Bula do Mononitrato de Isossorbida Genérico (Antianginoso)

Mononitrato-de-Isossorbida-BiosintéticaBula do Mononitrato de Isossorbida:
Medicamento genérico
Lei nº 9.787 , de 1999
20 mg e 40 mg

 

Comprimidos
USO ORAL
USO ADULTO

 

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
Comprimidos. Embalagem com 20 e 30 comprimidos de 20 mg e
40 mg.

 

COMPOSIÇÃO
Cada comprimido de mononitrato de isossorbida 20 mg contém:
mononitrato de isossorbida ……………………20 mg
Excipientes: lactose, celulose microcristalina, amido, croscar –
me lose sódica, talco, dióxido de silício, estearato de magnésio.
Cada comprimido de mononitrato de isossorbida 40 mg contém:
mononitrato de isossorbida ……………………40 mg
Excipientes: lactose, celulose microcristalina, amido, croscar me –
lo se sódica, talco, dióxido de silício, estearato de magnésio.

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Ação esperada do medicamento
Atua como vasodilatador coronariano e venoso, prevenindo a
angina (dor no peito).

 

Cuidados de armazenamento
O medicamento deve ser armazenado na embalagem ori ginal até
sua total utilização. Conservar em temperatura am biente (tempe ra –
tura entre 15 e 30°C). Proteger da luz e da umidade.

 

Prazo de validade
Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o me di –
camento apresenta uma validade de 24 meses a contar da data de
sua fabricação. Não devem ser utilizados medica men tos fora do
prazo de validade, pois podem trazer prejuízos à saúde.

 

Gravidez e lactação
Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do trata –
mento ou após seu término. Informe seu médico se estiver ama –
mentando.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas
sem orientação médica ou do cirurgião dentista.
250 mm
150 mm

 

Cuidados de administração
Siga a orientação do seu médico,respeitando sempre os horários,
as doses e a duração do tratamento.

 

Interrupção do tratamento
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

 

Reações adversas
O medicamento é geralmente bem tolerado. Informe seu mé –
dico o aparecimento de reações desagradáveis como dor de
cabeça (que normal mente desaparece com a continuidade do
tratamento), hipotensão, tontura e náuseas.

 

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO AL –
CANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias
Não são conhecidas quaisquer restrições ao uso de mononitrato
de isossorbida juntamente com alimentos.

 

Contra-indicações e precauções
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja
usando antes do início, ou durante o tratamento. O mono –
nitrato de isossorbida não deve ser usado por pa cientes que
apresentem pressão arterial baixa (hipo ten são). Não deve
ser utilizado concomitante mente com sildenafil. É reco men –
dada cautela nos porta dores de glaucoma, hiper tireoidismo ou
ane mia grave. O medicamento é contra-indicado para pacientes
com hipersensibilidade ao mononitrato de isossorbida ou a
qualquer componente da fórmula.

 

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉ –
DI CO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS
CARACTERÍSTICAS
O mononitrato de isossorbida é um metabólito ativo do vasodilatador
dinitrato de isossorbida. O mononitrato de isossorbida mostrou-se
mais eficaz do que o dinitrato de isossorbida no tratamento de
angina estável e crônica e apresenta outras vantagens, como seu
perfil farmacocinético.

 

Propriedades farmacológicas
Por possuir uma ação relaxante direta sobre a circulação coro –
nária e circulação venosa, produz um aumento do fluxo coronário e
redução da pré-carga. Ao ocorrer a venodilatação, há uma diminui –
ção do retorno venoso, do volume cardíaco, da pressão diastólica
final do ventrículo esquerdo, com conseqüente diminuição da précarga
e do consumo de oxigênio.
Reduzem-se também a pressão capilar pulmonar e a pressão na
artéria pulmonar, sendo este o mecanismo básico da melhora da
performance cardíaca. Conco mitantemente à ação no sistema
venoso, ocorre uma vasodi latação no sistema arterial periférico,
induzindo à diminuição da resistência vascular sistêmica, da
pressão arterial, da pressão sistólica intraventricular e resis –
tência à ejeção ventricular, fazendo com que ocorra um aumento
da fração de ejeção, diminuição da pós-carga e do consumo de
oxigênio.
Ambos os mecanismos, diminuição da pré-carga e da pós-carga,
além de responsáveis pelo efeito favorável do mononitrato de isos –
sorbida na insuficiência cardíaca, são também impor tantes, jun –
tamente com o mecanismo abaixo descrito, para seu efeito antian –
ginoso. Desta forma, no que se refere à insuficiência coronária, é
importante frisar-se, além dos mecanismos citados, a dilatação
do sistema coronário e suas colaterais, com redução da resis –
tência coronária, aumento do fluxo sangüíneo, diminuição da pressão
diastólica final do ventrículo esquerdo, inibição do espasmo,
aumento e melhora da distribuição da perfusão a nível subendo –
cárdico, sede mais sensível dos episódios isquê micos, com conse –
qüente aumento da oferta de oxigênio. Quanto à dilatação dos
grandes ramos coronários, não se tem um seqüestro sangüíneo,
mas uma redistribuição favorável da perfusão, com preferência pela
zona isquêmica, por aumento do fluxo colateral. Estudos cinecoro –
na riográficos, com opacificação seletiva dos vasos coronários,
antes e após a administração de nitratos, permitiram observar o
diâmetro do calibre das artérias e seu melhor enchimento, tanto em
vasos normais como em pacientes com aterosclerose.

 

Propriedades farmacocinéticas
O mononitrato de isossorbida é rápido e completamente absor –
vido pelo trato gastrintestinal após adminis tração oral, sem
sofrer “efeito de primeira passagem” no fígado, como ocorre
com o dinitrato de isossorbida.

 

Em conseqüência, a biodisponibilidade é praticamente 100%, a
concentração sangüínea obtida por via oral é semelhante à
obtida após a aplicação endovenosa de dose igual. Pela via oral,
sua ação é gradual tendo início 20 minutos após sua adminis –
tração, atingindo concentração sangüínea máxima em 1 a 2
horas. Pela via endovenosa e sublingual a ação é praticamente
imediata. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 5 horas
e seus efeitos persistem por 8 a 12 horas. Trata-se, portanto, de
um nitrato de longa duração. A concentração sangüínea do mo –
no nitrato de isossorbida, não apre senta diferença entre os
pacien tes, o que permite prever com segurança os níveis plas –
máticos e os efeitos de acordo com a dose administrada. Sua
elimina ção é feita por via renal, sendo encontrado na urina na
forma de glucoronato.

 

INDICAÇÕES
Terapia de ataque e de manutenção na insuficiência coronária.

 

Tratamento e profilaxia:
• Angina de esforço (angina secundária, angina estável ou angina
crônica).
• Angina de repouso (angina primária, angina instável, angina
de Prinzmetal ou angina vasoes pástica).
• Angina pós-infarto
Terapia de ataque e de manutenção na insuficiência cardíaca
aguda ou crônica, em associação aos cardiotônicos, diuréticos
e também aos inibi dores da enzima conversora.
Durante a ocorrência de crises de angina, ou em situações que
possam desencadeá-las.

 

CONTRA-INDICAÇÕES
Nos casos de hipotensão arterial grave. Embora os ni tratos não
devam ser adminis trados de rotina no infarto do mio cárdio,
deve-se reservar seu uso para os casos com pli cados com insufi –
ciência car día ca, hiper tensão arterial ou dor persis tente, onde
a sub-oclu são da artéria responsável pelo infarto, espas mo ou
lesões críticas em outras artérias permanecem inal terados. O
mononitrato de isossorbida é contra-indicado para pacientes
com hipersen sibilidade a nitratos orgânicos ou a qualquer
componente da formulação.

 

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
Categoria de risco na gravidez: C
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas
sem orientação médica ou do cirurgião dentista.
Como com todos os nitratos, recomenda-se cautela quando
administrado a pacientes com glaucoma, hipertireoidismo,
anemia severa, traumatismo craniano recente, hemorragia
cerebral.
A extensão da excreção do mononitrato de isossorbida no
leite humano é desconhecida, desta forma deve se ter cautela
quando administrado a lactantes.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
O uso concomitante com acetilcolina, anti-histamínicos ou antihipertensivos
aumenta o efeito hipotensor ortostático dos nitratos;
com simpaticomi mé ticos, pode ter reduzido o seu efeito antianginoso. O uso concomitante de
sildenafil, vardenafil ou tadalafil são contra-indicados associados
com mono nitrato de isossorbida, pois potencializam o efeito hipo –
tensor do me di camento.

 

REAÇÕES ADVERSAS E ALTE RAÇÕES DE EXAMES
LABORATORIAIS
Nas doses habituais os efeitos adversos são mínimos; como
acontece com todos os nitratos; pode ocorrer cefaléia, que
tende a desaparecer com a continuidade do tratamento,
bem como hipotensão, tontura e náusea.

 

POSOLOGIA
A posologia habitual é de 1/2 a 1 comprimido, 2 a 3 vezes ao dia, ou
a critério médico.
Para obtenção do efeito tera pêutico máximo, tanto na insuficiência
coronária como na insuficiência cardíaca, recomenda-se o início
do tratamento com pequenas doses e aumentá-las progressi va –
mente, de acordo com a resposta terapêutica e a tolera bilidade.
Para pacientes com insuficiência renal, pacientes com insuficiência
hepática e pacientes geriátricos: não é necessário ajuste de dose.

 

SUPERDOSAGEM
A dose de mononitrato de isossorbida que está associada aos
sinais e sintomas de superdosagem não é conhecida. Pode ocorrer
hipotensão e metahemoglobinemia.
Deve-se suspender a medicação, manter respiração assistida e apli –
cação de vaso pressores (Azul de metileno endovenoso). Na eventua –
lidade de superdosagem, recomenda-se ado tar as medidas
habituais.

 

PACIENTES IDOSOS
O mononitrato de isossorbida pode ser usado por pessoas
acima de 65 anos de idade, desde que observadas as pre –
cauções do medicamento. Não é necessário ajuste da dose para
estes pacientes.

 

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
MS – 1.1213.0340
Farmacêutico Responsável:
Alberto Jorge Garcia Guimarães
CRF-SP nº 12.449
BIOSINTÉTICA
FARMACÊUTICA LTDA.
Av. Nações Unidas, 22.428
São Paulo – SP
CNPJ 53.162.095/0001-06
Indústria Brasileira
Nº do lote, data de fabricação e
validade: vide cartucho.
PH 1555 – BU 01 – CPD 2019401(A) 08/07
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