Bula do Viskaldix (Anti hipertensivo)

ViskaldixBula do VISKALDIX®:
pindolol
clopamida

 

Formas farmacêuticas e apresentações
Comprimidos. Embalagem com 20 comprimidos.
USO ADULTO

 

Composição
Cada comprimido contém 10 mg de pindolol e 5 mg de clopamida.
Excipientes: amido, estearato de magnésio e lactose.

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Ação esperada do medicamento: VISKALDIX é usado no tratamento da hipertensão.
Cuidados de armazenamento: O produto deve ser mantido à temperatura ambiente
(15°C a 30°C).
Prazo de validade: A data de validade está impressa no cartucho. Não utilize o produto
após a data de validade.
Gravidez e lactação: Informe ao seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência
do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.
Cuidados de administração: Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.
Interrupção do tratamento: Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.
Reações adversas: Informe ao seu médico sobre o aparecimento de reações
desagradáveis. As mais comuns são: tontura, fadiga, distúrbios gastrintestinais e
distúrbios do sono.

 

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS
CRIANÇAS
Ingestão concomitante com outras substâncias: Informe ao seu médico sobre qualquer
medicamento que esteja usando, antes do ínicio, ou durante o tratamento.7
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE
SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

Farmacodinâmica
VISKALDIX é uma combinação de um beta-bloqueador, o pindolol, e de um diurético do
tipo tiazídico, a clopamida. Ambos os componentes diminuem a pressão arterial, porém
através de mecanismos de ação diferentes. Os estudos clínicos mostraram que
VISKALDIX é uma associação anti-hipertensiva eficaz e bem tolerada. Ambos os
componentes contribuem para este efeito, sendo que a combinação é mais eficaz do que
qualquer um dos dois componentes administrados isoladamente.
Pindolol é um potente antagonista de receptores beta (beta-bloqueador). Bloqueia ambos
os receptores beta-1 e beta-2 por mais de 24 horas após a sua administração. Apresenta
uma atividade estabilizadora de membrana insignificante. Como um beta-bloqueador, o
pindolol protege o coração da estimulação excessiva dos receptores beta pelas
catecolaminas, tanto durante o exercício físico como no stress mental, e também reduz os
impulsos simpatomiméticos do coração em repouso. No entanto, sua atividade
simpatomimética intrínseca (ASI) mantém o coração com um estímulo basal semelhante
ao produzido pela atividade simpatomimética normal em repouso. Desta forma a
freqüência cardíaca, a contratilidade em repouso e a condução intracardíaca não são
desnecessariamente deprimidas. Como conseqüência, o risco de bradicardia é pequeno e
o débito cardíaco normal não será reduzido.
Pindolol é um beta-bloqueador com atividade vasodilatadora de relevância clínica, a qual
é resultado da ASI nos receptores beta-2 nos vasos sangüíneos. A resistência vascular
elevada da hipertensão estabelecida é diminuída pelo pindolol, sendo que a perfusão
tecidual e dos órgãos não fica comprometida podendo até ser melhorada.
Contrariamente as alterações potencialmente adversas no perfil de lipoproteínas do
sangue observadas durante o tratamento com outros beta-bloqueadores e diuréticos do
tipo tiazídico (uma diminuição na razão HDL/LDL), a proporção de lipoproteínas de alta
densidade (HDL) para lipoproteínas de baixa densidade (LDL) não é alterada, durante o
tratamento a longo prazo com VISKALDIX devido a acentuada ASI do pindolol. A ação
da ASI do pindolol sobre o músculo liso brônquico reduz o risco de broncoespasmo em
indivíduos não asmáticos com doença pulmonar obstrutiva.
Clopamida é um salidiurético do tipo tiazídico que pertence ao grupo dos derivados da
sulfonamida. Potencializa a eliminação de sódio e cloro pela inibição da sua reabsorção
tubular renal com conseqüente aumento da excreção da água. O efeito diurético é
proporcional a dose manifestando-se 1 a 2 horas após a administração, sendo que o efeito
máximo é obtido após 3 a 6 horas. A duração média de ação é de 12 a 18 horas
dependendo da dose.
Como com outros diuréticos, o mecanismo da ação da clopamida na diminuição da
pressão arterial, não é conhecido, mas pode estar relacionado com uma redução no
volume sangüíneo ou com um efeito sobre a musculatura lisa arteriolar com conseqüente
redução da resistência periférica.
Na dosagem presente no VISKALDIX , a clopamida ajuda a reduzir a pressão arterial
sem causar uma diurese excessiva. Foi demonstrado que a sua administração
associadamente ao pindolol evita uma excreção excessiva de potássio e magnésio.
As baixas doses terapêuticas de ambas as substâncias refletem sua alta potência e
biodisponibilidade. Esta última, resultante de uma absorção quase que completa e um
efeito de primeira passagem hepática insignificante, reduz as variações individuais de
níveis plasmáticos levando a efeitos terapêuticos constantes em uma determinada dose.
O efeito hipotensor da associação é freqüentemente observado dentro de poucos dias mas
o efeito máximo costuma ser atingido ao redor da segunda a terceira semana de
tratamento.

 

Farmacocinética
A farmacocinética de ambos os compostos ativos é muito similar e não é influenciada
pela sua combinação ou por sua administração com alimentos.
Ambos os componentes são rápidos e quase que completamente absorvidos. Apresentam
um metabolismo de primeira passagem hepática insignificante. Desta forma a
biodisponibilidade de ambos é no mínimo de 85%. A concentração plasmática máxima
do pindolol é atingida em 1 hora após a ingestão, e a clopamida 1 a 2 horas após a
ingestão. A ligação a proteínas plasmáticas é de 40% para o pindolol e 46% para a
clopamida. O volume de distribuição é de aproximadamente 2 L/kg para o pindolol e 1,5
L/kg para a clopamida. O clearance (depuração) corpóreo total do pindolol é de 400
mL/min e o da clopamida é de 165 mL/min. A meia-vida de eliminação é de 3-4 horas
para o pindolol e 6 horas para a clopamida. Aproximadamente 1/3 da dose de ambos os
compostos é eliminado inalterado na urina. A excreção da clopamida é feita
principalmente pelos rins, enquanto o pindolol apresenta uma excreção balanceada entre
as vias renal e hepática.
Os pacientes com funções renal ou hepática comprometidas podem normalmente ser
tratados com as doses recomendadas. Somente em casos graves pode ser necessária a
redução da dose diária.

 

Indicações
Tratamento da hipertensão arterial.

 

Contra-indicações
Referentes ao pindolol
Asma brônquica, insuficiência cardíaca refratária a digitálicos, cor pulmonale,
bradicardia acentuada, bloqueio átrio-ventricular de segundo e terceiro graus.
Referentes à clopamida
Glomerulonefrite aguda, insuficiência renal ou hepática graves, hipopotassemia grave ou
resistente à terapia, hipersensibilidade às sulfonamidas ou a seus derivados (a clopamida
é um derivado da sulfonamida), hipercalcemia, moléstia de Addison e gravidez (a
administração de diuréticos do tipo tiazida deve ser evitada durante a gestação).

 

Advertências e precauções
Pacientes com insuficiência cardíaca incipiente ou manifesta devem ser digitalizados
convenientemente antes do tratamento com VISKALDIX.
Devido a sua atividade simpatomimética intrínseca (ASI) normalmente o pindolol não
ocasiona alterações significativas na função pulmonar em pacientes com tendência a
broncoespasmo devido a doença pulmonar obstrutiva crônica não asmática. No entanto
como com qualquer beta-bloqueador, um efeito broncoconstritor não pode ser totalmente
excluído e beta-bloqueadores não devem ser administrados a pacientes com história de
asma brônquica. No entanto, se ocorrer broncoespasmo, devem ser tomadas medidas
terapêuticas adequadas (ex.: beta-2 estimulantes, derivados da teofilina).
É necessário monitorizar cuidadosamente a função cardiovascular durante a anestesia
geral em pacientes tratados com beta-bloqueadores. Quando for necessário a interrupção
do beta-bloqueio antes de uma anestesia geral, a dose de VISKALDIX deve ser reduzida
progressivamente.
É menos provável que o pindolol produza hiperexcitabilidade de rebote dos betareceptores,
após cessação abrupta do tratamento crônico, do que beta-bloqueadores sem
ASI. Todavia, se for considerada necessária a interrupção do tratamento, é aconselhável
a redução progressiva da dose de VISKALDIX.
Se pacientes com feocromocitoma forem tratados com um beta-bloqueador (pindolol),
este deve ser sempre administrado com um alfa-bloqueador.
O tratamento com beta-bloqueadores freqüentemente está associado com um
agravamento dos sintomas pré-existentes de doença vascular periférica. Todavia, devido
aos efeitos simpatomiméticos do pindolol mediados a nível de receptores vasculares beta-
2 (vasodilatação) os efeitos colaterais vasculares periféricos (extremidades frias) são
raramente encontradas no tratamento com VISKALDIX.
Os níveis de potássio devem ser monitorizados em pacientes com insuficiência renal ou
hepática, bem como os níveis de ácido úrico em pacientes portadores de gota.
Deve-se ter cuidado quando beta-bloqueadores são administrados a pacientes recebendo
tratamento antidiabético, uma vez que pode ocorrer hipoglicemia durante jejum
prolongado e alguns dos seus sintomas (taquicardia, tremor) poderão ser mascarados. No
entanto, os pacientes podem ser treinados em reconhecer a sudorese como principal
sintoma da hipoglicemia durante tratamento com beta-bloqueadores.
Hiponatremia dilucional pode ocorrer no calor em pacientes edematosos tratados com
VISKALDIX. O tratamento mais adequado é restrição de ingestão de água e a não
administração de sal, exceto em casos raros quando a hiponatremia representa risco de
vida ao paciente. Em casos de verdadeira depleção de sal, o tratamento de escolha é a
reposição pelo íon adequado.

 

Gravidez e lactação
VISKALDIX não deve ser administrado a mulheres durante a lactação em vista da
possibilidade de hipersensibilidade a sulfonamidas (devido a clopamida) na criança.
Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas
Uma vez que tontura ou fadiga podem ocorrer durante o início do tratamento com
medicamentos anti-hipertensivos os pacientes devem ter cuidado na condução de
veículos e/ou operação de máquinas, até ter sido determinada sua reação individual ao
tratamento.

 

Interações medicamentosas
Tem sido demonstrado que o uso concomitante de beta-bloqueadores por via oral e
antagonistas de cálcio podem ser úteis no tratamento de hipertensão, no entanto, deve-se
evitar a injeção intravenosa de bloqueadores de cálcio. O tratamento oral simultâneo com
bloqueadores de cálcio requer uma monitorização cuidadosa, especialmente quando o
beta-bloqueador (pindolol no VISKALDIX) for combinado com um antagonista de cálcio
do tipo verapamil.
Como os diuréticos do tipo tiazida diminuem o clearance (depuração) renal do lítio a
dosagem do mesmo deve ser reduzida e os níveis plasmáticos devem ser monitorizados
durante o tratamento simultâneo com VISKALDIX e preparações de lítio.
Os corticosteróides e medicamentos antiinflamatórios não esteróides podem diminuir a
excreção de sódio e água de modo que sua co-administração com VISKALDIX pode
requerer uma dose adicional de um diurético. O efeito de anticoagulantes por via oral
pode ser reduzido pelos diuréticos tiazídicos.

 

Reações adversas
VISKALDIX é de um modo geral bem tolerado. Ocasionalmente podem ser observados:
tontura, fadiga, distúrbios gastrintestinais, distúrbios do sono (similares aos observados
com outros beta-bloqueadores e suas associações). Estes efeitos colaterais são na maioria
dos casos leves e transitórios.
Reações cutâneas e sintomas psíquicos (depressão, alucinações), necessitando a
interrupção do tratamento são raramente observados.
Foram observados em casos isolados trombocitopenia e leucopenia durante o tratamento
com diuréticos tiazídicos.

 

Posologia
Inicialmente 1/2 a 1 comprimido ao dia ao desjejum. Se a pressão arterial não diminuir
satisfatoriamente após 2 a 3 semanas poderá ser administrado um segundo comprimido
de preferência ao almoço. Nos casos resistentes deverá ser considerada adição de um
anti-hipertensivo vasodilatador.
Uso em crianças: não exitem relatos sobre o emprego de VISKALDIX em crianças.
Uso em idosos: não existem evidências de que a posologia ou a tolerância de
VISKALDIX seja afetada pela idade avançada, no entanto, devido ao componente
diurético, os pacientes idosos devem ser avalidados cuidadosamente, uma vez que fatores
algumas vezes associados com o envelhecimento, tais como, dieta pobre ou função renal
comprometida podem indiretamente interferir na posologia ou na tolerância.

 

Superdosagem
Sintomas:bradicardia, náusea, vômitos, distúrbios ortostáticos, síncope, hipopotassemia e
os distúrbios que a acompanham.
Tratamento:no caso de dosagem excessiva ou hipersensibilidade a beta-bloqueadores
(muito raro), 0,5 – 1,0 mg (ou mais) de sulfato de atropina deve ser administrado por via
intravenosa. Se necessário, com a finalidade de estimular os receptores betaadrenérgicos,
poderá ser administrado cloridrato de isoprenalina por injeção endovenosa
lenta, iniciando-se com aproximadamente 5 mcg/min, até ser obtido o efeito desejado.
Em casos refratários poderá ser considerada a administração intravenosa de 8 – 10 mg de
cloridrato de glucagon. A injeção poderá ser repetida em 1 hora, e se necessário, seguida
por uma infusão endovenosa de 1 – 3 mg/hora. O paciente deverá estar sob monitorização
contínua durante qualquer um dos procedimentos acima descritos. Se indicado, o balanço
eletrolítico deverá ser restabelecido.

 

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Reg. MS -1.0068.0014
Farm. Resp.: Marco A. J. Siqueira – CRF-SP 23.873
Lote, data de fabricação e de validade: vide cartucho
Fabricado e distribuído por Novartis Biociências S.A.
Av. Ibirama, 518 – Complexos 441/3 – Taboão da Serra – SP
CNPJ nº 56.994.502/0098-62 – Indústria Brasileira
 = Marca registrada de Novartis AG, Basiléia,Suíça
Fabricado de acordo com o processo original de Novartis AG, Suíça; resultante da fusão
de Ciba-Geigy e Sandoz.