O exato mecanismo de ação dos nitratos para o tratamento da angina pectoris não está completamente elucidado. Estas drogas parecem aliviar a angina pectoris clássica por exercer um efeito vasodilatador na capacitância venosa periférica e, em menor grau, nas arteríolas. Essas ações combinadas causam uma diminuição da pré-carga e pós-carga cardíaca. A pressão e o volume diastólico final do ventrículo esquerdo diminuem, resultando em uma redução no tamanho ventricular e na tensão de suas paredes. Consequentemente, a demanda de oxigênio do miocárdio decresce. Os nitratos podem causar redistribuição do fluxo sanguíneo coronariano para áreas isquêmicas, através da dilatação seletiva de vasos coronarianos maiores, secundária a uma isquemia miocárdica.
Após a administração de doses terapêuticas de Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida), a pressão arterial sistêmica geralmente diminui; a frequência cardíaca mantém-se inalterada ou sofre um discreto aumento compensatório. Na ausência de insuficiência cardíaca, o débito cardíaco eleva-se transitoriamente e depois diminui. A pressão e a resistência vascular pulmonar diminuem.
O início da ação de Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) ocorre em 20 minutos e, dependendo da dose, é mantida por até 10 horas.
Além da musculatura vascular lisa, os nitratos relaxam a musculatura lisa brônquica, biliar, gastrintestinal, uretral e uterina. Os nitratos são antagonistas fisiológicos da norepinefrina, acetilcolina e histamina.
O mononitrato de isossorbida é bem absorvido pelo trato gastrintestinal após administração oral.
Ao contrário do dinitrato de isossorbida, o mononitrato de isossorbida não sofre significante efeito de primeira passagem (metabolização hepática), sendo completamente biodisponível. Consequentemente os níveis sanguíneos de Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) são uniformes, resultando em repostas clínicas previsíveis.
O mononitrato de isossorbida é metabolizado por desnitrificação e glicuronização, formando dois metabólitos inativos. Menos de 5% da droga é excretada inalterada. A meia-vida plasmática de Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) varia entre 4,0 a 4,9 horas e sua eliminação é mais lenta do que a do dinitrato de isossorbida.

 

INDICAÇÕES
Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) está indicado para a profilaxia da angina pectoris e como terapêutica adjuvante na insuficiência cardíaca congestiva que não responde adequadamente aos glicosídeos cardioativos e/ou diuréticos.
Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) pode reduzir a frequência, duração e severidade dos ataques de angina; porém não está indicado para o tratamento de crises agudas de angina.

 

CONTRA-INDICAÇÕES
Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade aos nitratos e nitritos.

 

PRECAUÇÕES
Assim como outros vasodilatadores, Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) pode causar efeitos colaterais paradoxais em pacientes sensíveis, com aumento da isquemia que pode estender a lesão miocárdica e causar insuficiência cardíaca congestiva avançada. Caso o uso de nitratos orgânicos seja indicado em infarto recente, deve-se proceder monitorização hemodinâmica e avaliações clínicas frequentes devido aos potenciais efeitos deletérios da hipotensão.
Mesmo com pequenas doses de Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) pode ocorrer resposta hipotensora severa, particularmente com o paciente na posição ortostática. A hipotensão induzida por nitratos pode vir acompanhada de bradicardia paradoxal e aumento da angina pectoris.
A droga deve ser usada com cautela em pacientes que apresentam redução do volume sanguíneo devido ao tratamento com diuréticos, ou naqueles pacientes com pressão sistólica baixa (abaixo de 90 mmHg).
No tratamento da insuficiência cardíaca aguda ou crônica, a pressão capilar pulmonar não deve cair abaixo de 15 mmHg e a pressão arterial sistólica não deve ficar abaixo da faixa fisiológica em pacientes com pressão arterial normal ou hipertensos. A pressão sistólica deve ser mantida na faixa de 90-100 mmHg em pacientes com hipotensão pré-existente.
Hipotensão ortostática sintomática severa tem sido relatada quando bloqueadores dos canais de cálcio e nitratos orgânicos são usados em combinação. O ajuste de dosagem destas drogas pode ser necessário.
O tratamento com Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) pode agravar a angina causada por cardiomiopatia hipertrófica.
É possível a ocorrência de tolerância ao Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) e tolerância cruzada com outros nitratos e nitritos. A importância da tolerância com o uso desta droga no controle de pacientes com angina pectoris ainda não foi determinada.
Estudos clínicos em pacientes com angina relatam crises agudas de angina e rebote nos efeitos hemodinâmicos, mais facilmente provocados após a suspensão do uso de nitratos. Portanto, parece prudente que a interrupção do tratamento com Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) seja efetuada de maneira lenta e gradual.
Sildenafil pode aumentar o efeito vasodilatador dos nitratos tais como Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) e pode resultar em hipotensão severa. A interação destas drogas não foi estudada em relação ao período de tratamento e em relação a dependência da dose utilizada. Medidas de suporte apropriadas não foram estudadas, porém o tratamento como uma superdosagem por nitratos parece ser adequado, com elevação das extremidades e com expansão do volume sanguíneo.
Carcinogênese, mutagênese, prejuízo da fertilidade: Não foram realizados estudos de longa duração em animais, para avaliar o potencial carcinogênico dessa droga.
Uso durante a gravidez: Inexistem estudos adequados e bem controlados com Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) em mulheres grávidas. Uma vez que sua segurança não foi estabelecida, Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) não deve ser usado durante a gravidez, a menos que os benefícios esperados para a paciente superem os riscos potenciais para o feto, segundo critério médico.

 

Uso durante a lactação: A excreção do mononitrato de isossorbida no leite materno não foi estudada. Como muitas drogas são excretadas por essa via, a decisão entre interromper a amamentação ou o tratamento com Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) deve ser feita levando-se em consideração a importância do medicamento para a mãe e o risco potencial para a criança.
Uso pediátrico: A eficácia e segurança de Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) em crianças não foram estabelecidas.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Os nitratos podem causar hipotensão como resultado de vasodilatação periférica. O álcool pode intensificar esse efeito. Os pacientes que estão recebendo tratamento com Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) devem ser devidamente orientados a este respeito.
Pacientes que estiverem recebendo tratamento com drogas anti-hipertensivas, bloqueadores beta-adrenérgicos ou fenotiazínicos simultaneamente com Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) devem ser cuidadosamente observados devido a possíveis efeitos hipotensores cumulativos.
Hipotensão ortostática sintomática severa foi relatada com o uso concomitante de nitratos orgânicos e bloqueadores dos canais de cálcio (VIDE PRECAUÇÕES).

 

Sildenafil – ver Precauções.

 

INTERAÇÃO COM TESTES LABORATORIAIS
Os nitratos e nitritos podem interferir com a reação Zlatis-Zak, causando resultados falsos na dosagem dos níveis séricos de colesterol.

 

REAÇÕES ADVERSAS
1. Com o uso do Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) pode ocorrer vasodilatação cutânea com eritema.
2. Cefaléia vascular é comum e pode, eventualmente, tornar-se intensa e persistente. A cefaléia é geralmente aliviada pelo uso de analgésicos ou através da redução temporária da dosagem. Este sintoma tende a desaparecer após as duas primeiras semanas de uso do medicamento.
3. Ocasionalmente podem ocorrer episódios passageiros de vertigem e fraqueza, assim como outros sinais de isquemia cerebral, associados a hipotensão postural. Alguns indivíduos podem apresentar sensibilidade acentuada aos efeitos hipotensores dos nitratos, mesmo com a dose terapêutica usual. Reações intensas com náuseas, vômitos, fraqueza, cansaço, palidez, sudorese e colapso podem ocorrer.
O álcool pode intensificar esse efeito. Medidas que facilitem o retorno venoso (por exemplo, cabeça baixa ou posição de Tredelenburg, respiração profunda, movimento das extremidades) geralmente revertem esses sintomas.
4. Erupção cutânea e/ou dermatite esfoliativa podem ocasionalmente ocorrer.
5. Náuseas e vômitos são pouco comuns.

 

POSOLOGIA
A dosagem recomendada de Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) é de 20 a 120 mg diários em doses divididas em duas ou três tomadas. A maioria dos pacientes requer uma dosagem na faixa de 40 a 60 mg por dia. Recomenda-se inicialmente 10 a 20 mg diários de Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) para os pacientes que nunca receberam terapia profilática prévia com nitratos.
Pacientes que faziam uso prévio de dinitrato de isossorbida como medicação profilática, podem receber diretamente a dosagem habitualmente terapêutica de Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida).

 

CONDUTA NA SUPERDOSAGEM
Os sintomas de superdosagem com nitratos são: queda imediata da pressão arterial, cefaléia persistente e latejante, vertigem, palpitação, distúrbios visuais, eritema e sudorese (em seguida a pele torna-se fria e cianótica), náuseas e vômitos (possivelmente com cólicas e mesmo diarréia sanguinolenta), síncope (especialmente na posição ereta), metemoglobinemia com cianose e anoxia, hiperpnéia inicial, dispnéia e bradipnéia, pulso lento (dicrótico e intermitente), aumento da pressão intracraniana com sintomas de confusão e febre, paralisia e coma seguidos por convulsões clônicas e óbito possivelmente devido a colapso circulatório.
A dose de Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) que está associada aos sinais e sintomas de superdosagem ou que ameaça a vida não é conhecida.
Sugere-se o seguinte tratamento na superdosagem: Rápida remoção do material ingerido através de lavagem gástrica (em casos de ingestão recente e com o paciente consciente). Mantenha o paciente deitado na posição de choque e confortavelmente aquecido. Movimentos passivos das extremidades podem auxiliar no retorno venoso. Caso necessário, deve-se administrar oxigênio e proceder respiração artificial. Na ocorrência de metemoglobinemia administrar 1 a 2 mg/kg de azul de metileno a 1% por via intravenosa.
A epinefrina é ineficaz na reversão dos eventos de hipotensão severa associada à superdosagem. Portanto, a epinefrina e os compostos relacionados a ela são contra-indicados nesta situação. Não se sabe se o fármaco é dialisável.

 

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Farm. Resp.: Dra. Maria Geisa de Lima e Silva
CRF-SP nº 8.082
Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) 20 mg – Registro MS – 1.2110.0036
Cincordil® (Mononitrato de Isossorbida) 40 mg – Registro MS – 1.2110.0059
Produto comercializado sob licença do Laboratório Wyeth-Whitehall Ltda.
NOVAQUÍMICA – SIGMA PHARMA
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