Bula do Lotar 2,5/50 mg (Anti hipertensivo)

Bula do Lotar 2,5/50 mg:
USO ORAL
USO ADULTO

 

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES
Cápsulas 2,5 mg + 50 mg. Embalagem com 30 cápsulas.
Cápsulas 5 mg + 50 mg. Embalagem com 30 cápsulas.
Cápsulas 5 mg + 100 mg. Embalagem com 30 cápsulas.

 

COMPOSIÇÃO

 

Cada cápsula de LOTAR® (besilato de anlodipino + losartana
potássica) 2,5 mg + 50 mg contém:
besilato de anlodipino (equivalente a 2,5 mg de
anlodipino base) …………………………………………3,472 mg
losartana potássica …………………………………………50 mg
Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina,
croscarmelose sódica, estearato de magnésio,
álcool polivinílico, macrogol, talco, dióxido de titânio,
corante amarelo FDC nº 6 laca de alumínio e amido.

 

Cada cápsula de LOTAR® (besilato de anlodipino + losartana
potássica) 5 mg + 50 mg contém:
besilato de anlodipino (equivalente a 5 mg de anlodipino
base)…………………………………………………………6,944 mg
losartana potássica …………………………………………50 mg
Excipientes: lactose monoidratada, croscarmelose sódica,
amido, estearato de magnésio, celulose microcristalina,
álcool polivinílico, macrogol, talco, dióxido de titânio,
corante azul FDC nº 1 laca de alumínio e corante amarelo
FDC nº 6 laca de alumínio.

 

Cada cápsula de LOTAR® (besilato de anlodipino + losartana
potássica) 5 mg + 100 mg contém:
besilato de anlodipino (equivalente a 5 mg de anlodipino
base)…………………………………………………………6,944 mg
losartana potássica ……………………………………….100 mg
Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina,
croscarmelose sódica, estearato de magnésio,
álcool polivinílico, macrogol, talco, dióxido de titânio,
corante amarelo FDC nº 6 laca de alumínio, corante azul
FDC nº 1 laca de alumínio e amido.

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Ação esperada do medicamento: LOTAR® (besilato de
anlodipino + losartana potássica) reduz a pressão arterial
através da ação de dois agentes, um antagonista do
receptor (tipo AT1) da angiotensina II (losartana potássica)
e um antagonista dos canais de cálcio (besilato de
anlodipino).

 

Cuidados de armazenamento: conservar o medicamento
em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).
Proteger da luz e da umidade.

 

Prazo de validade: desde que observadas as condições
de armazenamento, LOTAR® (besilato de anlodipino +
losartana potássica) apresenta prazo de validade de 24
meses, a partir da data de sua fabricação. Não utilizar o
medicamento após o vencimento do prazo de validade.

 

Gravidez e lactação: o uso de LOTAR® (besilato de
anlodipino + losartana potássica) é contra-indicado
durante a gravidez e lactação. Caso ocorra gravidez
durante o tratamento, este deve ser descontinuado e
substituído por outro medicamento.

 

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência
do tratamento ou após seu término.

 

Informar ao médico se está amamentando.
besilato de anlodipino: categoria C de risco na
gravidez.
losartana potássica: categorias C (primeiro trimestre
de gestação) e D (segundo e terceiro trimestres de
gestação) de risco na gravidez.
Primeiro trimestre de gestação:

 

ESTE MEDICAMENTO NÃO DEVE SER UTILIZADO
POR MULHERES GRÁVIDAS SEM ORIENTAÇÃO
MÉDICA.

 

Segundo e terceiro trimestres de gestação:
ESTE MEDICAMENTO NÃO DEVE SER UTILIZADO
POR MULHERES GRÁVIDAS SEM ORIENTAÇÃO
MÉDICA. INFORME IMEDIATAMENTE SEU MÉDICO
EM CASO DE SUSPEITA DE GRAVIDEZ.

 

Cuidados de administração: siga a orientação do seu
médico, respeitando sempre os horários, as doses e a
duração do tratamento.

 

Interrupção do tratamento: não interromper o tratamento
sem o conhecimento de seu médico.

 

Reações adversas: os efeitos adversos mais comuns
observados com o uso de anlodipino são: dor de
cabeça e edema. Outros efeitos são verificados com
uma incidência menor, e incluem tonturas, vermelhidão
na face, palpitações, fadiga, náuseas, sonolência
e dor abdominal.

 

Os efeitos adversos encontrados com o uso da
losartana potássica são: tontura, enxaqueca,
urticária, prurido, diarréia, anormalidades da função
hepática e dor muscular.
Informe seu médico o aparecimento de reações
desagradáveis.

 

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

 

Ingestão concomitante com outras substâncias: até
o momento não foram verificadas interferências de alimentos
com a utilização do produto.

 

Contra-indicações e Precauções: o uso de LOTAR®
(besilato de anlodipino + losartana potássica) é contra-
indicado em pacientes que apresentam hipersensibilidade
ao anlodipino, à losartana potássica ou
aos demais componentes da fórmula.
– Deve-se ter cautela em pacientes com doença coronariana
grave, doença da válvula aórtica do coração
e em pacientes que serão submetidos à cirurgia e
anestesia, pois pode ocorrer hipotensão (pressão
baixa). Informe seu médico sobre qualquer medicamento
que esteja usando, antes do início ou durante
o tratamento.
– A segurança do uso de LOTAR® (besilato de anlodipino
+ losartana potássica) em crianças não foi
estabelecida.
– Não deve ser usado durante a gravidez e lactação.
– Deve-se considerar a utilização de doses mais
baixas em pacientes com histórico de disfunção
hepática (fígado). Podem ocorrer alterações na função
renal, incluindo insuficiência renal, em indivíduos susceptíveis;
essas alterações da função renal podem ser
reversíveis com a descontinuação da terapia.

 

NÃO TOME REMÉDIO SEM CONHECIMENTO DO SEU
MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS
Este medicamento tem como princípios ativos a combinação
de dois agentes: besilato de anlodipino e losartana
potássica.
LOTAR® (besilato de anlodipino + losartana potássica) é
a combinação dos dois anti-hipertensivos, os quais apresentam
ações complementares e sinérgicas.
Farmacodinâmica:
A losartana potássica é um antagonista do receptor (tipo
AT1) da angiotensina II. A angiotensina II, um potente
vasoconstritor, é o principal hormônio ativo do sistema
renina-angiotensina e o maior determinante da fisiopatologia
da hipertensão. A angiotensina II liga-se ao
receptor AT1 encontrado em muitos tecidos (por exemplo,
músculo vascular liso, glândulas adrenais, rins e
coração) e desencadeia várias ações biológicas importantes,
incluindo vasoconstrição e liberação de aldosterona.
A angiotensina II também estimula a proliferação
de células da musculatura lisa. Um segundo receptor da
angiotensina II foi identificado como subtipo AT2, mas sua
função na homeostase cardiovascular é desconhecida.
A losartana é um composto sintético potente, ativo por
via oral.Em bioensaios de ligação e farmacológicos, ligase
seletivamente ao receptor AT1. In vitro e in vivo, tanto
a losartana quanto seu metabólito ácido carboxílico farmacologicamente
ativo (E-3174) bloqueiam todas as
ações fisiologicamente relevantes da angiotensina II,
sem levar em consideração sua fonte ou via de síntese.
Diferentemente de alguns antagonistas peptídicos da
angiotensina II, a losartana não tem efeitos agonistas.
A losartana liga-se seletivamente ao receptor AT1 e não
se liga ou bloqueia outros receptores de hormônios ou
canais iônicos importantes na regulação cardiovascular.
Além disso, a losartana não inibe a ECA (cininase II), a
enzima que degrada a bradicinina. Conseqüentemente,
os efeitos não-relacionados diretamente ao bloqueio do
receptor AT1, como a potencialização dos efeitos mediados
pela bradicinina ou o desenvolvimento de edema
(losartana: 1,7%; placebo: 1,9%), não estão associados
à losartana.
O anlodipino é um antagonista dos canais de cálcio,
quimicamente diferente de sua classe (diidropiridínicos),
caracterizado por sua capacidade de associação e dissociação
com o sítio de ligação do receptor e conseqüente
início gradual de ação. Atua diretamente na musculatura
lisa vascular, causando redução da resistência
vascular periférica e diminuição da pressão arterial.
Como outros antagonistas dos canais de cálcio, em
pacientes com função ventricular normal ocorre um discreto
aumento na freqüência cardíaca, sem influência
significativa na pressão diastólica final de ventrículo
esquerdo. Estudos demonstraram que o anlodipino não
está associado a um efeito inotrópico negativo quando
administrado na dose terapêutica, mesmo co-administrado
com -bloqueadores. Não produz alteração na função
nodal sinoatrial ou atrioventricular.

Farmacocinética:
A losartana potássica, após a administração oral, é bem
absorvida e sofre metabolismo de primeira passagem,
formando um metabólito ativo do ácido carboxílico e
outros metabólitos inativos. A biodisponibilidade sistêmica
dos comprimidos de losartana é de aproximadamente
33%. As concentrações máximas médias de losartana e
de seu metabólito ativo são alcançadas em 1 hora e em
3 a 4 horas, respectivamente. Não houve efeito clinicamente
significativo no perfil da concentração plasmática
de losartana quando o fármaco foi administrado com
uma refeição padronizada.
O anlodipino é bem absorvido por via oral, atingindo
picos plasmáticos entre 6 e 9 horas. Liga-se em cerca de
93% às proteínas plasmáticas. Sua biodisponibilidade
absoluta é estimada entre 64 e 90%, não sendo alterada
pela alimentação. Aproximadamente 90% do anlodipino
é convertido em metabólitos inativos, via metabolismo
hepático. Sua eliminação do plasma é bifásica, apresentando
meia-vida de eliminação de 35 a 50 horas. Os
níveis plasmáticos estabilizados são atingidos após o
sétimo ou oitavo dia de tratamento. Com administração
oral diária crônica, a efetividade anti-hipertensiva é mantida
por pelo menos 24 horas.

 

INDICAÇÕES
Hipertensão arterial: LOTAR® (besilato de anlodipino +
losartana potássica) é indicado no tratamento da
hipertensão arterial.

 

CONTRA-INDICAÇÕES
O USO DE LOTAR® (BESILATO DE ANLODIPINO +
LOSARTANA POTÁSSICA) É CONTRA-INDICADO EM
PACIENTES QUE APRESENTAM HIPERSENSIBILIDADE
AO ANLODIPINO, A LOSARTANA POTÁSSICA
OU AOS DEMAIS COMPONENTES DA FÓRMULA.
LOTAR® (BESILATO DE ANLODIPINO + LOSARTANA
POTÁSSICA) É CONTRA-INDICADO EM PACIENTES
COM HIPERPOTASSEMIA, EM PACIENTES QUE
NECESSITEM DE CIRURGIA COM ANESTESIA
GERAL E EM PACIENTES PORTADORES DE ESTENOSE
DA ARTÉRIA RENAL.

 

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
DEVE-SE TER CAUTELA EM PACIENTES PORTADORES
DE ESTENOSE MITRAL E/OU AÓRTICA E
MIOCARDIOPATIA HIPERTRÓFICA.
DEVE-SE CONSIDERAR A UTILIZAÇÃO DE DOSES
MAIS BAIXAS EM PACIENTES COM HISTÓRICO DE
DISFUNÇÃO HEPÁTICA, POIS, COM BASE NOS
DADOS DE FARMACOCINÉTICA, FORAM VERIFICADOS
AUMENTOS SIGNIFICATIVOS DAS CONCENTRAÇÕES
PLASMÁTICAS DE LOSARTANA EM
PACIENTES CIRRÓTICOS.
DEVE-SE TER PRECAUÇÃO EM PACIENTES COM
HIPOTENSÃO (PACIENTES COM DEPLEÇÃO DE
VOLUME; USO DE ALTAS DOSES DE DIURÉTICOS).
RARAMENTE, PACIENTES COM CORONARIOPATIA
OBSTRUTIVA GRAVE DESENVOLVERAM, DE FORMA
DOCUMENTADA, PIORA DO QUADRO ANGINOSO OU
INFARTO AGUDO DO MIOCÁRDIO, QUANDO INICIARAM
O USO DE ANTAGONISTAS DOS CANAIS DE CÁLCIO
OU QUANDO TIVERAM SUA DOSE AUMENTADA.
COMO CONSEQÜÊNCIA DA INIBIÇÃO DO SISTEMA
RENINA-ANGIOTENSINA, FORAM RELATADAS ALTERAÇÕES
NA FUNÇÃO RENAL, INCLUINDO INSUFICIÊNCIA
RENAL, EM INDIVÍDUOS SUSCEPTÍVEIS;
ESSAS ALTERAÇÕES DA FUNÇÃO RENAL PODEM
SER REVERSÍVEIS COM A DESCONTINUAÇÃO DA
TERAPIA.

 

Uso na gravidez e lactação:
Quando utilizados durante o segundo e terceiro
trimestres da gravidez, os fármacos que atuam diretamente
no sistema renina-angiotensina podem causar
danos e até a morte do feto em desenvolvimento.
Quando houver confirmação de gravidez, deve-se
descontinuar o tratamento com LOTAR® (besilato de
anlodipino + losartana potássica). Não se sabe se a
losartana e o anlodipino são excretados no leite humano.
Uma vez que muitos fármacos são excretados no leite
humano e devido ao potencial de efeitos adversos no
lactente, deve-se optar por suspender a amamentação
ou o tratamento com LOTAR® (besilato de anlodipino +
losartana potássica), levando-se em consideração a
importância do fármaco para a mãe.
besilato de anlodipino: categoria C de risco na
gravidez.
losartana potássica: categorias C (primeiro trimestre
de gestação) e D (segundo e terceiro trimestres de
gestação) de risco na gravidez.

 

Primeiro trimestre de gestação:
ESTE MEDICAMENTO NÃO DEVE SER UTILIZADO
POR MULHERES GRÁVIDAS SEM ORIENTAÇÃO
MÉDICA.

 

Segundo e terceiro trimestres de gestação:
ESTE MEDICAMENTO NÃO DEVE SER UTILIZADO
POR MULHERES GRÁVIDAS SEM ORIENTAÇÃO
MÉDICA. INFORME IMEDIATAMENTE SEU MÉDICO
EM CASO DE SUSPEITA DE GRAVIDEZ.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS E COM ALIMENTOS

 

Interações com medicamentos:
Não foram identificadas interações medicamentosas de
significado clínico com o uso de losartana. Os compostos
que foram avaliados nos estudos clínicos de farmacocinética
incluem hidroclorotiazida, digoxina, varfarina,
cimetidina, fenobarbital e cetoconazol.
O anlodipino tem sido administrado com segurança
associado a diuréticos tiazídicos, betabloqueadores,
inibidores da enzima de conversão, nitratos, digoxina,
varfarina, antiinflamatórios não-hormonais, antibióticos e
fármacos hipoglicemiantes.
Pode ocorrer inibição do metabolismo da ciclosporina
com o uso concomitante de anlodipino.
O uso associado de antifúngicos triazólicos (itraconazol,
fluconazol) pode aumentar os níveis séricos e a toxicidade
do anlodipino.
O uso associado de indometacina com losartana pode
reduzir a eficácia anti-hipertensiva da losartana.
Interações com alimentos:
Até o momento não foram verificadas interferências de
alimentos com a utilização do produto.

 

REAÇÕES ADVERSAS
OS EFEITOS ADVERSOS MAIS COMUNS OBSERVADOS
COM O USO DO ANLODIPINO SÃO CEFALÉIA E
EDEMA. OUTROS EFEITOS SÃO VERIFICADOS COM
UMA INCIDÊNCIA MENOR, E INCLUEM TONTURAS,
RUBOR FACIAL, PALPITAÇÕES, FADIGA, NÁUSEAS,
SONOLÊNCIA E DOR ABDOMINAL.
OS EFEITOS ADVERSOS ENCONTRADOS COM O
USO DA LOSARTANA SÃO TONTURA, DIARRÉIA, DISPESIA,
ANORMALIDADES DA FUNÇÃO HEPÁTICA,
MIALGIA, ENXAQUECA, URTICÁRIA, PRURIDO, INSÔ-
NIA E RARAMENTE FOI RELATADO ANGIOEDEMA
(ENVOLVENDO EDEMA DE FACE, LÁBIOS, FARINGE
E/OU LÍNGUA). POR SE TRATAR DE UMA COMBINAÇÃO,
LOTAR® (BESILATO DE ANLODIPINO +
LOSARTANA POTÁSSICA) PODE CAUSAR REAÇÕES
ADVERSAS COMUNS A UMA OU A DUAS SUBSTÂNCIAS
DESTA COMBINAÇÃO.

 

POSOLOGIA
Como a absorção de LOTAR® (besilato de anlodipino +
losartana potássica) não é afetada pela ingestão de alimentos,
pode ser administrado antes ou após as
refeições.
Recomenda-se iniciar a terapêutica com LOTAR® (besilato
de anlodipino + losartana potássica) com a menor
dose (2,5 mg + 50 mg) e reajustar, conforme necessário.
Seu efeito máximo é observado em cerca de 3 a 6 semanas
após o início da terapia.
Dependendo da resposta e do objetivo terapêutico, a
dose poderá ser alterada para LOTAR® (besilato de
anlodipino + losartana potássica) 5 mg + 50 mg/dia ou
5 mg + 100 mg/dia.
Insuficiência hepática: recomenda-se cautela ao se
administrar LOTAR® (besilato de anlodipino + losartana
potássica) nestes pacientes, devido à meia-vida do
anlodipino estar prolongada nestes casos e por um
aumento da meia-vida de losartana.
Insuficiência renal: não há necessidade de ajuste inicial
de LOTAR® (besilato de anlodipino/losartana potássica)
para pacientes com disfunção renal.

 

SUPERDOSAGEM
Devido à vasodilatação, podem ocorrer hipotensão grave
e taquicardia. Em caso de superdosagem recente,
recomenda-se lavagem gástrica e medidas gerais de
suporte (monitorização cardíaca e respiratória, aferições
freqüentes da pressão arterial), infusão de fluidos e
substâncias vasopressoras.

 

PACIENTES IDOSOS
Deve ser iniciado o tratamento com LOTAR® (besilato de
anlodipino + losartana potássica) com a menor dose e
reajustar, se necessário.

 

Atenção: ESTE É UM NOVO MEDICAMENTO E, EMBORA
AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO
EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE
INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS
IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS.
EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA,
O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO.

 

MS – 1.1213.0323
Farmacêutico Responsável:Alberto Jorge Garcia Guimarães
CRF-SP nº 12.449
BIOSINTÉTICA FARMACÊUTICA LTDA.
Av. das Nações Unidas, 22.428 – São Paulo – SP
CNPJ nº 53.162.095/0001-06 – Indústria Brasileira
Número do lote, data de fabricação e validade: vide cartucho.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
PH 1689 – BU 01 – CPD 2047403(A) 04/08
IMPRESSÃO PRETO
BU Lotar Caps 2047403(A) 26/04/08 Page 2