Bula do Hyperativ (Antidepressivo)

HyperativBula do Hyperativ:

 

MEDICAMENTO FITOTERÁPICO
NOME COMERCIAL: HYPERATIV
NOME CIENTÍFICO: Hypericum perforatum (L.); Hypericaceae
PARTE UTILIZADA: sumidades floridas
IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO: Medicamento Fitoterápico Tradicional

 

APRESENTAÇÃO E FORMA FARMACÊUTICA:
Cartucho com 45 comprimidos revestidos
USO: Adulto

 

COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido contém:
Hypericum extrato seco………………………………………………………..300mg
(equivalente a 0,45mg de hipericina)
Excipiente q.s.p……………………………………………..1 comprimido revestido
Excipientes: Celulose microcristalina, Explocel, Dióxido de silício coloidal, Silicato de magnésio,
Estearato de magnésio, Opadry, Corante laka azul, Corante laka amarelo e Dióxido de titânio.

 

INFORMAÇÃO AO PACIENTE
Ação esperada do medicamento:
O Hyperativ é indicado para casos de depressão leve a moderada. Os resultados são observados a partir da segunda semana de tratamento, o tempo mínimo de tratamento deve ser entre 4 e 6 semanas.

 

Cuidados de armazenamento:
Conserve o produto na embalagem original e não exponha ao calor e a umidade.

 

Prazo de Validade:
Prazo de validade, data da fabricação e número do lote: vide cartucho.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

 

Gravidez e lactação:
Não deve ser usado durante a gravidez e a lactação. Informe seu médico a ocorrência de gravidez durante o tratamento ou após seu término. Informe ao médico se estiver amamentando.

 

Cuidados de administração:
Devido à ação fotossensibilizante do Hypericum aconselha-se evitar e proteger-se da exposição aos raios ultravioletas, durante o tratamento com Hyperativ.

 

Interrupção do tratamento:
Não interromper o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

 

Reações adversas:
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, como irritações gastrintestinais, reações alérgicas, cansaço e agitação.

 

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

 

Ingestão concomitante com outras substâncias:
Hyperativ poderá diminuir o efeito da ciclosporina ou anticoagulantes cumarínicos, digoxina, Indinavir e possivelmente outros agentes antiretrovirais, teofilina e anticoncepcionais orais. A utilização de Hyperativ concomitantemente a antidepressivos inibidores da recaptação de serotonina e inibidores da IMAO poderá causar Síndrome serotoninérgica. Não é recomendado utilizar Hyperativ com drogas fotossensibilizantes como clorpromazina e tetraciclina. Em estudos farmacológicos com Hyperativ não se demonstrou interação com álcool, porém sabe-se que o álcool piora o quadro depressivo.
Durante o tratamento com Hyperativ recomenda-se evitar o uso de outros medicamentos antidepressivos.

 

Contra-indicações e precauções:
Hyperativ é contra-indicado durante a gravidez e lactação, em crianças menores de 12 anos e pacientes com hipersensibilidade aos componentes da formulação. Considerações farmacológicas de natureza teórica indicam que os IMAO em geral podem precipitar crise hipertensiva em pacientes com tireotoxicose ou feocromocitoma, embora os estudos clínicos não tenham demonstrado estes efeitos. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento com Hyperativ.

 

Riscos de automedicação:
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.
INFORMAÇÃO TÉCNICA

 

Características:
Os constituintes do Hypericum são: naftodiantronas (principalmente hipericina e pseudohipericina); flavonas e flavonóis (principalmente glicosídeos da quercetina, como hiperosídeo, quercitrina, isoquercitrina e rutina e também agliconas da quercetina, como kaempferol, luteolina e miricetina); biflavonóides; óleo essencial; xantonas (principalmente 1,3,6,7-tetra-hydroxixantona); taninos do tipo catequina; procianidinas; floroglucinol derivados, principalmente hiperforina).
A principal teoria sobre a origem da depressão é a hipótese da monoamina, que afirma ser a depressão causada por um déficit funcional de transmissores monoamínicos em certas regiões do cérebro. A atividade antidepressiva de preparações orais a base de Hypericum já foi clinicamente demonstrada por cerca de 30 estudos clínicos, com cerca de 1500 pacientes, todos com resultados positivos no tratamento de depressões leves a moderadas. Os estudos comparativos com outras drogas antidepressivas, apresentaram resultados iguais ou levemente superiores e com muito menos efeitos colaterais.
Um estudo de farmacocinética foi realizado com o extrato de Hypericum padronizado, contendo 300 mg do extrato seco, com 0,24-0,32% de hipericina total. O produto foi administrado oralmente, em homens saudáveis, em doses simples de 300, 900 e 1800 mg do extrato e posteriormente os níveis sangüíneos de hipericina e pseudohipericina foram determinados no plasma. O pico de concentração plasmática, foi obtido para a hipericina após 2,0 a 2,6 horas e para a pseudohipericina entre 0,4 e 0,6 horas. Os picos de concentração para hipericina são 1.5 , 7.5 e 14.2 ng/mL, respectivamente, e para a pseudohipericina são 2.7, 11.7 e 30.6 ng/mL, respectivamente. A meia-vida de eliminação da hipericina está entre 24.8 e 26.5 e da pseudohipericina está entre 16.3 e 22.8 horas.

Após repetidas doses (3×300 mg/dia), durante 14 dias, o estado estacionário é atingido após 4 dias e o pico de concentração plasmática para a hipericina foi de 8,5 ng/mL e para a pseudohipericina 5,8 ng/mL.
Em todos os estudos clínicos realizados com o extrato de Hypericum, as doses diárias de hipericina, a substância referência para estandardização, variaram entre 0,4 e 2,7 mg/dia e o extrato variou de 300 a 1000 mg.
Estudos in vitro demonstraram que o extrato de Hypericum apresenta um efeito inibitório seletivo sobre a monoamino oxidase (MAO) tipo A, tal atividade é atribuída aos flavonóides, às xantonas, enquanto a hipericina apresenta uma atividade inibidora da MAO muito baixa. A inibição da enzima de degradação de catecolaminas, a catecol-O-metil-transferase (COMT) também é evidenciada em frações de extrato de Hypericum que contém principalmente flavonóides.
Outro mecanismo proposto envolve o efeito na serotonina. Um estudo demonstrou que o extrato de Hypericum inibiu a expressão do receptor de serotonina e outro estudo demonstrou a inibição da recaptação de serotonina. Observou-se ainda, em outro estudo, a inibição da recaptação do GABA sinaptossomal.
Outra proposta de mecanismo de ação é a redução da expressão de citocinas (interleucina-6). Há a hipótese de que as interleucinas podem induzir a depressão, em indivíduos suscetíveis. As interleucinas 1 e 6 estimulam o eixo hipotálamo-hipófise-adrenal, levando a uma hipersecreção de CRH e ACTH, o que aumenta a síntese de cortisol, o qual provocaria a depressão. De acordo com estudos realizados in vitro no sangue de pacientes com depressão, a hipericina produz uma inibição na interleucina-6, o qual reduziu a produção de CRH. Observou-se também nos pacientes tratados uma melhora na capacidade de concentração e memória.
Indicações:
O Hyperativ é indicado nos casos de depressão leve a moderada.

 

Contra-indicações
Estudos realizados com modelos animais demonstraram um fraco efeito uterotônico in vitro, do extrato de Hypericum, portanto o produto é contra-indicado durante a gravidez. Contra-indica-se também na lactação, em crianças menores de 12 anos e em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da formulação.

 

Advertências:
Devido à ação fotossensibilizante do Hypericum aconselha-se evitar e proteger-se da exposição aos raios ultravioletas, durante o tratamento com Hyperativ. Considerações farmacológicas de natureza teórica indicam que os IMAO em geral podem precipitar crise hipertensiva em pacientes com tireotoxicose ou feocromocitoma, embora os estudos clínicos não tenham demonstrado estes efeitos.

 

Interações medicamentosas:
Hyperativ poderá diminuir o efeito da ciclosporina ou anticoagulantes cumarínicos, digoxina, Indinavir e possivelmente outros agentes antiretrovirais, teofilina e anticoncepcionais orais. A utilização de Hyperativ concomitantemente a antidepressivos inibidores da recaptação de serotonina e inibidores da IMAO poderá causar Síndrome Serotoninérgica. Não é recomendado utilizar Hyperativ com drogas fotossensibilizantes como clorpromazina e tetraciclina. Em estudos farmacológicos com Hyperativ não se demonstrou interação com álcool, porém sabe-se que o álcool piora o quadro depressivo.
Reações adversas e alterações de exames laboratoriais:
A fotossensibilização, devido a ação da hipericina, pode ocorrer, principalmente em pessoas de pele sensível e que se exponham a radiação ultravioleta. Outros efeitos colaterais que podem ocorrer são irritações gastrintestinais (0,6%), reações alérgicas (0,52%), cansaço (0,40%) e agitação (0,26%).

 

Posologia:
Tomar 2 comprimidos, 3 vezes ao dia, às refeições ou a critério médico. Os primeiros resultados são percebidos a partir da segunda semana de tratamento.

 

Superdosagem:
Não há relatos na literatura sobre a superdosagem. Caso ocorra a ingestão de doses muito acima das preconizadas recomenda-se monitorar as funções vitais.

 

Pacientes idosos:
Não há relatos na literatura sobre restrições específicas quanto ao uso ou adequações de posologia de Hyperativ em pacientes idosos.

 

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
M.S.: 1.2009.0007
Farmacêutica Responsável: Dra. Milena Carla G. Zanini – CRF SP 24.732