Bula do Incoril AP 120 mg (Anti hipertensivo)

Incoril-AP-120-mgBula do INCORIL AP 120mg:
cloridrato de diltiazem 120 mg

 

Forma farmacêutica e apresentação
Comprimidos revestidos de ação prolongada.
Embalagem contendo 30 comprimidos revestidos de ação prolongada de INCORIL AP 120 mg (120 mg de
cloridrato de diltiazem).
Uso oral – ADULTO

 

Composição
Cada comprimido revestido de ação prolongada contém:
cloridrato de diltiazem ………………………………..120 mg
Excipientes: (hipromelose, estearato de magnésio, lactose, laca aluminica eritrosina, opadry II e opadry II
clear).

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Ação esperada do medicamento
Controle da hipertensão arterial leve e moderada. Angina pectoris.

 

Cuidados de armazenamento
Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15°C e 30°C). Proteger da luz e umidade.

 

Prazo de validade
O produto é válido por 36 meses, contados a partir da data de fabricação impressa na embalagem.
Não utilizar o medicamento se o prazo de validade estiver vencido.

 

Gravidez e lactação
Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.
Informar ao médico se está amamentando.

 

Cuidados de administração
Os comprimidos devem ser engolidos, sem mastigar, com um pouco de líquido. Siga a orientação do seu
médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

 

Interrupção do tratamento
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

 

Reações adversas
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. Os efeitos colaterais observados foram
usualmente leves e transitórios e, na maioria das vezes, não requereram a interrupção da terapia.
Os efeitos adversos mais comuns foram: edema, cefaléia, náusea, tontura, urticária, distúrbio gastrintestinal,
bloqueio atrioventricular. Efeitos adversos menos frequentes foram: hipotensão significativa, sonolência,
tremor, perda de peso, vômitos e outros.

 

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

 

Contra-indicações e precauções

Contra-indicado em bloqueio sinoatrial, insuficiência cardíaca descompensada, pressão arterial sistólica
menor que 90 mmHg, bradicardia intensa, hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos
excipientes. Também é contra-indicado em crianças, gestantes e lactantes, bem como no infarto agudo do
miocárdio. Diltiazem deve ser administrado com precaução a pacientes com bloqueio atrioventricular de 1°
grau assim como nos pacientes com insuficiência cardíaca. Usar com cautela em indivíduos idosos e em
pacientes com insuficiência hepática ou renal. Atenção com pacientes em uso de betabloqueadores ou
digitálicos.

 

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

 

Informação técnica
Características
INCORILAP 120 mg (cloridrato de diltiazem) é um bloqueador dos canais de cálcio, que age inibindo a
entrada do íon cálcio nas células ou a sua mobilização dos estoques intracelulares. Estudos clínicos
mostraram sua eficácia em reduzir a frequência das crises de angina, tanto em repouso quanto durante o
exercício. Também mostrou-se eficaz em reduzir a pressão arterial em pacientes com hipertensão leve ou
moderada. No tecido vascular, o diltiazem relaxa a musculatura lisa arterial, uma vez que a contração desta
musculatura é dependente da concentração citoplasmática de cálcio. Entretanto, diltiazem não tem efeito no
leito venoso. No coração, o bloqueio dos canais de cálcio pode resultar num efeito inotrópico negativo, uma
vez que, dentro do miócito, o íon cálcio é necessário para liberar o aparelho contrátil, permitindo que a
interação actina-miosina cause a contração.
O diltiazem também possui efeito cronotrópico negativo, na medida em que diminui a condução
atrioventricular e a frequência do marca-passo sinusal. Diltiazem diminui a resistência vascular coronariana
e aumenta o fluxo sanguíneo coronariano. Causa diminuição da resistência vascular periférica e da pressão
arterial sistólica e diastólica. Em pacientes com doença isquêmica coronariana, diltiazem reduz o produto
Frequência Cardíaca x Pressão Arterial durante o exercício, aumentando a tolerância ao exercício sem
deprimir a performance miocárdica. O mecanismo antianginoso não pode ser descrito com precisão, mas
parece ser devido ao aumento do suprimento e à diminuição da demanda miocárdica de oxigênio por
dilatação das artérias coronarianas e por alterações hemodinâmicas diretas e indiretas.
Diltiazem é eficaz em prevenir o espasmo arterial coronariano espontâneo ou induzido. Estudos clínicos
com diltiazem contra placebo, em pacientes com doença coronariana, mostraram que a droga é eficaz em
prolongar a duração do exercício antes do início do ataque anginoso e em retardar o aparecimento da
depressão isquêmica do segmento ST. A diminuição da PA sistólica e diastólica ocorre tanto em repouso
quanto durante o exercício (teste ergométrico).

 

Indicações
– Hipertensão arterial leve e moderada.
– Angina pectoris vasoespástica (de repouso, com elevação do segmento ST, “angina de Prinzmetal”).
– Angina pectoris crônica, estável e de esforço.
– Coronariopatias isquêmicas com hipertensão arterial e/ou taquicardia.
– Estados anginosos pós-infarto do miocárdio.

 

Contra-indicações
Diltiazem é contra-indicado em bloqueio sinoatrial, síndrome do nódulo sinusal, exceto em pacientes em uso
de marca-passo, bloqueio atrioventricular de 2° ou 3° graus, insuficiência cardíaca descompensada, PA
sistólica menor do que 90 mmHg, bradicardia intensa (pulso inferior a 55 bpm.); hipersensibilidade à
substância ativa ou a qualquer um dos excipientes; contra-indicado a crianças, gestantes e lactantes
(diltiazem se difunde para o leite materno); infarto agudo do miocárdio com congestão pulmonar.

 

Precauções e advertências
Precauções
Diltiazem deve ser administrado com precaução a pacientes com bloqueio atrioventricular de 1° grau, sendo
necessário um acompanhamento clínico constante. O mesmo ocorre naqueles pacientes com insuficiência
cardíaca. Atenção com pacientes em uso de betabloqueadores ou digitálicos. Recomendam-se cuidados
especiais em casos de insuficiência hepática ou renal.

 

Uso na gravidez
O uso de INCORIL AP 120 mg na gravidez não é recomendado. Quando há confirmação de gravidez, devese
suspender a administração de INCORIL AP 120 mg com a maior rapidez possível, e o médico assistente
informado.

 

Uso durante a lactação
Não deve ser administrado a lactantes uma vez que o diltiazem se difunde para o leite materno.

 

Uso pediátrico
A eficácia e a segurança em crianças não foram estabelecidas.

 

Interações medicamentosas
Em alguns ensaios clínicos, a administração concomitante de diltiazem e digoxina resultou num aumento da
concentração plasmática da última, em torno de 20% a 50%, principalmente por diminuição do clearance
renal de digoxina. Em outros ensaios, esta elevação não foi evidenciada, sendo a associação bem tolerada.
É importante estar atento ao aparecimento de sinais de toxicidade digitálica, para então se reduzir a dose de
digoxina. A associação com antiinflamatórios não-hormonais, especialmente a indometacina, pode
antagonizar o efeito do diltiazem. Na associação com outros anti-hipertensivos pode ocorrer potencialização
dos seus efeitos. A administração concomitante de betabloqueadores pode resultar numa soma de efeitos
sobre a condução cardíaca, levando a bloqueio atrioventricular significativo e assistolia. Também pode
ocorrer hipotensão severa e insuficiência cardíaca, principalmente nos pacientes com baixa performance
miocárdica. A monitorização da frequência cardíaca, pressão arterial e atenção aos sinais clínicos de
insuficiência cardíaca são fundamentais nesses pacientes. Há relatos de interferência do diltiazem no
metabolismo hepático da ciclosporina e da carbamazepina, precipitando o aparecimento de nefrotoxicidade
e neurotoxicidade, respectivamente. No uso concomitante de cimetidina pode ocorrer elevação dos níveis
plasmáticos de pico do diltiazem. Associados ao uso de anestésicos, os antagonistas dos canais de cálcio
podem potencializar a depressão da contratilidade cardíaca, condutividade e automaticidade, assim como a
vasodilatação. Desta maneira, o uso concomitante de anestésicos e antagonistas do cálcio devem ser
cuidadosamente dosados.

 

Reações adversas/colaterais e alterações de exames laboratoriais
Diltiazem é geralmente bem tolerado, havendo poucas referências à ocorrência de reações adversas. As
mais frequentes são: edema, cefaléia, náuseas, tontura, astenia, rash, distúrbio gastrintestinal, bloqueio
atrioventricular. Outros efeitos também referidos, mas com menor frequência, são: flush facial, hipotensão
significativa, arritmia, insuficiência cardíaca, elevação das enzimas hepáticas (TGO,TGP,LDH), insuficiência
renal aguda (elevação da uréia e creatinina), assistolia, parestesia, sonolência, tremor, poliúria, nictúria,
anorexia, vômitos, aumento de peso, petéquias, prurido, fotossensibilidade, urticária.

 

Posologia
A posologia deve ser ajustada de acordo com as necessidades de cada paciente, podendo variar de 90 mg
a 360 mg ao dia.
A posologia média usual é de 180 mg a 240 mg/dia (1 comprimido revestido de 120 mg a cada 12 horas).

 

Superdosagem
Doses únicas de até 300 mg de diltiazem foram bem toleradas em voluntários sadios. Em um relato de
intoxicação com a ingestão de 1800 mg de diltiazem, os problemas de condução só apareceram quando a
taxa plasmática alcançou níveis 5 vezes maiores do que o nível máximo aconselhado. Nos casos de
superdosagem ou resposta exagerada, além da lavagem gástrica, devem ser empregadas medidas de
suporte apropriadas. As seguintes medidas podem ser consideradas:
Em caso de bradicardia: Administrar atropina (0,60 a 1 mg). Se não houver resposta ao bloqueio vagal,
administrar isoproterenol, cautelosamente.
Em caso de bloqueio atrioventricular de 2° ou 3° grau: Tratar como no caso de bradicardia. Se o
bloqueio AV de 2° ou 3° grau não ceder, tratar com marca-passo cardíaco.
Em caso de insuficiência cardíaca: Administrar agentes inotrópicos (isoproterenol, dopamina ou
dobutamina) e diuréticos.
Em caso de hipotensão: Administrar vasopressores (por exemplo, dopamina ou noradrenalina).
O tratamento instituído e a dose empregada dependem da gravidade da situação clínica, do julgamento e da
experiência do médico.

 

Pacientes idosos
Usar com cautela em indivíduos idosos, pois a meia vida dos bloqueadores dos canais de cálcio pode estar
aumentada.

 

Venda sob prescrição médica.
– Nº do lote, datas de fabricação e de validade: vide
embalagem externa.
Reg. MS.1.5626.0005
Farmacêutico Responsável:
Patrícia Machado de Campos.
CRF-RJ nº 9817.
Fabricado por LABORATÓRIOS BAGÓ S.A.
Calle 4 nº 1429 (B1904CIA) – La Plata – Pcia de
Buenos Aires – Argentina.
Importado por: LABORATÓRIOS BAGÓ LTDA.
R. Cônego Felipe, 365
Rio de Janeiro / RJ – CEP: 22.713-010.
CNPJ nº 04.748.181/0001-90.
Indústria Brasileira.