Bula do Lacipil (Anti hipertensivo)

LacipilBula do Lacipil®:
lacidipino

 

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Lacipil® 4 mg é apresentado sob a forma de comprimidos revestidos, em cartuchos que contêm 14
comprimidos.
USO ADULTO

 

COMPOSIÇÃO
lacidipino………………………………………………………………………………………………………………………….. 4 mg
excipientes* ……………………………………………..q.s.p. ………………………………………………….1 comprimido
*excipientes: polivinilpirrolidona, lactose, estearato de magnésio, hipromelose e dióxido de titânio.

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Ação esperada do medicamento: Lacipil® é indicado para o tratamento de pressão alta.

 

Cuidados de armazenamento: Mantenha o produto em sua embalagem original, em temperatura
ambiente (temperatura entre 15°C e 30ºC). Se for necessário ingerir metade do comprimido de 4 mg,
a outra metade deve ser guardada na embalagem de alumínio original e utilizada no prazo máximo de
48 horas.

 

Prazo de validade: O prazo de validade é de 2 anos, contados a partir da data de fabricação, que se
encontra impressa na embalagem externa do produto, junto com o número do lote. Não use
medicamentos que estejam fora do prazo de validade, pois o efeito desejado pode não ser obtido.

 

Gravidez e lactação: Lacipil® somente deverá ser usado na gravidez ou lactação se os benefícios
potenciais para a mãe forem maiores do que qualquer possibilidade de risco para o feto ou recémnascido.
Informe seu médico da ocorrência de gravidez ou se está amamentando, na vigência do tratamento
ou após o término.

 

Cuidados de administração: Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as
doses e a duração do tratamento.

 

Interrupção do tratamento: Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

 

Reações adversas: Informe seu médico do aparecimento de reações desagradáveis como dor de
cabeça, tonteira, palpitações, vermelhidão, inchaço e coceira na pele, desconforto estomacal, enjôo,
aumento da freqüência urinária e fraqueza.

 

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias: Informe seu médico de qualquer outro
medicamento que você use antes do início ou durante o tratamento.

 

MODELO DE BULA
Contra-indicações e precauções: O uso de Lacipil® é contra-indicado a pacientes com
hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da fórmula e a pacientes com estenose aórtica
grave.
O produto não deve ser usado por crianças.

 

NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO.

 

PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
Características químicas e farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas: O lacidipino, substância ativa de Lacipil®, é um antagonista do
cálcio específico e potente, com seletividade predominante sobre os canais de cálcio no músculo liso
vascular.
Sua ação principal consiste em dilatar as arteríolas periféricas, reduzindo a resistência vascular
periférica e baixando a pressão arterial.
Após a administração oral de 4 mg de lacidipino, observou-se um prolongamento mínimo do intervalo
QT.
No quarto ano de um estudo duplo-cego, randomizado, a eficácia primária na aterosclerose foi
medida pela espessura da íntima média (IMT) da carótida por ultra-sonografia. Os resultados nos
pacientes tratados com lacidipino mostraram efeito significativo nas variáveis de IMT, consistente com
os efeitos antiaterogênicos.

 

Farmacocinética
Absorção
O lacidipino é rapidamente, porém pouco absorvido no trato gastrintestinal após a administração oral
e sofre extenso metabolismo de primeira passagem no fígado. A biodisponibilidade absoluta alcança
uma média de cerca de 10%. As concentrações plasmáticas máximas são atingidas entre 30 e 150
minutos.

 

Metabolismo
Existem quatro principais metabólitos que possuem uma pequena atividade farmacodinâmica. A
droga é eliminada principalmente por metabolismo hepático (envolvendo o citocromo P450 3A4, ou
CYP3A4). Não existem evidências de que o lacidipino cause indução ou inibição das enzimas
hepáticas.

 

Eliminação
Aproximadamente 70% da dose administrada são eliminados como metabólito nas fezes e o restante
como metabólito na urina.
A meia-vida terminal média do lacidipino varia entre 13 e 19 horas no estado de equilíbrio.

 

INDICAÇÕES
Lacipil® está indicado para tratamento da hipertensão, isolado ou em combinação com outros
agentes anti-hipertensivos, como os betabloqueadores, os diuréticos e os inibidores da ECA.

 

CONTRA-INDICAÇÕES
Hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula.
Assim como outras diidropiridonas, Lacipil® é contra-indicado a pacientes com estenose aórtica
grave.

 

MODELO DE BULA
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
Foi demonstrado em estudos específicos que o lacidipino não afeta a função espontânea do nódulo
sinusal nem causa condução prolongada no nódulo atrioventricular. No entanto, o potencial teórico
que um antagonista de cálcio apresenta de afetar a atividade dos nódulos sinusal e atrioventricular
deve ser considerado, principalmente em pacientes com anormalidades preexistentes na atividade
desses nódulos.
O lacidipino afeta a contratilidade do miocárdio em voluntários sadios e em animais de laboratório.
Conforme tem sido relatado sobre outros antagonistas dos canais de cálcio diidropiridínicos, o
lacidipino deve ser utilizado com cautela em pacientes com prolongamento do intervalo QT congênito
ou adquirido. O lacidipino também deve ser usado com cautela em pacientes tratados
concomitantemente com medicações que prolongam o intervalo QT, como antiarrítmicos de classes I
e III, antidepressivos tricíclicos, alguns antipsicóticos, antibióticos (p. ex. eritromicina) e alguns antihistamínicos
(p. ex. terfenadina).
Assim como outros antagonistas dos canais de cálcio, o lacidipino deve ser usado com cautela em
pacientes com baixas reservas cardíacas e naqueles com angina pectoris instável.
Lacipil® deve ser utilizado com cautela em pacientes que sofreram infarto do miocárdio
recentemente. Também deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática, uma
vez que o efeito anti-hipertensivo pode ser aumentado.
Não existem indícios de que o lacidipino diminua a tolerância a glicose ou altere o controle do
diabetes.
Os comprimidos de Lacipil® devem ser protegidos da luz; portanto, não devem ser retirados da
embalagem de alumínio até o momento de ser utilizados.
Se o paciente ingerir metade do comprimido de 4 mg, a outra metade deve ser guardada na
embalagem de alumínio original e administrada no prazo máximo de 48 horas. Os comprimidos de
Lacipil® devem ser estocados em temperatura ambiente (temperatura entre 15°C e 30ºC).

 

Gravidez/lactação
Não existem dados sobre a segurança do uso do lacidipino na gravidez.
Estudos em animais não mostraram efeitos teratogênicos ou deterioração do crescimento.
Lacipil® somente deverá ser usado na gravidez ou lactação se os benefícios potenciais para a mãe
forem maiores do que qualquer possibilidade de risco para o feto ou o recém-nascido.
Deve ser considerado que o lacidipino pode causar relaxamento da musculatura uterina no final da
gravidez.
Estudos de transferência pelo leite em animais mostraram que o lacidipino (ou seus metabólitos) tem
probabilidade de ser excretado no leite.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
A administração concomitante de Lacipil® com outros agentes anti-hipertensivos, como diuréticos,
betabloqueadores e inibidores da ECA, pode resultar em um efeito hipotensivo aditivo. No entanto,
não foram identificados problemas específicos de interação envolvendo outros agentes antihipertensivos,
como betabloqueadores e diuréticos, ou a digoxina, a tolbutamida e a varfarina.
É possível que a concentração plasmática de Lacipil® possa ser aumentada pela administração
simultânea de cimetidina.
O lacidipino possui alta ligação protéica (>95%) com a albumina e a glicoproteína alfa1.
Assim como outros diidropiridínicos, Lacipil® não deve ser administrado com sucos cítricos, uma vez
que a biodisponibilidade pode ser alterada.
Em estudos clínicos envolvendo pacientes com transplante renal tratados com ciclosporina, o
lacidipino reverteu a diminuição do fluxo plasmático renal e a taxa de filtração glomerular induzida
pela ciclosporina.
O lacidipino é metabolizado pelo citocromo CYP3A4. Dessa forma, os inibidores ou ativadores desse
citocromo administrados concomitantemente podem interagir com o metabolismo e a eliminação do
lacidipino.

 

MODELO DE BULA
REAÇÕES ADVERSAS
Dados obtidos de grandes estudos clínicos foram usados para determinar a freqüência dessas
reações.
Têm sido utilizados os seguintes parâmetros para classificação das reações adversas:
Muito comum: ≥ 10%
Comum: ≥ 1% e < 10%
Incomum: ≥ 0,1% e < 1%
Rara: ≥ 0,01% e < 0,1%
Muito rara: < 0,01%
Lacipil® é normalmente bem tolerado. Alguns indivíduos podem apresentar efeitos adversos pouco
importantes relacionados com a sua conhecida ação farmacológica de vasodilatação periférica. Tais
efeitos, indicados por rash, são normalmente transitórios e desaparecem com a permanência do
tratamento com o lacidipino na mesma dosagem.
Distúribos do sistema nervoso
Comuns: dor de cabeça, vertigem.
Muito rara: tremor
Distúrbios cardíacas
Comum: palpitação.
Incomum: piora da angina subjacente.
Assim como com outros diidropiridínicos, reportou-se a piora da angina subjacente num pequeno
número de pacientes, especialmente no início do tratamento. Isso é mais comum em pacientes com
doença cardíaca isquêmica sintomática.
Distúrbios vasculares
Comum: rubor.
Distúrbios gastrintestinais
Comuns: desconforto estomacal, náusea.
Incomum: hiperplasia gengival.
Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo
Comum: rash cutâneo (incluindo eritema e coceira).
Raros: angioedema, urticária.
Desordens renais e urinárias
Comum: poliúria.
Desordens gerais
Comuns: astenia, edema.
Investigações
Comum: aumento reversível da fosfatase alcalina (aumentos clinicamente significativos são
incomuns).

 

POSOLOGIA E MODO DE USAR
MODELO DE BULA
A dose inicial é de 2 mg uma vez ao dia e deve ser tomada na mesma hora todos os dias, de
preferência pela manhã, com ou sem alimentos. O tratamento da hipertensão deve ser adaptado à
gravidade do caso e estar de acordo com a resposta individual.
A dose pode ser aumentada para 4 mg e, se necessário, para até 6 mg, após ter decorrido tempo
suficiente para alcançar o efeito farmacológico desejado. Na prática, esse tempo não deve ser inferior
a 3 a 4 semanas, a não ser quando a condição clínica do paciente requer um aumento de dosagem
mais rapidamente.
O tratamento pode ser continuado indefinidamente, conforme orientação médica.
Insuficiência hepática
Pacientes com insuficiência hepática não necessitam de ajuste nas doses.
Insuficiência renal
Como o lacidipino não é excretado pelos rins, não são necessárias alterações nas dosagens em
pacientes com insuficiência renal.
Crianças
Não existe experiência de uso de Lacipil® em crianças.
Pacientes idosos
Pacientes idosos não necessitam de ajustes nas doses.

 

SUPERDOSAGEM
Não foram relatados casos de superdosagem de Lacipil®.
O problema mais previsível seria uma vasodilatação periférica prolongada associada com hipotensão
e taquicardia.
Teoricamente poderia ocorrer bradicardia ou condução atrioventricular prolongada.
Não existe antídoto específico. Em caso de superdosagem deve ser realizado o procedimento
habitual para controlar a função cardíaca, adotando-se ainda medidas de suporte.
Nº de lote, data de fabricação e data de validade: vide cartucho.

 

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Fabricado por: Glaxo Wellcome S.A. – Aranda de Duero – Burgos – Espanha
Importado, embalado e distribuído por: GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, no 8464 – Rio de Janeiro – RJ.
CNPJ: 33.247.743/0001-10
Indústria brasileira
M.S: 1.0107.0179
Farm. Resp.: Milton de Oliveira CRF-RJ nº 5522
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Serviço de Atendimento ao
Consumidor
0800 701 22 33
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