Bula do Miodaron (Antiarritmico)

MiodaronBula do Miodaron®:
cloridrato de amiodarona
200mg

 

Comprimidos

 

USO ORAL

 

USO ADULTO

 

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Comprimidos. Embalagem com 20 comprimidos.

 

COMPOSIÇÃO
Cada comprimido contém:
cloridrato de amiodarona ………………… 200 mg
excipientes* q.s.p. ………………… 1 comprimido
*(lactose monoidratada, povidona, dióxido de silício, amido, estearato de magnésio, corante
vermelho 40 aluminio laca).

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Ação esperada do medicamento: Este medicamento destina-se ao tratamento das arritmias
supraventriculares e ventriculares.

 

Cuidados de armazenamento: Conservar em temperatura ambiente (entre 15oC e 30oC). Proteger
da luz e da umidade.

 

Prazo de validade: Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, MIODARON®
(cloridrato de amiodarona) apresenta uma validade de 24 meses a contar da data de sua
fabricação. Não devem ser utilizados medicamentos fora do prazo de validade, pois podem
trazer prejuízos à saúde.

 

Gravidez e lactação: Evitar o uso de MIODARON® (cloridrato de amiodarona) durante a
gravidez e a amamentação. Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do
tratamento ou após o seu término. Informar ao seu médico se está amamentando.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

 

Cuidados de administração: Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

 

Interrupção do tratamento: Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Reações adversas: Normalmente ocorrem com altas doses e melhoram ou cessam com a
diminuição da dosagem, sendo pouco comum a interrupção do medicamento. Podem ocorrer
bradicardia sinusal ou bradiarritmias (diminuição dos batimentos cardíacos), fadiga, tremores,
movimentos involuntários anormais, alteração da coordenação motora, ataxia (dificuldade
em realizar tarefas diárias), tonturas, neuropatia periférica e parestesias, hipo ou hipertireoidismo,
náuseas e vômitos, aumento das transaminases hepáticas (enzimas do fígado); aparecimento
de microdepósitos na córnea assintomáticos de pigmentação marrom-amarelada,
sensibilidade aumentada da pele aos raios solares e uma coloração cinza-azulada da pele
principalmente nas regiões expostas ao sol.
Raramente ocorrem constipação, anorexia.
Alterações pulmonares relacionadas ao uso de amiodarona necessitam de sua interrupção
imediata. Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

 

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

 

Contra-indicações e Precauções: Este medicamento está contra-indicado em pacientes
com história de hipersensibilidade à amiodarona ou quaisquer dos outros componentes da
fórmula, bem como em pacientes com bloqueio atrioventricular de 2º e 3º graus pré-existentes
sem marcapasso, disfunções tireoidianas graves e insuficiência respiratória severa. Proteger
a pele da luz solar durante o tratamento e por até 9 meses após a suspensão do uso para
evitar o risco de queimaduras. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja
usando, antes do início ou durante o tratamento.

 

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO
PARA SUA SAÚDE.

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS
MODO DE AÇÃO
MIODARON® (cloridrato de amiodarona) é o cloridrato de 2-butil-3-[3,5-diiodo-4-(e-dietilaminoetoxil)-
benzoil] benzofurano. A amiodarona é predominantemente um agente antiarrítmico
classe III (classificação de Vaughan Willians) que reduz o consumo de oxigênio pelo miocárdio,
aumenta o fluxo coronariano sem aumento do trabalho cardíaco, prolonga o potencial de
ação das células miocárdicas e seu período refratário, reduz o automatismo sinusal e a condução
dos impulsos no nó atrioventricular e nas vias anômalas atrioventriculares.
A amiodarona tem meia-vida prolongada e sofre acúmulo nos tecidos muscular e adiposo. Esta

propriedade de acúmulo libera o paciente de um horário rígido, mas deve ser lembrado que
após a interrupção do tratamento um efeito remanescente perdura por um período de 10 a
28 dias. De modo geral, utiliza-se uma impregnação inicial com doses maiores, passando-se
a seguir a doses menores de manutenção.

 

FARMACOCINÉTICA
A amiodarona sofre absorção gastrintestinal lenta e variável, onde cerca de 20 a 50% da
dose é absorvida. Apresenta alta ligação às proteínas plasmáticas (96%). O início do efeito
ocorre após 2 a 3 dias do início do tratamento e pode levar até 2 a 3 meses para se instalar
completamente. A sua duração pode perdurar de semanas a meses após a interrupção do
tratamento (existem relatos de concentração sanguínea mensurável até 9 meses após a suspensão
do tratamento). Após biotransformação hepática, origina metabólito ativo (desetilamiodarona).
A concentração sanguínea máxima é atingida entre 3 a 7 horas. A meia-vida de eliminação
é bifásica: a inicial está entre 2,5 a 10 dias e a terminal entre 26 a 107 dias, em média
53 dias (a do metabólito é de 61 dias). A excreção é biliar.

 

FARMACOLOGIA
A amiodarona reduz a automaticidade do nódulo sinoatrial, prolonga a condução AV e diminui
a automaticidade dos disparos espontâneos nas fibras de Purkinje. Diminui a condução intraventricular
por bloqueio dos canais de sódio, diminui a freqüência cardíaca e impede a condução
do nó AV por bloquear os receptores beta-adrenérgicos e canais de cálcio, além de
prolongar a repolarização atrial e ventricular por inibição dos canais de potássio. Suas propriedades
eletrofisiológicas incluem prolongamento da duração do potencial de ação, do tempo de
repolarização e tempo refratário de todos os tecidos cardíacos, incluindo o nó sinusal, átrios,
nodo AV, sistema His-Purkinje e ventrículos.
Esta prolongação resulta da inibição do fluxo de íons potássio durante as fases 2 e 3 do
potencial de ação e do aumento do período refratário.
Este aumento na duração da repolarização e da refratariedade reduz a excitabilidade
da membrana, sendo este o mecanismo antifibrilatório da amiodarona.

 

INDICAÇÕES
MIODARON® (cloridrato de amiodarona) está indicado para:
– Distúrbios graves do ritmo cardíaco, inclusive aqueles resistentes a outras terapêuticas (como,
por exemplo, na Doença de Chagas);
– Taquicardia ventricular documentada;
– Taquicardia supraventricular documentada;
– Alterações de ritmo associadas à síndrome de Wolff-Parkinson-White;
– Devido às propriedades farmacológicas da amiodarona, MIODARON® (cloridrato de amiodarona)
está particularmente indicado quando esses distúrbios de ritmo forem capazes de
agravar uma doença clínica subjacente (angina, insuficiência cardíaca).

 

CONTRA-INDICAÇÕES
MIODARON® (cloridrato de amiodarona) é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade
conhecida à amiodarona ou a quaisquer componentes da fórmula.
Bradicardias sinusais e bloqueio sinoatrial graves, excitabilidade atrial ou ventricular
associada a bloqueio atrioventricular (se não tiver marcapasso), comprometimento
da função do nódulo sinusal.
Hipotensão arterial grave. Gravidez, salvo em casos excepcionais, em razão do
risco tireoidiano fetal. Hiper e hipotireoidismo.

 

PRECAUÇÕES
Devido à presença de iodo na fórmula, o tratamento de pacientes com antecedentes
tireoidianos pessoais e familiares, se for necessário, deve ser feito com
posologia mínima ativa, sob supervisão médica. Deve-se evitar associações com
inibidores da MAO e beta-bloqueadores e ter cautela no emprego com outros
antiarrítmicos.
Microdepósitos de córnea; alterações de visão: Os microdepósitos de córnea
aparecem na maioria dos adultos tratados com amiodarona e podem em um
pequeno número de pacientes produzir sintomas, tais como, halos visuais ou
visão borrada. Esses microdepósitos de córnea são inteiramente reversíveis após
redução da dose ou interrupção de tratamento.
Microdepósitos de córnea assintomáticos não são, portanto, razão para
reduzir a dose ou interromper o tratamento.
O uso de colírios contendo derivados metilcelulósicos pode diminuir ou
mesmo prevenir o aparecimento deste quadro clínico.

 

Fotossensibilidade: Reações de fotossensibilidade induzida pela amiodarona
já foram relatadas. Assim, recomendase aos pacientes em tratamento ou mesmo
após meses de uso de amiodarona, a utilização de cremes à base de filtros
solares ou proteção com roupa das regiões do corpo expostas ao sol, a fim de
evitar queimaduras. O médico deve ser avisado se ocorrer coloração epidérmica
azul-acinzentada.
Anormalidades tireoideanas: Como a amiodarona libera iodo inorgânico no
organismo, pode causar hipo ou hipertireoidismo.
Assim, a função tireoideana deverá ser estudada antes do início do
tratamento e, periodicamente, durante a terapêutica, particularmente em pacientes
idosos, e em pacientes com disfunção tireoideana.

 

Distúrbios eletrolíticos: Uma vez que os fármacos antiarrítmicos podem ser
ineficazes, ou mesmo arritmogênicos em pacientes com hipocalemia, qualquer
deficiência de potássio ou magnésio deverá ser corrigida antes de iniciar-se
o tratamento com MIODARON® (cloridrato de amiodarona).
Advertência: MIODARON® (cloridrato de amiodarona) pode causar uma síndrome
clínica de dispnéia progressiva e tosse acompanhada por alterações funcionais
radiográficas e patológicas, mostrando um processo intersticial pulmonar
algumas vezes denominado alveolite ou pneumonite intersticial. A freqüência desta
reação pode ocorrer em até 10% dos pacientes. Esta síndrome é usualmente
reversível quando a amiodarona é descontinuada ou quando tratada com terapia
esteróide, mas alguns casos severos e até fatais já foram relatados na literatura
médica mundial. Assim, qualquer sintoma respiratório novo em paciente
sob tratamento com amiodarona deve sugerir a possibilidade de uma reação
adversa pulmonar, sendo necessária a avaliação clínica da função pulmonar.
Quando o paciente é submetido a tratamento prolongado, recomenda-se a avaliação
pulmonar periódica a cada 3 a 6 meses.

 

Exacerbação de arritmias: MIODARON ® (cloridrato de amiodarona), do
mesmo modo que outros agentes antiarrítmicos, pode causar exacerbações
sérias da arritmia presente. Tal tipo de exacerbação pode incluir fibrilação ventricular,
taquicardia ventricular incessante, aumento da resistência à cardioversão
e taquicardia ventricular polimórfica associada com prolongamento de QT
(“Torsade de Pointes”).

 

Alterações hepáticas: Elevações nos níveis de enzimas hepáticas podem
ocorrer em pacientes submetidos à terapia com amiodarona, em geral não
acompanhados de sintomatologia clínica.
Se este aumento exceder a três vezes os níveis normais, a redução de
dosagem ou a suspensão do tratamento com amiodarona deve ser considerada.
As reações adversas da amiodarona são mais comuns em pacientes submetidos
a doses mais elevadas (400 mg por dia ou mais). Assim, para reduzir a ocorrência
das reações adversas, o médico deve fazer todo esforço no sentido de estabelecer
a dose efetiva mais baixa possível para cada paciente em específico.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Devido ao fato da amiodarona ter eliminação lenta no organismo, proporciona
a ocorrência de interações com outros medicamentos semanas ou meses após
sua suspensão.

 

Digitálicos: O uso de amiodarona em pacientes recebendo terapêutica digitálica
usualmente produz aumentos da concentração sérica do digitálico. Assim,
ao iniciar a terapêutica com amiodarona, a dose da terapia digitálica deve ser
reduzida em aproximadamente 50% e monitorizada quanto ao risco de intoxicação.

 

Anticoagulantes: A potencialização da resposta anticoagulante aos cumarínicos
já foi reportada em pacientes usando amiodarona. Portanto, recomenda-se a
redução em um terço a 50% na dose do anticoagulante, bem como a freqüente
monitorização no tempo de protrombina em pacientes usando amiodarona.
Anestésicos inalatórios: O uso concomitante de anestésicos inalatórios potencializa
a hipotensão e a bradicardia atropina-resistente.

 

Antiarrítmicos: Pode haver efeitos cardíacos aditivos e aumentar o risco de taquiarritmias
com outros medicamentos antiarrítmicos (quinidina, procainamida,
flecainida, fenitoína, disopiramida, mexiletina).

 

Beta-bloqueadores: Pode ocorrer bradicardia sintomática e hipotensão.

 

Antagonistas dos canais de cálcio:
Deve ser evitado o uso associado de amiodarona com esta classe de medicamentos
em pacientes portadores de doença do nó sinusal ou bloqueios atrioventriculares,
pois pode haver piora do bloqueio ou bradicardia.

 

Fenitoína: Pode ocorrer aumento dos níveis séricos de fenitoína, levando a
efeitos tóxicos como ataxia, hiperreflexia, nistagmo e tremores. Também pode haver
diminuição da efetividade da amiodarona.

 

REAÇÕES ADVERSAS
As reações adversas normalmente ocorrem com altas doses e melhoram ou
cessam com a diminuição da dosagem, sendo que menos comumente necessitam
interrupção do medicamento.

 

Cardiovascular: Com o uso crônico, podem ocorrer bradicardia sinusal ou
bradiarritmias e raramente bloqueios atrioventriculares e efeitos pró-arrítmicos.
“Torsade de Pointes” raramente ocorre e normalmente está associado ao uso
concomitante com outros antiarrítmicos.

 

Sistema nervoso central: As reações mais comuns são fadiga, tremores, movimentos
involuntários anormais, alteração da coordenação motora, ataxia,
tonturas, neuropatia periférica e parestesias.
Raramente ocorre diminuição da libido, insônia e cefaléia.

 

Tireóide: Pode ocorrer hipo ou hipertireoidismo
e/ou tireotoxicose.

 

Gastrintestinal: Os efeitos mais comuns incluem náuseas e vômitos e aumento
das transaminases hepáticas. Menos comumente pode ocorrer constipação e
anorexia. Hepatite é um efeito muito raro.

 

Ocular: Em pacientes com uso de amiodarona por mais de 6 meses é comum o
aparecimento de microdepósitos corneanos assintomáticos de pigmentação
marrom-amarelada.

 

Aparelho respiratório: Pode ocorrer alveolite ou infiltrados pulmonares, pneumonite
e fibrose pulmonar. Em todos estes casos é necessária a interrupção
imediata de amiodarona.

 

Pele: Pode ocorrer fotossensibilidade e uma coloração cinza-azulada da pele,
principalmente nas regiões expostas ao sol.

 

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
O uso de amiodarona é contra-indicado durante a gravidez, pois pode causar
distúrbios na glândula tireóide de uma criança cuja mãe tenha tomado este medicamento
durante a gravidez. Também pode causar bradicardia em recémnascidos.
Porém, seu uso pode ser necessário em graves situações onde há
risco de vida materno. Do mesmo modo que durante a gravidez, o uso de MIODARON
® (cloridrato de amiodarona) durante a lactação deve ser discutido
com o seu médico, pois existem relatos de distúrbios de crescimento da criança.
Categoria D de risco de gravidez: Este medicamento não deve ser utilizado
por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente
seu médico em caso de suspeita de gravidez.

 

POSOLOGIA
Tratamento de ataque: O esquema posológico habitual é de 600 a 1000 mg ao dia, durante 8
a 10 dias.

 

Tratamento de manutenção: Determinar a dose mínima eficaz que pode variar de 100 a
400 mg diários.
Também tem sido adotado o esquema de “janela terapêutica”, administrando-se o medicamento
durante 5 dias e instituindo intervalo de 2 dias sem medicação. Em caso de recomendação
de posologia baixa, pode-se administrar 200 mg em dias alternados.

 

SUPERDOSAGEM
Pode ocorrer bradicardia sintomática ou bloqueio AV total, “Torsade de Pointes” e hipotensão.
Deve-se realizar medidas de suporte cárdio-respiratório e monitorização eletrocardiográfica
durante vários dias. Normalmente a bradicardia não responde com atropina, podendo
ser necessário a utilização de agonistas beta-adrenérgicos ou marcapasso temporário.
A hipotensão responde com administração de líquidos e vasopressores.

 

PACIENTES IDOSOS
Não foi determinado se ajustes de dose são necessários para estes pacientes. Entretanto,
a escolha da dose deve ser feita com cuidado, devido a maior freqüência na diminuição da função
hepática, renal e cardíaca, além de patologias associadas e uso concomitante de outros
medicamentos. Portanto, deve ser iniciado o tratamento com a menor dose. Como a amiodarona
pode causar hipo ou hipertireodismo, a função tireoideana deve ser estudada antes do
início do tratamento e periodicamente nestes pacientes.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

 

MS – 1.1213.0014
Farmacêutico Responsável:
Alberto Jorge Garcia Guimarães
CRF-SP nº 12.449
Nº do lote, data de fabricação e validade:
vide cartucho.
7132
Cód. Laetus nº 158
BIOSINTÉTICA FARMACÊUTICA LTDA.
Av. das Nações Unidas, 22.428
São Paulo – SP
CNPJ nº 53.162.095/0001-06
Indústria Brasileira
Biosintética Assistance:
0800-0151036
www.biosintetica.com.br