Bula do Ciloxan (Antibiótico)

CiloxanBula do Ciloxan®
ciprofloxacino 0,3%
cloridrato

 

Solução Oftálmica Estéril e Pomada Oftálmica Estéril

 

USO ADULTO E PEDIÁTRICO.

 

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES:
Frascos plásticos conta-gotas contendo 5ml de solução oftálmica.
Bisnagas de alumínio contendo 3,5g de pomada oftálmica.

 

COMPOSIÇÕES:
COLÍRIO: Cada ml contém:
cloridrato de ciprofloxacino (equivalente a 3.0 mg de base)………………..3,5mg
Veículo constituído de acetato de sódio, ácido acético, manitol, com edetato
dissódico e cloreto de benzalcônio como conservantes e água purificada q.s.p.
1,0ml

 

POMADA: Cada g contém:
cloridrato de ciprofloxacino micronizado (equivalente a 3,0mg de base
anidra)………………………………………………………………………………………….3,33mg
Excipiente constituído de óleo mineral e vaselina sólida q.s.p. 1,0g

 

INFORMAÇÃO AO PACIENTE:
O produto deve ser conservado em temperatura ambiente e protegido da luz. O
prazo de validade está gravado na embalagem do medicamento. Não use
medicamento com prazo de validade vencido. Informe o médico sobre a
ocorrência de gravidez durante o tratamento. Para evitar a contaminação da
solução ou da pomada não toque o conta-gotas do frasco com o bico de bisnaga
em qualquer superfície. EXCLUSIVAMENTE PARA USO TÓPICO. Recomenda-se
observar cuidadosamente as orientações do médico. Se ocorrerem reações
desagradáveis, o médico deverá ser informado imediatamente.

 

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS
CRIANÇAS.

 

NÃO USE REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER
PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

 

INFORMAÇÃO TÉCNICA:
DESCRIÇÃO: CILOXAN®
(cloridrato de ciprofloxacino), apresentado sob a forma
de Solução Oftálmica e Pomada Oftálmica, é um preparado antimicrobiano
sintético, de dose-múltipla, estéril para uso tópico oftálmico. O ciprofloxacino é um
antibacteriano da fluoroquinolona, com atividade contra um amplo espectro de
organismos Gram-positivos e Gram-negativos oculares.

 

FARMACOLOGIA CLÍNICA: Absorção Sistêmica: Foram realizados dois estudos de absorção sistêmica com
CILOXAN Solução Oftálmica. No estudo que envolvia um regime de tratamento
mais intensivo, (por ex., indicação em úlcera corneana), duas gotas foram
administradas no olho a cada 15 minutos por seis horas, a cada 30 minutos por 18
horas, duas gotas de hora em hora por um dia e duas gotas a cada quatro horas
por mais cinco dias. Em cada estudo, a concentração plasmática máxima de
ciprofloxacino foi de menos que 5mg/ml. A concentração média em cada um
destes estudos foi menor que 2,5mg/ml. Estudos de absorção em humanos com a
pomada não foram realizados.

 

Microbiologia: O ciprofloxacino tem atividade in vitro contra um amplo espectro
de organismos Gram-positivos a Gram-negativos. A ação bactericida do
ciprofloxacino resulta de interferência com a enzima DNA girase que é necessária
para a síntese do DNA bacteriano,
O ciprofloxacino tem se mostrado ativa contra a maioria das cepas dos seguintes
organismos em infecções in vitro e clínicas:

 

Gram-positivos: Staphylococcus aureus (incluindo cepas sensíveis e resistentes
à meticilina), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus spp., outras spp.
coagulase-negativas, Corynebacterium spp., Staphylococcus pneumoniae,
Streptococcus (grupo Viridans), Streptococcus pneumoniae.

 

Gram-negativos: Acinetobacterio spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas
aeruginosa, Serratia marcescens.
O ciprofloxacino tem mostrado atividade in vftro contra a maioria dos cepas dos
seguintes organismos, porém a significância clínica destes dados não é
conhecida:

 

Gram-positivos: Enterococcus faecalis (muitas cepas são somente
moderadamente sensíveis), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus
hominis, Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus saprophyticus,
Streptococcus pyogenes, Bacillus cereus.

 

Gram-negativos: Acinetobacter calcoaceticus subsp. anitratus, Aeromonas
caviae, Aeromonas hydrophila, Brucella melitensis, Campylobacter coli,
Campylobacter jujuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Edwardsiella
tarda, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli,
Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,
Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionellapneumophila, Moraxella
(Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria
meningitides, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,
Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Salmonella
enteritidis, Salmonella typhi, Serratia liquefaciens, Shigella sonneii, Shigella
flexneri, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulcanificus, Yersinia
enterocolitica.

 

Outros organismos: Chlamydia trachomatis (somente moderadamente sensível)
e Mycobacterium tuberculosis (somente moderadamente sensível).
Algumas cepas de Pseudomonas cepacia e de Pseudomonas matophilia são
resistentes ao ciprofloxacino, como são algumas bactérias anaeróbias,
particularmente Bacteróides fragifis e Clostridium difficile. Peptacoccus spp.,
Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes e Clostridium perfringens são
sensíveis. A concentração bactericida mínima (CBM) geralmente não excede a concentração

inibitória mínima (CIM) por mais que um fator de 2. Uma resistência

ao ciprofloxacino in vitro geralmente se desenvolve lentamente (mutação de
etapas múltiplas). O ciprofloxacino não apresenta reação cruzada com outros
agentes antimicrobianos tais como os beta-lactâmicos ou aminoglicosideos;
conseqüentemente, os organismos resistentes a estas drogas podem ser
sensíveis ao ciprofloxacino.

 

Estudos clínicos: Após tratamento com CILOXAN Solução Oftálmica, 76% dos
pacientes com úlceras corneanas a culturas bacterianas positivas foram
clinicamente curados e uma completa reepitelização ocorreu em 92% das úlceras.
Em estudos clínicos multicêntricos de 3 a 7 dias, 52% dos pacientes com
conjuntivites culturas conjuntivais positivas foram clinicamente curados e 70%-
80% tiveram todos os patógenos causadores erradicados ao final do tratamento.
Após tratamento com CILOXAN Pomada Oftálmica, 88% dos pacientes com
úlceras corneanas e culturas bacterianas positivas foram clinicamente curados e
uma completa reepitelização ocorreu em 93% das úlceras. Em estudos clínicos
multicêntricos de 3 e 7 dias, 59% dos pacientes com conjuntivite e culturas
conjuntivais positivas foram clinicamente curados e 70%-85% tiveram todos os
patógenos causadores erradicados ao final do tratamento.

 

INDICAÇÕES E USO:
CILOXAN Solução Oftálmica e Pomada Oftálmica são indicados para o tratamento
de infecções causadas por cepas sensíveis de microrganismos nas condições
abaixo:

 

Úlceras corneanas: Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceae spp. (incluindo
Serratia marcescens*), Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis,
Streptococcus spp., outras spp. coagulase-negativas. Corynebacterium spp.,
Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus (grupo Viridans)*, Haemophilus spp.*,
Moraxella spp.* (incluindo M. [Branhamella] catarrhalis*), Bacillus spp.**A eficácia
para este organismo foi estudada em menos que 10 infecções.
Conjuntivites: Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, Staphylococcus
aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae,
Corynebacterium spp.*, Staphylococcus, outras spp. coagulase-negativas,
Streptococcus (grupo Viridans)*. *A eficácia para este organismo foi estudada em
menos que 10 infeções.

 

CONTRA-INDICAÇÕES:
Uma história de hipersensibilidade ao ciprofloxacino ou a outras quinolonas
contra-indica o uso do produto.

 

ADVERTÊNCIAS:
EXCLUSIVAMENTE PARA USO TÓPICO. NÃO DEVE SER INJETADO NO
OLHO.
Um pequeno número de pacientes, em tratamento com quinolona por via
sistêmica, apresentou reações anafiláticas de hipersensibilidade.
Algumas reações foram acompanhadas de colapso cardiovascular, perda de
consciência, formigamento, edema facial ou faríngeo, dispinéia, urticária e prurido. As reações anafiláticas graves exigem tratamento imediato com epinefrina e
outras medidas de emergência.

 

PRECAUÇÕES:
Gerais: Como acontece com outras preparações antibacterianas, o uso
prolongado de ciprofloxacino pode causar o crescimento excessivo de organismos
não sensíveis, inclusive fungos. Se ocorrer uma superinfecção, uma terapêutica
apropriada deverá ser iniciada. Sempre que o critério clínico o aconselhar, o
paciente deve ser examinado com a ajuda de magnificação, tal como à
biomicroscopia por lâmpada de fenda e, quando apropriado, por coloração com
fluoresceína. O ciprofloxacino deve ser interrompido ao primeiro sinal de erupções
da pele ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade. Em estudos clínicos de
pacientes com úlcera corneana bacteriana, um precipitado cristalino branco
localizado na porção superficial do defeito corneano foi observado em 32 (12,6%)
de 253 pacientes. O precipitado ocorreu no período de 24 horas a 13 dias após o
início do tratamento. Em dois pacientes, os precipitados foram imediatamente
removidos. Em cinco pacientes, a resolução foi notada em 24 a 96 horas. Em 11
pacientes, a resolução foi notada em 6 a 14 dias. Em 10 pacientes, o dia exato da
resolução não estava disponível embora exames de seguimento realizados 16 a
35 dias após o início do evento tenham revelado uma completa resolução do
precipitado. Nos quatro pacientes restantes, não se dispunha do resultado. O
precipitado não impediu o uso continuado do ciprofloxacino, nem afetou
adversamente a evolução clínica da úlcera ou a visão.
Interações Medicamentosas: Estudos específicos de interação medicamentosa
não foram conduzidos com ciprofloxacino para uso oftálmico. Entretanto, a
administração sistêmica de algumas quinolonas tem mostrado elevar as
concentrações plasmáticas de teofilina, interferir com o metabolismo da cafeína,
aumentar os efeitos do anticoagulante oral, varfarina, e seus derivados e está
associada a elevações transitórias de creatinina sérica em pacientes em
tratamento concomitante com ciclosporina.
Carcinogênese, mutagênese, diminuição da fertilidade: Oito testes de
mutagenicidade in vitro foram conduzidos com ciprofloxacino e os resultados
estão indicados abaixo:
Teste de Salmonella/Microssomo (negativo), Ensaio de reparação DNA em E.coli
(negativo), Teste de mutação progressiva de linfomas em camundongo (positivo),
Teste de célula HGPRT em hamster chinês V79 (negativo), Teste de
transformação de célula embrionária de hamster sírio (negativo), Ensaio de ponto
de mutação de Saccharomyces cerevisiae (negativo), Ensaio de cruzado mitótico
e de conversão de gene de Saccharomyces cerevisiae (negativo), Ensaio de
reparação do DNA de hepatócito de rato (positivo). Dois dos oito testes in vitro
foram positivos, mas os resultados dos três sistemas de testes in vivo
apresentaram resultados negativos: Ensaio de reparação do DNA de hepatócito
de rato, Teste de micronúcleos (camundongos), Teste do letal dominante
(camundongos). Foram completados estudos prolongados de carcinogenicidade
em camundongos e ratos. Após dosagem oral diária por até dois anos, não houve
evidência de que o ciprofloxacino tivesse quaisquer efeitos carcinogênicos ou
tumorigênicos nestas espécies. Uso durante a gravidez: Estudos de reprodução foram realizados em ratos e
camundongos em doses de até seis vezes a dose oral usual diária em humanos e
não revelaram evidência de fertilidade diminuída ou dano ao feto devido ao
ciprofloxacino. Em coelhos, como a maioria dos agentes antimicrobianos, o
ciprofloxacino (30 e 100 mg/kg por via oral) causou distúrbios gastrintestinais,
levando a uma perda de peso na mãe e um aumento na incidência de abortos.
Não foi observada teratogenicidade em qualquer dose. Após administração
intravenosa, a doses de até 20 mg/kg, não se observou toxicidade materna, nem
embriotoxicidade ou teratogenicidade. Não há estudos adequados e bem
controlados em mulheres grávidas. CILOXAN® Solução Oftálmica e Pomada
Oftálmica devem ser usados durante a gravidez somente se o benefício potencial
justificar o risco potencial ao feto.
Mães lactantes: Não se sabe se o ciprofloxacino após administração ocular é
excretado no leite humano. Entretanto, sabe-se que o ciprofloxacino, após
administração por via oral de uma dose única de 500 mg, é excretado no leite
humano. Deve-se ter cautela ao se administrar CILOXAN Solução Oftálmica e

 

Pomada Oftálmica à mãe lactante.

 

Uso pediátrico: A segurança e eficácia do uso de CILOXAN Pomada Oftálmica a
0,3% foram determinadas em 44 crianças na faixa etária de 1 a 12 anos. Não se
relatou reação adversa grave nestes pacientes. O ciprofloxacino e outras
quinolonas causam artropatia em cães Beagle não adultos após administração
oral. Entretanto, em 634 crianças tratadas com ciprofloxacino por via oral, a
monitoração clínica e radiológica não revelou qualquer ototoxicidade óssea. A
administração ocular tópica do ciprofloxacino a animais não adultos não causou
qualquer artropatia e não há evidência de que a forma de administração oftálmica
cause qualquer lesão articular.

 

REAÇÕES ADVERSAS:
A reação adversa mais freqüentemente relatada ao CILOXAN Solução Oftálmica
foi ardência local ou desconforto. Em estudos em úlcera corneana com a
administração freqüente da droga, precipitados cristalinos brancos foram notados
em aproximadamente 17% dos pacientes. Outras reações, que ocorreram em
menos de 10% dos pacientes, incluíram escamas na margem palpebral,
cristais/crostas, sensação de corpo estranho, prurido, hiperemia conjuntival e
gosto amargo após a instilição. Outras reações, que ocorreram em menos de 1%
dos pacientes, foram coloração corneana, ceratopatia/ceratite, reações alérgicas,
edema palpebral, lacrimejamento, fotofobia, infiltrados corneanos, náusea e
diminuição da visão. As reações adversas mais freqüentemente relatadas ao
CILOXAN Pomada Oftálmica foram precipitado branco (12,6%), desconforto
(1,7%) e visão borrada (1,1%). Outras reações associadas ao uso do
ciprofloxacino, que ocorreram em menos que 1% dos pacientes, foram hiperemia,
prurido e dor ocular, lacrimejamento, fotofobia, reação alérgica, olho seco,
diminuição da acuidade visual, eritema palpebral, coloração corneana,
ceratoconjuntivite, ceratopatia, lesão corneana, epiteliopatia, edema ocular,
irritação, sensação de corpo estranho, náusea, dermatite e gosto metálico. SUPERDOSAGEM: Uma superdose tópica de CILOXAN Solução Oftálmica ou
Pomada Oftálmica pode ser lavada do olho com água corrente morna.

 

POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO:
COLÍRIO: Úlcera corneana: Duas gotas nos olhos afetados a cada 15 minutos
pelas primeiras seis horas e, depois, duas gotas nos olhos afetados a cada 30
minutos pelo restante do primeiro dia. No segundo dia, instilar duas gotas nos
olhos afetados de hora em hora. No terceiro dia até o décimo-quarto dia, instilar
duas gotas nos olhos afetados a cada quatro horas. O tratamento poderá
continuar após 14 dias se a reepitelização corneana não ocorrer. Conjuntivite:
Uma ou duas gotas no saco conjuntival a cada duas horas enquanto acordado por
dois dias e uma ou duas gotas a cada quatro horas enquanto acordado pelos
cinco dias seguintes.
POMADA: Úlcera corneana: Aplicar aproximadamente 1,0cm da pomada no
saco conjuntival a cada 1-2 horas nos primeiro dois dias e a mesma quantidade a
cada quatro horas por até 12 dias. A dose pode ser aumentada à critério do
médico. Conjuntivite: Aplicar aproximadamente 1,0cm da pomada no saco
conjuntival três vezes por dia nos dois primeiros dias e a mesma quantidade duas
vezes por dia nos cinco dias seguintes. A dose pode ser aumentada à critério do
médico.

 

Lote, fabricação e validade: vide cartucho
MS- 1.0023.0203 Solução Oftálmica Estéril e Pomada Oftálmica Estéril
Farm. Resp.: Lygia C. Piazza – CRF-SP n° 8066
ALCON LABORATÓRIOS DO BRASIL LTDA.
Av. Nossa Senhora da Assunção, 736 05359-001 São Paulo-SP
CNPJ 60.412.327/0001-00
Indústria Brasileira
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
CONSERVAR EM TEMPERATURA AMBIENTE. PROTEGER DA LUZ.
Serviço de Atendimento ao Consumidor: 0800-7077908
Alcon