Bula do Vascase Plus (Anti hipertensivo)

Vascase-PlusBula do Vascase® Plus:
cilazapril + hidroclorotiazida
Anti-hipertensivo, inibidor da enzima conversora
da angiotensina (ECA) e diuréticos

 

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Nome do produto: Vascase® Plus
Nome genérico: cilazapril + hidroclorotiazida

 

Forma farmacêutica, via de administração e apresentação
Comprimidos revestidos (ranhurados). Uso oral. Caixa com 28 comprimidos revestidos.

 

USO ADULTO

 

Composição
Princípios ativos: cada comprimido revestido contém 5 mg de cilazapril + 12,5 mg de
hidroclorotiazida.
Excipientes: lactose, amido de milho, hipromelose, talco, estearil fumarato de sódio, dióxido de titânio
e óxido de ferro vermelho.

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Solicitamos a gentileza de ler cuidadosamente as informações abaixo. Caso não esteja seguro a
respeito de determinado item, favor informar ao seu médico.

 

1. AÇÃO DO MEDICAMENTO
O Vascase® Plus contém em sua formulação duas substâncias: o cilazapril, um agente antihipertensivo
e a hidroclorotiazida, um diurético.

 

2. INDICAÇÕES DO MEDICAMENTO
É indicado para o tratamento da pressão alta.

 

3. RISCOS DO MEDICAMENTO
Contra-indicações
O Vascase® Plus só deve ser usado quando receitado pelo médico. Este medicamento é bem
tolerado pela maioria dos pacientes, porém, informe seu médico:
− Se estiver tomando outros medicamentos e quais são eles. Não use e não misture remédios por
conta própria;
− Caso ocorra gravidez durante o tratamento com Vascase® Plus, informe imediatamente a seu
médico;

 

Precauções e Advertências
Gerais: Vascase® Plus não deve ser utilizado em pacientes com estenose aórtica ou obstrução
de via de saída de ventrículo esquerdo.
Insuficiência hepática: Os inibidores da ECA tem sido associados a uma síndrome que se inicia
com icterícia colestática e progride para necrose hepática fulminante , e ocasionalmente a morte.
O mecanismo da síndrome é desconhecido. Pacientes em uso de inibidores de ECA que
desenvolverem icterícia ou elevação acentuada das enzimas hepáticas devem descontinuar a
medicação e receber acompanhamento médico adequado.
Neutropenia: Neutropenia e agranulocitose foram descritas com o uso de inibidores da ECA. A
monitorização periódica do leucograma de pacientes com doença vascular e renal como lupus
eritematoso sistêmico e escleroderma, ou em pacientes recebendo terapêutica imunossupressora
deve ser considerada particularmente naqueles com comprometimento da função renal.
Potássio Sérico: O efeito hipocalêmico da hidroclorotiazida é atenuado pelo efeito do cilazapril.
Em estudos clínicos, a hipercalemia foi raramente vista em pacientes em uso de Vascase ®Plus.
Os fatores de risco para o desenvolvimento de hipercalemia incluem insuficiência renal, diabetes
mellitus, e o uso de diuréticos poupadores de potássio, suplementos de potássio, e/ou substitutos
de sal contendo potássio, os quais devem ser utilizados com cautela se o paciente estiver em uso
de Vascase ®Plus. A monitorização freqüente do potássio sérico deve ser realizada se estes
fatores de risco estiverem presentes.
Efeitos Metabólicos e Endócrinos: As tiazidas reduzem a excreção urinária de cálcio e podem
causar elevação dos níveis séricos de cálcio de modo intermitente na ausência de outros
distúrbios do metabolismo do cálcio. Hipercalcemia acentuada pode desvendar a presença de um
hiperparatireoidismo oculto. Tiazidas devem ser interrompidas antes de serem realizados testes
para a função das paratireóides.
A hidroclorotiazida tem sido associada a ataques agudos de porfiria e deve ser evitada em
pacientes portadores de porfiria.
Hiperuricemia pode ocorrer e mesmo precipitar ataques de gota em pacientes em uso de tiazidas.
Diabetes: A administração de inibidores de ECA em pacientes com diabetes mellitus pode
potenciar o efeito hipoglicemiante dos hipoglicemiantes orais ou da insulina.
Hiperglicemia pode ocorrer com o uso de diuréticos tiazídicos em pacientes diabéticos. O ajuste
da dose de insulina ou do hipoglicemiante oral pode ser necessário. O diabetes mellitus latente
pode se tornar manifesto durante o uso de diuréticos tiazídicos.
Cirurgia, anestesia: O uso de inibidores da ECA em combinação com anestésicos em cirurgia
podem apresentar efeitos hipotensores e produzir hipotensão arterial. Se tal ocorrer, deve-se
proceder com infusão de volume intravenoso para expansão volumétrica e se a hipotensão for
resistente a tais medidas, a infusão de angiotensina II está indicada.
Hipersensibilidade/edema angioneurótico: Edema angioneurótico foi descrito em pacientes
tratados com inibidores da ECA incluindo o Vascase ®Plus.
As reações de hipersensibilidade podem ocorrer em pacientes com ou sem história prévia de
alergia ou asma brônquica com o uso de tiazídicos.
Hemodiálise/anafilaxia: Embora o mecanismo envolvido não esteja bem estabelecido, há
evidências clínicas que a hemodiálise com membranas de alto fluxo de poliacrilamida
metalilsulfato, hemofiltração ou aférese de LDL, se realizadas em pacientes em uso de inibidores
da ECA, incluindo o cilazapril, podem ocasionar uma reação de anafilaxia ou reação anafilactóide
incluindo choque, pondo em risco a vida do paciente. Nestes pacientes tais procedimentos devem
ser evitados.
As reações anafiláticas também podem ocorrer em pacientes em processo de dissensibilização
com veneno de cobra ou abelha que estiverem em uso de inibidores da ECA. Deste modo, o
cilazapril deve ser interrompido antes do processo de dissensibilização.
Pacientes com problemas hereditários de intolerância a galactose, a deficiência de Lapp lactase
ou má absorção glicose-galactose não devem tomar esta medicação.

Principais interações medicamentosas
Geralmente não se deve dar lítio com inibidores de ECA. Inibidores de ECA reduzem o clearance
renal do lítio e adicionam um disco de toxicidade do lítio.
Outras drogas que aumentaram a toxicidade foram relatadas quando administradas com tiazídicos
incluindo alopurinol a tetraciclina.
Um efeito aditivo pode ser observado quando Vascase® Plus for administrado em combinação
com outros agentes que diminuem a pressão arterial.
Assim como ocorre com os demais inibidores da ECA, o uso concomitante de Vascase® Plus e
um antiinflamatório não esteróide pode diminuir o efeito anti-hipertensivo de Vascase® Plus.

 

Gravidez e amamentação
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou
do cirurgião-dentista.
Mulheres grávidas devem ser informadas dos potencias riscos para o feto e não devem tomar
Vascase® Plus durante a gravidez.
Embora não haja nenhuma experiência com Vascase® Plus, o uso de inibidores da ECA na
gravidez humana tem sido associada com oligohidrâmino, restrição de crescimento intra-uterino,
hipotensão neonatal, anúria e displasia tubular renal. Ademais, a exposição fetal aos inibidores
de ECA durante o primeiro trimestre da gravidez tem sido associada com o aumento do risco de
malformações cardiovasculares (septo atrial e/ou ventricular, estenose pulmonar, ductus
arteriosus patente) e sistema nervoso central (microcefalia, spina bífida) e risco aumentado de
malformações renais.
Tiazidas atravessam a barreira placentária e podem ocasionar icterícia neonatal, trombocitopenia
e alterações eletrolíticas após o uso materno. A redução do volume sanguíneo materno pode
afetar a perfusão placentária.
Vascase® Plus não deve ser administrado a mulheres grávidas.
Mulheres que estejam amamentando devem informar o médico desta condição, antes de iniciar o
tratamento com Vascase® Plus.
Não é conhecido se o cilazaprilato passa para o leite materno, mas estudos em ratos indicam que
sim. A hidroclorotiazida passa para o leite materno. Vascase® Plus não deve ser usado em
mulheres que estiverem amamentando.

 

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas
Como ocorre com outros inibidores ECA, não se espera um prejuízo de desempenho em
atividades que requeiram alerta mental completa (por exemplo, dirigir um veículo motorizado),
com a administração com Vascase® Plus. Entretanto, pode ocorrer tontura ocasionalmente (vide
Reações Adversas).
Este medicamento é contra-indicado na faixa etária pediátrica.
Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro
medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua
saúde.

 

4. MODO DE USO
Aspecto físico
Os comprimidos revestidos de Vascase® Plus possuem um formato oval cilíndrico e uma
coloração vermelha pálido.
Vascase® Plus deve ser administrado uma vez ao dia. Como a ingestão de alimentos não apresenta
uma influência clinicamente significativa em sua absorção, o Vascase® Plus pode ser administrado
antes ou após as refeições.
Os comprimidos devem ser tomados com um pouco de líquido, sempre às mesmas horas, todos os
dias.
Via de administração: uso oral.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do
tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto
do medicamento.
Este medicamento não pode ser mastigado.

 

5. REAÇÕES ADVERSAS
Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
Geralmente Vascase® Plus é bem aceito, mas, às vezes, podem surgir durante o tratamento
sintomas como: náuseas, dor de cabeça, vertigens, sensação de fraqueza, tosse, vermelhidão na
pele.
Pode ocorrer hiperglicemia em pacientes diabéticos, pela presença do componente diurético
hidroclorotiazida na formulação do produto. Caso isso ocorra, o médico deverá ajustar a dose de
insulina ou recomendar o uso de agentes hipoglicemiantes.
Queda da pressão arterial caracterizada por tontura ou escurecimento de vista pode surgir em
pacientes em tratamento com Vascase® Plus. Nesses casos, recomenda-se que o paciente fique
deitado e logo que possível entre em contato com o seu médico.

 

6. CONDUTA EM CASO DE SUPERDOSE
Não se dispõe de informações específicas sobre o tratamento de superdosagem com Vascase®
Plus. O tratamento deve ser interrompido e o paciente deve procurar auxílio médico/hospitalar.

 

7. CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO
Conservar em temperatura ambiente (entre 15º e 30ºC).
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
1. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Propriedades e efeitos
Vascase® Plus é uma combinação de cilazapril (um inibidor da enzima conversora da angiotensina)
e de hidroclorotiazida (um diurético tiazídico). Quando combinados, os efeitos anti-hipertensivos do
cilazapril e da hidroclorotiazida são aditivos, resultando em melhor resposta anti-hipertensiva do que a
dos dois componentes administrados isoladamente.
Vascase® Plus é altamente eficaz no tratamento da hipertensão e seu efeito se mantém durante 24
horas. O cilazapril é convertido em seu metabólito ativo, o cilazaprilato, um inibidor específico de
longa ação da enzima conversora da angiotensina (ECA) que suprime o sistema renina-angiotensinaaldosterona
e dessa forma a conversão da angiotensina I inativa para angiotensina II, o qual é um
potente vasoconstritor. A hidroclorotiazida é um diurético que aumenta a atividade da renina
plasmática e a secreção da aldosterona resultando na diminuição do potássio sérico. O cilazapril, por
bloqueio do eixo angiotensina/aldosterona, atenua a perda do potássio associada com o uso do
diurético.
O uso em associação de cilazapril com a hidroclorotiazida resulta em uma maior redução da pressão
arterial através de mecanismos complementares.
Farmacocinética
Após administração oral do Vascase® Plus, o cilazapril é absorvido e rapidamente convertido em sua
forma ativa, o cilazaprilato. A biodisponibilidade do cilazaprilato, baseada em dados obtidos em
exames de urina, é de aproximadamente 60%. Concentrações plasmáticas máximas são alcançadas
dentro de duas horas. O cilazaprilato é eliminado sob forma inalterada pelos rins com uma meia-vida
de nove horas.
A hidroclorotiazida é rapidamente absorvida após administração oral de Vascase® Plus.
Concentrações plasmáticas máximas são alcançadas duas horas após a administração. A
biodisponibilidade da hidroclorotiazida, após administração oral, baseada em dados obtidos em
exames de urina, é de aproximadamente 65%. A hidroclorotiazida é eliminada de forma inalterada
pelos rins, com uma meia-vida de 7 a 11 horas.
Os valores de AUC aumentam proporcionalmente para o cilazaprilato e a hidroclorotiazida à medida
em que se aumentam as doses de cilazapril e hidroclorotiazida. Os parâmetros farmacocinéticos do
cilazaprilato não são alterados quando se aumentam as doses da hidroclorotiazida. A administração
concomitante de cilazapril com a hidroclorotiazida não altera a biodisponibilidade do cilazaprilato, do
cilazapril ou da hidroclorotiazida. A ingestão de alimentos junto com a administração de cilazapril e
hidroclorotiazida retarda o tmáx do cilazaprilato em 1,5 horas, reduz a Cmáx em 24%, retarda o tmáx da
hidroclorotiazida em 1,4 horas, reduz a Cmáx em 14%, sem afetar a biodisponibilidade de ambas as
drogas como demonstrado pelo valor de AUC (0