Bula do Cyclofemina (Anticoncepcional)

CyclofeminaBula do CYCLOFEMINA:
Suspensão injetável – Medroxiprogesterona – Estradiol

 

Forma farmacêutica de apresentação:
Suspensão injetável.
Estojo com 1 ampola contendo 0,5ml da suspensão injetável.
Uso adulto

 

Fórmula de Composição:
Cada 0,5 de ml da suspensão contém:
Acetato de Medroxiprogesterona 25,0mg
Cipionato de Estradiol 5,0mg
Veículo q.s.p. 0,5ml

 

Informações ao paciente:
Conservar o produto em local fresco e seco, protegido da luz.
Em sua embalagem original o prazo de validade é de 48 meses, desde que observados os cuidados de conservação.
Observar cuidadosamente os dias da administração do produto.
Informar ao médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como sangramento entre os períodos menstruais, alteração do padrão normal de sangramento e raramente ausência de menstruação.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Não usar remédio sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

 

Informações técnicas:
Após administração parenteral, a Medroxiprogesterona é absorvida gradualmente a partir do músculo, e concentrações máximas são obtidas em 3 a 6 dias. A biodisponibilidade da Medroxiprogesterona excede a 80% da dose administrada. É metabolizada no fígado medi-ante hidroxilação da molécula, conjugação e eliminação pela urina e fezes.
Estes parâmetros não se alteram quando o Cipionato de Estradiol é administrado conjuntamente. Após administração parenteral, o Cipi-onato de Estradiol é absorvido progressivamente, e concentrações máximas no soro são alcançadas em 2 a 3 dias. É metabolizado princi-palmente no fígado, formando metabólitos de estrona e, em menor proporção, estriol, que se conjugam para serem eliminados pela urina, secretados na bile e excretados nas fezes. Uma parte experimenta a circulação entero-hepática.
Cyclofemina® é um contraceptivo hormonal de uso intramuscular, cujo efeito protetor tem duração de um mês a partir da data de sua aplicação.
Em concentrações reduzidas e devidamente equilibradas, sua formulação encerra a combinação do Acetato de Medroxiprogesterona com Cipionato de Estradiol, oferecendo uma proteção efetiva na prevenção da gravidez, com uma taxa de gravidez virtualmente de 0%.
A Medroxiprogesterona é um progestágeno eficaz e altamente seletivo. Tem características farmacológicas semelhantes a da progeste-rona natural, sendo cerca de 10 vezes mais potente que esta, e não é transportada pela SHBG (Globulina Fixadora de Hormônios Sexu-ais). Liga-se com baixa afinidade à albumina. Exerce uma potente atividade anovulatória e antigonadotrófica, o que explica sua eficácia contraceptiva com uma só injeção mensal.
O Cipionato de Estradiol é um estrógeno eficaz, sua atividade farmacológica principal provém do composto primário 17-beta-estradiol depois de ser hidrolizado principalmente no fígado.
O principal mecanismo de ação dos componentes combinados de Cyclofemina® é a suspensão da ovulação, através da inibição do fator de liberação hipotalâmico. O aumento dos níveis sangüíneos do componente estrogênico inibe a secreção hipofisária de FSH com conse-qüente atraso na maturação folicular, enquanto que os níveis sangüíneos do componente progestacional são suficientes para inibir o pico de liberação de LH, que aparece no meio do ciclo e induz a ovulação.
Além disso, Cyclofemina® exerce um efeito favorável à contracepção, ao aumentar a viscosidade do muco cervical e reduzir a sua produção.
Cyclofemina® oferece um especial perfil de atividade: não tem atividade androgênica significativa e, portanto, está desprovido ou sua incidência é mínima de efeitos secundários androgênicos, como aumento de peso, acne e hirsutismo.
Cyclofemina® permite um risco para o sistema cardiovascular reduzido. Não produz alterações nos níveis de pressão arterial sistólica ou distólica. Não altera o metabolismo lipídico em relação aos níveis pré-tratamento e carece de efeitos adversos sobre o metabolismo dos carboidratos. Não interfere com os mecanismos de coagulação do sangue. Não causou atrofia anormal do endométrio e em freqüência muito baixa pode ocorrer amenorréia e sangramento intermenstrual.

 

Indicações:
Cyclofemina® é um contraceptivo hormonal, parenteral, de aplicação mensal, indicado na prevenção da gravidez.

 

Contra-indicações:
Contra-indicações absolutas:
Cyclofemina® é contra-indicado nas portadoras de trombose venosa profunda; nos episódios tromboembólicos; doença vascular cerebral e coronariana; hipertensão arterial moderada à severa; presença de mais de um fator de risco reconhecido de doença arterial; hepatopa-tias passadas ou presentes; antecedentes de icterícia durante gestações anteriores ou devido ao uso de esteróides; porfiria; colelitíase; tumores hepáticos benignos ou malignos; carcinoma de mama; neoplasias estrógeno-dependentes; hiperplasia endometrial ou sangra-mento vaginal não identificado; gravidez diagnosticada ou suspeita; hiperlipoproteinemia; galactorréia; mulheres com citologia grau III ou mais no papanicolau, e hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

 

Contra-indicações relativas:
Epilepsia, enxaqueca, diabetes mellitus e depressão severa.
Se algumas das condições anteriores se agravar ou se as provas de função hepática tornarem-se alteradas deve-se descontinuar o tratamento com o produto.

 

Precauções:
Como qualquer outro esteróide, Cyclofemina® não deve ser administrado durante a gestação ou se existe suspeita de gravidez.
O componente estrogênico dos contraceptivos hormonais combinados pode induzir a diminuição do leite materno. Não se recomenda sua utilização durante a lactação.
Os estudos pré-clínicos de toxicidade aguda, subaguda e crônica com Cyclofemina® utilizando esquema de dosificação sensíveis e múlti-plos, não demonstraram efeitos relevantes para o ser humano.
A DL50 é maior que 1000mg/kg em todas as espécies estudadas, e não se relatou potencial tóxico a médio e longo prazo.
In vitro ou in vivo não foram observados teratogenicidade, embriotoxicidade ou capacidade mutagênica com a administração prolongada de Cyclofemina® .

 

Interações Medicamentosas:
Cyclofemina® , como qualquer outro contraceptivo hormonal oral ou parenteral, pode diminuir a resposta antidepressiva dos tricíclicos, assim como aumenta a freqüência de efeitos tóxicos pelo emprego simultâneo de compostos com estrogênio. Anticonvulsivantes como o fenobarbital, primidona, carbamazepina e fenitoína, ao induzirem as enzimas hepáticas, podem reduzir o efeito contraceptivo.
O emprego de drogas como a rifampicima ou certos antibióticos como a ampicilina podem diminuir também o efeito contraceptivo. Nes-tes casos, sugere-se o uso concomitante de um outro método contraceptivo não hormonal (de barreira), quando se administra Cyclofemi-na® concomitantemente com estes farmacos.

 

Reações adversas:
Observa-se incidência mínima de efeitos colaterais que são mais freqüentes nos ciclos iniciais, como sangramento intermenstrual, alte-ração do padrão normal de sangramento e raramente amenorréia, náuseas, vômitos, cefaléia, alteração do peso corporal também podem ser observados.
Os efeitos secundários, tais como acne, hirsutismo, mastalgia, mastodinia, alterações metabólicas, hepatopatias e irritabilidade não têm sido observados com o uso de
Cyclofemina® .

 

Posologia:
Dose:
Uma injeção mensal, por via intramuscular profunda, preferencialmente na região glútea. (AGITE A SUSPENSÃO ANTES DE USAR).
Na primeira vez que se usa, Cyclofemina® deve ser administrado entre o 1º e o 5º dia depois do início do ciclo menstrual, contando o primeiro dia da menstruação como o primeiro dia do ciclo.
A segunda injeção deve ser aplicada entre o 27º e o 33º dia depois da primeira aplicação (30 dias ± 3), qualquer que seja a data em que se apresente a menstruação, a qual, depois da primeira injeção, pode adiantar-se até 10 dias de sua data normal.
As injeções seguintes devem aplicar-se seguindo o mesmo intervalo de 27 a 33 dias depois da injeção anterior. As menstruações devem regressar a sua freqüência normal.
Uma vez aplicada a injeção, para facilitar recordar os dias apropriados à seguinte aplicação, consulte o calendário, que indicará a data em que se aplicou a última injeção.
Realizar cada injeção precisamente nas datas indicadas é de suma importância para assegurar uma proteção completa contra a gravi-dez.
Em caso de haver deixado passar os dias indicados para aplicar Cyclofemina® recomenda-se esperar até que se apresente a menstruação seguinte, antes de reiniciar o tratamento (sempre entre o 1º e o 5º dia do ciclo menstrual) e, durante o tempo de espera, recorrer a um método anticoncepcional não hormonal.
Para facilitar as datas de aplicação, Cyclofemina® é acompanhado de prático calendário à prova de erros, onde a paciente poderá ver de maneira fácil e anotar a data de sua próxima aplicação, permitindo conservar um registro exato e sensível de consultar sobre sua terapia contraceptiva com Cyclofemina® .

 

Alterações nas provas de laboratório:
Não existem relatos de alterações nos resultados obtidos até 24 ciclos de tratamento com Cyclofemina® , em nenhum dos parâmetros analisados nas provas de laboratório dirigidas a avaliar os mecanismos de coagulação sangüínea, o perfil tireoidiano, o perfil lipídico e o metabolismo de glicose.

 

Conduta na superdosagem:
Não se tem reportado casos de superdosagem com Cyclofemina® .
As sobredoses de esteróides provocariam náuseas, vômitos e cefaléia. As mulheres podem apresentar sangramento por deprivação. Em tal caso, recomenda-se esperar que se restabeleça o padrão de sangramento regular.

 

Venda sob prescrição médica
Reg. M.S.: 1.0397.0071 – Farm. Resp.: Dr. Flávio Yukihiko Tasaka – CRF-RJ nº 2.805
Indústria Brasileira
Data de fabricação, lote e validade: vide embalagem.
Distribuidor Exclusivo: Produtos Farmacêuticos Millet Roux Ltda.
Rua Eliseu Visconti, nº 5 – Rio de Janeiro – RJ – CGC.: 33388182-0001/79
Fabricante: Productos Científicos S. A. de C. V. “Laboratorios Carnot”