Bula do Minipress SR 4 mg (Anti hipertensivo)

Minipress-SR-4-mgBula do Minipress® SR 4 mg:
cloridrato de prazosina

 

PARTE I
IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO
Nome: Minipress® SR
Nome genérico: cloridrato de prazosina
Forma farmacêutica e apresentações:
Minipress® SR cápsulas de liberação lenta 1 mg, 2 mg e 4 mg em embalagens contendo
15 cápsulas.

 

USO ADULTO
USO ORAL

 

Composição:
Cada cápsula de Minipress® SR 1 mg, 2 mg e 4 mg contém cloridrato de prazosina
equivalente a 1 mg, 2 mg e 4 mg de prazosina base, respectivamente.
Excipientes: amido de milho, Eudragit RS 100, óleo de coco fracionado, lactose, talco,
sacarose.

PARTE II
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Minipress® SR (cloridrato de prazosina) está indicado no tratamento da hipertensão
arterial essencial (primária) de todos os graus e da hipertensão arterial secundária
de todos os graus, de etiologia variada.
Minipress® SR pode ser utilizado como medicamento inicial isolado ou em
esquemas associados a um diurético e/ou a outros fármacos anti-hipertensivos,
conforme seja necessário para uma resposta adequada do paciente.
Minipress® SR deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C),
protegido da luz e umidade.

 

O prazo de validade está indicado na embalagem externa do produto. Não use
medicamento com o prazo de validade vencido, pode ser perigoso para sua saúde.
Em geral a resposta ao tratamento com Minipress® SR ocorre dentro de 1 a 14 dias.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a
duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

 

A segurança do uso de Minipress® SR durante a gravidez ou durante a lactação
ainda não foi estabelecida. Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na
vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao seu médico se está
amamentando.

 

Caso ocorram reações desagradáveis, como por exemplo tontura, dor de cabeça ou
visão turva (vide “Reações Adversas”), o médico responsável pelo tratamento
deverá ser informado.
Minipress® SR não deve ser tomado por pessoas que tenham desenvolvido em
outras ocasiões alergia ao cloridrato de prazosina.
Minipress® SR não é indicado para crianças menores de 12 anos de idade.
Minipress® SR é contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida às
quinazolinas, cloridrato de prazosina ou a qualquer outro componente da fórmula.
Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do
início ou durante o tratamento.
A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente.
Atenção: este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela
em diabéticos.

 

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

 

NÃO TOME REMÉDIOS SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER
PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

PARTE III
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
Propriedades Farmacodinâmicas
Estudos de farmacologia clínica demonstraram que o cloridrato de prazosina apresenta
atividade broncodilatadora em voluntários asmáticos e sadios.
O cloridrato de prazosina causa uma redução na resistência vascular periférica total.
Estudos em animais sugerem que o efeito vasodilatador do cloridrato de prazosina está
relacionado ao bloqueio dos receptores alfa-1 adrenérgicos pós-sinápticos. Os resultados
dos estudos pletismográficos realizados nos antebraços de humanos demonstraram que o
efeito vasodilatador periférico é resultado do efeito balanceado tanto sobre os vasos de
resistência (arteríolas) como sobre os vasos de capacitância (veias).
Ao contrário dos agentes alfa-bloqueadores adrenérgicos não seletivos, a ação antihipertensiva
do cloridrato de prazosina não é acompanhada usualmente por taquicardia
reflexa.
A maioria dos estudos indica que a terapêutica crônica com cloridrato de prazosina possui
efeito muito discreto sobre a atividade da renina plasmática. Um relato sugere um
aumento transitório na atividade da renina plasmática após a dose inicial assim como um
aumento transitório leve com doses subseqüentes.
Foram realizados estudos hemodinâmicos com pacientes hipertensos após administração
única e durante a terapia de manutenção a longo prazo. Os resultados confirmaram que o
efeito de uma dose terapêutica usual é uma redução na pressão arterial, a qual não está
acompanhada de efeitos clinicamente significativos sobre os valores do débito cardíaco,
freqüência cardíaca, fluxo sangüíneo renal e taxa de filtração glomerular.
Clinicamente, acredita-se que o efeito anti-hipertensivo é resultado direto de
vasodilatação periférica. Em humanos, uma redução na pressão arterial é observada na
posição supina e em pé. Esse efeito é mais pronunciado na pressão arterial diastólica.
Não tem sido observado desenvolvimento de tolerância durante o tratamento a longo
prazo, assim como elevação rebote da pressão arterial após retirada abrupta do cloridrato
de prazosina.
Uma variedade de estudos epidemiológicos, bioquímicos e experimentais tem
estabelecido que um nível elevado de lipoproteína de baixa densidade (LDL-colesterol)
está associado a um aumento do risco de doença coronária. Uma associação ainda mais
significativa é encontrada entre uma diminuição dos níveis de lipoproteína de alta
densidade (HDL-colesterol) e um aumento do risco de doença coronária. Estudos clínicos
têm demonstrado que o cloridrato de prazosina diminui os níveis de LDL e aumenta ou
não produz efeitos nos níveis de HDL.

Propriedades Farmacocinéticas
Após a administração oral de cápsulas de liberação lenta de cloridrato de prazosina em
voluntários normais e pacientes hipertensos, as concentrações plasmáticas alcançam pico
em três horas, com uma meia-vida plasmática média de 10,8 horas. O fármaco é
altamente ligado às proteínas plasmáticas.
Estudos realizados em animais indicam que o cloridrato de prazosina é extensamente
metabolizado, principalmente por desmetilação e conjugação, e é excretado
principalmente pela bile e fezes. Estudos em humanos indicam metabolismo e excreção
semelhantes.

 

INDICAÇÕES
Minipress® SR (cloridrato de prazosina) está indicado no tratamento da hipertensão
arterial essencial (primária) de todos os graus e da hipertensão arterial secundária de
todos os graus, de etiologia variada.
Minipress® SR pode ser utilizado como medicamento inicial isolado ou em esquemas
associados a um diurético e/ou a outros fármacos anti-hipertensivos, conforme seja
necessário para uma resposta adequada do paciente.

 

CONTRA-INDICAÇÕES
Minipress® SR (cloridrato de prazosina) é contra-indicado a pacientes com
hipersensibilidade conhecida às quinazolinas, cloridrato de prazosina ou a qualquer
outro componente da fórmula.

 

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Uma porcentagem muito pequena de pacientes responde de maneira abrupta e
exagerada à dose inicial de Minipress® SR (cloridrato de prazosina).
Hipotensão postural evidenciada por tonturas, fraqueza ou raramente perda da
consciência, foi relatada principalmente no início do tratamento, porém esse efeito pode
ser evitado iniciando o tratamento com uma dose mais baixa de prazosina, aumentando a
dose de forma gradativa durante a primeira e segunda semana de tratamento. O efeito é
auto-limitante e na maioria dos casos não reincide após período inicial de tratamento ou
durante as fases subseqüentes de ajuste da dose. Esta resposta não está relacionada
com a gravidade da hipertensão.
No início de uma terapia com qualquer agente anti-hipertensivo eficaz, o paciente deve
ser instruído sobre como evitar sintomas decorrentes de hipotensão postural e sobre
quais as medidas a serem adotadas no caso dos sintomas se desenvolverem. O paciente
deve ser orientado a evitar situações onde possa se ferir, caso ocorra tontura ou fraqueza
durante o início do tratamento com Minipress® SR.
A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente.

Atenção: este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela
em diabéticos.
Uso com Inibidores de PDE-5
Assim como outros alfa-1 bloqueadores, a administração concomitante de Minipress® SR
com um inibidor de PDE-5 deve ser feita com cautela já que, em alguns pacientes, pode
ocorrer hipotensão postural. Não foram conduzidos estudos com Minipress® SR.

 

Uso durante a Gravidez e Lactação
Não foram observados efeitos teratogênicos nos testes realizados em animais, entretanto
a segurança do uso de Minipress® SR durante a gravidez ainda não foi estabelecida. O
uso de Minipress® SR e um beta-bloqueador para o controle de uma hipertensão grave
em 44 mulheres grávidas, não revelou anormalidade fetal ou efeito adverso relacionado
ao fármaco. O tratamento com Minipress® SR continuou por um período de 14 semanas.
Minipress® SR foi utilizado sozinho ou em combinação com outros agentes hipotensores
no tratamento da hipertensão grave de mulheres grávidas. Nenhuma anormalidade fetal
ou neonatal foi relatada com o uso de Minipress® SR.
Não existem estudos adequados e bem controlados sobre a segurança do uso de
Minipress® SR em mulheres grávidas. Minipress® SR só deve ser utilizado durante a
gravidez, quando na opinião do médico, os potenciais benefícios justificarem o risco
potencial à mãe e ao feto.
Foi demonstrado que Minipress® SR é excretado no leite materno em pequenas
quantidades, devendo portanto, ser utilizado com cautela em lactantes.

 

Efeitos na Habilidade de Dirigir Veículos e Operar Máquinas
A habilidade necessária para atividades como dirigir e operar máquinas pode apresentarse
comprometida, principalmente no início da terapia com Minipress® SR.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Minipress® SR (cloridrato de prazosina) tem sido administrado clinicamente sem qualquer
interação com os seguintes fármacos: glicosídeos cardíacos (digitálicos e digoxina),
agentes hipoglicemiantes (insulina, clorpropamida, fenformina, tolazamida e tolbutamida),
tranqüilizantes e sedativos (diazepam, clordiazepóxido e fenobarbital), agentes para o
tratamento de gota (alopurinol, colchicina e probenecida), antiarrítmicos (procainamida,
propranolol e quinidina), analgésicos, antipiréticos e antiinflamatórios (propoxifeno, ácido
acetilsalicílico, indometacina e fármacos da classe fenilbutazona).
A adição de um diurético ou outro fármaco anti-hipertensivo demonstrou causar efeito
adicional hipotensor. Este efeito pode ser minimizado reduzindo-se a dose de Minipress®
SR para 1 ou 2 mg em dose única diária; pela introdução cautelosa de fármacos antihipertensivos
adicionais e conseqüente reajuste posológico de Minipress® SR, baseandose
na resposta clínica do paciente.

Administração concomitante de Minipress® SR com inibidores de PDE-5: vide
“Advertências e Precauções – Uso com Inibidores da PDE-5”.
Em pacientes que tenham sido tratados com Minipress® SR podem ocorrer resultados
falso-positivos nos testes de detecção de feocromocitoma (ácido vanilmandélico urinário-
VMA) e metoxiidroxifenilglicol (MHPG) – metabólitos da norepinefrina presentes na urina.
Nos estudos clínicos onde os perfis de lípides foram acompanhados, em geral, não foram
observadas alterações adversas entre os níveis de lípides pré e pós-tratamento.

 

REAÇÕES ADVERSAS
As reações adversas mais comuns associadas ao tratamento com Minipress® SR
(cloridrato de prazosina) são:
Gerais: adinamia, fraqueza (astenia).
Sistema Nervoso Central e Periférico: tontura (desmaio), cefaléia.
Gastrintestinal: náusea.
Freqüência e Ritmo Cardíacos: palpitações.
Psiquiátricos: sonolência.
Na maioria dos casos, os efeitos adversos desapareceram com a continuidade do
tratamento, ou foram tolerados sem a necessidade de uma diminuição na dose do
medicamento.
As seguintes reações também foram associadas ao tratamento com Minipress® SR:
Sistema Nervoso Autônomo: diaforese, boca seca, rubor, priapismo.
Gerais: reação alérgica, astenia (fraqueza), febre, mal-estar, dor.
Cardiovascular: angina do peito, edema, hipotensão, hipotensão ortostática, síncope.
Sistema Nervoso Central e Periférico: desmaio (tontura), parestesia, vertigem.
Colágeno: título positivo para anticorpos antinucleares.
Endócrino: ginecomastia.
Gastrintestinal: desconforto abdominal e/ou dor, constipação, diarréia, pancreatite,
vômito.
Auditivo: zumbido (tinido).

Freqüência e Ritmo Cardíaco: bradicardia, taquicardia.
Hepático/Biliar: anormalidades nas funções hepáticas.
Músculo-esquelético: artralgia.
Psiquiátrico: depressão, alucinações, impotência, insônia, nervosismo.
Respiratório: dispnéia, epistaxe, congestão nasal.
Pele e Anexos: alopecia, prurido, rash, liquen plano, urticária.
Urinário: incontinência, aumento da freqüência urinária.
Vascular (extra cardíaco): vasculite.
Visual: visão turva, esclera avermelhada, dor ocular.
Algumas dessas reações ocorreram raramente e na maioria dos casos a relação causal
não foi estabelecida.
De acordo com dados da literatura, existe uma associação entre o tratamento com o
cloridrato de prazosina e uma piora no quadro de narcolepsia pré-existente. Nesses casos
a relação causal é incerta.

 

POSOLOGIA
Há evidência de que a tolerabilidade é melhor quando se inicia o tratamento com doses
menores de Minipress® SR (cloridrato de prazosina) (vide “Advertências e Precauções”).
Durante a primeira semana, a dose de Minipress® SR deve ser ajustada de acordo com a
tolerabilidade individual de cada paciente. Portanto, a dose diária deve ser ajustada com
base na resposta do paciente. A resposta, caso venha ocorrer com uma dose específica,
geralmente ocorre dentro de 1 a 14 dias. Quando a resposta é observada, a terapia deve
ser mantida com a mesma dose até que se obtenha um nível de resposta estabilizado,
antes de aumentar novamente a dose.
Para a obtenção de um efeito máximo, pequenos aumentos na dose devem ser
continuados até que o efeito desejado ou a dose diária total de 20 mg seja atingida. Um
agente diurético ou um beta-bloqueador adrenérgico pode ser adicionado para aumentar
a eficácia. A dose de manutenção de Minipress® SR deve ser administrada uma vez ao
dia.
A. Pacientes sem tratamento anti-hipertensivo prévio
A terapia deve ser iniciada com Minipress® SR 1 mg à noite ao deitar, seguindo-se de 1
mg uma vez ao dia por 3 a 7 dias. A menos que uma baixa tolerância indique que o
paciente possa apresentar problemas de sensibilidade, esta dose deverá ser aumentada
para 2 mg, administrada uma vez ao dia, por mais 3 a 7 dias e mais tarde, aumentada
para 4 mg, uma vez ao dia. Em seguida, baseada na resposta do paciente ao efeito
hipotensor de Minipress® SR, a dose poderá ser aumentada gradativamente até uma
dose diária máxima de 20 mg, administrada uma vez ao dia.
B. Pacientes recebendo diurético com controle inadequado da pressão arterial
O diurético deve ser reduzido a um nível de dose de manutenção para o produto
considerado e iniciar o tratamento com Minipress® SR na dose de 1 mg à noite, seguido
de doses únicas diárias de 1 mg.
Após o período inicial de observação, aumentos gradativos na dose de Minipress® SR,
devem ser adequados à resposta do paciente até a dose máxima total de 20 mg ao dia.
C. Pacientes recebendo outros agentes anti-hipertensivos, mas com controle
inadequado da pressão arterial
Uma vez que alguns efeitos adicionais podem ocorrer, a dose do outro agente (betabloqueadores,
metildopa, reserpina, clonidina*, etc.) deve ser reduzida e o tratamento
com Minipress® SR deve ser iniciado na dose de 1 mg uma vez ao dia, à noite, ao deitar,
seguidos de doses de 1 mg, uma vez ao dia, diariamente. Ajustes posteriores deverão ser
realizados dependendo da resposta do paciente.
*A clonidina deve ser reduzida gradativamente segundo as orientações de seu fabricante.
Há evidências de que a adição de Minipress® SR a agentes bloqueadores betaadrenérgicos,
antagonistas do cálcio ou inibidores da ECA pode levar a uma redução
substancial da pressão arterial. Portanto, uma dose inicial menor é altamente
recomendada.

 

D. Pacientes com disfunção renal moderada a grave
Até o momento, os estudos mostram que Minipress® SR não compromete a função renal
quando utilizado em pacientes portadores de disfunção renal. Uma vez que alguns
pacientes desta classe têm respondido a pequenas doses de prazosina, o tratamento
deve ser iniciado com 1 mg de Minipress® SR diariamente e a dose aumentada,
cautelosamente, sempre na dependência da resposta do paciente.
Uso em Crianças
Minipress® SR não é recomendado para o tratamento de crianças com idade inferior a 12
anos uma vez que a segurança para sua utilização nessa população ainda não foi
estabelecida.

SUPERDOSAGEM
A ingestão acidental de pelo menos 50 mg de cloridrato de prazosina por uma criança de
dois anos ocasionou sonolência profunda e diminuição dos reflexos. Não se observou
queda da pressão arterial. A recuperação foi sem intercorrência.
Caso a superdosagem conduza à hipotensão, deve ser instituída terapia de suporte,
sendo as medidas cardiovasculares, as mais importantes. A recuperação da pressão
arterial e a normalização da freqüência cardíaca podem ser conseguidas mantendo o
paciente em posição supina. Caso esta medida seja insuficiente, o choque deve ser
tratado inicialmente com expansores de volume. Se necessário, deve ser então utilizados
vasopressores. A função renal deve ser monitorada e, se necessário, uma terapia de
suporte deve ser instituída. Dados de laboratório indicam que o cloridrato de prazosina
não é dialisável por ligar-se às proteínas plasmáticas.

PARTE IV
MS – 1.0216.0016
Farmacêutica Responsável: Raquel Oppermann – CRF-SP n° 36144

 

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Número de lote e data de fabricação: vide embalagem.
Produto fabricado por:
Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH
Illertissen – Alemanha
Embalado e distribuído por:
LABORATÓRIOS PFIZER LTDA.
Av. Monteiro Lobato, 2.270
CEP: 07190-001 – Guarulhos, São Paulo
CNPJ nº 46.070.868/0001-69
Indústria Brasileira.
Fale Pfizer 0800-16-7575
www.pfizer.com.br
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