Bula do Asalit Enema (Anti inflamatório)

Asalit-EnemaBula do Asalit® Enema:
mesalazina

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
Supositório – Embalagem contendo 10 supositórios.
USO RETAL – ADULTO
Enema – Embalagem contendo um envelope com 3 g de pó e um frasco com 100 ml de solução
diluente.
USO RETAL – ADULTO
Comprimido revestido – Embalagem contendo 20 comprimidos revestidos de 400 mg.
USO ORAL – ADULTO

COMPOSIÇÃO
Supositório
Cada supositório contém:
mesalazina …. 250 mg
Excipientes: lecitina de soja, triglicerídeos neutros de ácidos graxos vegetais.

Enema
Cada envelope com 3 g de pó contém:
mesalazina ……….. 3 g
O diluente contém os seguintes excipientes: água, cloreto de sódio, fosfato de sódio dibásico,
fosfato de sódio monobásico, hietelose, metilparabeno, propilparabeno.

Comprimidos revestidos
Cada comprimido revestido de 400 mg contém:
mesalazina …. 400 mg
Excipientes: amidoglicolato de sódio, dibutilftalato, estearato de magnésio, lactose, macrogol, óxido
de ferro amarelo, óxido férrico, copolímero de ácido metacrílico, povidona, dióxido de silício, talco.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Ação esperada do medicamento
O produto, em suas diferentes formas de apresentação, é utilizado no tratamento das doenças
inflamatórias intestinais.

Cuidados de armazenamento
Conservar em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Prazo de validade
Ver embalagem externa. Não utilizar os produtos se os prazos de validade estiverem vencidos,
pois isso reduz ou anula sua ação.

Gravidez e lactação
A utilização do produto por gestantes e mulheres que estejam amamentando só deve ser feita em
caso de extrema necessidade. Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do
tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.

Cuidados de administração
O enema é preparado adicionando-se ao frasco com a solução diluente o pó contido no envelope.
Uma vez pronto, o enema deve ser usado imediatamente. Não é recomendável guardar enemas
preparados, para posterior utilização. Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros (sem mastigar),
com um pouco de líquido, longe do horário das refeições. Siga a orientação de seu médico,
respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Interrupção do tratamento
Não interromper o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

Reações adversas
Em alguns pacientes podem ocorrer durante o tratamento com o produto dores de barriga e
cabeça, enjôos, flatulência e vômitos, de pouca intensidade e passageiros. Mais raramente,
foram observados mal-estar, cansaço, prisão de ventre, dor nas juntas, garganta irritada,
febre, tonteira, coceira, erupções cutâneas, pernas inchadas e perda de cabelo. Além dessas
reações, o uso dos supositórios e enemas pode provocar dor, queimação ou coceira no reto
e piora de hemorróidas. Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

– TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias
Os comprimidos não devem ser ingeridos junto com as refeições.

Contra-indicações e Precauções
O uso do produto na forma de supositório, enema e comprimido revestido está contraindicado
para pessoas com reconhecida hipersensibilidade aos salicilatos ou a qualquer um
dos excipientes. A utilização do produto por gestantes e mulheres que estejam
amamentando só deve ser feita em caso de extrema necessidade.

– NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER
PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

Características
O produto na forma de supositório, enema e comprimido revestido contém, em sua fórmula, a
mesalazina (ácido 5-aminossalicílico), substância que compõe a molécula da sulfasalazina e é a
responsável por sua ação terapêutica em casos de doenças inflamatórias intestinais. É
desconhecido o mecanismo de ação da mesalazina (ácido 5-aminossalicílico), que parece, no
entanto, ser tópico e não sistêmico. Nos pacientes com doenças inflamatórias intestinais crônicas,
observa-se aumento da produção, pela mucosa do intestino, de metabólitos do ácido araquidônico,
tanto pela via da ciclooxigenase (prostanóides), quanto pela via da lipoxigenase (leucotrienos e
ácidos hidroxieicosatetranóicos). É possível que o ácido 5-aminossalicílico diminua a inflamação
bloqueando a ciclooxigenase e inibindo a produção de prostaglandina pela mucosa colônica.
Em seguida à administração oral de formulações convencionais de mesalazina esta é
extensivamente absorvida do trato gastrointestinal superior, com pequena quantidade da droga
alcançando o cólon. Por isso que os comprimidos de ASALIT®, revestidos com uma resina de
base acrílica, são formulados de tal forma a liberar a maior parcela da droga ingerida somente no
íleo terminal e cólon. Entre 20 e 50% da mesalazina contida nos comprimidos de ASALIT® são
absorvidos após ingestão oral, ficando a quantidade restante disponível para ação tópica e
excreção nas fezes; esta absorção encontra-se algo diminuída em pacientes com doença intestinal
inflamatória aguda. A mesalazina administrada por via retal (supositórios ou enemas) é muito
pouco absorvida do cólon, e a extensão dessa absorção dependente, em grande parte, do tempo
de retenção do produto, é considerada uma variável individual, atingindo de 10 a 20% da droga
administrada. É excretada principalmente nas fezes durante os subseqüentes movimentos
intestinais. A mesalazina absorvida é rápida e quase completamente acetilada na mucosa intestinal
e no fígado. Admite-se que seu metabólito, o ácido acetil-5-aminossalicílico tenha, ele próprio,
alguma atividade. A mesalazina encontra-se 40 a 50% ligada às proteínas plasmáticas e seu
metabólito, 80%. O metabólito acetilado é excretado principalmente na urina por secreção tubular,
junto com traços da droga inalterada. A meia-vida de eliminação da mesalazina é de cerca de 1
hora e de seu metabólito, 10 horas. Somente quantidades muito pequenas de mesalazina
atravessam a placenta ou estão presentes no leite materno.

Indicações
O produto na forma de supositório, enema e comprimido revestido está indicado como
antiinflamatório para reduzir as reações inflamatórias que acometem a mucosa do cólon e do reto,
nas fases agudas da retocolite ulcerativa idiopática. É também utilizado para prevenir ou reduzir
as recidivas dessa enfermidade. Na forma de comprimido revestido, está também indicado no
tratamento das fases agudas da doença de Crohn.

Contra-indicações
O produto na forma de supositório, enema e comprimido revestido está contra-indicado
para pacientes com reconhecida hipersensibilidade aos salicilatos ou a qualquer um dos
excipientes.

Precauções e Advertências
Não está estabelecida a segurança do emprego da mesalazina (ácido 5-aminossalicílico)
durante a gravidez. Estudos feitos em animais não revelaram efeitos embriotóxicos ou
teratogênicos. Uma vez que os estudos sobre a reprodução em animais não são preditivos
da resposta em humanos, o produto na forma de supositório, enema e comprimido
revestido, em princípio não deve ser empregado em gestantes, exceto quando
absolutamente indispensável. Ainda que as quantidades de mesalazina detectadas no leite
humano sejam muito pequenas, via de regra, mulheres que estejam usando o produto não
devem amamentar. Não está estabelecida a segurança de uso do produto em crianças. O
produto na forma de supositório, enema e comprimido revestido deve ser usado com
extrema cautela em pacientes hepato e nefropatas. Esses últimos, durante a utilização do
produto, devem fazer, periodicamente, exames de urina e avaliações de creatininemia.

Interações medicamentosas
São considerados como possíveis o aumento do efeito hipoglicemiante das sulfoniluréias e
o da ação ulcerogênica dos corticoesteróides. Não se pode excluir a possibilidade de
interações com cumarínicos, metotrexato, probenecide, sulfinpirazona, espironolactona,
furosemida e rifampicina. A mesalazina pode inibir o metabolismo de tiopurinas
antineoplásicas, tais como a azatioprina e a mercaptopurina.

Reações adversas
Provavelmente porque a taxa de absorção da mesalazina não é absoluta, seja quando
administrada por via oral sob a forma de comprimidos com revestimento entérico (de 20 a
50% da dose administrada é absorvida), seja quando administrada por via retal, sob a forma
de supositórios ou enemas (somente de 10 a 20% das doses administradas são absorvidas),
o produto é, geralmente, bem tolerado, e as reações adversas a ele tendem a ser leves e
transitórias. Ocasionalmente podem ocorrer cefaléia, distúrbios gastrointestinais (tais como
flatulência, náusea, diarréia e dor abdominal) e reações de hipersensibilidade (prurido,
exantema, broncoespasmo, febre medicamentosa). Alguns pacientes podem experimentar
exacerbação dos sintomas de colite. Menos comumente podem ocorrer vertigens, dores
articulares, astenia, e edema periférico. Raramente podem ocorrer nefrotoxicidade,
complicações pulmonares (alveolite), hepatite, anemia aplástica, agranulocitose, leucopenia,
neutropenia, trombocitopenia, miocardite, pancreatite, neuropatia periférica e acentuação da
queda de cabelos. E muito raramente pode ocorrer síndrome lupóide. O uso dos
supositórios e enemas pode determinar dor, prurido ou urência ano-retal e exacerbação de
hemorróidas.

Posologia
Supositório – via retal
Na fase aguda, recomendam-se 2 a 4 supositórios de 250 mg ao dia. Com a remissão da
sintomatologia clínica, preconiza-se, como dose de manutenção, na dependência da resposta
individual, um supositório ao dia, em dias alternados ou mais espaçadamente. A literatura
especializada relata casos de uso de até 3 g (12 supositórios) ao dia, em doses divididas.

Enema – via retal
Está indicado no tratamento dos surtos ativos da retocolite ulcerativa idiopática, principalmente nos
casos em que há comprometimento de áreas extensas do cólon.
Usualmente recomenda-se a aplicação ao dia de 1 enema de 3 g, até que haja remissão total da
doença, tanto clinicamente quanto ao exame proctológico, o que em geral ocorre entre 14 e 21
dias. O enema de 3 g é preparado adicionando-se ao frasco com a solução diluente o pó contido
no envelope. Para correta administração do enema, recomenda-se que o paciente se deite sobre
seu lado esquerdo, com a perna direita flexionada sobre a esquerda estendida. A administração
deve ser realizada lentamente (5 a 10 minutos no mínimo), permanecendo o paciente na posição
de decúbito lateral esquerdo durante 30 minutos, a fim de que o fluído se distribua uniformemente
pelo cólon esquerdo. Todo esforço deve ser feito no sentido de reter o enema pelo prazo mínimo
de 1 hora. Isso pode ser facilitado, administrando-se previamente sedativos e/ou medicação antiespasmódica, especialmente no início do tratamento, quando é maior o impulso para evacuar.

Comprimido revestido – via oral
Como tratamento de ataque, 1 a 2 comprimidos de 400 mg 3 vezes ao dia, ou a critério médico.
Nos casos mais graves, a posologia pode ser aumentada para 10 comprimidos de 400 mg ao dia.
Na terapia inicial, recomenda-se atingir a posologia plena após alguns dias de tratamento,
aumentando-se gradualmente a dose. Durante a fase ativa da doença, a duração do tratamento é,
em média, de 6 a 12 semanas, podendo variar, a critério médico, segundo a evolução clínica do
paciente. Para evitar recidivas, é aconselhável a adoção de tratamento a longo prazo, reduzindo-se
gradualmente a posologia utilizada na fase ativa da doença. Os comprimidos devem ser ingeridos
inteiros, longe do horário das refeições.

Superdose
Não existem relatos de superdose pela mesalazina (ácido 5-aminossalicílico). No caso de reações
adversas intensas, suspender o uso do produto e tratar sintomaticamente. As reações de
hipersensibilidade devem ser tratadas com antialérgicos e/ou corticóides. Na ingestão de dose
excessiva, realizar lavagem gástrica e infusão de solução eletrolítica. Não se conhece antídoto
específico.

Pacientes idosos
Recomenda-se cautela quando do uso em pacientes idosos.

– VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
– Nº do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide embalagem externa.
M.S. 1.0089.0168
Farm. Resp.: Marcos A. Silveira Jr. – CRF-RJ nº 6403
Comprimidos de 400 mg
Importado por: MERCK S.A.
Fabricado por: GIULIANI S.p.A. Milão – Itália
Enema de 3 g (pó + diluente);
MERCK S.A.
CNPJ 33.069.212/0001-84
Estrada dos Bandeirantes, 1099
Rio de Janeiro – RJ – CEP 22710-571
Indústria Brasileira
Supositório
MERCK S.A.
CNPJ 33.069.212/0001-84
Estrada dos Bandeirantes, 1099
Rio de Janeiro – RJ – CEP 22710-571
Indústria Brasileira
Fabricado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Rodovia Presidente Dutra, Km 222,2 – Guarulhos – SP