Bula do Diublok (Anti hipertensivo)

DiublokBula do Diublok:
atenolol + clortalidona
Comprimido

 

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES
Comprimidos de 50 mg + 12,5 mg.
Embalagem contendo 30 comprimidos.
Comprimidos de 100 mg + 25 mg.
Embalagem contendo 30 comprimidos.

 

USO ADULTO
Oral
Composição:
Cada comprimido de Diublok (atenolol + clortalidona) 50 + 12,5 mg
contém:
atenolol ………………………………………………………………………….. 50,0 mg
clortalidona …………………………………………………………………….. 12,5 mg
Excipientes q.s.p. …………………………………………………….. 1 comprimido
Cada comprimido de Diublok (atenolol + clortalidona) 100 + 25 mg
contém:
atenolol ………………………………………………………………………… 100,0 mg
clortalidona …………………………………………………………………….. 25,0 mg
Excipientes q.s.p. …………………………………………………….. 1 comprimido
Excipientes: carbonato de magnésio, povidona (k 30), laurilsulfato de
sódio, povidona, amido de milho, amidoglicolato de sódio, celulose
microcristalina, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio e
água deionizada.

 

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Ação esperada do medicamento
Redução prolongada da pressão arterial, quando a associação com um
diurético é necessária.

 

Indicação do medicamento
Controle da hipertensão.

 

Cuidados de administração
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com água. Se você
esquecer de tomar uma dose, tome-a assim que lembrar. Não tome
duas doses ao mesmo tempo.

 

Gravidez e lactação
Diublok (atenolol + clortalidona) não deve ser utilizado durante a
gravidez e a lactação. Informe seu médico da ocorrência de gravidez
na vigência do tratamento ou após o término. Informar ao médico se
está amamentando.

 

Efeitos sobre a capacidade de dirigir autos e/ou operar máquinas
E improvável que o uso de Diublok (atenolol + clortalidona) resulte em
comprometimento da habilidade de dirigir autos ou operar máquinas.
Entretanto, deve ser levado em consideração que ocasionalmente pode
ocorrer tontura ou fadiga.

 

Contra-indicações e precauções: Diublok (atenolol + clortalidona)
não deve ser usado por pacientes com alergia ao atenolol, à clortalidona
e/ou aos demais componentes da fórmula. Informe seu médico se você
tem problemas pulmonares, cardíacos, circulatórios, renais, diabetes,
gota, problemas de tireóide e se tem ou já teve feocromocitoma. Antes
de qualquer cirurgia, informe ao médico anestesista ou ao dentista que
está tomando Diublok (atenolol + clortalidona).
Se você estiver tomando clonidina para hipertensão ou para
previnir enxaqueca, não interrompa a clonidina ou o Diublok
(atenolol+clortalidona) sem consultar o seu médico.

 

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando,
antes do início ou durante o tratamento.

 

Ingestão concomitante com outras substâncias
Informe seu médico se estiver tomando outros beta¬bloqueadores
(inclusive colírios), medicamentos para tratamento de problemas do
coração e circulação (anti¬hipertensivos, antiarrítmicos, antianginosos),
antiinflamatórios, lítio, descongestionantes nasais, medicamentos para
gripe, para diabetes e outros diuréticos. O resultado do tratamento
poderá ser alterado se Diublok (atenolol + clortalidona) for tomado
ao mesmo tempo que estes medicamentos. Enquanto estiver em
tratamento com Diublok (atenolol + clortalidona) não tome nenhum
outro medicamento sem o consentimento de seu médico.

 

Modo de uso
Aspecto físico e características organoléptica: comprimidos circular,
biconvexo, liso e de cor branca.

 

Adultos: Um comprimido ao dia de Diublok (atenolol + clortalidona)
50 mg ou de Diublok (atenolol + clortalidona) 100 mg. A maioria dos
pacientes com hipertensão apresentará uma resposta satisfatória com
a dose diária de um comprimido de Diublok (atenolol + clortalidona)
100 mg. Há pouca ou nenhuma queda adicional na pressão arterial
com o aumento de dose, e, quando necessário, pode-se adicionar outra
droga anti-hipertensiva, tal como um vasodilatador. Pacientes idosos
geralmente respondem a doses menores.

 

Crianças: Não há experiência pediátrica com Diublok (atenolol +
clortalidona) e, por esta razão, não é recomendado para uso em
crianças.

 

Idosos: Um comprimido ao dia de Diublok (atenolol + clortalidona) 50
mg é suficiente na maioria dos pacientes idosos com hipertensão,
principalmente naqueles que não respondem ao tratamento com baixas
doses de apenas um componente. Nos casos em que o controle da
hipertensão não for alcançado, a adição de uma pequena dose de um
terceiro agente, por exemplo um vasodilatador, pode ser adequada.
Insuficiência renal: E necessária cautela na administração em pacientes
com insuficiência renal grave, podendo ser necessária uma redução na
dose diária ou na freqüência de administração das doses.
Não utilizar Diublok (atenolol+clortalidona) se estiver em jejum por
tempo prolongado.

 

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários,
as doses e a duração do tratamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode
ser perigoso para a sua saúde.

 

Interrupção do tratamento
Não interromper o tratamento sem o conhecimento de seu médico. A
interrupção do tratamento com Diublok (atenolol + clortalidona) deve
ser feita gradualmente.

 

Reações Adversas
Informe seu médico do aparecimento de reações desagradáveis.
Durante o tratamento com Diublok (atenolol + clortalidona) podem
ocorrer as seguintes reações: batimento mais lento do coração, mãos
e pés frios, cansaço, distúrbios do sono, distúrbios gastrointestinais,
fraqueza, vômito e cãibras.

 

Condutas em Caso de Superdose
Os sintomas de superdosagem podem incluir bradicardia, hipotensão,
insuficiência cardíaca aguda e broncoespasmo.
Cuidados de Conservação e Armazenagem
Conservar em temperatura ambiente (entre 15º e 30º C). Proteger da
umidade.
Todo medicamento deve ser mantido em sua embalagem original até
o momento do uso.

 

Prazo de Validade
Desde que observados os devidos cuidados de conservação, o prazo de
validade de Diublok (atenolol + clortalidona) é de 24 meses, contados a
partir da data de fabricação impressa em sua embalagem externa.

 

NÃO USE MEDICAMENTOS COM O PRAZO DE VALIDADE
VENCIDO.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

 

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE
DAS CRIANÇAS.

 

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
CARACTERÍSTICAS
Propriedades Farmacodinâmicas
O Diublok (atenolol + clortalidona) combina a atividade anti-hipertensiva
de dois agentes, um beta-bloqueador (atenolol) e um diurético
(clortalidona).
O atenolol é um bloqueador beta-1 seletivo (isto é, age preferencialmente
sobre os receptores adrenérgicos beta-1 do coração). A seletividade
diminui com o aumento da dose. O atenolol não possui atividade
simpatomimética intrínseca nem atividade estabilizadora de membrana.
Assim como outros beta-bloqueadores, o atenolol possui efeitos
inotrópicos negativos e, portanto, é contra-indicado em insuficiência
cardíaca descompensada. Como ocorre com outros agentes betabloqueadores,
o mecanismo de ação do atenolol no tratamento da
hipertensão não está completamente elucidado. E improvável que
quaisquer propriedades adicionais do S(-) atenolol, em comparação
com a mistura racêmica, originem efeitos terapêuticos diferentes.
A clortalidona, um diurético monossulfonamil, aumenta a excreção
de sódio e cloreto. A natriurese é acompanhada por certa perda de
potássio. O mecanismo pelo qual a clortalidona reduz a pressão arterial
não é totalmente conhecido, mas pode estar relacionado à excreção e
redistribuição de sódio corporal.
Atenolol é efetivo e bem tolerado na maioria das populações étnicas.
Pacientes negros respondem melhor à combinação de atenolol
e clortalidona do que à monoterapia com atenolol. A combinação
de atenolol com diuréticos tiazídicos demonstrou ser compatível
e geralmente mais eficaz do que cada uma das drogas usadas
isoladamente.

 

Propriedades Farmacocinéticas
A absorção do atenolol após administração oral é consistente, mas
incompleta (aproximadamente 40-50%) com picos de concentração
plasmática ocorrendo de 2 a 4 horas após a administração da dose. Os
níveis sangüíneos do atenolol são consistentes e sujeitos a pequena
variabilidade. Não há metabolismo hepático significativo do atenolol e
mais de 90% da quantidade absorvida alcança a circulação sistêmica
inalterada. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 6 horas, mas
pode se elevar na presença de insuficiência renal
grave, uma vez que os rins são a principal via de eliminação. O atenolol
penetra muito pouco nos tecidos devido a sua baixa solubilidade lipídica,
e sua concentração no tecido cerebral é baixa. Sua taxa de ligação às
proteínas plasmáticas é baixa (aproximadamente 3%).
A absorção da clortalidona após dose oral é consistente, mas
incompleta (aproximadamente 60%) com picos de concentração
plasmática ocorrendo aproximadamente 12 horas após a dose. Os
níveis sangüíneos da clortalidona são consistentes e sujeitos a pouca
variabilidade. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 50 horas
e os rins são a principal via de eliminação. Sua taxa de ligação às
proteínas plasmáticas é alta (aproximadamente 75%).
A administração conjunta de clortalidona e atenolol possui pouco efeito
sobre a farmacocinética de ambos. O Diublok (atenolol + clortalidona)
é efetivo por pelo menos 24 horas após dose oral única diária. Essa
simplicidade de dose facilita a adesão do paciente ao tratamento.

 

INDICAÇÕES
Controle da hipertensão.

 

CONTRA-INDICAÇÕES
O uso deste medicamento é contra-indicado em caso de
hipersensibilidade conhecida ao atenolol, à clortalidona e/ou demais
componentes da formulação. O Diublok (atenolol + clortalidona) não
deve ser usado na presença de: bradicardia, choque cardiogênico,
hipotensão, acidose metabólica, distúrbios graves da circulação arterial
periférica, bloqueio cardíaco de segundo ou terceiro grau, síndrome
do nodo-sinusal, feocromocitoma não tratado e insuficiência cardíaca
descompensada. O Diublok (atenolol + clortalidona) não deve ser
administrado durante a gravidez e a lactação.

 

POSOLOGIA E MODO DE USAR
Aspecto físico e características organoléptica: comprimidos circular,
biconvexo, liso e de cor branca.

 

Adultos: Um comprimido ao dia de Diublok (atenolol + clortalidona)
50 mg ou de Diublok (atenolol + clortalidona) 100 mg. A maioria dos
pacientes com hipertensão apresentará uma resposta satisfatória com
a dose diária de um comprimido de Diublok (atenolol + clortalidona)
100 mg. Há pouca ou nenhuma queda adicional na pressão arterial

com o aumento de dose, e, quando necessário, pode-se adicionar outra
droga anti-hipertensiva, tal como um vasodilatador. Pacientes idosos
geralmente respondem a doses menores.

 

Crianças: Não há experiência pediátrica com Diublok (atenolol +
clortalidona) e, por esta razão, não é recomendado para uso em
crianças.

 

Idosos: Um comprimido ao dia de Diublok (atenolol + clortalidona) 50
mg é suficiente na maioria dos pacientes idosos com hipertensão,
principalmente naqueles que não respondem ao tratamento com baixas
doses de apenas um componente. Nos casos em que o controle da
hipertensão não for alcançado, a adição de uma pequena dose de um
terceiro agente, por exemplo um vasodilatador, pode ser adequada.
Insuficiência renal: E necessária cautela na administração em pacientes
com insuficiência renal grave, podendo ser necessária uma redução na
dose diária ou na freqüência de administração das doses.
Não utilizar Diublok (atenolol+clortalidona) se estiver em jejum por
tempo prolongado.

 

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
As seguintes precauções e advertências devem ser consideradas devido
ao beta-bloqueador atenolol: Embora contra-indicado em Insuficiência
cardíaca descompensada (vide item “Contra-indicações”), Diublok
(atenolol + clortalidona) pode ser usado em pacientes cujos sinais de
insuficiência cardíaca tenham sido controlados. Deve-se tomar cuidado
com pacientes cuja reserva cardíaca esteja diminuída.
O Diublok (atenolol + clortalidona) pode aumentar o número e a duração
dos ataques de angina em pacientes com angina de Prinzmetal, devido
à vasoconstrição da artéria coronária mediada por receptores alfa sem
oposição. Uma vez que o atenolol é um bloqueador beta-1 seletivo, o
uso do Diublok (atenolol + clortalidona) pode ser considerado, embora
se deve ter o máximo de cautela.
Embora contra-indicado em distúrbios graves da circulação arterial
periférica (vide item “Contra-indicações”), Diublok (atenolol +
clortalidona) também pode agravar distúrbios menos graves da
circulação arterial periférica.
O Diublok (atenolol + clortalidona) deve ser administrado com cautela
em pacientes com bloqueio cardíaco de primeiro grau, devido ao seu
efeito negativo sobre o tempo de condução.
O Diublok (atenolol + clortalidona) pode modificar a taquicardia da
hipoglicemia e pode mascarar os sinais de tireotoxicose. Uma das
ações farmacológicas dos beta-bloqueadores é a redução da freqüência
cardíaca. Nos raros casos em que um paciente tratado desenvolver
sintomas que possam ser atribuíveis a uma baixa freqüência cardíaca,
a dose pode ser reduzida.
O Diublok (atenolol + clortalidona) não deve ser descontinuado
abruptamente em pacientes que sofrem de doença cardíaca
isquêmica.
O Diublok (atenolol + clortalidona) pode causar uma reação mais grave
a uma variedade de alérgenos quando administrado a pacientes com
história de reação anafilática a tais alérgenos. Estes pacientes podem
não responder às doses usuais de adrenalina utilizadas no tratamento
de reações alérgicas.
O Diublok (atenolol + clortalidona) pode ocasionalmente causar um
aumento na resistência das vias respiratórias em pacientes asmáticos.
Uma vez que o atenolol é um bloqueador beta-1 seletivo, seu uso
pode ser considerado, embora se deve ter o máximo de cautela. Se
ocorrer aumento da resistência das vias aéreas, o Diublok (atenolol
+ clortalidona) deve ser descontinuado e, se necessário, deve ser
administrada terapia broncodilatadora (por exemplo salbutamol).
As seguintes precauções e advertências devem ser consideradas
devido a clortalidona:
Pode ocorrer hipocalemia. Os níveis de potássio devem ser avaliados,
especialmente em pacientes mais idosos, naqueles que estejam
recebendo digitálicos para insuficiência cardíaca, pacientes em dieta
especial (com baixo teor de potássio) ou que apresentem distúrbios
gastrointestinais. A hipocalemia pode levar a arritmias em pacientes
que estejam recebendo digitálicos.
Deve-se ter cuidado em pacientes com insuficiência renal grave (vide
item “Posologia e Modo de Usar”).
A clortalidona pode diminuir a tolerância à glicose. É necessário tomar
cuidado ao se administrar Diublok (atenolol + clortalidona) a pacientes
com conhecida predisposição a diabetes mellitus.
Os diuréticos podem causar hiperuricemia. O Diublok (atenolol +
clortalidona) é geralmente associado a aumentos de menor importância
no ácido úrico sérico. Nos casos de elevação prolongada, o uso
concomitante de agente uricosúrico reverterá a hiperuricemia.

 

Uso durante a Gravidez e a Lactação
Atenolol não deve ser administrado durante os períodos de gravidez
e lactação.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir autos e/ou operar máquinas
É improvável que o uso de Diublok (atenolol + clortalidona) resulte em
comprometimento da habilidade de dirigir autos ou operar máquinas.
Entretanto, deve ser levado em consideração que ocasionalmente pode
ocorrer tontura ou fadiga.

 

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
O uso combinado de beta-bloqueadores e bloqueadores do canal de
cálcio com efeitos inotrópicos negativos, como por exemplo verapamil e
diltiazem, pode levar a um aumento desses efeitos, particularmente em
pacientes com função ventricular comprometida e/ou anormalidades de
condução sino-atrial ou atrioventricular. Isto pode resultar em hipotensão
grave, bradicardia e insuficiência cardíaca. Nenhuma destas drogas
deve ser administrada intravenosamente antes da descontinuação da
outra por 48 horas.
A terapia concomitante com diidropiridinas, por exemplo nifedipino,
pode aumentar o risco de hipotensão e pode ocorrer falência cardíaca
em pacientes com insuficiência cardíaca latente.
A associação de glicosídeos digitálicos com beta-bloqueadores pode
aumentar o tempo de condução atrioventricular.
A depleção de potássio pode ser perigosa em pacientes que estejam
em tratamento com digitálicos.
Os beta-bloqueadores podem exacerbar a hipertensão de rebote que
pode ocorrer após a retirada da clonidina. Se estas drogas estiverem
sendo co-administradas, o beta-bloqueador deve ser descontinuado
vários dias antes da retirada da clonidina. Se for necessário substituir
o tratamento com clonidina por beta-bloqueador, a introdução do
beta-bloqueador deve ser feita vários dias após a interrupção da
administração da clonidina.
Deve-se tomar cuidado ao se prescrever um beta-bloqueador juntamente
com agentes antiarrítmicos Classe 1, tal como a disopiramida.
O uso concomitante de agentes simpatomiméticos, por exemplo,
adrenalina, pode neutralizar os efeitos dos beta-bloqueadores.
O uso concomitante de inibidores da prostaglandina sintetase
(por exemplo: ibuprofeno, indometacina) pode diminuir os efeitos
hipotensores dos beta-bloqueadores.
As preparações contendo lítio não devem ser administradas com
diuréticos, uma vez que podem reduzir a sua depuração renal.
Deve-se ter cautela ao administrar agentes anestésicos com Diublok
(atenolol + clortalidona). O anestesista deve ser informado e a escolha
do anestésico deve recair sobre um agente com a menor atividade
inotrópica negativa possível. O uso de beta-bloqueadores com drogas
anestésicas pode resultar em atenuação da taquicardia de reflexo e
aumento do risco de hipotensão. Agentes anestésicos pode resultar em
atenuação da taquicardia de reflexo e aumento do risco de hipotensão.
Agentes anestésicos que causam depressão miocárdica devem ser
evitados.

 

REACÕES ADVERSAS
O Diublok (atenolol + clortalidona) é bem tolerado. Em estudos clínicos,
as possíveis reações adversas relatadas são geralmente atribuíveis às
ações farmacológicas dos seus componentes.
As seguintes reações adversas possíveis, listadas por sistema corpóreo,
foram relatadas com Diublok (atenolol + clortalidona) ou com algum dos
seus componentes:
Bioquímicas: hiperuricemia, hipocalemia, comprometimento da
tolerância à glicose (vide item “Precauções e Advertências”),
hiponatremia relacionada à clortalidona.
Cardiovasculares: bradicardia, piora da insuficiência cardíaca,
hipotensão postural que pode estar associada à síncope, extremidades
frias. Em pacientes suscetíveis, pode ocorrer precipitação de bloqueio
cardíaco, aumento da claudicação intermitente, se esta já estiver
presente, e fenômeno de Raynaud.
Sistema nervoso central: confusão, vertigem, cefaléia, alterações de
humor, pesadelos, alucinações e psicoses, distúrbios do sono do tipo
observado com outras drogas beta-bloqueadoras.
Gastrointestinais: distúrbios gastrointestinais, boca seca, náuseas
(relacionadas à clortalidona), pancreatite. Pouco freqüentemente foram
observadas elevações dos níveis das trasnsaminases séricas e foram
relatados raros casos de toxicidade hepática, incluindo colestase intrahepática.
Hematológicas: púrpura, trombocitopenia, leucopenia (relacionada à
clortalidona).
Tegumentares: alopecia, olhos secos, reações cutâneas semelhantes à
psoríase, exacerbação da psoríase, exantema.
Neurológicas: parestesia.
Respiratórias: pode ocorrer broncoespasmo em pacientes com asma
brõnquica ou história de queixas asmáticas.
Reprodutivas: impotência.
Órgãos dos sentidos: distúrbios visuais.
Outras: fadiga; foi observado um aumento dos anticorpos antinucleares
(ANA), entretanto, a relevância clínica deste evento não está elucidada.
A descontinuação do medicamento deve ser considerada se, de
acordo com critério médico, o bem¬ estar do paciente estiver sendo
adversamente afetado por qualquer uma das reações descritas acima.

 

SUPERDOSAGEM
Os sintomas de superdosagem podem incluir bradicardia, hipotensão,
insuficiência cardíaca aguda e broncoespasmo.
O tratamento geral deve incluir: monitorização cuidadosa, tratamento
em unidade de terapia intensiva, uso de lavagem gástrica, carvão
ativado e um laxante para prevenir a absorção de qualquer droga ainda
presente no trato gastrointestinal, o uso de plasma ou substitutos do
plasma para tratar hipotensão e choque. Hemodiálise ou hemoperfusão
também podem ser consideradas.
Bradicardia excessiva pode ser controlada com 1-2 mg de atropina
por via intravenosa e/ou com marcapasso cardíaco. Se necessário,
em seguida pode-se administrar uma dose em bolus de 10 mg de
glucagon por via intravenosa. Se necessário, esse procedimento pode
ser repetido ou seguido de uma infusão intravenosa de 1-¬10 mg/hora
de glucagon, dependendo da resposta obtida. Se não houver resposta
ao glucagon, ou se o mesmo não estiver disponível, pode-se administrar
um estimulante beta-adrenérgico, tal como a dobutamina (2,5-10 mcg/
kg/min) por infusão intravenosa. A dobutamina, devido ao seu efeito
inotrópico positivo, também poderia ser usada para tratar hipotensão e
insuficiência cardíaca aguda. Dependendo da quantidade da superdose
ingerida, é provável que as doses indicadas sejam inadequadas para
reverter os efeitos cardíacos do bloqueio – beta. Portanto, se necessário,
a dose de dobutamina deve ser aumentada para que se atinja a resposta
desejada de acordo com as condições clínicas do paciente.
Há possibilidade de ocorrência de hipotensão após o uso de agonistas
beta adrenérgicos, mas pode-se reduzi¬-Ia pelo uso da dobutamina que
é um agente mais seletivo.
O broncoespasmo pode geralmente ser revertido pelo uso de
broncodilatadores.
A diurese excessiva deve ser controlada através da manutenção de
equilíbrio hidroeletrolítico normal.

 

ARMAZENAGEM
Conservar em temperatura ambiente (entre 15º e 30º C). Proteger da
umidade.
Todo medicamento deve ser mantido em sua embalagem original até
o momento do uso.

 

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
N.º de lote, data de fabricação e prazo de validade: VIDE CARTUCHO.
Para sua segurança mantenha esta embalagem até o uso total do
medicamento.
MS – 1.0043.0977
Farm. Resp.: Dra. Sônia A. Badaró – CRF-SP 19.258
EUROFARMA LABORATÓRIOS LTDA.
Av. Ver. José Diniz, 3465 – São Paulo – SP
CNPJ: 61.190.096/0001-92
Indústria Brasileira
210629-00 (A) 10/07