Bula do Claritin Xarope (Antialérgico)

Claritin-XaropeBula do CLARITIN® Xarope:
loratadina

 

APRESENTAÇÕES
Xarope de
– 1 mg/mL em embalagem com 1 frasco com 100 mL acompanhado de um copo-medida.

USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS

 

COMPOSIÇÃO
CLARITIN 1 mg/mL:
Cada mL contém 1 mg de loratadina micronizada.
Excipientes: propilenoglicol, glicerol, ácido cítrico, benzoato de sódio, sacarose, aroma artificial de pêssego e
água purificada.

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

 

1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
CLARITIN é indicado para o alívio dos sintomas associados com a rinite alérgica (por exemplo: febre do
feno), como: coceira nasal, nariz escorrendo (coriza), espirros, ardor e coceira nos olhos. CLARITIN também
é indicado para o alívio dos sinais e sintomas da urticária e de outras alergias da pele.

 

2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
CLARITIN pertence a uma classe de medicamentos conhecidos como anti-histamínicos, que ajudam a reduzir
os sintomas da alergia, prevenindo os efeitos da histamina, uma substância produzida pelo próprio corpo.
Os sinais e sintomas oculares e nasais da rinite alérgica são rapidamente aliviados após a administração oral
do produto.

 

3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento é contra-indicado para uso por pacientes que tenham demonstrado
qualquer tipo de reação alérgica ou incomum a qualquer um dos componentes da fórmula.

 

4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Advertências
Se você estiver grávida ou amamentando ou se tiver doença no fígado, procure seu médico ou
farmacêutico.
Uso durante a gravidez e amamentação
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
Não está estabelecido se o uso de CLARITIN pode acarretar riscos durante a gravidez ou
amamentação. Portanto, o medicamento só deverá ser utilizado se os benefícios para a mãe
justificarem o risco potencial para o feto.
Considerando que a loratadina é excretada no leite materno e devido ao aumento de risco do uso de
anti-histamínicos por crianças, particularmente por recém-nascidos e prematuros, deve-se optar ou
pela descontinuação da amamentação ou interrupção do uso do produto.

 

Pacientes idosos
Nos pacientes idosos não há necessidade de alteração de dose, pois não ocorrem alterações da
metabolização decorrentes da idade. Devem-se seguir as mesmas orientações dadas aos adultos.

Precauções
Caso você tenha alguma doença no fígado ou insuficiência renal, a dose inicial deverá ser diminuída
para 10 mL (10 mg) em dias alternados. Neste caso, procure seu médico.
Atenção diabéticos: contém açúcar.
CLARITIN não contém corantes.
Interações medicamentosas
CLARITIN não tem mostrado efeito aditivo com bebidas alcoólicas.
Alterações em exames laboratoriais
Comunique seu médico ou farmacêutico se você for fazer algum teste de pele para detectar alergia.
O tratamento com CLARITIN deverá ser suspenso dois dias antes da execução do teste, pois poderá
afetar os resultados.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro
medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

 

5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
CLARITIN é um líquido límpido, incolor ou levemente amarelado que apresenta aroma artificial de pêssego.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe
alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

 

6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Adultos e crianças acima de 12 anos: 10 mL de CLARITIN (10 mg) uma vez por dia.
Crianças de 2 a 12 anos:
Peso corporal abaixo de 30 kg: 5 mL (5 mg) de CLARITIN uma vez por dia.
Peso corporal acima de 30 kg: 10 mL (10 mg) de CLARITIN uma vez por dia.
Seu médico ou farmacêutico irá informar quando você deve parar de tomar este medicamento.
Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do
farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

 

7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Se você esquecer de tomar uma dose na hora certa, tome-a assim que possível e depois reajuste os horários de
acordo com a última dose tomada, continuando o tratamento conforme os novos horários programados. Não
tome duas doses de uma só vez.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

 

8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
Junto com efeitos necessários para o seu tratamento, os medicamentos podem causar efeitos não
desejados. Apesar de nem todos os efeitos colaterais ocorrerem, você deve procurar atendimento
médico caso algum deles ocorra.
CLARITIN geralmente não causa secura na boca ou sonolência.
Os efeitos mais comuns são: dor de cabeça, cansaço, perturbação estomacal, nervosismo e erupções
da pele. Em casos raros, perda de cabelo, reações alérgicas severas, problemas de fígado,
taquicardia e palpitações foram relatados.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações
indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

 

9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA
DESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento deve ser usado somente na dose recomendada. Se você utilizar grande quantidade deste
medicamento, pode ocorrer sonolência, dor de cabeça e aumento da frequência dos batimentos cardíacos. Por
isso, procure imediatamente socorro médico levando a bula do produto.
O que fazer antes de procurar socorro médico?
Deve-se evitar a provocação de vômitos e a ingestão de alimentos ou bebidas. O mais indicado é procurar um
serviço médico, de preferência, sabendo-se a quantidade exata de medicamento ingerida pelo paciente.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve
a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

 

MS 1.0093.0169
Farm. Resp.: Lucia Lago Hammes – CRF-RJ nº 2.804
PI/PB 23/jan/03
CCDS mai/03
claritinxp30/jan/10
Registrado e fabricado por: Mantecorp Indústria Química e Farmacêutica Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 3091 – Rio de Janeiro – RJ
CNPJ 33.060.740/0001-72 – Indústria Brasileira
Comercializado por: Schering-Plough Indústria Farmacêutica Ltda.
Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica.
Logo da Central de Relacionamento com o Cliente Schering-Plough
0800-7042590
[email protected]
® = Marca registrada.
Logo Material Reciclável

Bula do Claritin (Antialérgico)

ClaritinBula do CLARITIN® :
loratadina

 

APRESENTAÇÕES
Comprimido de 10 mg em embalagem com 6 ou 12 comprimidos.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS

 

COMPOSIÇÃO
CLARITIN 10 mg:
Cada comprimido contém 10 mg de loratadina micronizada.
Excipientes: lactose, amido de milho e estearato de magnésio.

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

 

1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
CLARITIN é indicado para o alívio dos sintomas associados com a rinite alérgica (por exemplo: febre do
feno), como: coceira nasal, nariz escorrendo (coriza), espirros, ardor e coceira nos olhos. CLARITIN também
é indicado para o alívio dos sinais e sintomas da urticária e de outras alergias da pele.

 

2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
CLARITIN pertence a uma classe de medicamentos conhecidos como anti-histamínicos, que ajudam a reduzir
os sintomas da alergia, prevenindo os efeitos da histamina, uma substância produzida pelo próprio corpo.
Os sinais e sintomas oculares e nasais da rinite alérgica são rapidamente aliviados após a administração oral
do produto.

 

3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento é contra-indicado para uso por pacientes que tenham demonstrado
qualquer tipo de reação alérgica ou incomum a qualquer um dos componentes da fórmula.

 

4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Advertências
Se você estiver grávida ou amamentando ou se tiver doença no fígado, procure seu médico ou
farmacêutico.
Uso durante a gravidez e amamentação
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
Não está estabelecido se o uso de CLARITIN pode acarretar riscos durante a gravidez ou
amamentação. Portanto, o medicamento só deverá ser utilizado se os benefícios para a mãe
justificarem o risco potencial para o feto.
Considerando que a loratadina é excretada no leite materno e devido ao aumento de risco do uso de
anti-histamínicos por crianças, particularmente por recém-nascidos e prematuros, deve-se optar ou
pela descontinuação da amamentação ou interrupção do uso do produto.

 

Pacientes idosos
Nos pacientes idosos não há necessidade de alteração de dose, pois não ocorrem alterações da
metabolização decorrentes da idade. Devem-se seguir as mesmas orientações dadas aos adultos.

 

Precauções MANTECORP CLARITIN COMPRIMIDOS (loratadina)
Caso você tenha alguma doença no fígado ou insuficiência renal, a dose inicial deverá ser diminuída
para um comprimido (10 mg) em dias alternados. Neste caso, procure seu médico.

 

Interações medicamentosas
CLARITIN não tem mostrado efeito aditivo com bebidas alcoólicas.
Alterações em exames laboratoriais
Comunique seu médico ou farmacêutico se você for fazer algum teste de pele para detectar alergia.
O tratamento com CLARITIN deverá ser suspenso dois dias antes da execução do teste, pois poderá
afetar os resultados.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro
medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

 

5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Os comprimidos de CLARITIN são ovais, brancos ou quase brancos, possuem um sulco e apresentam o
número 10 e a logomarca da Schering-Plough em uma das faces e a outra face lisa.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe
alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

 

6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Adultos e crianças acima de 12 anos ou com peso corporal acima de 30 kg: um comprimido de CLARITIN
(10 mg) uma vez por dia.
Seu médico ou farmacêutico irá informar quando você deve parar de tomar este medicamento.
Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do
farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

 

7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Se você esquecer de tomar uma dose na hora certa, tome-a assim que possível e depois reajuste os horários de
acordo com a última dose tomada, continuando o tratamento conforme os novos horários programados. Não
tome duas doses de uma só vez.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

 

8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
Junto com efeitos necessários para o seu tratamento, os medicamentos podem causar efeitos não
desejados. Apesar de nem todos os efeitos colaterais ocorrerem, você deve procurar atendimento
médico caso algum deles ocorra.
CLARITIN geralmente não causa secura na boca ou sonolência.

Os efeitos mais comuns são: dor de cabeça, cansaço, perturbação estomacal, nervosismo e erupções
da pele. Em casos raros, perda de cabelo, reações alérgicas severas, problemas de fígado,
taquicardia e palpitações foram relatados. MANTECORP CLARITIN COMPRIMIDOS (loratadina)
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações
indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

 

9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA
DESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento deve ser usado somente na dose recomendada. Se você utilizar grande quantidade deste
medicamento, pode ocorrer sonolência, dor de cabeça e aumento da frequência dos batimentos cardíacos. Por
isso, procure imediatamente socorro médico levando a bula do produto.
O que fazer antes de procurar socorro médico?
Deve-se evitar a provocação de vômitos e a ingestão de alimentos ou bebidas. O mais indicado é procurar um
serviço médico, de preferência, sabendo-se a quantidade exata de medicamento ingerida pelo paciente.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve
a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

 

MS 1.0093.0169
Farm. Resp.: Lucia Lago Hammes – CRF-RJ nº 2.804
PI/PB 23/jan/03
CCDS mai/03
claritincomp30/jan/10
Registrado e fabricado por: Mantecorp Indústria Química e Farmacêutica Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 3091 – Rio de Janeiro – RJ
CNPJ 33.060.740/0001-72 – Indústria Brasileira
Comercializado por: Schering-Plough Indústria Farmacêutica Ltda.
Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica.
Logo da Central de Relacionamento com o Cliente Schering-Plough
0800-7042590
[email protected]
® = Marca registrada.
Logo Material Reciclável

Bula do Caladryl (Antialérgico)

CaladrylBula do Caladryl:
CALADRYL®
(cloridrato de difenidramina, calamina, cânfora)
Formas farmacêuticas e apresentações

 

CALADRYL®
creme em embalagem contendo 1 bisnaga com 28 g.

 

CALADRYL®
loção em embalagem contendo 1 frasco plástico com 120 ml.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO (acima de 2 anos de idade)
Composição

 

CALADRYL®
creme
Cada grama contém 10 mg de cloridrato de difenidramina, calamina* (equivalente a 80 mg de
óxido de zinco) e 1 mg de cânfora.
* A calamina é constituída de óxido de zinco e os corantes óxido férrico amarelo e óxido férrico
vermelho.
Excipientes: monoestearato de sorbitana, perfume Givaudan B-8412, propilenoglicol,
propilparabeno, álcool cetílico, polissorbato 60, cera branca (parafina e cera de carnaúba) e
água purificada.

 

CALADRYL®
loção
Cada ml contém 10 mg de cloridrato de difenidramina, calamina* (equivalente a 80 mg de óxido
de zinco) e 1 mg de cânfora.
* A calamina é constituída de óxido de zinco e os corantes óxido férrico amarelo e óxido férrico
vermelho.
Excipientes: carboximetilcelulose sódica, glicerol, perfume Givaudan B-8412, álcool etílico e
água purificada.

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
1. Ação do medicamento

CALADRYL®
é um medicamento que contém substâncias com propriedade antialérgica,
analgésica, adstringente e protetora tópica da pele. Possui propriedades penetrantes, delicada 2
Bula Caladryl Cumprimento de Exigência n° 2 – Renovação de Registro
consistência, adere bem à pele e pode ser removido facilmente com água e sabão. O
medicamento começa agir logo após a aplicação sobre a pele.

 

2. Indicações do medicamento
CALADRYL®
é um antipruriginoso, indicado para aliviar os sintomas provocados pelas picadas
de insetos, irritação causada por plantas, para o alívio do ardor, ardência e urticária causados
pela queimadura solar ou outras irritações da pele de pequena intensidade.

 

3. Riscos do medicamento
Contra-indicações
CALADRYL®
é contra-indicado em pacientes que apresentam hipersensibilidade (alergia) a
qualquer componente da fórmula.
CALADRYL®
não deve ser aplicado sobre bolhas, feridas ou áreas cutâneas com secreção.
Não deve ser usado em varicela (catapora) ou sarampo, exceto sob orientação médica.
CALADRYL®
é contra-indicado em crianças menores de 2 anos de idade.
Advertências e Precauções
– CALADRYL®
não deve ser utilizado em áreas extensas da pele ou por mais de 7 dias, exceto
sob orientação médica.
– Após a aplicação de CALADRYL®
deve-se evitar a exposição ao sol, devido à possível reação
de fotossensibilidade. Neste caso, a área afetada pode piorar.
– CALADRYL®
é destinado somente para uso externo, devendo ser utilizado com cuidado na
área próxima aos olhos, evitando o contato com os olhos ou outras membranas mucosas (por
exemplo, boca ou nariz).
– CALADRYL®
contém cânfora, por isso, pode ser prejudicial se for ingerido. A cânfora não
pode ser aplicada nas narinas de crianças mesmo em pequenas quantidades, pois pode causar
reações graves imediatas.
– Informe a um médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como dermatite de
contato, reações fotoalérgicas (alergia causada pela exposição à luz solar), secura na boca,
insônia, tremores e/ou irritabilidade. Na ocorrência de erupções na pele e sensação de
queimação ou reações indesejáveis que possam ser eventualmente atribuídas ao tratamento,
suspenda o medicamento, lave a área com água e sabão e comunique a um médico (vide
“Reações Adversas”).
– Não use outro medicamento contendo difenidramina enquanto estiver utilizando CALADRYL®
.

Uso durante a Gravidez e Lactação
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica
ou do cirurgião dentista.
Informe a um médico a ocorrência de gravidez durante o tratamento ou após o seu término.
Informe a um médico se está amamentando.
Este medicamento é contra-indicado na faixa etária abaixo dos 2 anos de idade.
Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro
medicamento.
É muito importante informar a um médico caso esteja utilizando outros medicamentos antes do
início ou durante o tratamento com CALADRYL®.
4. Modo de uso
CALADRYL®
Creme apresenta coloração rosa, com odor de cânfora e é isento de grumos.
CALADRYL®
Loção é um líquido viscoso, opaco, de coloração rósea, com odor de cânfora.
Instruções para o uso de CALADRYL®
creme:
1. Para sua segurança, esta bisnaga está hermeticamente lacrada. Esta embalagem não
requer o uso de objetos cortantes.
2. Retire a tampa da bisnaga (fig. 1).
3. Com a parte pontiaguda superior da tampa, perfure o lacre da bisnaga (fig. 2).
Lavar a pele com água e sabão, secar bem antes de cada aplicação. Aplicar uma camada do
creme sobre a região afetada 3 ou 4 vezes ao dia.
Instruções para o uso de CALADRYL®
Loção:

 

AGITE BEM ANTES DE USAR. Lavar a pele com água e sabão, secar bem antes de cada
aplicação. Aplicar a loção na região afetada 3 ou 4 vezes ao dia. 4
Bula Caladryl Cumprimento de Exigência n° 2 – Renovação de Registro
Vias de administração. CALADRYL®
é medicamento para ser aplicado exclusivamente sobre a
pele.
Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação
médica ou de seu cirurgião-dentista.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto
do medicamento.

 

5. Reações adversas
A reação adversa mais comum é a sensação de queimação na pele.
Além dessa, podem ocorrer outras reações como alergia após exposição ao sol, dermatite de
contato, e eczemas. Também podem ocorrer sintomas gerais tais como: secura na boca,
insônia, tremores e/ou irritabilidade.

 

6. Conduta em caso de superdose
No caso de ingestão acidental de CALADRYL®, procure um médico ou um serviço de
saúde.
Os sintomas decorrentes de superdose de CALADRYL® são variados podendo incluir: zumbido
no ouvido, alucinações, nervosismo, agitação, falta de coordenação muscular, secura na boca,
constipação, retenção urinária, pupilas fixas e dilatadas, vermelhidão na face e febre
(principalmente em crianças).
CALADRYL® contém cânfora em sua fórmula. Na ingestão acidental de preparações contendo
cânfora, ocorre envenenamento. Os sintomas incluem náusea, vômito, cólica, dor de cabeça,
tontura, sensação de calor, delírio, contração muscular, convulsão, depressão do sistema
nervoso central e coma. Pode ocorrer dificuldade para respirar, respiração com odor, ausência
de urina, morte devido à falha respiratória ou estado epiléptico. Foram relatadas fatalidades em
crianças que ingeriram 1 g de cânfora [ou seja, a quantidade correspondente ao conteúdo de
mais de 8 frascos contendo 120 ml da loção, ou de 35 tubos de creme de 28 gramas].

 

7. Cuidados de conservação e uso
CALADRYL®deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30°C), protegido da
luz.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE 5
Bula Caladryl Cumprimento de Exigência n° 2 – Renovação de Registro

 

1. Características farmacológicas
CALADRYL® creme e CALADRYL® loção são combinações de cloridrato de difenidramina, calamina
e cânfora, num excipiente agradável. CALADRYL® é discretamente perfumado, lavável e
cosmeticamente aceitável.

 

Farmacodinâmica
A difenidramina é responsável pelo alívio dos sintomas alérgicos na pele por ser um anti-histamínico
que atua competitivamente antagonizando a histamina no receptor do tipo histamínico H1. A cânfora
aplicada externamente atua como analgésico, contra a irritação e causa uma coloração avermelhada
no local de aplicação na pele. A calamina é uma mistura de óxido de zinco, óxido férrico amarelo e
óxido férrico vermelho, com propriedade adstringente e protetora tópica e é indicada em irritações
leves da pele.

 

Farmacocinética
A difenidramina é pouco absorvida pela pele íntegra. Contudo, sistemicamente, apresenta
características farmacológicas com meia-vida de eliminação de 4 – 8 horas, importante ligação
protéica, metabolização hepática e excreção renal.
Embora possa ocorrer alguma absorção transdérmica de anti-histamínicos, estes não são
absorvidos em quantidades suficientes para produzir efeitos colaterais sistêmicos.
A cânfora é facilmente absorvida por todas as vias de administração. É metabolizada no fígado,
excretada na urina e atravessa a barreira placentária. Em preparações de uso externo, a
concentração de cânfora não deve exceder 11%. Na composição do creme e da loção, a quantidade
de cânfora equivale a 0,1% da formulação.

 

2. Resultados de Eficácia
Os princípios ativos difenidramina, calamina e cânfora, são substâncias consideradas de uso
consagrado nas indicações propostas para o produto CALADRYL®
e sua eficácia foi comprovada.
Na literatura está documentado que a difenidramina é um anti-histamínico, e que assim sendo é
responsável pelo alívio dos sintomas alérgicos na pele; esta substância confere ao produto
características de um antipruriginoso, que alivia os sintomas provocados pelas picadas de insetos,
irritação causada por plantas, que alivia o ardor, ardência e urticária causados pela queimadura
solar ou outras irritações da pele de pequena intensidade 2, 3, 4, 5.
Em um estudo, foi demonstrado histológica e bioquimicamente que a reação induzida por raio
ultravioleta (eritema) é mediada pela a histamina, que então foi considerada mediadora da primeira
fase da queimadura solar em humanos 11
. Foi demonstrada, através de estudo piloto com 24
voluntários sadios que se submeteram à radiação ultravioleta para desenvolvimento de queimadura 6
Bula Caladryl Cumprimento de Exigência n° 2 – Renovação de Registro
solar, a eficácia e segurança de um inibidor competitivo da histamina nos receptores H1
(dimetindeno) na redução da dor causada pela queimadura solar. O estudo demonstrou uma
diferença estatisticamente significativa para o alívio dos sintomas nos pacientes tratados com a
substância ativa em relação aos tratados com placebo 8, 12.
A segurança e eficácia da difenidramina como anti-histamínico H1 estão bem estabelecidas 9, 10.
Além disso, quando do aparecimento de urticária solar, que é uma reação de hipersensibilidade
imediata mediada por histamina, o tratamento mais eficaz é a administração de um anti-histamínico
1, 7, 9. O papel da histamina, de acordo com as evidências clínicas, parece ser definitivo no
aparecimento de vários dos sintomas desagradáveis provocados pela queimadura solar, o que
justifica a presença do anti-histamínico difenidramina na formulação de CALADRYL®.
A cânfora aplicada externamente atua como analgésico e contra a irritação; ela é classificada como
um agente termal, e indicada principalmente em casos de sensação de calor em regiões da pele,
aquecimento do local (sensory warming). Além dessa indicação, ela também pode agir, em
aplicações externas, como um analgésico leve e, por essas propriedades, tem sido utilizada em
queimadura solar 6.
A calamina é uma mistura de óxido de zinco com óxido férrico que tem ações como adstringente
suave e proporciona alívio do prurido, sendo também recomendada em queimadura solar em vários
esquemas de tratamento 6, 8, 9.
Em conclusão, os dados da literatura mostram que a difenidramina, calamina e cânfora se
constituem em substâncias de uso tópico dermatológico tradicionais, que apesar de muitos anos de
uso clínico continuam sendo escolhidas quando se deseja combater os sinais e sintomas
característicos de irritação, inflamação, dor e ardor da queimadura solar e de outras origens e
também o prurido causado por picadas de insetos.

 

Bibliografia
1) Abbas, A.K.; Lichtman, A.H.; Pober, J.S. Imunologia Celular e Molecular. Revinter Ed., 2ª
Edição, Rio de Janeiro, 1998.
2) Bula do produto Caladerme®
3) Bula do produto Calaphyl®
4) Bula do produto Calamyn®
5) Bula do produto Calmapele®
6) Camphor, AltMedDex Points™ System, MICROMEDEX, 2003.
7) Costa, E.B. Fotodermatoses. In: Atualização Terapêutica 2005: manual de diagnostico e
tratamento. Durval Rosa Borges, Hanna A. Rothschild, fundadores e organizadores FC
Prado, JÁ Ramos, JR Valle, Artes Médicas Ed., 22ª. Edição, São Paulo, pp 269-273.
8) Dimethindene, Drugdex Drug Evaluations, MICROMEDEX, 2003.
9) Diphenydramine, Drugdex Drug Evaluations, MICROMEDEX, 2003. 7
Bula Caladryl Cumprimento de Exigência n° 2 – Renovação de Registro
10) Diphenydramine, DrugPoints™ System, MICROMEDEX, 2003.
11) Gilchrest, B.A. et al. The human sunburn reaction: histologic and biochemical studies. J Am
Acad Dermatol 5(4): 411-422, 1981.
12) Schaffler, K. et al. Dimethindene maleate in the treatment of sunburn: a double-blind,
placebo-controlled pilot study. Arzneim-Forsch/Drug Res 49(1): 374-379, 1999 (citado em
Dimethindene-Drugdex Drug Evaluations).

 

3. Indicações
CALADRYL®
é um antipruriginoso, indicado para aliviar os sintomas provocados pelas picadas de
insetos, irritação causada por plantas, para o alívio do ardor, ardência e urticária causados pela
queimadura solar ou outras irritações da pele de pequena intensidade.

 

4. Contra indicações
CALADRYL®
é contra-indicado em pacientes que apresentam hipersensibilidade a qualquer
componente da fórmula.
CALADRYL®
não deve ser aplicado sobre bolhas, feridas ou áreas cutâneas secretoras. Não deve
ser usado em varicela ou sarampo, exceto sob orientação médica.
CALADRYL®
é contra-indicado em crianças menores de 2 anos de idade.

 

5. Modo de usar e cuidados de conservação depois de aberto
Condições de conservação: CALADRYL®
deve ser conservado em temperatura ambiente (entre
15ºC e 30°C), protegido da luz.
Modo de usar: O paciente deve ser orientado sobre o modo de abrir o tubo lacrado do creme e a
agitar bem o frasco de loção antes do uso do produto. Lavar a pele com água e sabão, secar bem
antes de cada aplicação. Aplicar o creme ou a loção sobre a área afetada.
Via de administração: exclusivamente tópica cutânea.

 

6. Posologia

Dose e via de administração: a quantidade de creme ou de loção deve ser adequada à extensão da
área cutânea afetada, formando uma camada fina sobre a pele. As aplicações devem ser feitas 3 a
4 vezes ao dia.
Duração do tratamento: deve ser adequada à intensidade e duração dos sintomas. Em áreas
extensas de aplicação, a duração do tratamento não deve exceder 7 dias, exceto sob orientação
médica.

 

7. Advertências 8
Bula Caladryl Cumprimento de Exigência n° 2 – Renovação de Registro
– Assim como todos os anti-histamínicos de uso tópico, CALADRYL®
pode provocar reação de
fotossensibilidade se ocorrer exposição ao sol, após a aplicação do produto.
– CALADRYL®
é destinado somente para uso externo. Deve-se evitar o contato com os olhos ou
outras membranas mucosas (por exemplo, boca e nariz). CALADRYL®
não deve ser usado em
áreas extensas da pele ou por mais de 7 dias, exceto sob orientação médica.
– CALADRYL®
contém cânfora, por isso, pode ser prejudicial se ingerido.
– A cânfora não pode ser aplicada nas narinas de crianças mesmo em pequenas quantidades, pois
pode causar colapso imediato.
– CALADRYL®
é contra-indicado em crianças menores de 2 anos de idade.
– O uso de CALADRYL®
deve ser descontinuado caso o paciente apresente sensação de queimação
ou rash cutâneo. Se os sintomas persistirem, o paciente deve ser orientado a remover o produto
lavando a pele com água e sabão.
Uso durante a Gravidez e Lactação
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou
do cirurgião dentista.
CALADRYL®
é pouco absorvido pela pele; entretanto, sua utilização por gestantes e mulheres em
período de amamentação só deve ser considerada se o potencial benefício justificar o potencial risco
para o feto.

 

7. Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Uso em idosos
As mesmas orientações dadas aos adultos devem ser seguidas para os pacientes idosos,
observando-se as recomendações específicas nos itens “Contra-indicações”, “Advertências e
Precauções”, “Interações Medicamentosas” e “Reações Adversas”.
Uso pediátrico
CALADRYL®
somente pode ser utilizado em crianças com idade acima de 2 anos. O uso de
CALADRYL®
é restrito à aplicação cutânea, recomendando-se cautela na aplicação na região
próxima aos olhos, boca e nariz. O produto não pode ser aplicado nas narinas em crianças, pois
pode causar colapso imediato devido à presença de cânfora na fórmula do produto.

 

9. Interações medicamentosas 9
Bula Caladryl Cumprimento de Exigência n° 2 – Renovação de Registro
CALADRYL®
não deve ser usado concomitantemente com outro medicamento contendo
difenidramina.

 

10. Reações adversas a medicamentos
A reação adversa mais freqüente é a sensação de queimação ou rash cutâneo.
Outras reações adversas que podem ocorrer são: dermatite de contato, reações fotoalérgicas e
eczemas. Também podem ocorrer sintomas anticolinérgicos, tais como: secura na boca, insônia,
tremores e/ou irritabilidade.

 

11. Superdose
A toxicidade da calamina não é conhecida, mas a dose letal estimada é de 5 a 15 g/kg. A toxicidade
do cloridrato de difenidramina é relativamente maior, entre 5 e 50 mg/kg (provavelmente mais
próximo do valor mais alto).
A intoxicação por cloridrato de difenidramina freqüentemente se assemelha à intoxicação por
atropina; as crianças parecem ser particularmente mais susceptíveis ao efeito estimulante do
fármaco quando comparadas aos adultos. Podem ocorrer tinido no ouvido, alucinações, nervosismo,
agitação e ataxia. Secura na boca, constipação, retenção urinária, pupilas fixas e dilatadas,
vermelhidão na face e hipertermia (principalmente em crianças) são comuns.
Na ingestão acidental de preparações contendo cânfora, ocorre envenenamento. Os sintomas
incluem náusea, vômito, cólica, dor de cabeça, tontura, sensação de calor, delírio, contração
muscular, convulsão, depressão do sistema nervoso central e coma. Pode ocorrer dificuldade para
respirar, respiração com odor, anúria, morte devido à falha respiratória ou estado epiléptico. Foram
relatadas fatalidades em crianças que ingeriram 1 g de cânfora [ou seja, a quantidade
correspondente ao conteúdo de mais de 8 frascos contendo 120 ml da loção ou de 35 tubos de
creme de 28 gramas].
No caso de ingestão acidental de CALADRYL®
, procurar um médico imediatamente. Deve ser
realizada lavagem gástrica, principalmente se o paciente for atendido dentro de 4 horas após a
ingestão do medicamento. Tratamento de suporte e sintomático deve ser feito conforme a
necessidade. Estimulantes não devem ser utilizados.

 

12. Armazenagem
CALADRYL®
deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30°C), protegido da luz. 10
Bula Caladryl Cumprimento de Exigência n° 2 – Renovação de Registro

 

Número do lote, data de fabricação e data de validade: vide embalagem externa
MS – 1.5721.0004
Farmacêutica Responsável: Fernanda P. Runha – CRF-SP n° 29.761
CALADRYL loção
Fabricado e embalado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Rodovia Presidente Dutra, km 222,2. CEP 07034-904 – Guarulhos – SP
CNPJ: 60.659.463/0001-91
CALADRYL creme
Fabricado e embalado por:
Laboratórios Pfizer Ltda.
Av. Monteiro Lobato, 2270 – CEP 07190-001 – Guarulhos – SP
CNPJ: 46.070.868/0001-69
Distribuído por:
Johnson & Johnson INDUSTRIAL Ltda.
Rodovia Presidente Dutra, km 154 – São José dos Campos – SP
CNPJ: 59.748.988/0001-14
Indústria Brasileira
Serviços ao Consumidor
0800 728 6767
www.jnjbrasil.com.br

Bula do Andantol Gel (Antialérgico)

Andantol-GelBula do ANDANTOL®:
cloridrato de isotipendil

 

USO ADULTO E PEDIÁTRICO
USO TÓPICO – NÃO INGERIR

 

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Gel: Bisnaga com 40g.

 

COMPOSIÇÃO COMPLETA
Cada g de gel contém:
cloridrato de isotipendil ………………………………………………………………………………………………………………………7,5 mg
Excipientes: carmelose sódica, edetato dissódico, água, ácido sórbico, hidróxido de sódio e sorbitol.

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
– O que é e para que serve ANDANTOL® (cloridrato de isotipendil)?
ANDANTOL® (cloridrato de isotipendil) é um gel de ação anestésica e antialérgica que pode ser usado em alguns
casos de alergias, coceira e picadas de insetos.
– Como ANDANTOL® (cloridrato de isotipendil) deve ser guardado?
Como todo medicamento, ANDANTOL® (cloridrato de isotipendil) deve ser mantido na sua embalagem original
até sua total utilização. Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.
– Qual o prazo de validade de ANDANTOL® (cloridrato de isotipendil)?
O prazo de validade de ANDANTOL® (cloridrato de isotipendil) é de 60 meses após a data de fabricação impressa
na embalagem do produto.
Ao utilizar o medicamento, confira sempre seu prazo de validade.

 

NUNCA USE MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. Além de não obter o efeito desejado, as
substâncias podem estar alteradas e causar prejuízo para a sua saúde.
– ANDANTOL® (cloridrato de isotipendil) pode ser utilizado durante a gravidez e amamentação?
Como regra geral, você deve evitar qualquer medicamento neste período.
Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe seu médico
se está amamentando. Converse com seu médico antes de utilizar ANDANTOL® (cloridrato de isotipendil).
– Como ANDANTOL® (cloridrato de isotipendil) deve ser utilizado?
Deve-se aplicar uma fina camada de gel sobre as partes afetadas uma ou mais vezes ao dia.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Siga corretamente o modo de usar; não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica.
– O tratamento com ANDANTOL® (cloridrato de isotipendil) pode ser interrompido?
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Somente ele poderá avaliar a evolução de seu
tratamento e decidir quando e como este deverá ser interrompido.
– Quais são as possíveis reações adversas com o uso de ANDANTOL® (cloridrato de isotipendil)?

 

NÃO SÃO CONHECIDAS REAÇÕES ADVERSAS COM O USO DE ANDANTOL® (CLORIDRATO DE ISOTIPENDIL).
INFORME SEU MÉDICO SOBRE O APARECIMENTO DE QUALQUER REAÇÃO DESAGRADÁVEL.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS
– Que cuidados devem ser tomados ao utilizar ANDANTOL® (cloridrato de isotipendil)?
ANDANTOL® (cloridrato de isotipendil) é um medicamento de uso externo, e portanto não deve ser ingerido.
É importante evitar exposição demorada ao sol após o uso do produto, pois poderá ocorrer sensibilização da pele
à luz (fotossensibilização). Nesse caso, consulte o médico para estabelecer uma terapia conveniente.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.
– Quando ANDANTOL® (cloridrato de isotipendil) não deve ser utilizado?
ANDANTOL® (cloridrato de isotipendil) não deve ser utilizado por pacientes que tenham alergia ao cloridrato de
isotipendil e/ou aos demais componentes da fórmula.
– Em caso de ingestão acidental do produto, que providências tomar?
Entre imediatamente em contato com seu médico ou procure um pronto-socorro, informando a quantidade exata
ingerida do produto, horário da ingestão e os sintomas.
BU Andantol gel 2604103 30.03.07 12:02 Page 1
PH 747 – BU 04 – CPD 2604103 (A) 03/07
IMPRESSÃO: PRETO
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS
CARACTERÍSTICAS
ANDANTOL® (cloridrato de isotipendil) possui pronunciada ação anti-histamínica, anti-serotonínica e intensa
atividade antialérgica.
A acentuada ação anestésica local de ANDANTOL® (cloridrato de isotipendil) torna o gel de especial valor no
tratamento das dermatoses pruriginosas. Sua tolerabilidade é excelente também em crianças e lactentes.

 

INDICAÇÕES
– Dermatites, dermatoses e eczemas alérgicos;
– Dermatoses profissionais;
– Urticárias;
– Pruridos em geral, inclusive anogenital;
– Picadas de insetos.

 

CONTRA-INDICAÇÕES
ANDANTOL® (CLORIDRATO DE ISOTIPENDIL) NÃO DEVE SER UTILIZADO POR PACIENTES QUE TENHAM
ALERGIA AO CLORIDRATO DE ISOTIPENDIL E AOS DEMAIS COMPONENTES DA FÓRMULA.
USO NA GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
COMO REGRA GERAL, DEVE-SE EVITAR O USO DE QUALQUER MEDICAMENTO NESTE PERÍODO.
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
ANDANTOL® (CLORIDRATO DE ISOTIPENDIL) É UM MEDICAMENTO DE USO EXTERNO, NÃO DEVE SER
INGERIDO.
DEVE-SE EVITAR EXPOSIÇÃO DEMORADA AO SOL APÓS O USO DE ANDANTOL® (CLORIDRATO DE ISOTIPENDIL),
POIS PODERÁ OCORRER SENSIBILIZAÇÃO DA PELE À LUZ (FOTOSSENSIBILIZAÇÃO). NESSE
CASO, DEVE-SE INTERROMPER O USO DO PRODUTO E ESTABELECER UMA TERAPIA CONVENIENTE.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Não são conhecidas interações com outros medicamentos.

 

REAÇÕES ADVERSAS
NÃO SÃO CONHECIDAS REAÇÕES ADVERSAS COM O USO DE ANDANTOL® (CLORIDRATO DE ISOTIPENDIL).

 

POSOLOGIA
Aplicar uma fina camada de gel sobre as partes afetadas uma ou mais vezes ao dia.
MS – 1.0573.0324
Farmacêutico Responsável: Dr. Wilson R. Farias CRF-SP nº 9555
Número de lote, data de fabricação e prazo de validade: vide embalagem externa.
Sob licença de MEDA Pharma GmbH & Co. KG
Frankfurt – Alemanha
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Via Dutra, km 222,2 – Guarulhos – SP
CNPJ 60.659.463/0001-91
Indústria Brasileira
SIGA CORRETAMENTE O MODO DE USAR; NÃO DESAPARECENDO OS SINTOMAS, PROCURE
ORIENTAÇÃO MÉDICA.
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Bula do Allegra (Antialérgico)

Allegra-120mgBula do ALLEGRA®:

cloridrato de fexofenadina
Uso oral

 

USO ADULTO E PEDIÁTRICO (CRIANÇAS ACIMA DE 12 ANOS)
Forma farmacêutica e apresentações
Comprimidos revestidos de 60 mg: caixa com 10 e 20 comprimidos.
Comprimidos revestidos de 120 mg: caixa com 5 e 10 comprimidos
Comprimidos revestidos de 180 mg: caixa com 5 e 10 comprimidos

 

Composição
Comprimidos de 60 mg
Cada comprimido revestido contém:
cloridrato de fexofenadina (equivalente a 55,9 mg de fexofenadina)……………..60 mg
excipientes q.s.p………………………………………………………………………….1 comprimido
(celulose microcristalina, amido de milho pré-gelatinizado, croscarmelose sódica, estearato de
magnésio, hipromelose, povidona, dióxido de titânio, dióxido de silício, macrogol 400, composto de
óxido de ferro rosa e composto de óxido de ferro amarelo).

 

Comprimidos de 120 mg
Cada comprimido revestido contém:
cloridrato de fexofenadina (equivalente a 112 mg de fexofenadina)……………120 mg
excipientes q.s.p………………………………………………………………………….1 comprimido
(celulose microcristalina, amido de milho pré-gelatinizado, croscarmelose sódica, estearato de
magnésio, hipromelose, povidona, dióxido de titânio, dióxido de silício, macrogol 400, composto de
óxido de ferro rosa e composto de óxido de ferro amarelo).
Comprimidos de 180 mg
Cada comprimido revestido contém:
cloridrato de fexofenadina (equivalente a 168 mg de fexofenadina)…………….180 mg
excipientes q.s.p………………………………………………………………………….1 comprimido
(celulose microcristalina, amido de milho pré-gelatinizado, croscarmelose sódica, estearato de
magnésio, hipromelose, povidona, dióxido de titânio, dióxido de silício, macrogol 400, composto de
óxido de ferro rosa e composto de óxido de ferro amarelo).

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
ALLEGRA® é um produto com ação anti-histamínica utilizado no tratamento sintomático de
manifestações alérgicas.
Após dose única e doses de duas vezes ao dia, via oral, de cloridrato de fexofenadina
demonstrou-se que o fármaco apresenta efeito anti-histamínico, iniciando-se dentro de 1 hora e
alcançando seu efeito máximo dentro de 2 a 3 horas, prolongando-se por 12 horas no mínimo. Foi
alcançada mais de 80% de inibição máxima nas áreas de formação de pápula e eritema. Não foi
observada tolerância desses efeitos após 28 dias.

 

POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?
ALLEGRA® está indicado como anti-histamínico no tratamento das manifestações alérgicas, tais
como rinite alérgica e urticária.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
ALLEGRA® está contra-indicado para uso em pacientes com hipersensibilidade à qualquer
componente da fórmula.
Este medicamento é contra-indicado na faixa etária abaixo de 12 anos.

 

ADVERTÊNCIAS
Estudos realizados com cloridrato de fexofenadina não demonstraram associação do uso do
produto com a atenção no dirigir veículos motorizados ou operar máquinas, alteração no padrão
do sono ou outros efeitos no sistema nervoso central.
Verifique sempre o prazo de validade que se encontra na embalagem do produto e confira o nome
para não haver enganos. Não utilize ALLEGRA® caso haja sinais de violação ou danificações da
embalagem.
Risco de uso por via de administração não recomendada.
Não há estudos dos efeitos de ALLEGRA® administrado por vias não recomendadas. Portanto,
por segurança e para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via
oral.
Gravidez e amamentação
Não existe nenhuma experiência com ALLEGRA® em mulheres grávidas e que estejam
amamentando. Assim como com outros medicamentos, ALLEGRA® não deve ser utilizado
durante a gravidez e amamentação a menos que a relação risco/benefício seja avaliada pelo
médico e supere os possíveis riscos para o feto e crianças que ainda recebem amamentação,
respectivamente.
Em estudos que abrangeram toxicidade reprodutiva realizados em camundongos, a fexofenadina
não prejudicou a fertilidade, não foi teratogênica e não prejudicou o desenvolvimento pré ou pósnatal.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou
do cirurgião-dentista.

 

INFORME AO MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA O APARECIMENTO DE REAÇÕES
INDESEJÁVEIS.
INFORME AO SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA SE VOCÊ ESTÁ FAZENDO USO DE
ALGUM OUTRO MEDICAMENTO.
NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER
PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

 

PRECAUÇÕES
Evitar a administração de ALLEGRA® junto com alimentos ricos em gordura.
Recomenda-se que o medicamento seja ingerido com água, evitando a ingestão do medicamento
junto com sucos de fruta.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
A administração concomitante do cloridrato de fexofenadina com eritromicina ou cetoconazol não
demonstrou nenhum aumento significativo no intervalo QTc. Não foi relatada nenhuma diferença
nos efeitos adversos no caso destes agentes terem sido administrados isoladamente ou em
combinação.
Não foi observada nenhuma interação entre a fexofenadina e o omeprazol. No entanto, a
administração de um antiácido contendo hidróxido de alumínio e magnésio, aproximadamente 15
minutos antes do cloridrato de fexofenadina, causou uma redução na biodisponibilidade.
Recomenda-se aguardar um período aproximado de 2 horas entre as administrações de cloridrato
de fexofenadina e antiácidos que contenham hidróxido de alumínio e magnésio.

 

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Recomenda-se que o comprimido seja ingerido com quantidade suficiente de líquido.

 

ESTE MEDICAMENTO NÃO PODE SER PARTIDO OU MASTIGADO.

 

DOSAGEM
Rinite alérgica
Adultos e crianças maiores de 12 anos de idade: a dose recomendada de cloridrato de
fexofenadina é de 60 mg duas vezes ao dia, 120 mg uma vez ao dia ou 180 mg uma vez ao dia
por via oral.
Urticária
Adultos e crianças maiores de 12 anos de idade: a dose recomendada de cloridrato de
fexofenadina é de 180 mg, uma vez ao dia, por via oral.
Dosagem para casos especiais.
Não é necessário ajuste de dose de ALLEGRA® em pacientes com insuficiência do fígado, dos
rins ou em idosos.
Conduta necessária caso haja esquecimento de administração.
Caso esqueça de administrar uma dose, administre-a assim que possível, no entanto, se estiver
próximo do horário da dose seguinte, espere por este horário, respeitando sempre o intervalo
determinado pela posologia. Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo.

 

SIGA A ORIENTAÇÃO DO SEU MÉDICO, RESPEITANDO SEMPRE OS HORÁRIOS, AS DOSES
E A DURAÇÃO DO TRATAMENTO.
NÃO INTERROMPA O TRATAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO.
NÃO USE O MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. ANTES DE USAR
OBSERVE O ASPECTO DO MEDICAMENTO.

 

ASPECTO FÍSICO
Comprimidos de 60 mg:
Comprimidos revestidos, ovais, biconvexos, de cor salmão.
Comprimidos de 120 mg
Comprimidos revestidos, oblongos, biconvexos, de cor salmão.
Comprimidos de 180 mg
Comprimidos revestidos, oblongos, biconvexos, de cor salmão.

 

CARACTERÍSTICAS ORGANOLÉPTICAS
Ver item “ASPECTO FÍSICO”.

 

QUAIS AS REAÇÕES ADVERSAS QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?
Nos estudos placebos-controlados envolvendo pacientes com rinite alérgica sazonal e urticária
idiopática crônica, os eventos adversos foram comparáveis nos pacientes tratados com placebo ou
fexofenadina.
Os eventos adversos mais freqüentes relatados em adultos incluem: dor de cabeça (>3%),
sonolência, tontura e enjôo (1-3%). Os eventos adversos que foram relatados durante os estudos
controlados envolvendo pacientes com rinite alérgica sazonal e urticária idiopática crônica, com
incidência menor do que 1% e similares ao placebo e que foram raramente relatados após a
comercialização incluem: fadiga, insônia, nervosismo, alterações do sono ou pesadelos. Foram
relatados raros casos de exantema, urticária, prurido e reações de hipersensibilidade, tais como:
angioedema, rigidez torácica, dificuldade na respiração (dispnéia), rubor e anafilaxia sistêmica.
Os eventos adversos relatados em estudos placebos-controlados de urticária idiopática crônica
foram similares àqueles relatados em estudos placebos-controlados de rinite alérgica.
Nos estudos placebos-controlados em crianças com 6 a 11 anos de idade com rinite alérgica
sazonal, os eventos adversos foram similares àqueles observados nos estudos clínicos
envolvendo adultos e crianças de 12 anos ou mais com rinite alérgica sazonal.

 

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO DE
UMA SÓ VEZ?
Sintomas
A maioria dos relatos de superdose do cloridrato de fexofenadina apresentam informações
limitadas. Entretanto, tontura, sonolência e boca seca foram relatados. Em adultos, dose única de
até 800 mg e doses de até 690 mg, duas vezes ao dia, durante 1 mês ou 240 mg diários, durante
1 ano, foram estudadas em voluntários sadios sem o aparecimento de eventos adversos
clinicamente significativos quando comparados ao placebo. A dose máxima tolerada de
ALLEGRA® ainda não foi estabelecida.
Em caso de superdose acidental, procure imediatamente atendimento médico de
emergência.
Tratamento
Em caso de superdose são recomendadas as medidas usuais sintomáticas e de suporte para
remover do organismo o fármaco não absorvido.
A hemodiálise não remove efetivamente o cloridrato de fexofenadina do sangue.

 

ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
ALLEGRA® deve ser mantido dentro da embalagem original à temperatura ambiente (entre 15 e
30°C).
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

 

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades farmacodinâmicas
O cloridrato de fexofenadina é um anti-histamínico com atividade antagonista seletiva dos
receptores H1 periféricos. A fexofenadina é o métabólito farmacologicamente ativo da terfenadina.
A fexofenadina inibiu o broncospasmo induzido por antígenos em cobaias sensibilizadas e inibiu a
liberação da histamina dos mastócitos peritoneais em ratos. Em animais de laboratório, não foram
observados efeitos anticolinérgicos ou bloqueio dos receptores alfa1-adrenérgicos. Além disso, não
foram observados efeitos sedativos ou outros efeitos no sistema nervoso central. Estudos de
distribuição tecidual realizados com o cloridrato de fexofenadina radiomarcado em ratos
demostraram que a fexofenadina não atravessa a barreira hematoencefálica.
Propriedades farmacocinéticas
O cloridrato de fexofenadina é rapidamente absorvido após administração oral, com Tmáx
ocorrendo aproximadamente em 1 – 3 horas pós-dose. O valor da Cmáx média foi
aproximadamente 142 ng/mL após administração de dose única de 60 mg, aproximadamente 289
ng/mL após dose única de 120 mg e aproximadamente 494 ng/mL após dose única de 180 mg.
As exposições produzidas por doses únicas de 15, 30 e 60 mg em crianças com idade de 6 a 11
anos são dose-proporcionais e comparáveis àquelas produzidas pela dose única correspondente
de 30, 60 e 120 mg em adultos, respectivamente. A dose de 30 mg, duas vezes ao dia, foi
determinada para fornecer os níveis plasmáticos (AUC e Cmáx) nos pacientes pediátricos, os
quais são comparáveis àqueles alcançados nos adultos após dose de 120 mg, uma vez ao dia.
A fexofenadina possui ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 60 – 70%. A
fexofenadina sofre metabolismo insignificante. Após administração de dose única de 60 mg de
cloridrato de fexofenadina, 80% do total da dose foi recuperada nas fezes e 11% na urina. Após
múltiplas doses, a fexofenadina apresentou meia-vida média de eliminação de 11-16 horas.
Supõe-se que a principal via de eliminação seja a excreção biliar, enquanto até 10% da dose
ingerida seja excretada de forma inalterada na urina.
A farmacocinética do cloridrato de fexofenadina, em doses únicas e múltiplas, é linear com doses
de 20 mg a 120 mg. Uma dose de 240 mg, duas vezes ao dia, causou aumento levemente
proporcional (8,8%) na área sob a curva, no estado de equilíbrio.
Dados de segurança pré-clínica
O potencial carcinogênico do cloridrato de fexofenadina foi avaliado utilizando-se estudos com
terfenadina com estudos farmacocinéticos de suporte demonstrando a exposição adequada do
cloridrato de fexofenadina (através de valores plasmáticos de concentração da área sob a curva –
AUC). Não foi observada evidência de carcinogenicidade em ratos e camundongos com
terfenadina (até 150 mg/kg/dia), resultando em exposição plasmática da fexofenadina de até 4
vezes o valor terapêutico em humanos (baseado em 60 mg de cloridrato de fexofenadina, duas
vezes ao dia).
Vários estudos “in vitro” e “in vivo” realizados com cloridrato de fexofenadina não demonstraram
mutagenicidade. Administrando-se cloridrato de fexofenadina em doses orais de 2000 mg/kg nos
estudos de toxicidade aguda realizados em diversas espécies animais, não foi observado nenhum
sinal clínico de toxicidade e nenhum efeito no peso corpóreo ou no consumo de alimentos. Não
foram observados efeitos relevantes relacionados ao tratamento em roedores após necrópsia.
Cães toleraram 450 mg/kg, administrados duas vezes ao dia, durante 6 meses e não
demonstraram nenhuma toxicidade além de emese ocasional.

 

RESULTADOS DE EFICÁCIA
O cloridrato de fexofenadina inibiu a formação de pápula e o eritema provocados por injeção de
histamina. Após dose única e doses de duas vezes ao dia de cloridrato de fexofenadina
demonstrou-se que a droga apresenta efeito anti-histamínico, iniciando-se dentro de 1 hora e
alcançando seu efeito máximo dentro de 2 a 3 horas, prolongando-se por 12 horas no mínimo. Foi
alcançada mais de 80% de inibição máxima nas áreas de formação de pápula e eritema. Não foi
observada tolerância desses efeitos após 28 dias. Estudos clínicos conduzidos em rinite alérgica
demonstraram que uma dose de 120 mg é suficiente para 24 horas de eficácia, utilizando–se a
avaliação de pontuação total de sintomas como o objetivo primário. Em crianças com 6 a 11 anos
de idade, os efeitos supressivos do cloridrato de fexofenadina sobre a pápula e eritema induzidos
pela histamina, foram comparáveis àqueles em adultos com exposição similar.
Em uma análise integrada de um estudo placebo-controlado, duplo-cego de fase III, envolvendo
1369 crianças de 6 a 11 anos de idade com rinite alérgica, o cloridrato de fexofenadina 30 mg
duas vezes ao dia foi significativamente melhor que o placebo na redução da pontuação total dos
sintomas (p = 0,0001). Todos os componentes individuais de sintomas incluindo coriza, tosse,
prurido nos olhos/ olhos vermelhos/ olhos úmidos, prurido nasal/ palato/ garganta e congestão
nasal apresentaram melhora significante (p = 0,0334 a p = 0,0001) com o cloridrato de
fexofenadina.
O início de ação para a redução da pontuação total dos sintomas foi observado em 60 minutos,
comparado ao placebo, após administração de dose única de 60 mg para pacientes com rinite
alérgica que foram expostos ao pólen em uma unidade de exposição ambiental.
Em pacientes com rinite alérgica, que ingeriram doses de até 240 mg de cloridrato de
fexofenadina, duas vezes ao dia, durante 2 semanas, não foram observadas diferenças
significativas no intervalo QTc, quando comparado com placebo. Também não foram observadas
alterações no intervalo QTc em pacientes sadios que ingeriram até 400 mg de cloridrato de
fexofenadina, duas vezes ao dia, durante 6,5 dias e 240 mg, uma vez ao dia durante 1 ano,
quando comparado ao placebo. Em crianças com 6 a 11 anos de idade, não foram observadas
diferenças significativas no intervalo QTc após administração de até 60 mg de cloridrato de
fexofenadina, duas vezes ao dia, durante 2 semanas. A fexofenadina, em concentrações 32 vezes
maiores do que a concentração terapêutica no homem, não teve nenhum efeito sobre o canal
retificador retardado de K+ em coração humano “clonado”.

 

INDICAÇÕES
ALLEGRA® está indicado como anti-histamínico no tratamento das manifestações alérgicas, tais
como rinite alérgica e urticária.

 

CONTRA-INDICAÇÕES
ALLEGRA® está contra-indicado para uso em pacientes com hipersensibilidade à qualquer
componente da fórmula.

 

MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
O medicamento deve ser tomado com quantidade suficiente de líquido e não deve ser partido ou
mastigado.
Depois de aberto, ALLEGRA® deve ser mantido dentro da embalagem original à temperatura
ambiente (entre 15 e 30°C).

 

POSOLOGIA
Rinite alérgica
Adultos e crianças maiores de 12 anos de idade: a dose recomendada de cloridrato de
fexofenadina é de 60 mg duas vezes ao dia, 120 mg uma vez ao dia ou 180 mg uma vez ao dia
por via oral.
Urticária
Adultos e crianças maiores de 12 anos de idade: a dose recomendada de cloridrato de
fexofenadina é de 180 mg, uma vez ao dia, por via oral.
Posologia para casos especiais.
Não é necessário ajuste de dose de ALLEGRA® em pacientes com insuficiência hepática ou em
idosos.
Conduta necessária caso haja esquecimento de administração.
Caso o paciente esqueça de tomar uma dose, ele deverá tomá-la assim que possível, no entanto,
se estiver próximo do horário da dose seguinte o paciente deverá esperar por este horário,
respeitando sempre o intervalo determinado pela posologia. Nunca devem ser administradas
duas doses ao mesmo tempo.
Equivalência entre o composto químico do produto e a substância ativa
Comprimidos de 60 mg
Cada comprimido revestido contém 60 mg de cloridrato de fexofenadina que equivale a 55,9 mg
de fexofenadina.
Comprimidos de 120 mg
Cada comprimido revestido contém 120 mg de cloridrato de fexofenadina que equivale a 112 mg
de fexofenadina.
Comprimidos de 180 mg
Cada comprimido revestido contém 180 mg de cloridrato de fexofenadina que equivale a 168 mg
de fexofenadina.

 

ADVERTÊNCIAS
Estudos realizados com cloridrato de fexofenadina não demonstraram associação do uso do
produto com a atenção no dirigir veículos motorizados ou operar máquinas, alteração no padrão
do sono ou outros efeitos no sistema nervoso central.
Risco de uso por via de administração não recomendada.
Não há estudos dos efeitos de ALLEGRA® administrado por vias não recomendadas. Portanto,
por segurança e para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via
oral.
Gravidez e lactação
Não existe nenhuma experiência com ALLEGRA® em mulheres grávidas e lactantes. Assim como
com outros medicamentos, ALLEGRA® não deve ser utilizado durante a gravidez e lactação a
menos que a relação risco/benefício seja avaliada pelo médico e supere os possíveis riscos para o
feto e lactente, respectivamente.
Em estudos que abrangeram toxicidade reprodutiva realizados em camundongos, a fexofenadina
não prejudicou a fertilidade, não foi teratogênica e não prejudicou o desenvolvimento pré ou pósnatal.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou
do cirurgião-dentista.
Categoria de risco na gravidez: categoria C.

 

USO EM IDOSOS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Não é necessário ajuste de dose de ALLEGRA® em pacientes com insuficiência hepática ou em
idosos.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
A administração concomitante do cloridrato de fexofenadina com eritromicina ou cetoconazol não
demonstrou nenhum aumento significativo no intervalo QTc. Não foi relatada nenhuma diferença
nos efeitos adversos no caso destes agentes terem sido administrados isoladamente ou em
combinação.
Não foi observada nenhuma interação entre a fexofenadina e o omeprazol. No entanto, a
administração de um antiácido contendo hidróxido de alumínio e magnésio, aproximadamente 15
minutos antes do cloridrato de fexofenadina, causou uma redução na biodisponibilidade.
Recomenda-se aguardar um período aproximado de 2 horas entre as administrações de cloridrato
de fexofenadina e antiácidos que contenham hidróxido de alumínio e magnésio.

 

REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
Nos estudos placebo-controlados envolvendo pacientes com rinite alérgica sazonal e urticária
idiopática crônica, os eventos adversos foram comparáveis nos pacientes tratados com placebo ou
fexofenadina.
Os eventos adversos mais freqüentes relatados em adultos incluem: cefaléia (> 3%), sonolência,
vertigem e náuseas (1 – 3%). Os eventos adversos que foram relatados durante os estudos
controlados envolvendo pacientes com rinite alérgica sazonal e urticária idiopática crônica, com
incidência menor do que 1% e similares ao placebo e que foram raramente relatados após a
comercialização incluem: fadiga, insônia, nervosismo, alterações do sono ou pesadelos. Foram
relatados raros casos de exantema, urticária, prurido e reações de hipersensibilidade, tais como:
angioedema, rigidez torácica, dispnéia, rubor e anafilaxia sistêmica.
Os eventos adversos relatados em estudos placebo-controlados de urticária idiopática crônica
foram similares àqueles relatados em estudos placebo-controlados de rinite alérgica.
Nos estudos placebo-controlados em crianças com 6 a 11 anos de idade com rinite alérgica
sazonal, os eventos adversos foram similares àqueles observados nos estudos clínicos
envolvendo adultos e crianças de 12 anos ou mais com rinite alérgica sazonal.

 

SUPERDOSE
Sintomas
A maioria dos relatos de superdose do cloridrato de fexofenadina apresentam informações
limitadas. Entretanto, vertigem, sonolência e boca seca foram relatados. Em adultos, dose única
de até 800 mg e doses de até 690 mg, duas vezes ao dia, durante 1 mês ou 240 mg diários,
durante 1 ano, foram estudadas em voluntários sadios sem o aparecimento de eventos adversos
clinicamente significativos quando comparados ao placebo. A dose máxima tolerada de
ALLEGRA® ainda não foi estabelecida.

 

Tratamento
Em caso de superdose, são recomendadas as medidas usuais sintomáticas e de suporte para
remover do organismo a droga não absorvida.
A hemodiálise não remove efetivamente o cloridrato de fexofenadina do sangue.

 

ARMAZENAGEM
ALLEGRA® deve ser mantido dentro da embalagem original à temperatura ambiente (entre 15 e
30°C).

 

DIZERES LEGAIS
Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o
medicamento.

 

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
MS 1.1300.0258
Farm. Resp.: Antonia A. Oliveira
CRF-SP 5854
Fabricado por:
Sanofi-Aventis U.S. LLC
Kansas City, MO, 64137
Estados Unidos
Importado e embalado por:
Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Rua Conde Domingos Papais, 413
Suzano – São Paulo
CEP 08613-010
C.N.P.J. 02.685.377/0008-23
® Marca Registrada
IB 221106B
Atendimento ao Consumidor: 0800-703-0014.
www.sanofi-aventis.com.br
Número do lote – Data de fabricação – Vencimento: vide cartucho.

Bula do Alergaliv (Antialérgico)

AlergalivBula do Alergaliv:
ALERGALIV
loratadina

 

APRESENTAÇÕES
Comprimido de 10 mg em embalagem com 4, 6, 7, 12, 14 ou 15 comprimidos.
Xarope de 1 mg/mL em embalagem com 1 frasco com 100 mL acompanhado de um copo-dosador.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS (ALERGALIV comprimido)
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS (ALERGALIV xarope)

 

COMPOSIÇÃO
ALERGALIV Comprimidos 10 mg:
Cada comprimido contém 10 mg de loratadina micronizada.
Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, croscarmelose sódica e estearato de magnésio.
ALERGALIV Xarope 1mg/mL:
Cada mL contém 1 mg de loratadina.
Excipientes: sacarose, ácido cítrico anidro, glicerol, propilenoglicol, álcool etílico, metilparabeno,
propilparabeno, essência de cereja e água purificada.

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
1. INDICAÇÕES
Alívio temporário dos sintomas associados com rinite alérgica (por exemplo: febre do feno), como: coceira
nasal, nariz escorrendo (coriza), espirros, ardor e coceira nos olhos; é também indicado para o alívio dos sinais e
sintomas de urticária e outras alergias da pele.

 

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
Estudos clínicos: rinite alérgica sazonal
Perfil de eficácia para o esquema de dosagem de 10 mg
A eficácia da loratadina em pacientes com rinite alérgica sazonal foi avaliada em um estudo multicêntrico de
determinação de dose e em vários estudos multicêntricos de eficácia/segurança.
No estudo randomizado e duplo-cego de determinação da dose, os pacientes com rinite alérgica sazonal
receberam 10, 20 ou 40 mg de loratadina uma vez por dia (1x/dia) durante 14 dias3. Embora os efeitos
terapêuticos dos três esquemas de dosagem não tenham sido estatisticamente diferentes entre si, cada um deles
foi significantemente mais eficiente que o placebo na redução dos sinais e sintomas da rinite alérgica (p < 0,04).
Em outros dois estudos randomizados, duplo-cegos e multicêntricos de grande porte, a eficácia da loratadina foi
comparada com a da clemastina, terfenadina e placebo4, 5. No primeiro desses estudos, a loratadina e a
clemastina administradas por via oral na dose de 10 mg 1x/dia e 1 mg 2x/dia, respectivamente, durante 14 dias,
foram significantemente mais eficazes que o placebo na redução dos sintomas de rinite alérgica durante todo o
estudo (p < 0,01)4. Além disso, ao final do período do estudo, a melhora dos sintomas dos pacientes tratados com
a loratadina foi maior que aquela dos pacientes tratados com a clemastina, e significantemente maior que aquela
dos pacientes que receberam o placebo (p < 0,01).
O segundo estudo multicêntrico de 14 dias comparou a eficácia da loratadina 10 mg 1x/dia com a terfenadina 60
mg 2x/dia e placebo5. A análise de endpoint mostrou que a redução média no escore de sintomas de pacientes
tratados com a loratadina foi significantemente maior que aquela dos pacientes tratados com o placebo (p =
0,03). Isso é especialmente digno de nota já que a redução dos sintomas não foi significantemente diferente entre
os grupos tratados com terfenadina e placebo. Além do mais, embora a loratadina e a terfenadina tenham sido
mais eficazes que o placebo em melhorar os espirros, o prurido nasal e o prurido/queimação nos olhos, a
loratadina, mas não a terfenadina, foi significantemente mais eficaz que o placebo no alívio da secreção nasal (p
≤ 0,02).
Em outros três estudos comparativos, duplo-cegos e multicêntricos, a eficácia da loratadina 10 mg 1x/dia foi
comparada com a mequitazina 5 mg 2x/dia, astemizol 10 mg 1x/dia e clemastina 1 mg 2x/dia6, 7. Os resultados
desses estudos clínicos corroboraram com os achados anteriores por terem demonstrado que a foi tão eficaz
quanto os agentes comparativos ativos e mais eficaz que o placebo no tratamento de pacientes com rinite alérgica
sazonal.
Essas investigações clínicas demonstram com clareza que a administração de loratadina uma vez por dia reduz
eficazmente os sintomas da rinite alérgica sazonal e é tão eficaz quanto outros agentes anti-histamínicos
comparativos que exigem uma administração duas vezes por dia.
Perfil de eficácia para o esquema de dosagem de 40 mg
Em oito estudos multicêntricos e duplo-cegos, um esquema de dosagem de 40 mg 1x/dia foi utilizado para
avaliar adicionalmente a eficácia da loratadina em relação à clemastina 1 mg 2x/dia, terfenadina 60 mg 2x/dia,
astemizol 10 mg 1x/dia, mequitazina 5 mg 2x/dia e ao placebo8-12, 28-30. Além disso, um desses estudos comparou
a eficácia da loratadina em esquemas de dosagem de 20 mg 2x/dia e 40 mg 1x/dia8. Os resultados desses estudos
indicaram que a loratadina na dose de 40 mg 1x/dia foi tão eficaz quanto outros agentes comparativos ativos e
foi significantemente mais eficaz que o placebo na redução dos sintomas da rinite alérgica sazonal (p ≤ 0,01).
Além do mais, a eficácia da loratadina em um esquema de dosagem de 20 mg 2x/dia não foi significantemente
diferente daquela do esquema de 40 mg 1x/dia. De fato, a comparação da melhora alcançada com o esquema de
dosagem de 40 mg 1x/dia e 10 mg 1x/dia sugere que ambas as dosagens devem produzir efeitos clínicos
semelhantes, confirmando, portanto, a ausência de uma dose-resposta significante observada no estudo de
determinação da dose.
O início de ação nos pacientes tratados com a loratadina nas doses de 10 mg e 40 mg 1x/dia foi comparado com
astemizol 10 mg 1x/dia ou placebo4, 12. Em ambos os esquemas de dosagem, 10 e 40 mg 1x/dia, os pacientes
tratados com a loratadina apresentaram um alívio dos sintomas significantemente mais cedo que aqueles tratados
com astemizol ou placebo (p < 0,01). Um alívio parcial dos sintomas nos pacientes tratados com a loratadina foi
observado no prazo de quatro horas após o primeiro tratamento.
Rinite alérgica perene
Perfil de eficácia para o esquema de dosagem de 10 mg
A eficácia da loratadina em pacientes com rinite alérgica perene foi avaliada em várias investigações clínicas
duplo-cegas e multicêntricas13-17.
Em dois estudos, a eficácia da loratadina 10 mg 1x/dia foi comparada com a terfenadina 60 mg 2x/dia e
placebo13, 14. Os resultados de um dos estudos demonstraram reduções comparáveis nos escores dos sintomas
totais nos grupos da loratadina e terfenadina13. Os escores dos sintomas nesses grupos foram significantemente
maiores que no grupo do placebo (p ≤ 0,04). Na análise de endpoint, as reduções nos escores dos sintomas totais
foram de 51%, 48% e 19% nos grupos da loratadina, terfenadina e placebo, respectivamente.
No segundo estudo, as reduções em relação ao período basal nos escores médios dos sintomas totais para o grupo
de tratamento com a loratadina também foram comparáveis àquelas no grupo da terfenadina e clinicamente
significativos, bem como numericamente maiores que aquelas no grupo do placebo14. As reduções nos escores
médios dos sintomas totais durante todo o estudo variaram de 51% a 65% no grupo da terfenadina e de 44% a
58% no grupo tratado com o placebo.
Em outros três estudos, a eficácia da loratadina 10 mg 1x/dia foi comparada com a terfenadina 60 mg 2x/dia,
clemastina 1 mg 2x/dia ou placebo para um curso terapêutico de três a seis meses15-17. Em dois desses estudos, a
loratadina e os comparativos ativos não foram significantemente diferentes nem entre si, nem em relação ao
placebo15, 16. Essa falta de significância foi atribuída a uma elevada resposta do placebo em relação aos
tratamentos ativos. Mesmo sem sazonalidade, existem alterações frequentes na prevalência de alérgenos que
causam a rinite perene e, portanto, uma alta resposta do placebo poderia ser esperada e representa a remissão dos
sintomas por causa da variabilidade da fonte de alérgenos.
O terceiro estudo foi desenhado com um número maior de pacientes que receberam loratadina, com a finalidade
de obter dados adicionais de segurança por longo prazo17. A loratadina 10 mg 1x/dia ou clemastina 1 mg 2x/dia
foi administrada em pacientes durante seis meses. Os efeitos do tratamento foram estatisticamente comparados
com os valores basais.
Os resultados demonstraram que tanto a loratadina como a clemastina foram comparáveis e reduziram
significantemente os escores dos sintomas totais em comparação com os escores basais (p ≤ 0,001).
Em termos globais, os resultados dessas investigações indicam que a administração uma vez por dia de 10 mg de
loratadina é geralmente mais eficaz que o placebo e comparável à terfenadina e à clemastina, administradas duas
vezes por dia, no alívio dos sintomas de rinite alérgica perene.
Urticária crônica e outras dermatoses alérgicas
Perfil de eficácia para o esquema de dosagem de 10 mg
A eficácia da loratadina em pacientes com urticária idiopática crônica e outras afecções dermatológicas alérgicas
foi avaliada durante até 28 dias em estudos clínicos multicêntricos e duplo-cegos18-21.
Em um desses estudos, 10 mg de loratadina 1x/dia foi significantemente mais eficaz que o placebo, conforme
indicado pela melhora nos escores dos sintomas totais, nos pacientes com urticária crônica (p < 0,01). Esses
resultados foram substanciados pela avaliação feita pelos médicos, que também revelou que os comprimidos de
loratadina eram significantemente mais eficazes que o placebo (p < 0,01)18.
Em outro estudo, a eficácia da loratadina 10 mg 1x/dia foi comparada com a terfenadina 60 mg 2x/dia e placebo
em pacientes com urticária crônica. No 7º dia, a melhora nos escores dos sintomas foi maior para os grupos de
tratamento com a loratadina (50%) e terfenadina (30%) que para o grupo tratado com placebo (12%). Na análise
de endpoint, as reduções médias nos escores dos sintomas nos pacientes tratados com loratadina e com
terfenadina, de 55% e 37% respectivamente, foram significantemente maiores que nos pacientes tratados com
placebo, 18% (p < 0,01)19.
Em um terceiro estudo comparativo em pacientes com urticária crônica, as reduções médias nos escores dos
sintomas totais para loratadina e terfenadina variaram aproximadamente de 50% a 55%, tanto no 7º dia quanto
no endpoint20.
Em mais um outro estudo clínico, a eficácia da loratadina 10 mg 1x/dia foi comparada com aquela da terfenadina
60 mg 2x/dia em pacientes com transtornos cutâneos alérgicos crônicos. Ambos os agentes terapêuticos
apresentaram eficácia comparável e reduziram significantemente os escores dos sintomas em relação aos escores
basais (p < 0,01)21.
Os resultados desses estudos clínicos demonstram que a administração 1x/dia de loratadina alivia eficazmente os
sinais e sintomas de urticária crônica e outras dermatoses alérgicas crônicas. Além disso, uma única dose 1x/dia
de loratadina é tão eficaz quanto a terfenadina, que exige administração 2x/dia.
Estudos clínicos pediátricos: rinite alérgica sazonal e transtornos cutâneos alérgicos crônicos
A eficácia da loratadina em uma formulação xarope foi avaliada em crianças com rinite alérgica sazonal ou com
transtornos cutâneos alérgicos crônicos22-27.
Um estudo de rinite alérgica sazonal de 14 dias em pacientes com 3 a 6 anos de idade comparou a eficácia da
loratadina xarope a terfenadina em suspensão. Os pacientes tratados com loratadina foram designados de acordo
com o peso corporal a receber 5 ou 10 mg 1x/dia. Todos os pacientes no grupo de tratamento com a terfenadina
receberam 15 mg 2x/dia22. Os resultados demonstraram que tanto a loratadina como a terfenadina reduziram
significantemente (p < 0,05) os escores dos sintomas totais em comparação com os escores basais em todas as
visitas de avaliação. Além disso, no endpoint, não houve diferenças significantes entre os grupos de tratamento
comparativo. As reduções nos escores médios dos sintomas totais para os dois grupos de tratamento foram de
73%.
Com base na avaliação da resposta terapêutica feita pelo médico, os pacientes tratados com loratadina e
terfenadina exibiram uma resposta favorável ao tratamento. Durante o curso do estudo o número de pacientes
com resposta terapêutica boa ou excelente aumentou nos dois grupos de tratamento. No endpoint, 82% e 60%
dos pacientes tratados com loratadina e terfenadina, respectivamente, apresentaram uma resposta boa ou
excelente ao tratamento.
Em outro estudo de 14 dias, a eficácia da loratadina xarope foi comparada com a do maleato de clorfeniramina
xarope ou placebo em crianças de 6 a 12 anos de idade com rinite alérgica sazonal23. Os pacientes foram
designados de acordo com o peso corporal a receber loratadina nas doses de 5 ou 10 mg 1x/dia, maleato de
clorfeniramina nas doses de 2 ou 4 mg três vezes por dia (3x/dia) ou placebo. Depois de três dias de tratamento,
as reduções nos escores médios dos sintomas em relação aos valores basais nos grupos de tratamento com
loratadina e clorfeniramina foram significantemente maiores (p ≤ 0,05) que no grupo placebo. As reduções nos
escores dos sintomas totais entre os grupos de tratamento da loratadina e clorfeniramina não foram
significantemente diferentes. No endpoint, as reduções em relação aos valores basais nos grupos de tratamento
com loratadina e clorfeniramina foram numericamente maiores, mas não significantemente diferentes (p > 0,05)
daquelas do grupo do placebo. Novamente, os tratamentos ativos não foram estatisticamente diferentes entre si.
A falta de significância estatística em relação ao placebo não foi atribuída a uma diminuição na eficácia dos
agentes ativos, mas a uma maior resposta do placebo no endpoint. As diminuições em relação aos valores basais
nos escores médios dos sintomas no endpoint foram de 27%, 30% e 24% nos grupos loratadina, clorfeniramina e
placebo, respectivamente.
A avaliação feita pelo médico indicou que no 4º dia os pacientes tratados com loratadina e clorfeniramina
apresentaram uma resposta terapêutica mais favorável que os que receberam placebo. Nesse ponto de avaliação,
21% e 25% dos pacientes tratados com loratadina e clorfeniramina, respectivamente, demonstraram uma boa ou
excelente resposta ao tratamento, em comparação com 11% dos pacientes tratados com placebo. No endpoint,
31% dos pacientes tratados com loratadina, 36% daqueles tratados com maleato de clorfeniramina e 28% dos
pacientes que receberam placebo apresentaram uma boa ou excelente resposta ao tratamento. Uma vez mais, a
falta de significância nos resultados não foi atribuída a uma diminuição na eficácia dos agentes ativos, mas a um
aumento considerável na resposta do placebo.
terceiro estudo de rinite alérgica sazonal de 14 dias também comparou a eficácia da loratadina xarope, maleato
de clorfeniramina xarope e placebo nos pacientes com 6 a 12 anos de idade24. A dose, calculada de acordo com o
peso corporal, foi de 5 ou 10 mg 1x/dia de loratadina, 2 ou 4 mg 3x/dia de clorfeniramina ou placebo. Por causa
das diferenças no desenho do estudo, a gravidade dos sintomas exigida para a inclusão foi menor que aquela
exigida para outros estudos clínicos. Consequentemente, os escores dos sintomas basais para os pacientes neste
estudo foram relativamente baixos em comparação com os de outros estudos clínicos.
De uma maneira geral, os dois tratamentos ativos foram numericamente superiores ao placebo na redução dos
sinais e sintomas de rinite alérgica sazonal. Na maioria dos casos, nem os resultados da loratadina nem da
clorfeniramina foram estatisticamente diferentes daqueles do placebo, nem diferentes entre si. A falta de
significância estatística em relação ao placebo é atribuída a uma alta resposta ao placebo durante todo o estudo e
aos baixos escores dos sintomas no período basal. No endpoint, as reduções nos escores médios dos sintomas
foram de 36%, 41% e 30% nos grupos de tratamento da loratadina, clorfeniramina e placebo, respectivamente.
Com base na avaliação da resposta terapêutica feita pelo médico, os pacientes tratados com a loratadina e
clorfeniramina revelaram uma resposta mais favorável ao tratamento que aqueles que receberam placebo. No
endpoint, 49% dos pacientes tratados com loratadina e 53% daqueles tratados com clorfeniramina apresentaram
boa ou excelente resposta em comparação com 34% dos pacientes que receberam o placebo.
Foi realizada uma análise adicional para pacientes que tinham sido incluídos no estudo com sintomas mais
graves (um maior escore de sintomas totais no período basal). Essa análise produziu resultados mais tipicamente
observados com a loratadina e clorfeniramina em adultos. Nesse subgrupo de pacientes, ambos os tratamentos
ativos foram mais eficazes que o placebo. No endpoint, a redução nos escores dos sintomas foi de 53%, 39% e
34% nos grupos loratadina, clorfeniramina e placebo, respectivamente.
Três estudos de desenho semelhante compararam a eficácia da loratadina xarope com aquela da terfenadina em
suspensão em pacientes com 2 a 12 anos de idade com sinais e sintomas de transtornos cutâneos alérgicos25-27.
Aproximadamente 70% dos pacientes avaliáveis quanto à eficácia apresentaram diagnóstico de dermatite
atópica. Os outros 30% apresentaram uma variedade de transtornos cutâneos, inclusive urticária, prurido, eczema
numular, prurido actínico e disidrose. Em todos os estudos, os pacientes tratados com loratadina receberam 5 ou
10 mg 1x/dia de acordo com seu peso. Em dois estudos, os pacientes tratados com terfenadina que tinham menos
de 6 anos de idade receberam 15 mg 2x/dia, ao passo que aqueles com seis anos de idade ou mais receberam 30
mg 2x/dia26, 27. Em um estudo que avaliou pacientes que tinham 2 a 6 anos de idade, a dose de terfenadina
administrada foi de 30 mg 2x/dia25.
Os resultados desses três estudos demonstraram que tanto a loratadina como a terfenadina reduziram
significantemente (p < 0,01) os sinais e sintomas de transtornos cutâneos alérgicos quando comparados com os
valores basais. Ambos os tratamentos ativos foram igualmente eficazes. As análises no endpoint mostraram que
as diminuições nos escores médios dos sintomas totais variaram de 41% a 68% nos grupos de tratamento com
loratadina e de 41% a 54% nos grupos da terfenadina.
De acordo com a avaliação da resposta terapêutica feita pelo médico, 44% a 80% dos pacientes tratados com
loratadina e 46% a 78% com terfenadina atingiram um alívio acentuado ou total dos sinais e sintomas.
Avaliação de segurança
Os resultados de três estudos de farmacologia clínica de dose única indicam que a loratadina, em doses variando
de 10 a 160 mg, foi segura e bem-tolerada nos voluntários saudáveis1, 2, 31. Cefaleia foi a reação adversa mais
frequentemente relatada, ocorrendo aproximadamente na mesma frequência que no grupo do placebo. Sedação
foi relatada em 2% a 6% dos indivíduos que receberam as dosagens maiores de loratadina (40, 80 e 160 mg), em
6% dos indivíduos no grupo do placebo e em 13% daqueles que receberam o anti-histamínico sedativo maleato
de clorfeniramina. Além do mais, nos estudos de doses múltiplas (10, 20 e 40 mg 2x/dia durante 28 dias), 8%
dos indivíduos em um único grupo de esquema de dosagem de loratadina relataram sedação em comparação com
8% e 67% nos grupos do placebo e da clorfeniramina, respectivamente2, 32.
Em um estudo de segurança de longo prazo com voluntários normais do sexo masculino que receberam 40 mg
de loratadina 1x/dia durante 13 semanas, a tolerância foi boa e não houve alterações clínicas fora do comum nos
valores de testes laboratoriais, eletrocardiograma ou exames físicos. Ao contrário de outros agentes catiônicos
anfifílicos, a loratadina não induziu fosfolipidose e as únicas reações adversas relacionadas à droga relatadas
foram soluços e cefaleia32.
Um perfil farmacocinético semelhante foi demonstrado em pacientes de 1 a 2 anos de idade que receberam dose
única de loratadina Xarope contendo 2,5 mg de loratadina, em comparação com crianças mais velhas e adultos
que receberam a dose recomendada apropriada de loratadina Xarope.
Perfil de segurança com esquema de dosagem de 10 mg:
Nos estudos clínicos que utilizaram um esquema de dosagem da loratadina 10 mg 1x/dia em pacientes adultos
com rinite alérgica sazonal, as reações adversas mais frequentemente relatadas foram fadiga (6%), sedação (5%),
cefaleia (3%) e boca seca (3%). Essas reações, entretanto, também ocorreram nos grupos placebo e dos
comparativos, aproximadamente na mesma frequência. Todas as outras reações adversas relatadas ocorreram em
2% ou menos dos pacientes4-7.
Referências bibliográficas:
1 – Batenhorst, R.L. et al: Pharmacologic Evaluation of Loratadine (SCH 2985l), Chlorpheniramine and Placebo.
European Journal of Clinical Pharmacology 31:247-250, 1986. (C83-033).
2 – Roman, I.J. et al: Suppression of Histamine-Induced Wheal Response by Loratadine (SCH 29851) Over 28
Days in Man. Annals of Allergy 57:253-256, 1986. (C83-100).
3 – Slavin, R. G. et al: Study of the Effect of SCH 29851 (10, 20 and 40 mg OD) Versus Placebo in Patients with
Seasonal Allergic Rhinitis, 1985, Schering-Plough Research Institute, Kenilworth, N.J. (C84-008).
4 – Dockhorn, R.J. et al: Safety and Efficacy of Loratadine (SCH 29851) a New Non-Sedating Antihistamine in
Seasonal Allergic Rhinitis. Annals of Allergy 58:407-411, 1987. (C84-111).
5 – Gutkowski, A. et al: Study of the Effect of SCH 29851 10 mg OD Versus Terfenadine 60 mg BID and
Placebo in Patients with Seasonal Allergic Rhinitis. Schering-Plough Corporation, Clinical Research Division,
Kenilworth, N.J., 1985. (I84-317).
6 – Michel, R.B. and Sabbah, A.: Study of the Effect of SCH 29851 10 mg OD Versus Mequitazine 5 mg BID
and Placebo in Patients with Seasonal Allergic Rhinitis. Schering-Plough Corporation, Clinical
ResearchDivision, Kenilworth, N.J., 1985. (I85-207).
7 – Meiniche, K. et al: Study of the Effect of SCH 29851 10 mg OD Versus Astemizole 10 mg QD and Placebo
in Patients with Seasonal Allergic Rhinitis. Schering-Plough Corporation, Clinical ResearchDivision,
Kenilworth, N.J., 1985.(I85-209).
8 – Bruttmann, G. and Pedrali, P.: Loratadine (Sch 29851 40 mg OD Versus Terfenadine 60 mg BID in
Treatment of Seasonal Allergic Rhinitis. Journal of International Medical Research 15:63-70, 1987 (I848-206).
9 – Gutkowski, A. et al: Study of the Effect of SCH 29851 10 mg OD Versus Terfenadine 60 mg BID and
Placebo in Ragweed-Sensitive Patients with Seasonal Allergic Rhinitis, 1985, Schering-Plough Research
Institute, Kenilworth, N.J. (I84-305).
10 – Ohman, J.L. et al:Study of the Effect of SCH 29851 (40 mg OD and 20 mg BID) Versus Clemastic 1 mg
BID and Placebo in Ragweed-Sensitive Patients with Seasonal Allergic Rhinitis, 1985, Schering-Plough
Research Institute, Kenilworth, N.J. (C84-069).
11 Schindl, P.R. et al: Study of the Effect of SCH 29851 (10, 20, and 40 mg OD) Versus Placebo in Patients
with Seasonal Allergic Rhinitis, 1985, Schering-Plough Research Institute, Kenilworth, N.J. (I84-205).
12 – Kutwak, A. et al: Study of the Effect of SCH 29851 40 mg OD Versus Astemizole 10 mg OD in Patients
with Seasonal Allergic Rhinitis, 1985, Schering-Plough Research Institute, Kenilworth, N.J. (I84-111/118).
13 – Bruttman, G. et al: The Safety and Efficacy of SCH 29851 (10 mg OD) in Patients with Perennial Allergic
Rhinitis. Schering-Plough Corporation, Clinical Research Division, Kenilworth, N.J., 1986. (I85-114).
14 – Raimondo, N.H. et al: The Safety and Efficacy of SCH 29851 (10 mg OD) in Patients with Perennial
Allergic Rhinitis. Schering-Plough Corporation, Clinical Research Division, Kenilworth, N.J., 1986. (I85-114).
15 – Clement, P. et al: The Safety and Efficacy of SCH 29851 (10 mg OD) in Patients with Perennial Allergic
Rhinitis. Schering-Plough Corporation, Clinical Research Division, Kenilworth, N.J., 1985. (I85-217).
16 – Middleton, E. et al: The Safety and Efficacy of SCH 29851 (10 mg OD) in Patients with Perennial Allergic
Rhinitis. Schering-Plough Corporation, Clinical Research Division, Kenilworth, N.J., 1984. (C84-101).
17 – Berkowitz, R.B. et al: The Safety and Efficacy of SCH 29851 (10 mg OD) in Patients with Perennial
Allergic Rhinitis. Schering-Plough Corporation, Clinical Research Division, Kenilworth, N.J., 1985. (C85-060).
18 – Bernstein, D.I. et al: The Safety and Efficacy of SCH 29851 (10 mg OD) in the Management of Idiopathic
Chronic Urticaria. Schering-Plough Corporation, Clinical Research Division, Kenilworth, N.J., 1985.(C86-044).
19 – Paul, E. et al: The Safety and Efficacy of SCH 29851 (10 mg OD) in the Management of Idiopathic Chronic
Urticaria. Schering-Plough Corporation, Clinical Research Division, Kenilworth, N.J., l985. (I85-216, I85-219).
20 – Herbert, J. et al: The Safety and Efficacy of SCH 29851 (l0 mg OD) in the Management of Idiopathic
Chronic Urticaria. Schering-Plough Corporation, Clinical Research Division, Kenilworth, N.J., l985. (I85-310).
21 – Saraceno, E.B. et al: The Safety and Efficacy of SCH 2985l (l0 mg OD) in the Management of Chronic
Allergic Skin Disorders. Schering-Plough Corporation, Clinical Research Division, Kenilworth, N.J., 1985.(I85-
115).
22 – Molkhou, P. et al: Efficacy and Safety of Loratadine Syrup vs. Terfenadine Suspension in Seasonal Allergic
Rhinitis Patients Three to Six Years of Age. Schering-Plough Corporation, Clinical Research Division,
Kenilworth, N.J., 1990. (I88-228).
23 – Dockhorn, R.H. et al: The Safety and Efficacy of Loratadine Syrup in Children Six to 12 Years of Age with
Seasonal Allergic Rhinitis. Schering-Plough Corporation, Clinical Research Division, Kenilworth,N.J., 1990.
(C88-005).
24 – Buckley, R.H. et al: The Safety and Efficacy of Loratadine Syrup in Children Six to 12 Years of Age with
Seasonal Allergic Rhinitis. Schering-Plough Corporation, Clinical Research Division, Kenilworth, N.J.,1990.
(C87-047).
25 – Stringa, S. et al: The Safety and Efficacy of Loratadine Syrup in Children Two to Six Years of Age with
Chronic Allergic Skin Disorders. Schering-Plough Corporation, Clinical Research Division, Kenilworth,N.J.,
1990. (I87-109).
26 – Vareltzides, A. et al: Single-Blind Study of the Efficacy and Safety of Loratadine Pediatric Syrup (5 and
10mg OD) vs. Terfenadine in Chronic Allergic Skin Disease Patients Six to 12 Years Old. Schering-
PloughCorporation, Clinical Research Division, Kenilworth, N.J., 1990. (I88-227).
27 – Martin, J.P.: Randomized, Parallel-Group Comparison of the Efficacy and Safety of Loratadine in Patients
Three to 12 Years of Age with Chronic Allergic Skin Disorders. Schering-Plough Corporation, ClinicalResearch
Division, Kenilworth, N.J., 1990. (M87-768A).
28 – Kunkel, G. et al: Sutdy of the Effect of SCH 29851 40 mg OD Versus Astemizole 10 mg OD and Placebo in
Patients with Seasonal Allergic Rhinitis, 1985, Schering-Plough Research Institute, Kenilworth, N.J. (I884-232).
29 – Bruttmann, G. et al: Study of the Effect of SCH 29851 40 mg OD Versus Mequitazine 5 mg BID and
Placebo in Patients with Seasonal Allergic Rhinitis, 1985, Schering-Plough Research Institute, Kenilworth, N.J.
(I84-212/I85-206).
30 – Etholm, B. et al: Study of the Effect of SCH 29851 in Patients with Seasonal Allergic Rhinitis, 1985,
Schering-Plough Research Institute, Kenilworth, N.J. (I84-218).
31 – Hannigan, J.J. et al: Rising Single Dose Safety and Tolerance of SCH 29851 in Normal Volunteers, 1985,
Schering-Plough Research Institute, Kenilworth, N.J. (C82-104).
32 – Herron, J.M. and Kisicki, J.C.: Long-Term Safety and Tolerance of SCH 29851 in Normal Male Volunteers,
1985, Schering-Plough Research Institute, Kenilworth, N.J. (C85-003).

 

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
ALERGALIV é um anti-histamínico tricíclico potente, de ação prolongada, com atividade seletiva e antagônica
nos receptores H1 periféricos.
ALERGALIV é rapidamente absorvido no tubo digestivo, após a ingestão oral. As concentrações plasmáticas
máximas são atingidas em 1 hora e sua meia-vida é de 17 a 24 horas. A loratadina é metabolizada no fígado, de
forma intensa, em descarboetoxiloratadina, que é o metabólito ativo. Sua ligação às proteínas plasmáticas é de
97% a 99%, e a do metabólito ativo é de 73% a 76%.
A insuficiência renal não modifica de forma significativa a farmacocinética de ALERGALIV.
Em caso de insuficiência hepática, há modificação dos parâmetros farmacocinéticos; a dose de ALERGALIV
deve ser diminuída. Nos pacientes idosos, não há necessidade de alteração da dose, pois os parâmetros
farmacocinéticos não se modificam de forma significativa.
Estudos de farmacologia clínica
Supressão de pápulas cutâneas induzidas pela histamina
A atividade anti-histamínica e o perfil de dose-resposta da loratadina foram avaliados em estudos de
farmacologia clínica utilizando um modelo de supressão de pápulas cutâneas induzidas pela histamina.
Dois estudos randomizados e cegos avaliaram os efeitos de supressão de pápulas da loratadina em doses orais
únicas que variaram de 10 a 160 mg. Nessas doses, a loratadina demonstrou um rápido início de ação; a
supressão das pápulas ocorreu em um prazo de uma hora do tratamento. Além disso, todas as doses foram
significantemente mais eficazes que o placebo na supressão da formação de pápulas cutâneas induzidas pela
histamina (p = 0,001).
Em um terceiro estudo randomizado e duplo-cego, os efeitos supressores da loratadina sobre a formação de
pápulas induzidas pela histamina foram medidos em doses que variaram de 10 a 40 mg administradas por via
oral, duas vezes por dia (2x/dia) durante 28 dias. A supressão de pápulas foi observada em um prazo de duas
horas após a primeira dose de cada tratamento e permaneceu constante durante todo o período de estudo (28
dias). Além disso, todos os três esquemas de dosagem foram significantemente mais eficazes que o placebo na
supressão da formação de pápulas (p < 0,05); os efeitos de supressão estavam relacionados à dose.
Um estudo randomizado, cruzado tridirecional em pacientes pediátricos comparou a atividade da loratadina
xarope, terfenadina suspensão e placebo na redução de pápulas e eritemas induzidos pela histamina. Nesse
estudo, doses únicas de 10 mg de loratadina xarope e de 60 mg de terfenadina suspensão foram comparáveis na
redução das pápulas e eritemas induzidos pela histamina e ambos os tratamentos foram significantemente mais
eficazes que o placebo.

 

Farmacocinética clínica
No ser humano, a disposição farmacocinética e metabólica da loratadina com 3H e 14C foi investigada em
voluntários normais saudáveis, após doses orais únicas. O perfil farmacocinético da loratadina e do seu
metabólito ativo (porém menos relevante), a descarboetoxiloratadina, foram avaliados após doses únicas e
múltiplas administradas em voluntários saudáveis, voluntários geriátricos saudáveis e em voluntários com
comprometimento renal ou hepático. Além disso, foram determinadas as proporcionalidades de dose,
biodisponibilidade, extensão da excreção em leite de mulheres em lactação, efeito da alimentação sobre a
absorção e a ligação da loratadina às proteínas plasmáticas.
A via metabólica da loratadina no ser humano é qualitativamente semelhante àquela nos animais. Após uma
administração oral, a loratadina é bem absorvida e quase totalmente metabolizada.
Em indivíduos adultos normais, as meias-vidas médias de eliminação foram de 8,4 horas (variando de 3 a 20
horas) para a loratadina e de 28 horas (variando de 8,8 a 92 horas) para a descarboetoxiloratadina, o principal
metabólito ativo. Em quase todos os pacientes, a exposição (AUC) ao metabólito foi maior que ao composto
original.
Aproximadamente 40% da dose são excretados na urina e 41% nas fezes durante um período de 10 dias.
Aproximadamente 27% da dose são eliminados na urina durante as primeiras 24 horas.
Os resultados dos estudos de ligação a proteínas plasmáticas revelaram que a loratadina está altamente ligada às
proteínas plasmáticas humanas (97% a 99%); a descarboetoxiloratadina está moderadamente ligada (73% a
76%).
Em indivíduos idosos (66 a 78 anos de idade) a AUC e o pico dos níveis plasmáticos (Cmáx) da loratadina e do
seu metabólito foram aproximadamente 50% maiores que nos indivíduos mais jovens.
Em pacientes com comprometimento renal crônico (depuração de creatinina menor que 30 mL/min), tanto a
AUC quanto o pico dos níveis plasmáticos (Cmáx) aumentaram em média aproximadamente 73% para a
loratadina e 120% para o metabólito, em comparação com as AUCs e os picos de níveis plasmáticos (Cmáx) de
pacientes com função renal normal. As meias-vidas médias de eliminação da loratadina (7,6 horas) e do seu
metabólito (23,9 horas) não foram significantemente diferentes daquelas observadas em indivíduos normais. A
hemodiálise não apresenta efeito sobre a farmacocinética da loratadina ou de seu metabólito em indivíduos com
comprometimento renal crônico.
Em pacientes com doença hepática alcoólica crônica a AUC e o pico dos níveis plasmáticos (Cmáx) da
loratadina foram o dobro, ao passo que o perfil farmacocinético do metabólito ativo não foi significantemente
alterado em relação àquele de pacientes com função hepática normal. As meias-vidas de eliminação da
loratadina e do seu metabólito foram de 24 horas e 37 horas, respectivamente, e aumentaram com a maior
gravidade da doença hepática.
No ser humano, o parâmetro de biodisponibilidade da loratadina e descarboetoxiloratadina é proporcional à dose.
Os estudos de biodisponibilidade demonstraram a bioequivalência da loratadina administrada por via oral em
forma de cápsula, comprimido, suspensão, solução e xarope.
A ingestão concomitante de alimento com a loratadina pode retardar ligeiramente a absorção (em
aproximadamente uma hora), mas sem afetar significantemente a AUC. Do mesmo modo, o efeito clínico não é
significantemente influenciado.
A loratadina e a descarboetoxiloratadina são eliminadas no leite de mulheres em lactação, com as concentrações
sendo semelhantes às plasmáticas. Cerca de 48 horas após a administração, somente 0,029% da dose de
loratadina é eliminada no leite na forma de descarboetoxiloratadina e loratadina sem alteração.

 

4. CONTRAINDICAÇÕES
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes que tenham demonstrado qualquer tipo de
reação alérgica ou incomum a qualquer um dos componentes da fórmula.

 

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Advertências
A segurança e a eficácia de ALERGALIV em crianças abaixo de 2 anos ainda não foram estabelecidas.
Pacientes com hepatopatia grave devem iniciar o tratamento com doses baixas de ALERGALIV, uma vez que
podem ter uma depuração reduzida de loratadina; uma dose inicial de 5 mg ou 5 mL diários ou de 10 mg ou 10
mL em dias alternados é recomendada.
Uso durante a gravidez e lactação
Categoria B.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgiãodentista.
Não está estabelecido se o uso de ALERGALIV pode acarretar riscos durante a gravidez ou lactação. Portanto,
o medicamento só deverá ser utilizado se os benefícios potenciais para a mãe justificarem o risco potencial para
o feto ou o recém-nascido.
Considerando que a loratadina é excretada no leite materno e devido ao aumento de risco do uso de antihistamínicos
por crianças, particularmente por recém-nascidos e prematuros, deve-se optar ou pela
descontinuação da amamentação ou pela interrupção do uso do produto.
Pacientes idosos
Nos pacientes idosos não há necessidade de alteração de dose, pois não ocorrem alterações da metabolização
decorrente da idade. Devem-se seguir as mesmas orientações dadas aos demais adultos.
Atenção diabéticos: contém açúcar.
ALERGALIV não contém corantes.

 

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Quando administrado concomitantemente com álcool, ALERGALIV não exerce efeitos potencializadores,
como foi demonstrado por avaliações em estudos de desempenho psicomotor.
Aumento das concentrações plasmáticas de loratadina tem sido relatado em estudos clínicos controlados, após o
uso concomitante com cetoconazol, eritromicina ou cimetidina, porém, sem alterações clinicamente
significativas (incluindo eletrocardiográficas). Outros medicamentos conhecidamente inibidores do metabolismo
hepático devem ser co-administrados com cautela, até que estudos definitivos de interação possam ser
completados.
Alterações em exames laboratoriais
O tratamento com anti-histamínicos deverá ser suspenso aproximadamente 48 horas antes de se efetuar qualquer
tipo de prova cutânea, já que podem impedir ou diminuir as reações que, de outro modo, seriam positivas e,
portanto, indicativas de reatividade dérmica.

 

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), e proteger da luz e umidade.
O prazo de validade do medicamento é de 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Os comprimidos de ALERGALIV são na cor branca, circular, biconvexo e monossectado.
ALERGALIV é um xarope límpido, incolor a levemente amarelado, com sabor e odor de cereja, isento de
partículas e impurezas.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

 

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR
Comprimidos:
Adultos e crianças acima de 12 anos ou com peso corporal acima de 30 Kg: um comprimido de ALERGALIV
(10 mg) uma vez por dia. Não administrar mais de 1 comprimido em 24 horas.
Xarope:
Adultos e crianças acima de 12 anos: 10 mL de ALERGALIV (10 mg) uma vez por dia. Não administrar mais
de 10 mL em 24 horas.
Crianças de 2 a 12 anos:
Peso corporal abaixo de 30 Kg: 5 mL (5 mg) de ALERGALIV uma vez por dia. Não administrar mais de 5 mL
em 24 horas.
Peso corporal acima de 30 Kg: 10 mL (10 mg) de ALERGALIV uma vez por dia. Não administrar mais de 10
mL em 24 horas.
No caso de esquecimento de alguma dose, oriente seu paciente a tomar a medicação assim que possível e a
manter o mesmo horário da tomada do medicamento pelo restante do tratamento.

 

9. REAÇÕES ADVERSAS
ALERGALIV não apresenta propriedades sedativas clinicamente significativas quando utilizado na dose
recomendada de 10 mg diários.
As reações adversas relatadas comumente incluem fadiga, cefaleia, sonolência, boca seca, transtornos
gastrintestinais como náuseas e gastrite e também manifestações alérgicas cutâneas (exantema ou rash).
Reações adversas como alopecia, anafilaxia, função hepática alterada, taquicardia, palpitações e tontura foram
raramente relatadas com a utilização de ALERGALIV Comprimidos.
Da mesma forma, a incidência de reações adversas com ALERGALIV Xarope tem sido comparável à do
placebo. Em estudos clínicos pediátricos controlados, a incidência de cefaleia, sedação, nervosismo, relacionada
ao tratamento, foi similar à do placebo, além do que tais eventos foram raramente relatados.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA,
disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou
Municipal.

 

10. SUPERDOSE
Sonolência, taquicardia e cefaleia têm sido relatadas com doses excessivas. Uma única ingestão de 160 mg de
loratadina não produziu efeitos adversos. Em caso de superdose, o tratamento, que deverá ser imediatamente
iniciado, é sintomático e coadjuvante.
Tratamento – O paciente deverá ser induzido ao vômito, ainda que tenha ocorrido emese espontânea. O vômito
induzido farmacologicamente pela administração de xarope de ipecacuanha é o método preferido. Entretanto,
não deverão ser induzidos ao vômito pacientes com diminuição do nível de consciência. A ação da ipecacuanha
é facilitada com atividade física e administração de 240 a 360 mililitros de água. Caso não ocorra emese nos 15
minutos seguintes à administração de ipecacuanha, a dose deverá ser repetida. Deverão ser tomadas precauções
contra a aspiração, principalmente em crianças. Após a emese, pode-se tentar evitar a absorção do restante do
fármaco que ainda estiver no estômago, com a ajuda de carvão ativado administrado sob a forma de suspensão
em água. Caso o vômito não tenha sido obtido, ou esteja contra-indicado, deverá ser realizada lavagem gástrica.
Neste caso o agente preferido em crianças é a solução salina fisiológica. Em adultos, poderá ser usada água
corrente; entretanto, antes de proceder-se à instilação seguinte, deverá ser retirado o maior volume possível do
líquido já administrado. Os agentes catárticos salinos atraem água para os intestinos por osmose e, portanto,
podem ser valiosos por sua ação diluente rápida do conteúdo intestinal. A loratadina não é significativamente
depurada por hemodiálise. Após administrar-se tratamento de emergência, o paciente deve permanecer sob
observação clínica.

 

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Reg. MS 1.6773.0251
Farm. Resp.: Dra. Maria Betânia Pereira
CRF-SP nº 37.788
Registrado por:
LEGRAND PHARMA INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA
Rod. Jornalista F. A. Proença, km 08
Bairro Chácara Assay
CEP 13186-901 – Hortolândia/SP
CNPJ 05.044.984/0001-26
INDÚSTRIA BRASILEIRA
Fabricado por:
EMS S/A
Hortolândia / SP
SAC 0800-500600
www.legrandpharma.com.br
Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.
HISTÓRICO DE ALTERAÇÃO PARA A BULA
Número do
expediente
Nome do assunto
Data da
notificação/petição
Data de aprovação
da petição
Itens alterados
N/A
10457 – SIMILAR –
Inclusão Inicial de
Texto de Bula – RDC
60/12
06/08/2013 06/08/2013
Atualização de texto
de bula conforme
bula padrão publicada
no bulário.
Submissão eletrônica
para disponibilização
do texto de bula no
Bulário eletrônico da
ANVISA.

Bula do Maleato de (Maleato de) Dexclorfeniramina

DEXCLORFENIRAMINABula do Maleato de Dexclorfeniramina:

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Solução oral: embalagem contendo frasco de 120 mL, acompanhada de copo-medida graduado de 10 mL.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS

COMPOSIÇÃO
Cada 5 mL da solução oral contém:
maleato de dexclorfeniramina ……………………………………………………………………………………………….. 2 mg
veículo q.s.p. ………………………………………………………………………………………………………………………. 5 mL
(aroma de laranja, aroma de menta, citrato de sódio di-hidratado, cloreto de sódio, corante amarelo
crepúsculo, corante vermelho ponceau 4R, metilparabeno, propilenoglicol, propilparabeno, sacarose, sorbitol,
água deionizada).

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
• Ação esperada do medicamento: este medicamento é indicado para alívio sintomático de
determinadas manifestações alérgicas.
• Cuidados de armazenamento: conservar em temperatura ambiente (entre 15 – 30 0
C). Proteger da luz.
• Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação, que pode ser verifi cada na embalagem
externa do produto. Não utilize o medicamento com prazo de validade vencido. Pode ser prejudicial a sua
saúde.
• Gravidez e lactação: informe ao seu médico a ocorrência de gravidez durante o tratamento ou após o
seu término. Informe ao seu médico se estiver amamentando.
• Cuidados de administração: este medicamento pode ser ingerido com alimentos, água ou leite. Siga a
orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica.
“Atenção diabéticos: contém açúcar.”
• Interrupção do tratamento: não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
• Reações adversas: informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

“TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.”
• Ingestão concomitante com outras substâncias: o uso associado ao álcool, a antidepressivos e a
barbitúricos pode aumentar o efeito sedativo da dexclorfeniramina. Informe ao seu médico sobre quaisquer
medicamentos que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.
• Contraindicações e Precauções: este produto não deve ser utilizado em recém-nascidos e prematuros,
pacientes recebendo inibidores da monoaminoxidase e/ou indivíduos alérgicos aos componentes do produto.
“Este medicamento não deve ser utilizado em crianças menores de 2 anos de idade.”
“Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua
habilidade e atenção podem estar prejudicadas.”

“NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.”
INFORMAÇÕES TÉCNICAS

CARACTERÍSTICAS
Farmacodinâmica: o maleato de dexclorfeniramina é um composto sintético que antagoniza efi cazmente
muitos dos efeitos característicos da histamina, possuindo assim, grande valor clínico na prevenção e no
alívio de muitas manifestações alérgicas. Sua ação parece depender da competição com a histamina pelos
receptores celulares.
A dexclorfeniramina é um derivado da propilamina, bloqueador competitivo dos receptores H1
, antagonizando
os efeitos provocados pela histamina. Por não bloquear a liberação do acetacoide, previne, mas não reverte
as respostas por ele mediadas, desde que já iniciadas. A ação antimuscarínica produz um efeito secante na
mucosa nasal. O fármaco atravessa a barreira hematoencefálica e provoca sedação devido à ocupação de
receptores H1
cerebrais, relacionados com o controle dos estados de vigília. Bloqueia também a resposta à
acetilcolina mediada pelos resceptores muscarínicos, causando secura da mucosa nasal.
Farmacocinética: este medicamento é bem absorvido por via oral. Sua ligação com as proteínas
plasmáticas é de 72%, sendo metabolizado no fígado. Sua meia-vida é de 12 a 15 horas. O efeito máximo é
alcançado em 6 horas e sua duração é de 4 a 25 horas. Sua eliminação é feita por via renal.

INDICAÇÕES
O maleato de dexclorfeniramina solução oral é indicado para alergias, coceiras, prurido, rinite alérgicas,
urticária, picada de inseto, conjuntivite alérgica, dermatite atópica e eczemas alérgicos.

CONTRAINDICAÇÕES
Este medicamento está contraindicado a pacientes que apresentem hipersensibilidade aos
componentes da fórmula ou a outros anti-histamínicos de estrutura química similar. O maleato
de dexclorfeniramina, como os demais anti-histamínicos, não deve ser usado em prematuros ou
recém-nascidos e em pacientes que estejam fazendo uso de inibidores da monoaminoxidase
(IMAOs).

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
Os pacientes que operam máquinas ou dirigem veículos devem ser advertidos da possibilidade de
sonolência.
Os anti-histamínicos têm efeito aditivo ao álcool e a outros depressores do sistema nervoso
central, como sedativos, hipnóticos e tranquilizantes. Deve-se evitar, portanto, a ingestão
concomitante de álcool ou de depressores do SNC.
O maleato de dexclorfeniramina, assim como outros anti-histamínicos, deve ser utilizado com
cuidado em pacientes com glaucoma, úlcera péptica estenosante, obstrução piloroduodenal,
hipertrofi a prostática, doença cardiovascular, incluindo hipertensão e em pacientes com pressão
intraocular aumentada e hipertireoidismo.
As características metabólicas da droga permitem que sua dosagem não seja alterada para
pacientes com alterações renais.
“Atenção: Este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela
em pacientes portadores de Diabetes.”
“Este medicamento não deve ser utilizado em crianças menores de 2 anos de
idade.”
“Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas,
pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.”
000207052b.indd 1 00207052b.indd 1 16/08/2011 17:04:24 6/08/2011 17:04:24USO NA GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
A segurança durante a gravidez não foi estabelecida. O maleato de dexclorfeniramina poderá
ser utilizado durante os primeiros dois trimestres de gestação somente se claramente necessário
e sob estrito acompanhamento médico. Este produto não deve ser utilizado durante o terceiro
trimestre de gestação, porque recém-nascido e prematuros poderão apresentar reações severas
aos anti-histamínicos.
Categoria B para gravidez segundo o FDA.
“Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação
médica ou do cirurgião-dentista.”

USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Os anti-histamínicos podem causar excitação em crianças de baixa idade e maior sedação e
hipotensão em pacientes com mais de 60 anos.
O maleato de dexclorfeniramina, como os demais anti-histamínicos, não deve ser usado
em prematuros ou recém-nascidos e em pacientes que estejam fazendo uso de inibidores da
monoaminoxidase (IMAOs).

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS / ALIMENTARES
Os IMAOs prolongam e intensifi cam os efeitos dos anti-histamínicos, podendo ocorrer
hipotensão grave. O uso concomitante de anti-histamínicos com álcool, antidepressivos tricíclicos,
barbitúricos, anti-hipertensivos depressores do sistema nervoso central (clonidina, guanabenzo,
metildopa, metirosina) e outros depressores do SNC podem potencializar os efeitos sedativos da
dexclorfeniramina.
A ação dos anticoagulantes orais pode ser diminuída por anti-histamínicos.

REAÇÕES ADVERSAS
Discreta ou moderada sonolência pode ocorrer com o uso do maleato de dexclorfeniramina.
Outros possíveis efeitos colaterais são os comuns aos demais anti-histamínicos, como urticária,
erupções, choque anafi lático, fotossensibilidade, sudorese, calafrios, boca, nariz e garganta seca
e fraqueza.

Cardiovasculares – hipotensão, cefaleia, palpitação, taquicardia, extrasístole.
Hematológicas – anemia hemolítica, anemia hipoplástica, trombocitopenia e agranulocitose.
Neurológicos – sedação, vertigem, distúrbios de coordenação, fadiga, confusão, inquietação,
excitação, nervosismo, tremor, irritação, insônia, euforia, parestesia, visão turva, diplopia, tonteira,
zumbido, labirintite aguda, histeria, nevrite e convulsão.
Gastrointestinais – desconforto epigástrico, anorexia, náusea, vômito, diarreia, constipação.
Geniturinários – poliúria, disúria, alterações no ciclo menstrual.
Respiratórios – espessamento das secreções brônquicas, compressão no tórax, difi culdade
respiratória, desconforto nasal.

ALTERAÇÕES EM EXAMES LABORATORIAIS
O tratamento com anti-histamínicos deverá ser suspenso aproximadamente 48 horas antes de se
efetuar qualquer tipo de prova cutânea, já que os anti-histamínicos poderão impedir ou diminuir
as reações que, de outro modo, seriam positivas aos indicadores de reatividade dérmica.

POSOLOGIA E MODO DE USAR
Adultos e crianças maiores de 12 anos – 5 mL, 3 a 4 vezes por dia. Não ultrapassar a dose máxima de
12 mg/dia. Para alguns pacientes, a dose diária máxima é de 6 mg (15 mL).
Crianças de 6 a 12 anos – 2,5 mL, três vezes por dia. Um máximo de 6 mg diários.
Crianças de 2 a 6 anos – 1,25 mL, três vezes por dia. Um máximo de 3 mg (7,5 mL) diários.

SUPERDOSE
Na ocorrência de superdose, o tratamento de emergência deve ser iniciado imediatamente. A dose letal de
dexclorfeniramina estimada no homem é de 2,5 a 5,0 mg/kg.
As manifestações podem variar desde depressão do sistema nervoso central (sedação, apneia, redução do
estado de alerta mental, colapso cardiovascular), excitação (insônia, alucinações, tremores ou convulsões)
até óbito.
Outros sinais e sintomas podem incluir tontura, zumbidos, ataxia, turvação visual e hipotensão. A excitação
assim como os sinais e sintomas semelhantes à ação da atropina (manifestações gastrintestinais, boca seca,
pupilas fi xas e dilatadas, rubor e hipertermia) são mais observadas em crianças.
Tratamento – considerar as medidas padrões para remoção de qualquer droga que não foi absorvida pelo
estômago, tais como: absorção por carvão vegetal ativado administrado sob a forma de suspensão em água
e lavagem gástrica. O agente preferido para a lavagem gástrica, em crianças, é a solução salina fi siológica.
Em adultos, poderá ser usada água fi ltrada; entretanto, antes de se proceder à instilação seguinte, deverá ser
retirado o maior volume possível do líquido já administrado. Os agentes catárticos salinos atraem água para
os intestinos por osmose e, portanto, podem ser valiosos por sua ação diluente rápida do conteúdo intestinal.
Após administrar-se tratamento de emergência, o paciente deverá permanecer sob observação clínica.

PACIENTES IDOSOS
Os idosos são mais susceptíveis aos efeitos antimuscarínicos e podem apresentar enjoos, sedação, confusão,
hipotensão, secura da boca e retenção urinária.
“SIGA CORRETAMENTE O MODO DE USAR, NÃO DESAPARECENDO OS SINTOMAS PROCURE
ORIENTAÇÃO MÉDICA.”
Data de fabricação, prazo de validade e nº do lote: vide cartucho.
Farm. Resp.: Dra. Miriam Onoda Fujisawa – CRF-SP nº 10.640
MS – 1.0181.0405
Registrado e Fabricado por: Medley Indústria Farmacêutica Ltda.
Rua Macedo Costa, 55 – Campinas – SP
CNPJ 50.929.710/0001-79 – Indústria Brasileira
Fabricado por: Sanofi -Aventis Farmacêutica Ltda.
Rua Conde Domingos Papais, 413 – Suzano – SP
Indústria Brasileira
000207052

Bula da Loratadina (antialérgico)

Loratadina-AntialérgicoBula da Loratadina:

BU LORATADINA 10MG 4087905_BU LORATADINA COMP 20/08/13 09:52 Page 1

loratadina

Medicamento genérico Lei no 9.787, de 1999

Comprimidos revestidos

USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS

APRESENTAÇÃO

Comprimidos revestidos 10 mg: embalagens com 12 comprimidos revestidos.

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido revestido contém: loratadina …………………………………………10 mg Excipientes: lactose monoidratada, celulose mi- crocristalina, amido, dióxido de silício, esteara- to de magnésio, hipromelose, macrogol, cera de carnaúba e talco.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Loratadina é indicada para o alívio dos sintomas associados com a rinite alérgica, como: coceira nasal, nariz escorrendo (coriza), espirros, ardor e coceira nos olhos. Loratadina também é indicada para o alívio dos sinais e sintomas da urticária e de outras alergias da pele.

2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIO- NA?
Loratadina pertence a uma classe de medicamentos conhecidos como anti-histamínicos, que ajudam a reduzir os sintomas da alergia, prevenindo os efeitos da histamina, uma substância produzida pelo próprio corpo.

Os sinais e sintomas oculares e nasais da rinite alérgica são rapidamente aliviados após a admi- nistração oral do produto.

3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE ME- DICAMENTO?
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes que tenham demonstrado qual- quer tipo de reação alérgica ou incomum a qualquer um dos componentes da fórmula.

4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Advertências

Se você estiver grávida ou amamentando ou se tiver doença no fígado ou nos rins, procure seu médico ou farmacêutico.
Uso durante a gravidez e amamentação Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Não está estabelecido se o uso de loratadina pode acarretar riscos durante a gravidez ou amamenta- ção. Portanto, o medicamento só deverá ser uti- lizado se os benefícios potenciais para a mãe justificarem o risco potencial para o feto ou o recém-nascido.

Considerando que a loratadina é excretada no lei- te materno e devido ao aumento de risco do uso de anti-histamínicos por crianças, particularmente por recém-nascidos e prematuros, deve-se optar ou pela descontinuação da amamentação ou pela interrupção do uso do produto.

Pacientes idosos

Nos pacientes idosos não há necessidade de al- teração de dose, pois não ocorrem alterações da metabolização decorrentes da idade. Devem-se seguir as mesmas orientações dadas aos adultos.

Precauções

Caso você tenha alguma doença no fígado ou insuficiência renal, a dose inicial deverá ser di- minuída para um comprimido (10 mg) em dias alternados. Neste caso, procure seu médico.

Interações medicamentosas

Loratadina não tem mostrado efeito aditivo com bebidas alcoólicas.

Alterações em exames laboratoriais

Comunique seu médico ou farmacêutico se você for fazer algum teste de pele para detectar alergia. O tratamento com loratadina deverá ser suspenso dois dias antes da execução do teste, pois poderá afetar os resultados.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro me- dicamento.

5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMEN- TO?
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e vali-

dade: vide embalagem.

PH 4961 – SAP 4087905 BU 01 VP 07/13

150 mm

210 mm

BU LORATADINA 10MG 4087905_BU LORATADINA COMP 20/08/13 09:52 Page 2

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Os comprimidos revestidos de loratadina são bran- cos, de formato circular, biconvexo, com vinco em um dos lados e gravação 10 do outro lado. Antes de usar, observe o aspecto do medica- mento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICA- MENTO?
Adultos e crianças acima de 12 anos ou com peso corporal acima de 30 Kg: um comprimido de lora- tadina (10 mg) uma vez por dia. Não administrar mais de 1 comprimido em 24 horas.

Seu médico ou farmacêutico irá informar quando você deve parar de tomar este medicamento. Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orien- tação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICA- MENTO?
Se você esquecer de tomar uma dose na hora certa, tome-a assim que possível e depois reajuste os ho- rários de acordo com a última dose tomada, conti- nuando o tratamento conforme os novos horários programados. Não tome duas doses de uma só vez. Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião- dentista.

8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDI- CAMENTO PODE ME CAUSAR?
Junto com efeitos necessários para o seu trata- mento, os medicamentos podem causar efeitos não desejados. Apesar de nem todos os efeitos colate- rais ocorrerem, você deve procurar atendimento médico caso algum deles ocorra.

Loratadina geralmente não causa secura na boca ou sonolência.
Os efeitos mais comuns são: dor de cabeça, can- saço, perturbação estomacal, nervosismo e erup- ções da pele. Em casos raros, perda de cabelo, reações alérgicas severas, problemas de fígado, taquicardia, palpitações e tontura foram relatados.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações inde- sejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDI- CADA DESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento deve ser usado somente na dose recomendada. Se você utilizar grande quantidade deste medicamento, poderá ocorrer sonolência, dor de cabeça e aumento da frequência dos batimentos cardíacos. Por isso, procure imediatamente socorro médico levando a bula do produto.

O que fazer antes de procurar socorro médico?

Deve-se evitar a provocação de vômitos e a in- gestão de alimentos ou bebidas. O mais indicado é procurar um serviço médico, de preferência, sabendo-se a quantidade exata de medicamento ingerida pelo paciente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medi- camento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Siga corretamente o modo de usar; não desa- parecendo os sintomas, procure orientação médica.

MS – 1.1213.0291

Farmacêutico Responsável: Alberto Jorge Gar- cia Guimarães – CRF-SP no 12.449

Fabricado por:
Laboratórios Lesvi S.A.
Saint Joan Despí – Barcelona – Espanha

Importado e embalado por:

Biosintética Farmacêutica Ltda.

Av. das Nações Unidas, 22.428 São Paulo – SP
CNPJ 53.162.095/0001-06 Indústria Brasileira

N o do lote, data de fabricação e validade: vide car- tucho.

Esta bula foi atualizada conforme Bula Pa- drão aprovada pela Anvisa em 17/05/2013.

PH 4961 – SAP 4087905 BU 01 VP 07/13