Bula do Pentasa (Antiinflamatório)

PentasaBula do Pentasa®:

mesalazina

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES

Supositórios contendo 1 g de mesalazina disponíveis em cartuchos contendo 3 blisteres com 5 unidades cada.

Comprimidos de liberação prolongada de 500 mg de mesalazina, contidos em 5 blisteres com 10 unidades cada.

Enemas em frascos aplicadores de 100 ml contendo 1 g de mesalazina, disponíveis em cartuchos com 7 enemas.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO (em crianças acima de dois anos de idade)

COMPOSIÇÃO

Cada suposítório contém:

mesalazina…………………………………………………………….1000 mg

povidona………………………………………………………………….53 mg

estearato de Magnésio…………………………………………………….4 mg

talco……………………………………………………………………….4 mg

macrogol 6000………………………………………………………….519 mg

Cada comprimido de liberação prolongada contém:

mesalazina………………………………………………………………500 mg

povidona………………………………………………………………… 25 mg

etilcelulose…………………………………………………………… 6 – 9 mg

estearato de magnésio…………………………………………………….1 mg

talco………………………………………………………………………9 mg

celulose microcristalina ……….……………………………………… 207 mg

Cada frasco-aplicador de enema contém:

mesalazina…………………………………………………………….1000 mg

edetato dissódico…………………………………………………………20 mg

metabissulfito de sódio…………………………………………………100 mg

acetato de sódio………………………………………………………..630 mg

ácido clorídrico……………………………………………………pH 4,6 – 5,0

água purificada q.s.p. …………………………………………………..100 ml

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

Ação esperada: Pentasa® tem como ingrediente ativo a mesalazina que atua na parede intestinal do aparelho digestivo como um antiinflamatório local. Agindo nos sintomas das doenças inflamatórias intestinas crônicas (Colite ulcerativa e Doença de Crohn). Migração leucocitária aumentada, produção anormal de citoquina, produção aumentada de metabólitos do ácido aracdônico (particularmente leucotrieno B4), e formação aumentada de radicais livres no tecido intestinal inflamado estão presentes nos pacientes com doença inflamatória intestinal crônica. A mesalazina tem in vitro e in vivo um efeito farmacológico que inibe a quimiotaxia leucocitária, diminui a produção de citoquina e leucotrieno e elimina os radicais livres.

Cuidados de armazenamento: O medicamento deve ser mantido à temperatura ambiente e em sua embalagem original, ao abrigo da luz.

Prazo de validade: Pentasa® (supositório e enema), conservado como descrito acima, é válido por três anos à partir da data de fabricação. No caso de Pentasa® comprimidos, sua validade é de dois anos à partir da data de fabricação. Verifique o prazo de validade impresso no cartucho.

“NÃO USE MEDICAMENTOS VENCIDOS, PODE SER PREJUDICIAL PARA SAÚDE”.

Gravidez e lactação

Devido a experiência clínica limitada com Pentasa® (supositórios comprimidos e enemas), ele deve ser utilizado com cautela durante a gravidez e a lactação e somente sob supervisão médica contínua.

“INFORME AO SEU MÉDICO A OCORRÊNCIA DE GRAVIDEZ NA VIGÊNCIA DO TRATAMENTO”.

“INFORME AO MÉDICO CASO ESTEJA AMAMENTADO”.

Cuidados de administração: Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Observe também o procedimento correto de utilização do medicamento descrito em “Modo de usar”.

Modo de usar (Supositórios)

1. Visita ao banheiro imediatamente antes do uso do supositório é recomendada.

2. Retire um supositório do blíster.

3. Por razões de higiene é recomendável o uso da proteção de borracha para os dedos (dedeiras). O supositório deve ser introduzido até que se sinta resistência, e até que a mesma desapareça novamente.

4. Para facilitar a administração, o supositório pode ser umedecido com água ou gel lubrificante a base de água.

5. Caso o supositório seja eliminado nos primeiros dez minutos após a sua introdução, outro supositório deve ser introduzido.

6. Descarte o invólucro e a dedeira.

Modo de usar (Comprimidos)

PENTASA® COMPRIMIDOS NÃO DEVE SER MASTIGADO.

Para facilitar a administração, os comprimidos podem ser divididos ou dissolvidos em água ou suco imediatamente antes da administração. Modo de usar (Enema) Pentasa® Enema é protegido por um invólucro aluminizado o qual não deve ser removido até imediatamente antes do uso.

1. Visita ao banheiro imediatamente antes da administração do enema é recomendada.

2. Remover o invólucro.

3. Agitar bem o frasco plástico antes do uso (Figura 1).

4. Gire parte superior do frasco (Figura 2). 5. Proteja a mão colocando-a dentro do saco plástico (Figuras 3 e 4).

6. Assumir a posição adequada para aplicar o enema: deitar-se sobre o lado esquerdo como mostrado no desenho (Figura 5).

7. Cuidadosamente introduza o aplicador no reto e pressione o frasco lentamente, expulsando o líquido.

8. Retire o aplicador com o frasco ainda pressionado

9. Mantenha a mesma posição por 5 a 10 minutos ou até a urgência, caso ocorra, passar (Figura 6).

10.Cubra o frasco com o saco plástico antes de descartá-lo (Figura 7).

Nota: é recomendado que você proteja sua roupa de cama e a roupa íntima contra vazamentos uma vez que Pentasa ® Enema pode descolorir tecidos. Caso por acidente vaze o líquido sobre um tecido coloque-o de molho imediatamente.

Interrupção do tratamento

Sérias alterações nos componentes sangüíneos e inflamações do músculo cardíaco e seu envoltório (mio e pericárdio) são vistos em casos raros. No caso de suspeita destas reações adversas seu médico deve ser contatado e o tratamento descontinuado. Os sintomas podem ser sangramento, hematomas, garganta inflamada e febre ou, em caso de inflamação do músculo cardíaco e do pericárdio, febre e dores no peito acompanhadas por respiração ofegante.

Reações adversas

Pentasa® é geralmente bem tolerado. Em 1 a 3% dos pacientes ocorre diarréia, náusea, dor abdominal, dor de cabeça, mal estar, vômitos e eczema, assim como urticária têm sido observada. Reações de hipersensibilidade podem ocasionalmente ocorrer. Dores musculares e nas articulações, perda temporária de cabelos, respiração ofegante, influência sobre as funções renais e hepáticas, inflamação do músculo cardíaco e do pâncreas bem como mudanças na composição sangüínea são raramente vistos. O uso dos supositórios e enemas podem causar irritações pequenas tais como prurido, desconforto e urgência anorretal. Informe seu médico a ocorrência de qualquer efeito desagradável.

“TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS”.

Ingestão concomitante com outras substâncias Nenhuma interação conhecida.

Contra-indicações

Pentasa® (supositório, comprimido e enema) está contra-indicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade aos salicilatos ou a qualquer componente das formulações e em casos de doenças renais ou hepáticas severas.

Precauções

Em casos raros pacientes alérgicos a sulfasalazina podem também sofrer reações alérgicas ao Pentasa®. Portanto, informe seu médico caso você seja sensível à Sulfasalazina e aos Salicilatos (Exemplo: ácido acetil salicílico – AAS). Informe ao seu médico caso você tenha problemas nos rins ou no fígado. A segurança do uso da mesalazina, durante a gravidez é limitada. Sendo assim, Pentasa® não deve ser utilizado durante a gravidez e lactação, exceto sob orientação médica. A segurança do produto em crianças foi parcialmente estabelecida. As crianças devem ser tratadas sob supervisão de um especialista.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE”.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

Pentasa® tem como princípio ativo a mesalazina, que é quimicamente denominado como ácido 5-amino salicílico ou 5-ASA. O exato mecanismo de ação da Mesalazina ainda é desconhecido, embora pareça que ela deva estar presente em uma certa concentração no local de inflamação, sofrendo no local uma transformação em acetil 5-ASA. Baseado sobre os resultados clínicos, o valor terapêutico da mesalazina parece ser devido preferencialmente ao efeito local sobre o tecido intestinal inflamado do que do devido efeito sistêmico. A mesalazina tem in vitro e in vivo um efeito farmacológico que inibe a quimiotaxia leucocitária, diminui a produção de citoquina e leucotrieno e elimina os radicais livres. O mecanismo de ação da mesalazina ainda não é bem conhecido.

Pentasa® comprimidos consiste de microgrânulos de mesalazina recobertos com etilcelulose. Após a administração e desintegração do comprimido o microgrânulo atua como uma formulação de liberação prolongada que permite uma continua liberação da droga do duodeno ao reto nas condições de pH intestinais.

Pentasa® supositórios e enema são projetados para prover a parte distal do trato intestinal com altas concentrações de mesalazina e baixa absorção sistêmica. Os supositórios liberam mesalazina no reto, ao passo que os enemas demonstraram atingir o cólon descendente.

Indicações

Pentasa® (supositório, comprimido e enema) está indicado como antiinflamatório para reduzir as reações inflamatórias que acometem a mucosa gastrointestinal na colite ulcerativa idiopática e Doença de Crohn. São também utilizados para prevenir e reduzir as recidivas dessas enfermidades, sendo o supositório indicado para as inflamações das porções colônicas finais (proctite ulcerativa). O enema é indicado para o tratamento de doenças inflamatórias intestinais crônicas localizadas no cólon e reto (proctosigmoidite ulcerativa).

Contra-indicações

Pentasa® (supositório, comprimido e enema) está contra-indicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade aos salicilatos ou a qualquer componente das formulações e em casos de doenças renais ou hepáticas severas.

Precauções

Não está estabelecida a segurança do uso da mesalazina durante a gravidez. A segurança do uso do produto em crianças foi parcialmente estabelecida.

“NÃO É RECOMENDADO O USO DE PENTASA® EM CRIANÇAS COM MENOS DE DOIS ANOS DE IDADE”

O produto deve ser usado com cautela em pacientes com hepato e nefropatias não severas. Esses últimos, durante a utilização do produto, devem fazer, periodicamente, exames séricos e avaliações de creatininemia, especialmente durante a fase inicial do tratamento. Reações de hipersensibilidade cardíaca induzidas por mesalazina (mio e pericardites) e discrasias sangüíneas séricas têm sido raramente relatadas com mesalazina. O tratamento deve ser descontinuado caso haja suspeita ou evidências destas reações adversas. Em casos raros pacientes alérgicos a sulfasalazina podem também sofrer reações alérgicas ao Pentasa®.

Interações medicamentosas

Nenhuma interação conhecida. Reações adversas As mais freqüentes reações adversas vistas nos estudos clínicos são diarréia (3%), náusea (3%), dor abdominal (3%), dor de cabeça (3%), vômitos (1%) e eczema (1%). Reações de hipersensibilidade ocasionalmente podem ocorrer. Após a administração retal reações locais tais como prurido, desconforto retal e urgência podem ocorrer. Freqüência dos efeitos adversos, baseada nos relatórios a partir da vigilância pós-marketing. Comuns (> 1% e < 10%) Gerais: Gastrointestinais: Cutâneas: Dor de cabeça Diarréia, dores abdominais, náusea, vômitos. Erupção cutânea, erupção eritematoso Raros (> 0,01% e < 0,1%) Cardíacos: Gastrointestinais: Mio* e pericardite* Aumento da amilase, pancreatite* Muito raros (< 0,01%) Sangüíneos e sistema linfático: Sistema nervoso: Respiratórios: Hepáticos: Cutâneas: Músculo-esqueléticos: Urogenitais: Eosinofilia (como parte de uma reação alérgica, anemia, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose e pancitopenia.

Neuropatia periférica

Reações pulmonares alérgicas

Aumento das enzimas hepáticas, hepatite* Alopécia reversível Mialgia, artralgia. Casos isolados de reações similares ao lupus eritematoso Nefropatia (incluindo nefrite intersticial*, síndrome nefrótica * É importante notar que muitas destas desordens podem ser atribuídas à própria doença inflamatória intestinal. Alterações de exames laboratoriais Não há estudos bem controlados que constatem alterações em exames laboratoriais. Porém, alterações nas funções hepáticas e renais e nos componentes sangüíneos são relatados como reações adversas raras. Possivelmente ocorram alterações em conseqüência destas reações adversas.

Posologia

Comprimidos: – Colite Ulcerativa – Adultos Tratamento agudo: Dose individual de até 4 gramas divididas ao longo do dia. Tratamento de manutenção: Dose inicial recomendada de 1,5 g ao dia em doses divididas. – Colite ulcerativa – Crianças com mais de dois anos de idade: Tratamento agudo e de manutenção: Dose individual recomendada de 20 a 30 mg/kg de peso corpóreo ao dia e doses divididas. – Doença de Crohn – Adultos: Tratamento agudo e de manutenção: dosagem individual de até 4 g ao dia em doses divididas – Doença de Crohn – Crianças com mais de dois anos de idade: Tratamento agudo e de manutenção: Dose individual recomendada de 20 a 30 mg/kg de peso corpóreo ao dia em doses divididas.

Supositórios: – Proctite ulcerativa – Adultos: Um supositório, uma a duas vezes ao dia por 4 semanas. Enema: Para adultos: Um enema ao deitar. Conduta na superdosagem e nas reações adversas Não existem relatos sobre superdosagem de mesalazina. No caso de reações adversas intensas, suspender o uso do produto e tratar sintomaticamente.

Pacientes idosos

As precauções com tais pacientes basicamente são as mesmas necessárias a qualquer outro paciente. Necessitando-se maiores atenções quanto às funções hepática e renal. Devem-se fazer, periodicamente, exames de urina e avaliações de creatininemia.

Cuidados de armazenamento: O medicamento deve ser mantido à temperatura ambiente e em sua embalagem original, ao abrigo da luz.

Prazo de validade: Pentasa® (supositórios e enema) conservado como descrito acima, é válido por três anos à partir da data de fabricação. No caso de Pentasa® comprimidos, sua validade é de dois anos à partir da data de fabricação. Verifique o prazo de validade impresso no cartucho. Data de fabricação, prazo de validade, número de lote: Vide cartucho.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA Reg. M.S.: 1.2876.0002 Farmacêutica Responsável: Helena Satie Komatsu – CRF/SP 19.714 Pentasa® Comprimido de Liberação Prolongada: Fabricado por: Ferring International Center SA – FICSA Chemin de La Vergognausaz, 1162 St. Prex, Suiça. Pentasa® Supositório: Fabricado por: Pharbil Pharma GmbH Reichenberger Str. 43, 33605 Bielefeld, Alemanha Embalado por: Ferring International Center SA – FICSA Chemin de La Vergognausaz, 1162 St. Prex, Suiça. Pentasa® Enema: Fabricado por: Ferring AS Indertoften 10 – DK – 2720, Vanlose, Dinamarca. Pentasa® Comprimido de Liberação Prolongada, Pentasa® Supositório e Pentasa® Enema: Importado e distribuído por: Laboratórios Ferring Ltda. Praça São Marcos, 624 – 1º andar. CEP: 05455-050 – São Paulo – SP CNPJ: 74.232.034/0001-48 SAC: 0800-7724656