Bula do Sandomigran (Antienxaquecoso)

SandomigranBula do SANDOMIGRAN®:
pizotifeno
Forma farmacêutica e apresentação
Drágeas de 0,5 mg – Embalagens com 20 drágeas.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO (CRIANÇAS A PARTIR DE 2 ANOS DE IDADE)

 

Composição
Cada drágea contém o equivalente a 0,5 mg de pizotifeno (na forma de malato de pizotifeno).
Excipientes: estearato de magnésio, talco, povidona, amido, lactose, óxido de ferro amarelo,
palmitato de cetila, dióxido de titânio, dióxido de silício, goma arábica e sacarose.

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Ação esperada do medicamento: SANDOMIGRAN apresenta como componente ativo o
pizotifeno, que tem a propriedade de inibir certas substâncias no cérebro responsáveis por
causar as dores de cabeça vasculares.
SANDOMIGRAN é, portanto, utilizado para a prevenção da enxaqueca, reduzindo a
freqüência das crises.

 

Cuidados de armazenamento: Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C).
Proteger da luz.

 

Prazo de validade: A data de validade está impressa no cartucho. Não use medicamento
com o prazo de validade vencido.
Gravidez e lactação: Os dados sobre o uso clínico do pizotifeno na gravidez são muito
limitados, portanto, SANDOMIGRAN somente deve ser administrado na gravidez se houver
absoluta necessidade. Seu médico discutirá com você sobre o risco potencial do uso deste
medicamento durante a gravidez. SANDOMIGRAN não deve ser utilizado durante a
amamentação. Informe ao seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento
ou após o seu término. Informe ao seu médico se está amamentando.

 

Cuidados de administração: Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não tome doses maiores que as recomendadas.

 

Interrupção do tratamento: Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.
Reações adversas: SANDOMIGRAN pode causar algumas reações adversas sérias, mesmo
sendo raras ou muito raras. Informe imediatamente ao seu médico caso você tenha sinais de
alergia na pele como rash (erupção cutânea), prurido ou urticária, ou convulsões (crises).

 

Outras reações – Muito comuns (afetam mais de 1 em cada 10 pessoas): aumento de apetite e
ganho de peso. Comuns (afetam menos de 1 em cada 10 pessoas, porém mais de 1 em cada 100
pessoas): sonolência, cansaço, vertigem, boca seca e náusea. Incomum (afeta menos de 1 em
cada 100 pessoas, porém mais de 1 em cada 1000 pessoas): constipação. Raras (afetam menos
de 1 em cada 1000 pessoas): depressão, excitabilidade, alucinações, insônia, ansiedade,
formigamento e entorpecimento das mãos e dos pés e dor muscular. Informe ao seu médico
sobre o aparecimento de reações desagradáveis.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS
CRIANÇAS.

 

Ingestão concomitante com outras substâncias: Informe ao seu médico sobre
qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento. Recomendase
não ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento com SANDOMIGRAN.

 

Contra-indicações e precauções: SANDOMIGRAN é contra-indicado a pacientes
alérgicos ao pizotifeno ou a qualquer outro componente da formulação (vide “Composição”).
SANDOMIGRAN não deve ser utilizado em crianças com menos de 2 anos de idade.
Este medicamento pode causar sonolência e vertigem, portanto, deve-se ter cuidado ao dirigir
veículos e/ou operar máquinas durante o tratamento.
Informe ao seu médico caso você tenha glaucoma de ângulo fechado (exceto em casos tratados
cirurgicamente com sucesso), retenção urinária (por exemplo, hipertrofia prostática) e crises
convulsivas.

 

Atenção diabéticos: contém açúcar.

 

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER
PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS
Farmacodinâmica
Grupo farmacoterapêutico: fármaco contra enxaqueca, código ATC: N02C X01.
O pizotifeno é caracterizado por seu efeito inibitório polivalente sobre as aminas biogênicas,
como a serotonina, a histamina e a triptamina. É adequado para o tratamento profilático da
enxaqueca, reduzindo a freqüência das crises.
O pizotifeno também possui propriedades estimulantes do apetite.

 

Farmacocinética

Absorção

A absorção do pizotifeno no homem é rápida (meia-vida de absorção entre 0,5 e 0,8 hora) e
quase completa. A biodisponibilidade absoluta é igual a 78%. Concentrações máximas no
sangue são alcançadas 5 horas após uma administração única de 2 mg de pizotifeno por via
oral (fármaco e conjugado N-glicuronídeo medidos juntamente).

 

Metabolismo
O pizotifeno é extensivamente metabolizado. A glicuronidação é a principal via de
biotransformação, sendo o principal metabólito o conjugado N-glicuronídeo, o qual representa
pelo menos 50% da concentração total no plasma e 60-70% da radioatividade da urina
excretada.

 

Distribuição
A ligação às proteínas no plasma humano é da ordem de 91%. O volume de distribuição no
homem é de 833 L e 70 L para o pizotifeno e seu N-glicuronídeo, respectivamente. Em ratos, a
radioatividade fármaco-relacionada se distribui principalmente em órgãos bem perfundidos
como fígado, rins e pulmões.

 

Eliminação
Uma porcentagem significativa do fármaco inalterado, correpondente a cerca de 18% da dose
administrada, é encontrada nas fezes, provavelmente proveniente do intestino após excreção
biliar do conjugado N-glicuronídeo. Menos de 1% da dose administrada é excretada inalterada
na urina, enquanto 55% são excretados na forma de metabólitos. O principal metabólito, Nglicuronídeo,
é eliminado com meia-vida de aproximadamente 23 horas. O pizotifeno
inalterado tem, como calculado pela excreção na urina, uma meia-vida de eliminação
comparável.

 

Grupos especiais de pacientes
Pacientes com insuficiência renal podem necessitar de um ajuste na posologia.

 

Dados de segurança pré-clínicos
Toxicidade crônica/subcrônica
Em estudos de toxicidade oral de 26 semanas de duração, os ratos receberam doses de 5, 16 e
55 mg/Kg por dia e cães receberam doses de 3, 10 e 30 mg/Kg por dia. Nos ratos, observou-se
um leve prejuízo no ganho de peso e uma diminuição na ingestão de alimentos dosedependentes.
Com base nas observações em ratos, os órgãos-alvo em potencial são o fígado e
possivelmente a tireóide. O índice de efeito não-tóxico foi de 5 mg/Kg por dia.
Em cães, o peso corpóreo apresentou-se levemente prejudicado em doses iguais ou maiores a
10 mg/Kg por dia. Com base nas observações em cães, os órgãos-alvo em potencial foram
novamente o fígado e a tireóide. O índice de efeito não-tóxico em cães foi de 3 mg/Kg por dia.
Em estudos de toxicidade oral de 2 anos de duração com ratos que recebiam doses de 3, 9 e 27
mg/Kg por dia, o índice de efeito não-tóxico ficou determinado entre 9 e 27 mg/Kg por dia.
Após o tratamento de cães por 2 anos com 1, 3 e 9 mg/Kg por dia, o fígado foi identificado
como o órgão-alvo em potencial. O índice de efeito não-tóxico pode ser considerado como
sendo de 3 mg/Kg por dia.

 

Toxicidade na reprodução
Em estudos de embriotoxicidade realizados com ratos e coelhos, os animais foram tratados
com 3, 10 e 30 mg/Kg por dia por via oral durante a organogênese. Não se observaram efeitos
teratogênicos ou embrioletais em ratos ou em coelhos.
Em estudo realizado com ratos para avaliar a fertilidade, o perfil geral de reprodução e os
efeitos peri e pós-natais, foram utilizadas doses orais de 3, 10 e 30 mg/Kg por dia. O pizotifeno
não apresentou quaisquer efeitos adversos na fertilidade das matrizes e também não prejudicou
o desenvolvimento da prole.

 

Mutagenicidade
Não foram encontradas evidências de potencial mutagênico após a realização de estudos in
vitro ou in vivo com pizotifeno.

 

Indicações
Tratamento profilático das cefaléias vasculares recorrentes, tais como:
• enxaqueca típica e atípica;
• cefaléias vasomotoras;
• cefaléias em salvas (síndrome de Horton).
SANDOMIGRAN é menos eficaz nas cefaléias tensionais e nas formas psicogênica e póstraumática.
SANDOMIGRAN não age na crise de enxaqueca já estabelecida.

 

Contra-indicações
Hipersensibilidade conhecida ao pizotifeno ou a qualquer outro componente da formulação
(veja “Composição”).
SANDOMIGRAN não deve ser administrado a crianças com menos de 2 anos de idade.
Precauções e advertências
Tendo em vista o discreto efeito anticolinérgico do pizotifeno, recomenda-se cautela nos
pacientes com glaucoma de ângulo fechado (exceto em casos tratados cirurgicamente com
sucesso) ou com retenção urinária (por exemplo: hipertrofia prostática). Até o momento, não
há relato de reações indesejáveis nesses pacientes, mesmo em idosos, com a posologia
recomendada.
Crises epilépticas, como reações adversas, são mais freqüentemente observadas em pacientes
com epilepsia. Portanto, pizotifeno deve ser utilizado com cautela nestes pacientes.
Pacientes com raros problemas hereditários de intolerância a galactose, deficiência de lactase
severa ou má absorção de glicose-galactose não devem utilizar SANDOMIGRAN.
Atenção diabéticos: contém açúcar.

 

Gravidez e lactação
Como os dados sobre o uso clínico do pizotifeno na gravidez são muito limitados,
SANDOMIGRAN somente deve ser administrado na gravidez se houver absoluta necessidade.
Embora as concentrações de pizotifeno detectadas no leite materno apresentem pouca
probabilidade de afetar o lactente, o uso de SANDOMIGRAN durante a lactação não é
recomendado.
Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas
O pizotifeno pode causar sedação, sonolência e vertigem. Portanto, deve-se ter cautela ao
dirigir veículos e/ou operar máquinas.
Pacientes em tratamento com SANDOMIGRAN que apresentarem episódios de sedação e/ou
sonolência devem evitar dirigir ou realizar tarefas as quais a falta de atenção possa colocálos,
assim como outros, em situações de risco.

 

Interações medicamentosas
Os efeitos centrais de sedativos, hipnóticos, anti-histamínicos (inclusive de certos preparados
comumente utilizados contra o resfriado) e do álcool podem ser acentuados.

 

Reações adversas
Os efeitos colaterais mais comuns são: estímulo do apetite, aumento de peso e sedação
(incluindo sonolência e fadiga).
As reações adversas estão classificadas de acordo com sua freqüência conforme a seguinte
convenção: muito comum (≥ 1/10); comum (≥ 1/100, < 1/10), incomum (≥ 1/1000, < 1/100),
raro (≥ 1/10000, < 1/1000), muito raro (< 1/10000), incluindo relatos isolados.
Distúrbios do sistema imune
Raros: reações de hipersensibilidade, edema facial.
Distúrbios metabólicos e nutricionais
Muito comuns: estimulação do apetite e aumento de peso corpóreo.
Distúrbios psiquiátricos
Raros: depressão, estimulação do SNC (por exemplo, agressão, agitação), alucinação,
insônia, ansiedade.
Distúrbios do sistema nervoso
Comuns: sedação (incluindo sonolência), vertigem.
Raro: parestesia.
Muito raros: crises epilépticas.
Distúrbios gastrointestinais
Comuns: náusea, boca seca.
Incomum: constipação.
Distúrbios de pele e tecido subcutâneo
Raros: urticária e rash (erupção cutânea).
Distúrbios dos tecidos musculoesquelético e conectivo
Raro: mialgia.
Distúrbios gerais
Comum: fadiga.
Posologia
Via oral
Adultos
A dose deve ser aumentada progressivamente, iniciando-se com 0,5 mg por dia. A dose média
de manutenção é de 1,5 mg ao dia, em doses divididas ou em dose única à noite. Em casos
refratários, o médico pode elevar gradativamente a dose até 3 – 4,5 mg ao dia, administrados
em três doses fracionadas.

 

Crianças acima de 2 anos de idade
A dose diária inicial deve ser de 0,5 mg e pode ser aumentada até 1,5 mg, em doses divididas,
ou 1 mg em dose única à noite.
SANDOMIGRAN não deve ser administrado a crianças com menos de 2 anos de idade.

 

Superdose
Sintomas – Sonolência, náusea, hipotensão, tontura, excitação (em crianças), depressão
respiratória, convulsão (principalmente em crianças), coma.

 

Tratamento – Recomenda-se a administração de carvão ativado. No caso de ingestão muito
recente, pode-se considerar a lavagem gástrica. Se necessário, tratamento sintomático,
inclusive com monitorização dos sistemas cardiovascular e respiratório. Em casos de
convulsões ou excitações, pode-se utilizar um benzodiazepínico.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Reg. MS -1.0068.0069
Farm. Resp.: Marco A. J. Siqueira – CRF-SP 23.873
Fabricado por:
Novartis Biociências S.A.
Av. Ibirama, 518 – Complexos 441/3 – Taboão da Serra – SP
CNPJ: 56.994.502/0098-62 – Indústria Brasileira
Lote, data de fabricação e de validade: vide cartucho
® = Marca registrada de Novartis AG, Basiléia, Suíça
BPI 03.03.05