Bula do Propecia (Antialopícia)

Propecia-1-mgBula do PROPECIA®:
é apresentado em caixas contendo 30 comprimidos.

 

USO ADULTO

 

COMPOSIÇÃO
Cada comprimido contém 1 mg de finasterida, MSD, como composto ativo.
Os ingredientes inativos são: lactose monoidratada, celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado,
glicolato de amido sódico, docusato sódico, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose 2910,
hidroxipropilcelulose, dióxido de titânio, talco, óxido de ferro amarelo e óxido de ferro vermelho.

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
PROPECIA®
é um medicamento utilizado no tratamento da calvície de padrão masculino (alopecia
androgenética). Manter em temperatura entre 15-30o
C. Proteger da umidade. Ao adquirir o medicamento
confira sempre o prazo de validade impresso na embalagem do produto. Nunca use medicamento com
prazo de validade vencido. Além de não obter o efeito desejado, pode prejudicar sua saúde. Siga a
orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não
interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
PROPECIA® é geralmente bem tolerado. Os efeitos adversos são leves e não resultam na
descontinuação da terapia. Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

 

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
PROPECIA® é contra-indicado em mulheres, crianças e nos casos de hipersensibilidade a qualquer
componente do produto. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do
início, ou durante o tratamento.

 

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A
SUA SAÚDE.

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS
Propriedades Farmacodinâmicas
A finasterida é um inibidor competitivo e específico da 5-α-redutase do tipo II. Não tem afinidade pelo
receptor andrógeno e não possui efeitos androgenéticos, antiandrogenéticos, estrogênicos,
antiestrogênicos ou progestacionais. A inibição dessa enzima impede a conversão periférica da
testosterona ao andrógeno DHT, resultando na significativa diminuição das concentrações de DHT no
soro e nos tecidos. A finasterida produz rápida redução dos níveis de DHT no soro, alcançando
supressão significativa após 24 horas de administração.
Os folículos capilares contêm 5-α-redutase do tipo II. Em homens com alopecia androgenética, a área
calva possui folículos capilares menores e quantidades aumentadas de DHT. A administração de
finasterida a esses homens diminui a concentração de DHT sérica e no couro cabeludo. Homens com
deficiência genética de 5-α-redutase do tipo II não apresentam alopecia androgenética. Esses dados e
os resultados dos estudos clínicos comprovam que a finasterida inibe o processo responsável pela redução do tamanho dos folículos capilares do couro cabeludo, levando à reversão do processo de
calvície.
A eficácia de PROPECIA®
foi demonstrada em 3 estudos duplo-cegos, com 12 meses de duração, em
homens de 18 a 41 anos de idade com queda de cabelo leve a moderada, mas não completa. Em 2
desses estudos, em homens com calvície no alto da cabeça, a mudança na quantidade de cabelo foi
medida numa área representativa (5,1 cm2) de queda ativa de cabelo, com média no período basal de 876 fios.
Aos 6 e 12 meses, foi demonstrado aumento de cabelo significativo em homens tratados com
PROPECIA®, enquanto perda significativa de cabelo foi observada naqueles que receberam placebo.
Depois de 12 meses, havia diferença de 107 fios de cabelo entre os dois grupos (p<0,001). O efeito
preventivo de PROPECIA® foi demonstrado pelo fato de que somente 14% dos homens tratados com
PROPECIA® tiveram queda de cabelo (baseada em qualquer diminuição do número de fios a partir do
período basal), comparado aos 58% dos homens do grupo placebo, em 12 meses. A importância clínica
do efeito na quantidade de cabelo foi demonstrada pela auto-avaliação do paciente, avaliação do
investigador e por um painel de dermatologistas.
A auto-avaliação do paciente, usando um questionário validado, demonstrou aumento significativo do
crescimento, diminuição da queda e melhora na aparência do cabelo de homens tratados com
PROPECIA®. Os investigadores consideraram que 65% dos homens tratados com PROPECIA®

obtiveram aumento do crescimento de cabelo comparados a 37% do grupo placebo, ao final de 12
meses. Feitas com base na avaliação de fotografias padronizadas da cabeça, pelo painel de
dermatologistas, o aumento do crescimento de cabelo foi demonstrado em 48% dos homens tratados
com PROPECIA®, em comparação com 7% dos homens que receberam placebo, ao final de 12 meses.
Um terceiro estudo, com 12 meses de duração, envolvendo homens com calvície na área
frontal/mediana da cabeça, também demonstrou aumento significativo na quantidade de cabelo e
melhora significativa na auto-avaliação dos pacientes, na avaliação dos investigadores e na avaliação de
fotografias da cabeça pelo painel de dermatologistas.
Em cada um desses estudos, a melhora clínica foi observada em 3 meses e a eficácia continuou a
aumentar depois desse período.
A manutenção da eficácia clínica foi demonstrada em estudos de extensão abertos de até 3 anos. Em
resumo, os 3 estudos demonstraram que o tratamento com PROPECIA®aumenta o crescimento de
cabelo e previne queda adicional em homens com alopecia androgenética.

 

Propriedades Farmacocinéticas
Absorção
Em relação a uma dose intravenosa de referência, a biodisponibilidade oral da finasterida é de
aproximadamente 80%. A biodisponibilidade não é prejudicada pelos alimentos. As concentrações
plasmáticas máximas da finasterida são alcançadas aproximadamente 2 horas após a ingestão, e a
absorção é completa depois de 6 a 8 horas.

 

Distribuição
A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 93%. O volume de distribuição da finasterida
é de aproximadamente 76 litros. Em estado de equilíbrio, após uma dose de 1 mg/dia, a concentração
plasmática máxima de finasterida atingiu em média 9,2 ng/mL e foi alcançada 1 a 2 horas após a dose; a
AUC(0-24 h) foi de 53 ng•h/mL. A finasterida foi recuperada do líquor (líquido céfalo-raquidiano LCR), mas a droga parece não se
concentrar preferencialmente no LCR. Uma quantidade muito pequena de finasterida também foi
detectada no líquido seminal de indivíduos sob uso de finasterida.

 

Metabolismo
A finasterida é metabolizada principalmente pela subfamília 3A4 do sistema enzimático do citocromo
P450. Após uma dose oral de finasterida marcada com C14 em homens, foram identificados dois
metabólitos da finasterida que possuem apenas uma pequena fração da atividade inibitória da 5-α-
redutase da finasterida.

 

Eliminação
Após uma dose oral de finasterida marcada com C14 em homens, 39% da dose foram excretados na
urina na forma de metabólitos (para todos os efeitos, nenhuma droga inalterada foi excretada na urina), e
57% da dose total foram excretados nas fezes. A depuração plasmática é de aproximadamente 165
mL/min. A taxa de eliminação da finasterida diminui um pouco com a idade. A meia-vida terminal média
é de aproximadamente 5 a 6 horas em homens de 18-60 anos de idade e de 8 horas em homens com
mais de 70 anos de idade. Esses achados não possuem importância clínica e, portanto, não servem
como base para a redução da dose em pacientes idosos.

 

INDICAÇÕES
PROPECIA® é indicado para o tratamento de homens com calvície de padrão masculino (alopecia
androgenética), para aumentar o crescimento capilar no couro cabeludo e prevenir a queda adicional de
cabelo.
PROPECIA® não é indicado para mulheres ou crianças.

 

CONTRA-INDICAÇÕES
PROPECIA® é contra-indicado nos seguintes casos:
– mulheres grávidas ou que possam engravidar (veja Gravidez).
– hipersensibilidade a qualquer componente do produto.
PROPECIA® não é indicado para mulheres ou crianças.
PRECAUÇÕES
Geral
Em estudos clínicos com PROPECIA® em homens de 18 a 41 anos de idade, a concentração sérica
média de antígeno prostático específico (PSA) diminuiu de 0,7 ng/mL no período basal para 0,5 ng/mL
no 12o mês. Quando PROPECIA® for administrado em homens mais velhos que também sejam
portadores de hiperplasia prostática benigna (HPB), deve-se levar em consideração que, nesses casos,
os níveis de PSA diminuem aproximadamente 50%.

 

Gravidez
PROPECIA® é contra-indicado para mulheres grávidas ou que possam engravidar.
Devido à capacidade dos inibidores da 5-α-redutase do tipo II, como a finasterida, de inibir a
conversão de testosterona em diidrotestosterona, essas drogas podem causar anormalidades na
genitália externa de fetos do sexo masculino, quando administradas a uma mulher grávida. Comprimidos esfarelados ou quebrados de PROPECIA® não devem ser manuseados por mulheres grávidas ou que possam engravidar, devido à possibilidade de absorção da finasterida
e do risco potencial subseqüente para o feto do sexo masculino. Os comprimidos são revestidos
para prevenir o contato com o ingrediente ativo durante o manuseio normal.

 

Nutrizes
PROPECIA® é contra-indicado para mulheres.
Não se sabe se a finasterida é excretada no leite materno.

 

Uso Pediátrico
PROPECIA® não é indicado para crianças.

 

Uso em Idosos
Estudos clínicos com PROPECIA® não foram realizados em idosos com calvície de padrão
masculino.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Não foram identificadas interações medicamentosas de importância clínica. A finasterida parece não
afetar o sistema enzimático metabolizador de drogas ligadas ao citocromo P450. Os compostos que
foram testados no homem incluíram propranolol, digoxina, gliburida, varfarina, teofilina e antipirina.
Embora não tenham sido realizados estudos específicos de interação, doses de finasterida de 1 mg ou
mais foram utilizadas em estudos clínicos concomitantemente com inibidores da ECA, acetaminofen,
alfabloqueadores, benzodiazepínicos, betabloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio, nitratos,
diuréticos, antagonistas H2, inibidores da HMG-CoA redutase, inibidores da prostaglandina sintetase
(NSAIDS) e quinolonas, sem evidência de interações adversas clinicamente significativas.

 

REAÇÕES ADVERSAS
PROPECIA® é geralmente bem tolerado. Os efeitos adversos, normalmente leves, geralmente não
resultam na descontinuação da terapia. A finasterida para alopecia androgenética, foi avaliada quanto à
segurança em estudos clínicos envolvendo mais de 3.200 homens. Em três desses estudos, com 12
meses de duração, controlados com placebo, duplo-cegos, multicêntricos, com protocolos comparáveis,
o perfil de segurança global de PROPECIA® e do placebo foram similares. A descontinuação da terapia
em função de efeito adverso clínico ocorreu em 1.7% dos 945 homens tratados com PROPECIA®
e  2.1% dos 934 homens que receberam placebo. Nesses estudos, os seguintes efeitos adversos
relacionados à droga foram relatados em > 1% dos homens tratados com PROPECIA®
: diminuição da  libido (PROPECIA®, 1.8% vs. placebo, 1.3%) e disfunção erétil (1.3%, 0.7%). Além disso, foi relatada
diminuição do volume do ejaculado em 0.8% dos homens tratados com PROPECIA® e 0.4% dos
homens que receberam placebo. Esses efeitos desapareceram nos homens que descontinuaram a
terapia e em muitos que mantiveram a terapia. Em outro estudo, o efeito de PROPECIA®
no volume do ejaculado foi avaliado e não foi diferente daquele observado com placebo. A finasterida é utilizada também no tratamento de homens mais idosos com hiperplasia prostática benigna em doses 5 vezes superiores à recomendada para alopecia androgenética. Outros efeitos
adversos relatados após a comercialização da concentração de 5 mg em homens com HPB são
aumento do volume e da sensibilidade da mama; e reações de hipersensibilidade, incluindo edema labial
e erupções cutâneas. Em estudos clínicos com PROPECIA® , a incidência desses eventos não foi
diferente da observada no grupo placebo.

 

POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO
A posologia recomendada é de um comprimido de 1 mg diariamente, com ou sem alimentos.
Geralmente, o uso diário por 3 meses ou mais é necessário antes que se observe aumento no
crescimento capilar e/ou prevenção da queda de cabelo. O uso contínuo é recomendado para obtenção
do máximo benefício.

 

SUPERDOSAGEM
Em estudos clínicos, doses únicas de finasterida de até 400 mg e doses múltiplas de até 80 mg/dia
durante três meses não causaram efeitos adversos. Não há recomendação de nenhuma terapia
específica para a superdosagem com PROPECIA®.
“VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA”
Número de lote, data de fabricação e data de validade: vide cartucho.
Farmacêutico Responsável: Fernando C. Lemos – CRF-SP nº 16.243
Registro MS – 1.0029.0019
Produzido por:
Merck Sharp & Dohme
Shotton Lane, Cramlington – Northumberland NE23 3JU, United Kingdom
Embalado por:
Merck Sharp & Dohme de México, S.A. de C.V.
Av. División del Norte 3377,
Colonia Xotepingo, México, D.F.
Importado por:
Merck Sharp & Dohme Farmacêutica Ltda.
Rua 13 de Maio, 815 – Sousas, Campinas/SP
CNPJ: 45.987.013/0001-34 – Brasil
®
Marca registrada de Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, NJ, EUA.
WPC 1296
MSD On Line 0800-0122232
E-mail: [email protected]
www.msdonline.com.br